中风病发病前机体状态的动态演化过程研究

目的运用系统科学理论和方法,对中风病发病前机体状态的动态演化规律进行研究,为临床早期预防、诊断和治疗提供参考.方法提出了用于表征疾病在系统中发展状态的疾病发作强度指数,以国家"八五"攻关项目--中风病高危因素和相关症状研究中已发表的研究成果为基础,对中风病发病前的症状数据资料进行总结,并分析了中风发病前的系统状态演化行为.结果中风病发作前一个月以上到24 h以内的时段中,机体状态呈现出中风发作的可能性迅速升高(一个月以上)、中风发作的可能性降低(30 d～7 d)、中风发作的可能性再次迅速攀升(7 d～72 h)、中风发作的可能性缓慢升高(72～24 h、24 h以内)的演化轨迹.结论运用疾病发作强度指数表征机体系统在某一时空范围的整体状态,并考察其在连续时段中的演化规律,是认识人体生理、病理变化规律的新方法,能为疾病的预防、诊断和治疗提供参考.     

圆锥铁线莲化学成分的研究

 目的对圆锥铁线莲全草的乙醇提取物进行分离和结构鉴定。方法通过硅胶和凝胶柱色谱分离;利用多种波谱技术并结合酸水解方法鉴定其化学结构。结果分离鉴定了7个化合物,分别为正二十三醇(Ⅰ)、正二十七烷酸(Ⅱ)、3,5,7,3′-四羟基黄酮(Ⅲ)、5,7,3′,5′-四羟基二氢黄酮(Ⅳ)、芹菜素(Ⅴ)、木犀草素(Ⅵ)和豆甾醇-3-O-β-D-葡萄糖苷(Ⅶ)。结论化合物Ⅰ～Ⅳ为首次从铁线莲属中分离得到。     

柱切换色谱法同时测定香丹注射液中水溶性成分及橙花叔醇的含量

目的：采用柱切换程序进样高效液相色谱法对香丹注射液中高含量水溶性成分(丹参素、原儿茶醛和丹酚酸B)及微量挥发性成分橙花叔醇(含量相差近3个数量级)的含量进行测定。方法：以Agilent SB-C18预柱为预处理柱，Lichrospher C18(4.6 mm×250 mm，5 μm)为分析柱；预处理流动相为1%醋酸水溶液-乙腈，梯度洗脱，流速0.5 mL·min-1；分析流动相为0.05%醋酸水溶液-乙腈，梯度洗脱，流速1.0 mL·min-1；检测波长：0 min，280 nm，40 min，210 nm；柱温40 ℃；进样程序及进样量为：0 min，10 μL供试品溶液1；15.3 min，200 μL供试品溶液2。结果：丹参素、原儿茶醛、丹酚酸B和橙花叔醇在实验浓度范围内线性关系良好(R2≥0.999 0)；平均加样回收率在100%～102%，RSD小于3.0%；丹参素、原儿茶醛、丹酚酸B和橙花叔醇的检出限分别为17.1，0.473，60.2，50.6 μg·L-1。结论：方法简便、灵敏，重复性与加样回收率良好，可用于香丹注射液质量分析。     

HPLC-ELSD法测定参麦注射液中薯蓣皂苷元

参麦注射液由红参和麦冬提取制成，具有益气固脱、养阴生津、生脉等功能，用于休克、冠心病、病毒性心肌炎、慢性肺心病、粒细胞减少症。能提高肿瘤病人的免疫机能，与化疗药合用时，有一定的增效减毒作用。《中国药典》2005年版一部中参麦注射液的质量标准以人参皂苷Rg1、Re为指标。皂苷类成分是麦冬中的主要活性成分之一，     

醋酸氟孕酮原料药相关物质分析

目的:鉴定醋酸氟孕酮原料药中的含量大于0.1%的相关物质。方法:运用液相色谱-光电二极管阵列检测-电喷雾离子阱质谱联用技术对醋酸氟孕酮原料药中的相关物质进行分离检测,然后比较相关物质与醋酸氟孕酮类似物的紫外光谱特征和二级质谱的裂解特征,确定相关物质的结构。结果:在醋酸氟孕酮原料药中检测到5个相关物质,其中17-乙酰氧基-9-氟-11,17-二羟基-孕甾4,6-二烯-3,20-二酮(P5,t_R=13.13 min)的含量大于0.1%,综合使用 LC/MS~n 和 DAD技术确定了其结构。结论:所鉴定的相关物质为醋酸氟孕酮的新副反应产物。     

