新西兰牡荆苷等4种碳苷黄酮的电喷雾质谱裂解规律研究

目的:利用电喷雾质谱技术对新西兰牡荆苷、木犀草素-6-C-葡萄糖-8-C-木糖苷、槲皮素-6-C-葡萄糖苷和二氢槲皮素-6-C-葡萄糖苷4种碳苷黄酮的质谱裂解规律进行研究.方法:用电喷雾多级质谱(ESI-MSn)对该类化合物进行研究,并分别在正离子和负离子扫描模式下对其主要特征碎片离子进行解析.结果:负离子扫描模式下,主要发生糖环裂解,六碳糖碳苷主要产生脱去m/z 120,90的碎片峰,五碳糖碳苷主要产生脱去m/z 90,60的碎片峰,双糖碳苷主要产生连续脱去m/z120,90,60的碎片峰;正离子扫描模式下,主要发生糖羟基连续脱水,六碳糖碳苷产生脱去m/z 120的碎片峰,五碳糖碳苷产生脱去m/z 60的碎片峰.碳苷黄酮的负离子扫描模式比正离子扫描模式的质谱特征更明显.结论:分析了这4种碳苷黄酮的电喷雾多级质谱裂解规律,探讨了碳苷黄酮,特别是双糖碳苷黄酮质谱裂解规律,为碳苷黄酮的快速鉴别提供了参考.     

南天竹种子中木脂素类成分研究

目的研究南天竹种子的化学成分。方法采用正相硅胶、凝胶、微孔树脂、半制备高效液相柱色谱等手段分离,波谱法进行结构鉴定。结果从南天竹种子中分离得到7个木脂类化合物:丁香脂素(1)、松脂素(2)、杜仲树脂酚(3)、1-羟基松脂素(4)、gentioluteol(5)、berchemol(6)、berchemol-4’-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(7)。结论化合物1~7均为首次从该植物中分离得到。     

扁担杆提取物体外抑菌活性研究

目的研究药用植物扁担杆乙醇提取物的抑菌活性，寻找抗菌活性成分。方法制备扁担杆乙醇提取物及其不同极性溶剂萃取物，采用液体两倍稀释法对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、绿脓杆菌、β-溶血性链球菌、表皮葡萄球菌、柠檬色葡萄球菌进行体外抑菌实验。结果扁担杆乙醇提取物及其不同极性溶剂萃取物对上述6种细菌生长均有一定抑制作用，其中对β-溶血性链球菌的抑制作用最强，正丁醇萃取物对上述6种菌的抑制活性最好。结论扁担杆乙醇提取物有较强的抑菌活性，值得进一步研究开发。     

宽舌橐吾的化学成分研究

目的:研究宽舌橐吾(Ligularia platyglossa (Franch.) Hand.-Mazz.)的化学成分,发现生物活性成分,为其资源开发利用奠定化学基础.方法:采用硅胶柱、Sephadex LH-20柱和Rp-18反相柱层析法分离、重结晶纯化化合物,根据理化性质和波谱数据鉴定化合物结构.结果:从宽舌橐吾的根和根茎中分得艾里莫芬烷型倍半萜内酯类、黄酮类、苯甲酸类和吡咯里西啶生物碱类等7个已知化合物,分别为:Eremophil-1(10),7(11),8(9) -trien-12,8-olide(1);8β-Hydroxy-eremophil-7(11),9(10) -dien-12,8α-olide(2);2-Oxo-eremophil-1(10),7(11),8(9) -trien-12,8-olide(3);黄颜木素(Fisetin)(4);异香草酸(Isovanillic acid, 即3-Hydroxy-4-methoxy-benzoic acid)(5);7-Angelyheliotridine(6);胡萝卜苷(7).结论:以上化合物均为首次从宽舌橐吾中分得,其中化合物2～6为首次从橐吾属中分得,化合物3为新的天然产物.     

基于代谢组学与琥珀酸/血管内皮生长因子信号通路的雷公藤煨制增效机制研究

目的 观察雷公藤Tripterygium wilfordii煨制前后对胶原诱导型关节炎（collagen-induced arthritis,CIA）模型大鼠的影响,并基于代谢组学与琥珀酸/血管内皮生长因子（vascular endothelial growth factor,VEGF）炎症信号通路共同探索雷公藤煨制的增效机制。方法 采用大鼠尾根部皮内注射牛II型胶原乳剂复制CIA大鼠模型,分别给予醋酸地塞米松、雷公藤生品总提取物、雷公藤煨制品总提取物治疗20 d。通过大鼠足肿胀度、关节炎评分、血清中白细胞介素-1β(interleukin-1β,IL-1β)水平、滑膜病理组织切片评估药效;采用代谢组学技术对各组间的代谢差异进行表征;检测滑膜中琥珀酸脱氢酶（succinate dehydrogenase,SDH）活力以及琥珀酸和富马酸的含量;采用免疫组化法检测滑膜组织VEGFA、血小板-内皮细胞黏附分子（platelet endothelial cell adhesion molecule-1,CD31）表达。结果 与模型组比较,雷公藤生品总提取物组和煨制品总提取物组大鼠足肿胀度和关节...     

