3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制剂的构效关系研究进展

3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A（HMG CoA）还原酶抑制剂是治疗高胆固醇血症的有效药物。现综述该类药物的发展概况和作用机制，并从母环、连接链和侧链三部分总结其构效关系，为国内研发新的HMG CoA还原酶抑制剂提供参考。     

急性视网膜坏死综合症的临床治疗

目的探讨急性视网膜坏死综合征(acuteretinalnecrosissyndrome,ARNS)的病因、临床表现和临床治疗方法。方法对2002年12月到2004年9月期间在本院收治的9例ARNS患者13眼均分别给予抗病毒药物治疗、眼底激光治疗及玻璃体视网膜手术治疗,术后1m～17m随访患者视力及视网膜复位情况。结果9例13眼ARNS患者除1例双眼患者本人放弃治疗外,术后视力均有不同程度提高,其余11眼中手动/10cm者2眼,数指/20cm～100cm者5眼,0.05者1眼,0.25者1眼,0.4者2眼,大多维持了有用视力;予以玻璃体视网膜手术联合眼底激光治疗的5例7眼及单纯予以眼底激光的3例4眼,均保持了视网膜平伏。结论ARNS是一种严重的致盲性眼病,但如能早期发现、正确诊断并给予正确有效的联合治疗,是能够使大部分患者得到治愈或好转,挽救有用视力的。     

后巩膜加固术治疗病理性近视的临床体会

目的观察后巩膜加固术治疗病理性近视的安全性及可行性。方法应用消毒灭菌的同种异体硬脑膜对98例(176只眼)病理性近视患者行后巩膜加固术,观察其术后疗效及并发症。结果术后1年近视度数稳定或减少者占94.4%,眼轴稳定者占93.0%,矫正视力稳定或提高者占95.8%,无远期手术并发症。结论后巩膜加固术是控制病理性近视恶化的一种可行的方法,并且手术安全。     

玻璃体切除术治疗合并视网膜脱离的重症眼外伤疗效分析

目的评价玻璃体手术救治合并视网膜脱离的重症眼外伤的疗效。方法对近3年来我院收治的39例(39只眼)合并有玻璃体出血、外伤性视网膜脱离的重症机械性眼外伤患者的病史资料和随访情况作回顾性研究分析报告。结果39只眼中最后随访时36只眼(36/39,92.3%)视网膜成功复位,其中32只眼(32/39,82.1%)首次手术后痊愈。15只眼巨大裂孔中14只眼(14/15,93.3%)视网膜成功复位。最后随访时34只眼(34/39,87.2%)视力有明显提高,手术前后视力比较,差异显著(χ2=29.632,P<0.01)。结论玻璃体视网膜手术救治合并视网膜脱离的重症眼外伤有良好的疗效,各期良好的手术处理均对最后视功能的恢复有重要作用。     

抗高血压药奥美沙坦酯合成新路线和相关杂质的研究

目的研究奥美沙坦酯的新合成方法，并对合成中产生的主要杂质进行结构确证和有效控制。方法4-(1-羟基-1-甲基乙基)-2-丙基咪唑-5-羧酸乙酯水解，环合成4,4-二甲基-2-丙基-4,6-二氢呋喃并［3,4-d］咪唑-6-酮，与4-［2-(2-三苯甲基四唑-5-基)苯基］苄基溴缩合，经分离纯化，皂化成钠盐，与4-氯甲基-5-甲基-2-氧代-1,3-二氧杂环戊烯成酯，脱保护基得奥美沙坦酯。对缩合反应的主要杂质应用X-ray单晶衍射谱确证其结构为咪唑位置异构体，并用其合成奥美沙坦酯的咪唑位置异构体。通过优化反应条件抑制异构体的量，从而保证奥美沙坦酯的质量。结果用新路线合成了奥美沙坦酯，总收率60%，纯度大于99.0%；成品中异构体含量小于0.1%。结论本文合成路线是奥美沙坦酯的新合成方法，并首次报道奥美沙坦酯的咪唑位置异构体。     

7-{4-［2-［2-取代-4-((5S)-5-乙酰胺甲基-2-氧代-噁唑烷-3-基)苯基］乙基］哌嗪-1-基}-氟喹诺酮类化合物的合成与抗菌活性

目的寻找新型的噁唑烷酮-氟喹诺酮类抗菌药物。方法设计合成了7-{4-［2-［2-取代-4-((5S)-5-乙酰胺甲基-2-氧代-噁唑烷-3-基)苯基］乙基］哌嗪-1-基}-氟喹诺酮类化合物，测定其体外抗菌活性。结果共合成20个目标化合物，经^{1H NMR和MS确证结构。目标化合物具有较好的体外抗菌活性，尤其是化合物22，对屎肠球菌的抑制活性分别是吗啉噁酮和诺氟沙星的16倍和64倍，对金葡菌的抑制活性为吗啉噁酮的4倍。结论某些带有氟喹诺酮结构片段的噁唑烷酮类化合物抗菌活性加强。}     

温经通络法外治类风湿关节炎35例

目的:探讨温经通络法外治类风湿关节炎的疗效。方法:选用温经通络中药治疗35例类风湿关节炎患者,观察疼痛、肿胀、压痛、晨僵、握力变化,以了解中药外治类风湿关节炎的疗效。结果:治疗后患者主观疼痛评价、关节疼痛指数、关节肿胀指数、关节压痛指数、晨僵积分均下降,握力提高。总体疗效评价:临床缓解率8.57%,显效率11.43%,有效率71.43%,无效率8.57%,总有效率为91.43%。结论:温经通络中药具有较强的抗炎镇痛作用,外治类风湿关节炎疗效满意。     

中药抗组织损伤与白细胞黏附

白细胞跨内皮迁移至血管壁间隙是组织损伤和炎症反应的必要步骤,白细胞与血管内皮的黏附是此过程早期重要的一步.白细胞与血管内皮黏附分子的相互作用是组织损伤和炎症反应过程的重要分子基础[1].炎症的重要特征就是白细胞黏附.     

羟基红花黄色素A对大鼠局灶性脑缺血-再灌注损伤的神经保护作用

用尼龙线栓塞法造成大脑中动脉（MCA）缺血模型的大鼠。2h后，尾静脉给予羟基红花黄色素A（1、2和4mg／kg）、尼莫地平（2mg／kg）或生理盐水。4h后取出尼龙线，得到局灶性缺血-再灌注模型。于缺血24h后观察的结果表明，相较于生理盐水组，中、高剂量羟基红花黄色素A可显著改善大鼠的神经学缺陷，减小脑梗死区比例，低剂量组仅可改善大鼠的神经学缺陷。各剂量组疗效均优于尼莫地平。病理组织学检查结果表明，各剂量组可略缓解梗死区神经细胞坏死情况。     

唑类抗真菌药的合成评述

对唑类抗真菌代表性药物酮康唑、特康唑、伊曲康唑、泊沙康唑、氟康唑和伏立康唑的主要合成方法进行了评述。