天麻素在大鼠体内的药动学研究

 目的研究天麻素在大鼠体内的药动学，探讨其在大鼠体内的动力学特征。方法采用胆管结扎术和颈静脉插管术，同时建立高效液相色谱法测定血浆中天麻素浓度的变化，应用3P87药动学程序对血药浓度数据进行拟合。结果天麻素在25～800 μg·mL^-1浓度范围内样品峰面积与内标峰面积比呈良好线性关系，其相关系数r=0.995。提取平均回收率83.6%，日内、日间RSD＜15%。大鼠静脉注射天麻素后体内药动学符合开放性双隔室模型，而灌胃给药符合开放性单隔室一级吸收模型，其绝对生物利用度为86.1%。大鼠结扎胆管前后AUC_0～180分别为(18±9)，(15±13) mg·min·mL^-1，经方差分析无显著性意义。结论天麻素在大鼠体内不存在肠肝循环。     

RP-HPLC测定阿那曲唑含量及有关物质的方法学研究

 目的测定阿那曲唑片的含量及有关物质检查。方法采用反相高效液相色谱法，ODS色谱柱(4.6 mm×200 mm，填料：Hypersil，粒度：5 μm)，以水-乙腈-甲醇-三氟乙酸(560∶180∶260∶0.5)为流动相，流速1.0 mL·min^-1，检测波长215 nm，柱温40℃，测定。结果RP-HPLC测定的线性范围为5.11～35.77μg·mL^-1，相关系数r=0.999 9；片剂中阿那曲唑的平均回收率为99.97%，RSD=0.94%，n=9；最低检测限1.07 ng；精密度(RSD=0.3%)良好。结论该法操作简便、快速、准确，适用于阿那曲唑片的含量测定及其有关物质检查。     

盐酸坦洛新血药浓度测定方法及其药动学研究进展

 目的对盐酸坦洛新的血药浓度测定方法及其药动学研究结果做分析和综述。方法总结近年来国内外相关文献进行分析。结果与结论盐酸坦洛新口服吸收迅速，与血浆蛋白结合率高，消除缓慢，生物利用度高，主要代谢途径为氧化代谢。体内坦洛新的测定方法以高效液相色谱-荧光检测法和高效液相色谱-质谱联用法为主，可以为小剂量药物的体内药物分析及临床应用提供参考。     

预防非典型肺炎方剂对小鼠外周血液淋巴细胞 DNA损伤的影响

目的　研究预防非典型肺炎方剂对小鼠外周血液淋巴细胞 DNA的损伤作用。方法　应用单细胞凝胶电泳方法测定 6个预防非典型肺炎方剂体内给药对小鼠外周血液淋巴细胞 DNA损伤的作用。结果　ig给予预防非典型肺炎方剂 、 、 (1/ 3临床等效剂量、临床等效剂量、3倍临床等效剂量× 3 d)对小鼠外周血液淋巴细胞 DNA有明显的损伤作用 ,并呈剂量依赖关系。预防非典型肺炎方剂 、 、 (1/ 3临床等效剂量、临床等效剂量、3倍临床等效剂量× 3 d)对小鼠外周血液淋巴细胞 DNA没有明显的损伤作用。结论　预防非典型肺炎方剂 、 、 具有潜在的遗传毒性     

药用担子菌——鲍氏层孔菌(桑黄)的新认识

担子菌是真菌中最高等的一类 ,目前在全球范围内共发现 2 2 5 0 0余种 ,它们直接或间接地与人类的生活发生着密切的关系。有些担子菌寄生在植物上 ,能造成植物病害 ,如锈菌和多孔菌 ;另一些担子菌则是美味佳肴 ,如各种食用蘑菇 ,少数担子菌具有极高的药用价值。真菌用作药材在我国已有近 2 0 0 0年的历史 ,中国最早的药学专著《神农本草经》对猪苓 Polyporus umbellatus(Pers.) Fries、茯苓 Wolfiporia cocos(Schwein.) Ryvarden& Gilb.、雷丸 L accocephalum mylittae Cooke et Mass等担子菌的形态、色泽、气味和功能进行了记载。此后…     