HPLC-TOF/MS研究雷公藤甲素及雷公藤内酯酮体内代谢产物

目的 鉴定甘草干预后雷公藤甲素及雷公藤内酯酮在大鼠体内的代谢物,为其结构改造与新药研发提供参考.方法 采用高效液相色谱-飞行时间质谱(HPLC-TOF/MS)法研究甘草干预后雷公藤甲素及雷公藤内酯酮在大鼠尿液中的代谢物.结果 发现雷公藤甲素代谢物4个,分子量为376Da代谢物2个,390Da代谢物2个;雷公藤内酯酮代谢物5个,分子量为372Da代谢物1个,374Da代谢物1个,390Da代谢物3个.根据高分辨质谱精确分子量以及药物体内代谢规律鉴定为一羟基化雷公藤甲素(M1,M2,376Da),一羟基一羰基化雷公藤甲素(M3,M4,390Da);一羰基化雷公藤内酯酮(M5,372Da),一羟基化雷公藤内酯酮(M6,374Da),二羟基化雷公藤内酯酮(M7,M8,M9,390Da).结论 一羰基化雷公藤内酯酮(M5)及3个二羟基化雷公藤内酯酮(M7,M8,M9)代谢物为首次报道.     

甘草干预雷公藤内酯酮的代谢组学分析

目的:研究甘草对雷公藤内酯酮代谢组学的影响,发现雷公藤内酯酮毒性生物标记物及受甘草回调的表征雷公藤内酯酮毒性的减毒生物标记物,探讨雷公藤内酯酮毒性及甘草对雷公藤内酯酮的减毒作用机制。方法:将30只SD大鼠随机等分为空白组、雷公藤内酯酮单独给药组、雷公藤内酯酮与甘草联用组,雷公藤内酯酮给药剂量0.7 mg·kg~(-1),联用组在腹腔注射给予雷公藤内酯酮注射液前2 h按剂量3 m L·kg~(-1)灌胃给予甘草溶液,连续给药7 d。收集各组尿液进行UPLC-Q-TOFMS测定,采用主成分分析(PCA)和正交偏最小二乘法-判别分析(OPLS-DA)对样品数据进行对比分析。结果:发现雷公藤内酯酮毒性生物标记物7个,4个生物标记物鉴定为泛酸、犬尿喹啉酸、色氨酸和粪卟啉,另3个生物标记物结构待定。其中受甘草回调的减毒生物标记物4个,已确认结构的为色氨酸,其余3个结构待定。结论:雷公藤内酯酮的毒性机制可能与其干扰了机体的能量代谢、色氨酸代谢、卟啉代谢等途径有关,甘草的减毒作用与其对这些代谢途径的回调有关。     

炮制对雷公藤毒效及其化学成分影响的研究进展

雷公藤对类风湿性关节炎、系统性红斑狼疮和肾病等自身免疫性疾病的临床疗效显著,但其严重的毒副作用限制了临床应用与推广。有毒中药一直是中药炮制研究的重点,古云"有毒宜制"。以雷公藤和炮制为主题,经检索中国知网和Sci Finder等国内外数据库,发现雷公藤炮制研究基本为国内报道。本文就近30年来有关雷公藤的炮制研究进行综述,较全面、系统地总结了炮制对雷公藤毒性、药效及其化学成分的影响,以期为雷公藤的深入炮制研究、新药开发及其临床应用安全性和有效性的提高提供参考。     

微波炮制对雷公藤毒性及其化学成分的影响研究

目的研究微波炮制对雷公藤的毒性及其化学成分的影响,寻找雷公藤炮制减毒新工艺。方法采用黄泥包裹雷公藤药材,微波加热煨制,考察微波炮制对雷公藤的毒性及其化学成分的影响。采用小鼠急性肝损伤模型评价雷公藤微波煨制前后毒性变化,并用高效液相色谱法测定其化学成分变化。结果雷公藤在低功率微波煨制后肝毒性比生药有所增加,但提高微波功率煨制后肝毒性低于生药。雷公藤在微波煨制后,3个成分含量基本不发生变化,4个成分含量下降,1个成分含量增加,新产生成分1个。其中雷公藤甲素含量基本不发生变化,色谱峰⑥和新增色谱峰⑨可能由色谱峰⑦产生。结论首次报道了微波煨制对雷公藤的毒性及其化学成分的影响。在低功率微波煨制后雷公藤毒性有所增加,而在较高功率微波煨制后雷公藤毒性低于生药。雷公藤微波煨制减毒作用与雷公藤甲素基本无关,可能与其化学成分的比例变化有关。     

凤尾草中黄酮类化学成分研究

目的研究凤尾草的化学成分。方法应用硅胶、Sephadex LH-20等柱色谱对凤尾草化学成分进行分离、纯化,根据理化常数和波谱分析鉴定化合物结构。结果从凤尾草乙酸乙酯及水部位分离鉴定了9个黄酮类化合物,分别为芹菜素(1),芹菜素7-O-β-D-葡萄糖苷(2),野漆树苷(3),芹菜素7-O-β-D-葡萄糖-4’-O-α-L-鼠李糖(4),新西兰牡荆苷(5),木犀草素(6),木犀草素7-O-β-D-葡萄糖苷(7),忍冬苷(8),木犀草素-6-C-β-D-葡萄糖-8-C-β-D-木糖苷(9)。结论化合物3及8为首次从该植物中分离得到,化合物5及9为首次从凤尾蕨科中分离得到。