市售三厂家18种复方氨基酸注射液的质量评价

目的对市售3厂家(A、B和E)共9批18种复方氨基酸注射液进行质量比较。方法参考国内外同类产品质量标准,从澄明度、透光率、性状、pH值、不溶性微粒、抗氧剂量、细菌内毒素和含量等方面进行比较。结果外观均为无色澄明液体,430nm波长处透光率均大于99%,pH在5.42～6.61间;A、B、E3厂不溶性微粒≥10、≥25μm的粒子数分别为1.41、0.32,0.83、0.21和1.55、0.56个/ml;抗氧剂的量分别为<33、近330和>500mg/L;细菌内毒素检查与含量测定符合中国药典及国家标准要求。结论不同厂家的产品质量确实存在一定的差异。     

人血浆中芬太尼的高效液相色谱测定方法

本文建立了测定人血浆中芬太尼的高效液相色谱方法,它具有线性范围宽,样品量小,灵敏度高,专一性强,操作简便等优点。它还可以分离和测定血浆中的奥芬太尼和苏芬太尼。适用于药代动力学的研究。     

Arixtra^TM

[通用名称 ]　fondaparinuxsodium[结构式 ]　　 [药理作用 ]　本品是通过与抗凝血酶Ⅲ (ATⅢ )结合 ,选择性抑制第十因子 (Xa)而发挥抗血栓活性的。它不使凝血酶失活 ,也不影响血小板的功能 ;推荐剂量下不会影响纤维蛋白活性和出血时间。本品抗Xa的活性随药物浓度的增加而增大 ,给药后 3h达到最大活性。动物实验未见本品有明显的致癌性、致突变和致生育损害。[药代动力学 ]　皮下注射本品可迅速完全被吸收 ,生物利用度接近 10 0 %。本品几乎不经肝脏代谢 ,主要以原药经尿清除 ,单剂量注射后 2h左右达到Cmax0 .34mg·L- 1,每日 1次注射后…     

氟尿苷在大鼠子宫组织内的分布及药动学研究

 目的研究氟尿苷(FUDR)在大鼠血清及子宫组织内的分布、代谢特征并进一步探讨FUDR与氟尿嘧啶(5FU)转化关系。方法建立了大鼠血清和子宫组织中FUDR及5FU的HPLC测定方法。130只雌性Wistar大鼠随机分组，尾静脉恒速输注FUDR或5FU，并按照设计的时间点断头放血，采集血及子宫组织标本，测定各标本中的FUDR及5FU浓度。考察FUDR在大鼠体内的动力学特征及其与5FU的转化关系，以及FUDR与5FU在大鼠子宫组织的分布特征。结果在本实验的剂量下，FUDR在大鼠体内呈现线性代谢特征，而其代谢物5FU则符合非线性特征。静脉输注时，5FU具有较强的血液/子宫组织穿透能力，其子宫组织5FU浓度(2.19～5.87) μg·g^-1与血液浓度(4.52～5.41) mg·L^-1相当。而输注FUDR时，子宫组织内的FUDR浓度很低，代谢物5FU的浓度(2.53～5.11)μg·g^-1却与输注5FU时的相当，而此时血清5FU浓度(0.47～0.83) mg·L^-1却远低于输注5FU时的血清浓度。结论FUDR具有更强的子宫组织亲和力，静脉输注FUDR后子宫组织内其代谢物5FU的浓度较高。     

伊曲康唑注射液述评

随着广谱抗菌药的大量应用、骨髓或器官移植的开展、糖皮质激素与免疫抑制剂的广泛使用、各种导管介入治疗的普遍采用及艾滋病的出现 ,使得系统性真菌感染 (systemicfungalinfection ,SFI)与日俱增 ,仅美国 1979～ 2 0 0 0年间真菌性败血症就增加了 2 0 7% [1] 。人类真菌感染症有三类 :浅表、皮下和SFI,前二类已得到较好的防治 ,唯SFI至今仍为棘手。SFI的特点是诊断困难 ,病情进展快 ,死亡率高 ,有效药物少 ,因此临床迫切需要具有高效、低毒以及作用快速等特点的抗真菌药。迄今为止 ,我国抗真菌的注射制剂仅有 4种 :两性霉素B(AMB)…     

