黄花夹竹桃次甙乙的药代动力学研究

本文研究[³H]标记的黄花夹竹桃次甙乙(Neriifolin简称次甙乙)在大鼠体内的药代动力学。静脉注射后[³H]-次甙乙在血浆中的消除半衰期(T_1/2β)为5天,分布容积(Vd)为15.3L/kg。药物的主要分布在肝脏、胆汁和胃肠道内。灌胃给药吸收迅速完全,30 min血药浓度即达高峰。无论静脉注射或灌胃后,放射性主要从粪中排出,尿中较少,排出形式主要是代谢产物。[³H]-次甙乙与血浆蛋白的结合为91.7%。结果表明:次甙乙在大鼠体内的药代动力学特点与一般亲脂性强心甙相似。     

氚标记黄腐酸在小鼠体内的吸收、分布、排泄的研究

黄腐酸是一种水溶性较好,分子量较小的腐植酸。它具有抗肿瘤及免疫兴奋作用,给小鼠经口灌胃~3H-黄腐酸后15分钟,血中即可测到放射性,4小时达高峰,72小时后血中仍可测到少量放射性。腹腔注射~3H-黄腐酸后,肾、肝、血及骨组织中放射性最高,脾、肠、胃、肺、肌、胸腺及脑组织中依次减少;经口灌胃后,放射性在胃、肾、血、肝组织中最高,肠、心、脾、肺、胃、肌、胸腺及脑组织中依次减少。腹腔注射后,24小时内自尿及粪分别外排34.2%及24.2%,口服后分别从尿及粪排泄13%及62%。     

黄夹次甙甲和甙乙的放射免疫测定及其药代动力学

用次甙甲-牛血清白蛋白复合物免疫家兔制备了亲合力强,特导性高的抗体,建立了放射免疫测定法。竞争实验表明:抗次甙甲血清与次甙乙的交叉反应为100%,单乙酰次甙乙20%,地高辛0.4%,皮质酮<0.2%,对次甙乙的敏感度至少0.3ng。静注次甙甲和乙的血浆浓度-时间曲线符合二室开放模型。次甙乙的T_1/2α=11min,T_1/2β=6.79 h,次甙甲则分别为8min和2.13h,口服次甙甲,乙和黄央甙后血浆峰浓度时间分别为52,34及15min,生物利用度分别为29.5、35.6及27.1%。     

氚标记二氯硝基酚铵盐在实验动物体内的毒代动力学研究

作者采用放射性同位素技术研究了H~3-DCNPA经口染毒小鼠后,在体内的吸收、分布、排泄情况。结果显示血毒浓度时程曲线拟合,以二室开放模式为最优。吸收速率常数(Ka)为4.840h~1,吸收相、分布相、消除相半衰期(T1/2Ka,T1/2α,T1/2β)分别为0.143,0.791,13.96h。峰时Tmax为0.565h,峰浓度Cmax为0.67μg/ml。排泄率常数Ke为0.094h~1。染毒大鼠的排泄实验表明72小时后,可排出98%,粪尿排泄比例相近。~3H-DCNPA可经过大鼠胎盘屏障,但仍有一定的阻留。     

~3H-ATP-MgCl_2和~3H-ATP-Mg~(++)在小鼠心肌组织内的分布

本研究用~3H-ATP-MgCl_2和~3H-ATP-Mg~~(++)对缺血和正常小白鼠的心肌组织进行了显微放射自显影观察,从形态上观察两组的心肌组织在注射~3H-ATP-MgCl_2或~3H-ATP-Mg~(++)后3、6、10、20分钟时心肌组织中示踪剂的分布。本研究观察到给与外源性~3H-ATP-MgCl_2或~3H-ATP-Mg~(++)后,在心肌组织细胞中均可见到示踪剂分布,虽然在有些区域银粒分布密度有所不同,但也没有看到在细胞核内或细胞质中聚集分布的特点。本研究实验发现注射~3H-ATP-MgCl_2和~3H-ATP-Mg~(++)缺血组心肌中的银粒密度比对照组高,说明缺血组心肌组织中有更多的示踪剂。这样可以有理由认为外源性ATP-MgCl_2对缺血的心肌组织有保护作用。     

小檗胺代谢研究及其与汉防己甲素在矽肺病变中分布的比较

本文报告了~3H-小檗胺在小鼠、大鼠及矽肺大鼠的吸收、分布和排泄,以及~3H-小檗胺与~3H-汉防己甲素在大鼠矽肺病变中分布的比较。显示两种治疗矽肺药物都能进入矽肺团块内,病变时间越长药物进入量越减少。     

[~3H]盐酸小檗胺的吸收、分布及排泄

给小鼠口服氚标记的盐酸小檗胺后5分钟,血中即可测出放射性,半小时达高峰。血中浓度-时间曲线符合二房室开放模型。组织分布以肝脏为最高,依次是肾、肺、脾、心和脑。以粪便排泄为主。     

~■H 标记测定几种普鲁卡因注射液在血脑中的药物浓度

盐酸普鲁卡因注射液之主要缺点是体内代谢快,维持时间短.虽已有长效制剂的报道,但缺乏药理资料,临床应用也不普遍。本文采用~3H-普鲁卡因测定了三种普鲁卡因制剂,即2%盐酸普鲁卡因注射液、益康宁注射液和长效普鲁卡因注射液在动物体内的滞留时间,为临床用药提供依据.     

血卟啉衍生物~3H-LF-019的吸收、分布和排泄研究

正常小白鼠尾静脉注射国产血卟啉衍生物~3H—LF—019扣血中放射性快速降低。快、慢两时项生物半衰期分别为0.02178小时(1.3分钟)和11.98917小时。药物注射后1小时小鼠体内分布到达高峰(肺在3小时达到高峰)以后逐渐下降,高峰时各组织的比放射性依次为肾>肝>小肠>脾>皮>肺>睾丸>骨>肌肉>心>胃>脑。药物能够通过血脑屏障进入脑组织.粪尿为排泄的主要途径。     

ATP-MgCl_2、超氧化物歧化酶和异搏定对离体缺血再灌注鼠心肌线粒体钙离子的影响

本文以液体闪烁谱仪计数法,测定离体缺血再灌注鼠心肌线粒体内~(45)Ca~(2+)的放射强度(cpm),观察ATP-MgCl_2、超氧化物歧化酶(SOD)和异搏定对缺血再灌注鼠心肌线粒体内钙离子的影响。结果表明,ATP-MgCl_2,SOD和异搏定组的~(45)Ca~(2+)cpm显著低于对照组的~(45)Ca~(2+)cpm(P<0.01),ATP-MgCl_2,组和SOD组的~(45)Ca~2+cpm又低于异搏定组的~(45)Ca~(2+)cpm,而ATP-MgCl_2组和SOD组之间无显著性差异(P>0.05),结果提示,ATP-MgCl_2、SOD和异搏定三种药物均能阻止离体大鼠心肌线柱体内Ca~(2+)积聚,从而保护心肌细胞缺血再灌注性损伤。