普托品的心血管作用研究

目的：探讨普托品（protopine,PRO)的心血管药理作用。为研制治疗心血管疾病新药提供理论基础。方法：采用放射性核素^86Rb,测定PRO对小鼠心肌营养性血流量的影响,同时研究了PRO对麻醉大鼠的降压作用,并观察PRO对小鼠耐常压缺氧时间和耗氧量的影响。结果：PRO20mg/kg和40mg/kgip能明显增加小鼠心肌营养性血流量,而且与等剂量夏天无总碱（corydalisamabilis migo,COAMTA)的作用相似。PRO0.5、1及2mg/kgiv的降压作用呈剂量依赖性,起效快,维持时间随剂量增大而延长,PRO40mg/kgip能延长小鼠生存时间,并轻度降低耗氧量,作用与COAMTA无显著差异。结论：PRO是COAMTA中一种具有明显药理活性的单体,对开发心血管系统疾病新药具有一定的理论意义。     

1—（9H—卟唑—4—氧）—3—取代氨基—2—丙醇类化合物的合成及生物活性（Ⅰ）

目的：寻找有-β－受体阻滞活性,且高效低毒的化合物。方法：以β－受体阻滞剂咔唑洛尔为先导化合物,根据药物设计中的结构拼合原理,对其内醇胺侧链进行结构修饰,设计并合成了10个1－（9H－卟唑－4－氧）－3－取代氨基－2－丙醇类化合物V1－V10。结果和结论：所合成的目的物均未见文献报道,结构经红外光谱、核磁共振氢谱、质谱、元素分析或高分辨质谱确证。初步药理筛选结果显示,10个化合物均能够不同程度地拮抗异丙肾上腺素引起的心支过速,其中化合物V1、V3、V4的活性与先导化合物相似。     

c-cbl对于K_(562)细胞增殖作用的研究

目的 :研究 p1 2 0参与的信号转导途径与 CML细胞增殖的关系。方法 :利用反转录聚合酶链反应 ( RT-PCR)的方法 ,从人慢性粒细胞白血病 ( CML )细胞系 K5 6 2 细胞中扩增包括 c-cbl基因上游调控区及 5′翻译起始区的一段共 52 3bp c DNA序列 ,反向插入真核表达载体 pc DNA3 .1 ( ) ,转染 K5 6 2细胞系。通过 MTT及集落形成实验检测转基因 K5 6 2 细胞增殖能力的变化 ,研究 c-cbl反义 RNA封闭c-cbl转录产物对于 K5 6 2 细胞增殖的影响。结果 :该种反义封闭作用使 K5 6 2 细胞增殖及集落形成速度明显减慢。结论 :p1 2 0 CBL与 CML细胞的增殖有关。     

高效液相色谱蒸发激光散射检测器分析西洋参中的人参皂甙

目的：采用高效液相色谱蒸发激光散射检测器测定西洋参中人参皂甙的含量。方法：色谱柱为NH2柱,并以乙腈－水－异丙醇（80：20：15）和水作为梯度洗脱流动相,蒸发激光散射检测器。定量方法简单,准确。结果：回收率为95.97%-100.05%,相对标准偏差为0．87％－2．75％。结论：该法可作为西洋参质量控制方法。     

精子膜蛋白Cyritestin单抗对鼠精卵结合和融合的抑制作用及其意义

目的 通过观察精子膜蛋白Cyritestin单抗对体外鼠精－鼠结合和融合作用的影响,探讨该蛋白在受精过程中的作用。方法 应用鼠Cyritestin单抗,通过体外受精试验观察该单抗预孵育不同浓度精子后,对精－卵结合和融合功能的影响;应用免疫细胞化学方法确定Cyritestin在精子表面的特异性定位。结果 不同精子浓度下,Cyritestin单抗均可显著降低体外精－卵的结合和融合能力;可使精－卵结合指数降低37.18%－79.00%,平均60.33%;使精－卵融合的受精指数降低51.66%－77.01%,平均66.90%;受精率下降32.28%－76.15%,平均57.41%。在精子项体反应前后,Cytitestin在精子表面均特异性定位于精子头部赤道区域和项体内膜区域。结论 Cyritestin在精－卵的结合和融合中均发挥重要生理作用。该蛋白作为精子靶抗原开发避孕疫苗的可能性值得深入研究。     

