农吉利甲素(野百合碱)抗癌机理的研究——Ⅷ.~3H-农吉利甲素次碱的制备及农吉利甲素次碱生物活性的研究

已证明:农吉利甲素有明显的抗癌作用,其抗癌机理与核酸和蛋白质生物大分子有密切的关系。农吉利甲素次碱是其分解产物之一,是含吡咯的部分,为探讨农吉利甲素次碱是否也有类似的生物活性,特作农吉利甲素次碱的氚标记,视其是否可和蛋白质结合以及是否抑制核酸生物合成。     

口服碘油在动物体内脱碘的研究(口服碘油研究之二)

通过对豚鼠的研究表明:碘油口服后最初三天,约有80％左右从尿便中排出,其中,游离碘化物(即无机碘化物)占70％左右。这提示:在碘油口服后的早期阶段,有相当一部分发生脱碘,而脱碘机制可能与碘油的消化、吸收及运输有关。为了证实这个问题,我们利用放射性同位素标记的碘油,通过体内与     

~3H-二甲基硅油在体内过程的研究

小鼠腹腔注射~3H-二甲基硅油后。在腹腔内消失较慢,九十天尚存30.6％。根据血浆放射性强度和时间曲线,以开放型二室模型数学公式计算动力学参数力T_(1/2)Ka=3.9分,T_(1/2)α=37.5分,T_(1/2)β=656.9分。在组织中的分布,脂肪、胆、脾中放射性一直处于较高水平,九十天尚有放射性存在。第一天内从尿、粪分别排泄3.69％、5.91％,第九十天从尿和粪共排泄63.34％。在血浆和尿中均有极性较大的代谢产物,而腹腔内存留的~3H一二甲基硅油仍以原型存在。     

~3H-阿克拉霉素B在小鼠体内药代动力学的研究

为了给肿瘤临床合理用药提供依据,本文利用~3H同位素示踪法,研究了阿克拉霉素(ACM-B)的药代动力学。将~3H-ACM-B分别静注昆明种正常小鼠、荷S180肉瘤昆明种小鼠、P388白血病DBA/2种小鼠及Lewis肺癌C57BL/6种小鼠。测得不同时间血中放射性数据,作了药代动力学分析,说明药物由中央室向周边室转运较为迅速,反之转运较缓慢,消除速率常数为0.198小时~(-1),提示药物通过代谢和排泄后,消除较慢,有一定的蓄积性。 分布实验表明,肝中~3H-ACM-B摄取率最高,肺居第二位,其次为肾、脾。肿瘤对药物摄取并不高,但是保留时间较长,Lewis肺癌比其它两种实体瘤摄取率高。药物分布特点是:进入组织很快、分布较广、消除较慢。 排泄实验给药24小时后,测得粪中放射性为尿中的4倍,提示该药主要经胃肠道排泄。72小时粪尿排出放射性占总剂量的27％,进一步说明药物在体内消除缓慢。 综上所述,ACM-B药代动力学分析结果,基本能反映药物在小鼠体内的实际过程,因此认为,以二房室模型来描述本品的药一时曲线动态规律较合适。     

巨大肥厚性胃炎(Menstrier氏病)1例

患者、男、36岁,因上腹部疼痛反复发作8年,近半年来明显加重,于1979年3月9日入院。每次发病一般持续数小时至数日不等。隐隐作痛且伴有饱胀感,服用制酸药或进食症状不能缓解。患者自发病第二年起,GPT持续增高。上腹部有轻度压痛未触,及包块。血色素12.2g,大便潜血(+),GPT(金氏法     

~(99m)锝-微球灌注肺扫描剂的动物实验和临床初步应用

本文介绍一种新的肺灌注扫描剂——~(99)m锝-人血清白蛋白微球。动物实验发现其90％分布在肺部。兔、狗肺扫描结果,两肺界限分明,图影清楚。临床检查胸部疾病65例,图影清晰,病变部位易于识别。该扫描剂在肺部潴留时间较长,有充足的时间做多体位扫描。~(99)m锝半衰期较短,受检者遭受辐射剂量小。其能量中等,适用于闪烁扫描仪,尤其是γ照相机。     

口服碘化豆油与口服碘化核桃油在动物体内代谢的异同——口服碘油研究之四

目前,临床用于防治地甲病与地克病的碘化植物油主要有三种,即碘化罂粟油,碘化核桃油及碘化豆油。国外普遍使用碘化罂粟油,而国内主要使用碘化豆油和碘化核桃油。各地报导应用口服碘油的临床防治效果不同,是否