水分去除的方法及其在药物合成中的应用

化学药合成过程中水分残留不利于反应的进行,还影响药物及制剂的稳定性、理化性质、溶出及药理作用等,因此水分几乎是大多数药物合成中的必测项目,通过有效除水严格控制反应体系中水分的含量至关重要。本文综述了水分的存在形式,常见除水剂和脱水剂的种类、作用原理与除水能力,以及在药物合成的应用,为药物合成反应中水分的去除提供参考。     

星点设计-效应面法优化柴银口服液提取工艺及其稳定性研究

目的 优化柴银口服液提取工艺,明确其成品稳定性。方法 在单因素试验基础上将加水量、提取时间、提取次数作为考察因素,以黄芩苷转移率与澄清度值的总评归一（OD）值为评价指标,采用星点设计-效应面法优化柴银口服液提取工艺,将经优化后工艺条件生产的柴银口服液成品与原工艺成品进行加速与长期稳定性对比。结果 最佳提取工艺参数为加水量8.3倍、提取时间2.2 h、提取3次,此条件下OD值最高为0.702,此条件下生产的柴银口服液在稳定性考察中pH、澄清度、黄芩苷含量及微生物限度等指标均明显优于原工艺成品。结论 星点设计-效应面法优化柴银口服液提取工艺方法可靠、参数精确,能有效提升其价值、延长保质期。     

女贞药用价值及其相关上市药品的研究进展

女贞Ligustrum lucidum是木犀科女贞属药用植物,其果实、叶、花等部位均可作为药用。女贞不同药用部位及单体成分具有多种功效,现已开发为多种制剂,既有中药单方制剂,也有以单体成分为主的化学药。大量研究表明,女贞相关药品被广泛用于治疗消化系统、免疫系统等疾病,且临床效果较好。通过对女贞不同药用部位的化学成分、临床应用及药理作用、女贞相关上市药品的工艺与质量、临床应用及基础研究进行综述,进而探讨女贞的潜在应用价值和开发前景,为女贞的综合开发与利用提供一定的参考。     

基于网络药理学和实验验证探讨荆防颗粒对自身免疫性肝炎小鼠的治疗作用及作用机制

目的 基于网络药理学及动物实验探讨荆防颗粒对自身免疫性肝炎（autoimmune hepatitis,AIH）小鼠的治疗作用及作用机制。方法 通过TCMSP数据库筛选荆防颗粒的活性成分及其对应的靶点,通过检索Omim、Drugbank和Gene Cards数据库收集AIH相关的靶点,进而得到荆防颗粒治疗AIH的关键靶点;将获得的关键靶点导入STRING数据库进行分析,并构建蛋白质-蛋白质相互作用（protein-protein interaction,PPI）网络,通过Cytoscape软件可视化;通过Metascape数据库对关键靶点进行基因本体（gene ontology,GO）功能及京都基因与基因组百科全书（Kyoto encyclopedia of genes and genomes,KEGG）通路富集分析。通过建立刀豆蛋白A诱导的AIH小鼠模型探讨荆防颗粒治疗AIH的作用机制。结果 共筛选得到荆防颗粒中159个潜在活性成分和269个相关的靶点,与343个AIH相关靶点取交集,获得25个交集靶点。PPI网络分析显示,白细胞介素-6(interleukin-6,IL-6)、肿瘤坏...     

基于网络药理学整合体内实验探究脉络舒通丸抗血栓性浅静脉炎的作用机制

目的 基于网络药理学整合体内实验方法探究脉络舒通丸抗血栓性浅静脉炎（superficial thrombophlebitis,STP）的作用机制。方法 借助网络药理学方法,从药物及疾病相关数据库筛选脉络舒通丸的成分作用靶点及STP疾病相关靶点,根据拓扑特征值筛选关键靶点后,进行基因本体（gene ontology,GO）功能及京都基因与基因组百科全书（Kyoto encyclopedia of genes and genomes,KEGG）通路富集分析。将日本大耳白兔随机分为对照组、模型组、地奥司明（0.168 g/kg）组和脉络舒通丸低、中、高剂量（0.56、1.68、5.04 g/kg）组。除对照组外,其余各组均采用耳缘iv 20%甘露醇建立STP兔模型。造模同时各给药组连续ig给药14 d。采用苏木素-伊红（HE）染色法检测各组兔耳组织病理变化;ELISA检测各组血清中白细胞介素-1β(interleukin-1β,IL-1β)、肿瘤坏死因子-α(tumor necrosis factor-α,TNF-α)和IL-6水平;Western blotting检测耳组织蛋白激酶B(pr...     

当归水提液制备方法的研究

目的研究当归水提液的制备方法。方法采用正交设计试验法[1]进行水提工艺的用量(A)、煎煮时间(B)、浓缩比例(C)、乙醇浓度(D)4因素、3水平的实验研究,以其主要成分阿魏酸含量为指标。结果当归水提的最佳工艺条件为:煎煮用量水分别为生药量的6倍、4倍、4倍;煎煮时间分别为90min、60min、30min;提取浓缩液为1∶1;首次醇沉含醇量为60%。结论筛选出了当归的最佳水提取工艺。     

4-氨基-5-氯-2-乙氧基苯甲酸的合成

目的合成4-氨基-5-氯-2-乙氧基苯甲酸。方法以对氨基水杨酸钠为原料,经酸化、甲酯化、乙酰化、乙基化、氯代、水解等六步反应得到枸橼酸莫沙必利的主要中间体4-氨基-5-氯-2-乙基苯甲酸。结果与结论本合成工艺提高了收率,降低了成本,更适合工业化生产,本工艺总收率为62.4%。     

乙拉西坦的合成

目的合成乙拉西坦。方法2-吡咯烷酮经N-烷基化、氨解反应合成乙拉西坦。结果及结论总收率50·7%,乙拉西坦结构经1H-NMR,13C-NMR和IR确证。     

生物制药废水预处理试验研究

目的对生物制药污水预处理进行试验研究。方法采用UASB与混凝沉淀两种方法。结果与结论针对CODcr浓度为18000mg·L-1的原水,经USBA系统20h的处理后,出水水质能达到CODcr≤5000mg·L-1以下。     

HPLC法测定依托度酸胶囊的含量

目的建立高效液相色谱法测定依托度酸胶囊中依托度酸含量的方法。方法采用高效液相色谱法,色谱柱为Diamonsil C18柱(4.6 mm×150 mm,5μm);乙腈:水+磷酸[520∶480(500+0.25)]为流动相,流速1.5m L·min-1,检测波长为274 nm。结果在选定的色谱条件下依托度酸胶囊中辅料对主药无干扰,依托度酸在24.98~199.8μg·m L-1浓度范围内峰面积与浓度线性关系良好,相关系数r=0.999 9,平均回收率为99.6%,RSD为0.47%(n=9)。结论本方法简便、准确,专属性强,可用于依托度酸胶囊中依托度酸的含量测定。