缓冲液对涤纶基醋纤膜法检出异常血红蛋白的影响

涤纶基醋纤膜由于有一层固体的片基 ,使得操作起来比普通醋纤膜更加方便 ,但影响因素也很多 ,除了电泳缓冲液的浓度、ｐＨ、电流、电压外 ,浸泡膜缓冲液的ｐＨ以及膜的浸泡程度也对实验结果有很大的影响。1　材料与方法　　按照常规方法对一病人标本用ｐＨ 8.6ＴＥＢ缓冲液进行Ｈｂ电泳 ,得到结果为 :ＨｂＡ2 3 .7% ,ＨｂＡ 66.3 % ,并出现一快动带占3 0 .0 % ,见图 1,为了鉴定快动带的性质 ,使用ｐＨ 6.5的磷酸盐缓冲液电泳 ,结果在点样点的正极侧出现多条带 (图 2泳道 2、3 ) ,这与文献 [1]报道明显不符。由于除ＨｂＨ等电点为 5 .6外 ,其…     

人食管癌及其癌旁组织p53基因外显子4—8的突变分析

目的：了解抑癌基因p53在人食管癌及其癌旁组织中的突变,尤其是p53外显子4的变异。方法：采用PCR-SSCP和DNA测序等方法对24例人食管鳞状细胞癌术后标本进行了p53基因外显子4-8的突变分析。结果：在食管癌组织及癌旁组织幸免被检测的15列标本中,分别有40.0%(6/15)和46.7%(7/15)发生了突变,两者差异无显著性,食管癌组织标本中有50%（9/18）的突变发生在外显子4。另外,有4例在食管癌组织及癌旁组织中同时检测出p53基因突变,年龄,性别,术前治疗（放射治疗,化学药物治疗）,肿瘤的部位等对癌组织的突变率并不产生影响。结论：在人食管癌及其癌旁组织中,p53基因的突变几率差异无显著性,年龄,性子4的突变可能产生了尤为重要的作用。     

泽之浩治疗高脂血症临床疗效和安全性的研究

目的：评价泽之浩（国产辛伐他汀）治疗高脂血症,尤其是高胆固醇血症和混合型高脂血症的临床疗效及安全性。方法：选择高脂血症患者,有冠心病或冠心病危险因素的高脂蛋白血症患者54例,给予泽之浩10mg/d;4周后如未达有效标准,均可加量至20mg/d,治疗8周,观察降脂疗效和不良反应。结果：（1）泽之浩治疗后,1例患者因血清谷丙转氨酶升高而中途退出研究,其余患者(n=53)的总胆固醇（TC）,甘油三酯（TG）,低密度脂蛋白胆固醇（LDL－C）均明显降低,高密度脂蛋白胆固醇（HDL－C）明显升高（P均＜0．05）,（2）高胆固醇血症（n=20)用泽之浩治疗,TC,LDL－C,（TC－HDL－C）／HDL－C显著下降（P均＜0．01）,（3）对于混合高脂血症患者（n=14),泽之浩可使TC,LDL－C和TG显著下降（P＜0．01,P＜0．05）。（4）泽之浩调脂幅度与治疗前的TC和TG水平相关。（5）泽之浩调脂的总有效率为88．7％,总显效率为83．0％,结论：泽之浩有明显的降低TC,LDL－C,TG和（TC－HDL－C）／HDL－C和升高HDL－C的作用,其不良反应较轻微,常用剂量10mg/d,少数TC,LDL－C较高者可用20mg/d。     

卡维地洛对原发性高血压的降压疗效及对血压变异的影响

目的：应用动态血压监测（ABPM）评价每日口服一次卡维地洛降压疗效的持续性及对血压变异的影响。方法：选择轻、中度高血压患者20例,停用所有降压药物7d,再服安慰剂14d生,对坐位舒张压为95－114mmHg,且HR≥60次／min者进行ABPM,24h平均舒张压（MDBP）≥85mmHg者,（早9时）口服卡维地洛10mg/d,共2周,对疗效满意（舒张压＜90mmHg或下降＞20mmHg)者进行ABPM,如MDBP＜85mmHg,维持原剂量不变,若MDBP≥85mmHg,每2周剂量递增10mg/d并进行疗效评价,增加至40mg/d,连用4周后进行ABPM并结束观察。结果：（1）诊室偶测血压和24h,日间,夜间动态血压平均值及相应的血压负荷均显著降低（P＜0．01）,降压总效率为85％;（2）该药的收缩压和舒张压谷／峰比值分别为79．7％和73．4％;（3）收缩压和舒张压的降压光滑指数分别为1．92和2．65;（4）治疗后24h和日间的收缩压之长时血压变异减少（P＜0．05）。结论：原发性高血压患者口服卡维地洛10mg-40mgQd,可平稳持续控制24h血压,推荐为优选的降压药物。