山药多糖的提取分离和结构测定

目的：提取分离并测定山药多糖的结构。方法：依次用水提取，乙醇和十六烷基三甲基溴胺盐沉淀法得到粗多糖；用萄聚糖凝胶柱层析和高效液相层析纯化多糖并测定分子量；甲基化分析和薄层层析分析多糖酸水解产物，结合IR和^13CNMR确定单糖组成、连接方式和端基碳构型。结果：从山药中得到两个均-多糖S1和S2。结论：S1和S2的分子量分别为63000和7400Dal，它们均为[α-D—Glc(1→4)-]n型萄聚糖。     

乌药茎中鞣质类成分研究I．

目的：从樟科药用植物乌药Hndera aggregata(Sims)Kosterm，的茎中分离鞣质类化合物。方法：采用60％丙酮冷浸提取，通过反复SephadexLH-20和MCI-gel CHP 20P柱层析从乌药茎中分离缩合鞣质类化合物，通过波谱解析和理化常数进行结构鉴定。结果：分离得到6个缩合鞣质类化合物并确定其结构：儿茶素( )-cateehin(1)；表掊儿茶素(-)-eplgallocatechin(2)；epicatechin-(4β-8，2-O-7)-epieatechin(3)；epieateehin-(4β，2—O-7)-eatechin(4)；表儿茶素(-)-epicatechin(5)epicatechin-(4β-8)-eateehin(6)。结论：化合物3，4和6为首次从该植物中分离得到。     

刺囊毛霉对三种大黄游离蒽醌的生物转化研究

目的：利用微生物转化的方法对大黄中的游离蒽醌类化合物进行结构修饰。方法：筛选了21种微生物对大黄酚(1)，大黄素甲醚(2)，大黄素(3)的转化作用。结果表明刺囊毛酶对大黄酚，大黄素甲醚，大黄素具有转化作用。结果：制备、分离刺囊毛酶对大黄酚，大黄素甲醚，大黄素的转化产物，分别得到大黄酚-8-O-β-D-葡萄糖苷(4)，大黄素甲醚-8-D-β-D-葡萄糖苷(5)，大黄素甲醚-1-O-β-D-葡萄糖苷(6)，ω-羟基大黄素(7)4个转化产物。利用半乳糖代替葡萄糖作为培养基的碳源，制备、分离刺囊毛酶对大黄酚的转化产物，初步考察了培养基中不同的碳源对糖苷化产物的影响。得到的转化产物为大黄酚-1-O-β-D-葡萄糖苷和大黄酚-8-O-β-D-葡萄糖苷(8a和8b)的混合物，而非大黄酚的半乳糖苷。     

双氯芬酸钠脉冲控释微丸的制备与体外释放影响因素的研究

 目的制备双氯芬酸钠脉冲控释微丸并考察体外释放影响因素。方法采用挤出滚圆法制备载药丸芯，以水溶胀性材料低取代羟丙基纤维素为内包衣溶胀层，乙基纤维素水分散体为外包衣作为控释层制备脉冲控释微丸，并考察溶胀层材料类型、溶胀层和控释层包衣增重、介质pH值和微丸粒径等对药物释放的影响。结果药物通过控释层衣膜破裂释放，溶胀层材料类型、溶胀层和控释层包衣增重和微丸粒径等对脉冲控释微丸的释药时滞和释放速率均具有显著影响，药物释放情况不受介质pH值的影响。结论采用水溶胀性材料低取代羟丙基纤维素为内包衣层，制备的脉冲控释微丸，当内包衣层增重为11%和外包衣层增重胀层为17%时，达到了时滞为4h，时滞后1.5h累积释药80%以上的脉冲释药效果。     

大豆苷元抗心律失常作用的研究

目的 :研究大豆苷元抗心律失常作用。方法 :常规抗心律失常方法。结果 :大豆苷元 (3.0,5.0mg·kg^-1)对氯仿诱发的小鼠室颤有明显的预防作用 ,大豆苷元 (0.8,1.0mg·kg^-1)对乌头碱诱发的大鼠心律失常有明显的治疗效果。大豆苷元 (0.2,0.3mg·kg^-1)还能对抗肾上腺素诱发的家兔心律失常 ,大豆苷元 (0.03% ,0.05%)能明显降低蟾蜍离体坐骨神经动作电位振幅。大豆苷元 (0.8,1.0mg·kg^-1)对氯化钙诱发的大鼠室颤具有预防作用 ,且能明显的降低大鼠的死亡率。以上作用具有明显的剂量依赖性。结论 :大豆苷元有明显的抗心律失常作用。其抗心律失常作用可能与其抑制Na⁺内流或Ca²⁺ 内流及与阻断-β 肾上腺素受体有关。