RP-HPLC法测定杭白芍及其饮片中芍药内酯苷、芍药苷和苯甲酰芍药苷

目的 采用HPLC法测定杭白芍药材与饮片中芍药内酯苷、芍药苷和苯甲酰芍药苷3种成分的量.方法 色谱柱为Zorbax SB-C18柱;流动相为0.05%磷酸水溶液-0.05%磷酸乙腈溶液;梯度洗脱;体积流量l mL/min柱温30℃;检测波长230 nm.结果 芍药内酯苷在0.131 ～ 1.31μg,芍药苷在0.425～4.25 μg,苯甲酰芍药苷在0.086～0.576μg与峰面积呈良好的线性关系.加样回收率分别为芍药内酯苷96.6%(RSD为1.2%),芍药苷98.7%(RSD为2.3%),苯甲酰芍药苷97.4%(RSD为1.7%).结论 所建立的方法适合杭白芍中有效成分的测定,并且杭白芍药材中芍药内酯苷、芍药苷和苯甲酰芍药苷的量高于饮片.     

扬子铁线莲的化学成分研究

 目的研究毛茛科铁线莲属植物扬子铁线莲[Clematis puberula Hook.f.& Thoms.var.ganpiniana(Lévl.& Van.)W.T.Wang]全草的化学成分。方法采用大孔树脂、硅胶、反相制备型高效液相、Sehadex LH-20等色谱分离手段进行分离纯化,通过理化性质和光谱分析鉴定结构。结果分离鉴定了7个三萜皂苷和1个木脂素,分别为HN saponin H(Ⅰ),huzhangoside B(Ⅱ),hederacholichiside F(Ⅲ),clematichinenoside B(Ⅳ),huzhangoside D(Ⅴ),clematichinenoside C(Ⅵ),prosapogenin CP₁₁(Ⅶ),clemastanin B(Ⅷ)。结论所有化合物均为首次从该植物中分离得到,其中hederacholichiside F为首次从本属植物中分离得到,prosapogenin CP首次作为原型皂苷从天然产物中分离得到。     

中药醇沉工艺及装备研究进展与思考

分析了目前中药生产中的主流分离精制技术一醇沉工艺的技术特点及装备技术现状，指出了这一传统技术存在的长期未解决的生产周期长、生产成本高、有效成分包裹损失大、工艺参数控制水平低等难题，给出了解决这些问题的策略：加强醇沉过程微观机理和化学物质迁移规律的研究，提高醇沉工艺的控制水平，实现整个醇沉过程的精确控制和连续化操作；针对高能耗环节，采用先进工艺，提高效率，节约能源。     

气血并治方组分配伍防治载脂蛋白E基因敲除小鼠早期动脉粥样硬化的实验研究

目的:观察气血并治方水提取物组分配伍(以下简称气血并治方)防治载脂蛋白E基因敲除(apolipoproteinE-deficient,ApoE-)小鼠早期(19周龄)动脉粥样硬化不稳定斑块形成的作用。方法:40只6周龄的ApoE-小鼠,给予高脂饮食。随机分为4组:气血并治方高剂量治疗组(360mg/kg)、气血并治方低剂量治疗组(72mg/kg)、辛伐他汀治疗组(25mg/kg)和模型组,每组10只。同时取同龄的具有相同遗传背景的C57BL/6小鼠10只作为空白对照组。从15周龄至19周龄连续给药,气血并治方高剂量治疗组、气血并治方低剂量治疗组和辛伐他汀治疗组均给予相应药物灌胃。模型组和空白对照组给予等量自来水。19周时麻醉处死,检测动物血脂水平,免疫组织化学和计算机图像系统分析斑块构成、斑块积分、斑块内巨噬细胞和血管平滑肌细胞的含量。结果:与模型组比较,气血并治方高剂量治疗组能明显降低小鼠的低密度脂蛋白胆固醇水平,辛伐他汀能明显降低小鼠的总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇水平(P<0.01),而气血并治方高剂量治疗组和辛伐他汀治疗组均能明显增加小鼠斑块的纤维帽厚度和小鼠斑块内血管平滑肌细胞的数量(P<0.05),减少斑块内巨噬细胞的数量和脂质中心面积与斑块面积之比(P<0.01)。结论:气血并治方和辛伐他汀均可以干预ApoE-小鼠早期动脉粥样硬化的形成,并能降低动物的血脂水平,在一定程度上有消减斑块、改变斑块构成和稳定斑块的作用。     

口服药物生物利用度预测研究进展

1997年“Lipinski 5原则”的提出标志着基于化合物结构的体内性质分析数学模型被成功引入药物设计的早期阶段”。通过虚拟筛选，可以缩短新药开发周期，有效降低开发成本。因此，药物体内性质的预测研究，即absorption—distribution—metabolism—excretion in silico（ADME in silico），在短期内得到了快速发展。ADME in silico研究内容主要包含脂水分配系数、水溶性、小肠吸收、血脑屏障穿透、生物利用度、药物相互作用、主动扩散和外源性物质代谢等方面。而其中脂水分配系数、水溶性、小肠吸收和代谢是生物利用度预测研究的重要组成部分。