酪氨酸激酶掏剂——伊马替尼

抗肿瘤药是人们关注的热点。随着生物信息学和分子药理学的发展 ,肿瘤细胞增殖的细胞信号转导系统已成为抗肿瘤药作用的最重要的新靶点。已知细胞内蛋白质的磷酸化是细胞生命活动的核心调控机制 ,而磷酸化的水平则有赖于蛋白激酶和蛋白磷酸酶的协同作用。蛋白激酶的最重要作用之一是参与信号转导 ,确保细胞增殖、分化、迁移、凋亡以及血管形成等的正常运行。如蛋白激酶异常激活 ,即可减少细胞凋亡导致多种疾病的发生 ,尤其是肿瘤和糖尿病。因此 ,细胞内蛋白激酶已成为开发新一代抗肿瘤药的靶点。实践证明 ,不仅大大增强了抗肿瘤作用的特异性…     

血-胰腺屏障与急性胰腺炎继发感染者的抗微生物药物选用

 目的：细菌性继发感染是急性胰腺炎继发感染者死亡的常见原因。为了预防这些感染性并发症，希望胰液和胰组织中的抗微生物药物能达到有效浓度。方法：对急性胰腺炎继发感染者的抗微生物药物选用问题进行文献综述。结果与结论：已经证实有与血脑屏障相类似的血胰屏障存在。因此，临床用药时应考虑抗微生物药物穿过血胰屏障的能力、药物的理化性质和药物动力学特性。     

国产和进口口服钙制剂对体内钙水平影响的比较

 目的：比较国产和进口的3种口服补钙剂对健康志愿者的生物等效性。方法：10名健康志愿者随机4组交叉，不服药或po单剂量1000mg元素钙的补钙剂后，采集测定8h内的血清钙浓度和24h内的尿钙浓度。结果：空白和服用制剂A，B，C后的血清药-时曲线下面积AUC_0h～8h分别为(674.2±49.08)mg·h·L^-1,(728.7±42.47)mg·h·L^-1，(717.5±51.34)mg·h·L^-1，(697.3±52.73)mg·h·L^-1；0h～4h和0h～24h尿钙排泄量分别为(13.06±9.88)mg，(65.20±24.97)mg；(34.07±17.67)mg，(138.25±57.35)mg；(34.11±25.97)mg，(147.41±85.79)mg，(25.77±12.49)mg，(99.37±48.20)mg。结论：经统计学判定，本方法检测可见，服用制剂A，B，C后血钙浓度和尿钙排量与不服药组有明显差异，但3种制剂间无显著性差异。表明国产和进口的钙制剂对体内钙行为的影响是一致的。     

口服补钙剂吸收量的体内评价方法

 目的：介绍钙的代谢与补钙剂的体内评价方法。方法：通过文献回顾，简述钙在体内的摄入与排出情况，体内评价补钙剂生物利用度的方法及优缺点，重点讨论口服钙负荷量法在体内评价钙制剂方面的应用。结果与结论：理想的补钙剂应含钙量高、生物利用度好、口感佳且价格低廉。鉴于市售品牌较多，可用口服钙负荷量法对补钙剂进行简便评价。     

多剂量皮下注射重组人促红细胞生成素在健康人体的药代动力学

目的　观察不同剂量国产重组人促红细胞生成素(rhEPO)皮下注射在健康人体的药代动力学。方法　12名健康志愿者随机分为2个剂量组(50和150IU·kg-1 ),每组6例。分别皮下注射rhEPO,共7次。用酶联免疫吸附实验法测定血清rhEPO浓度。结果　给药前12名健康志愿者血清EPO基础水平波动于3. 75~13. 75mU·ml-1。2组谷浓度(Cmin)在给药4~6次后,达稳态水平。高剂量组首次和末次给药后的AUC(0-96h)分别是低剂量组的2. 8倍和3. 0倍,Cmax分别是3. 1倍和3. 6倍。第1次给药后,每个受试者的tmax和t1 /2等药代动力学参数与末次给药后比较无明显差异。结论　剂量在50~150IU·kg-1,多次皮下注射rhEPO,血药浓度水平与给药剂量呈正相关;药物吸收和清除基本上无时间依赖性;在给药7次内,未观察到体内蓄积倾向。