连翘酯苷不同给药途径对副流感病毒致家兔发热模型的影响

目的:考察连翘酯苷不同给药途径对副流感病毒致热家发热模型解热作用的影响。方法:将连翘酯苷分别以静脉注射和口服灌胃的途径对副流感病毒感染家兔发热的模型进行治疗性给药,静脉注射途径观察给药后0.5h、1h、2h的解热作用,口服灌胃途径观察给药后1h、2h、3h的解热作用,并检测各组动物下丘脑中发热介质蛋白激酶C(PKC)和环磷酸腺苷(c AMP)的含量。结果:静脉注射连翘酯苷(60mg/kg、120mg/kg)0.5h后家兔体温差值为(0.72±0.26)、(0.83±0.24)℃,1h后体温差值为(0.82±0.23)、(0.92±0.34)℃,灌胃给予连翘酯苷(60mg/kg、120mg/kg)后1h家兔的体温差值为(0.43±0.42)、(0.45±0.42)℃,与模型比较均具有显著差异,起效剂量为60mg/kg。静脉注射连翘酯苷(30mg/kg、60mg/kg、120mg/kg)均能降低家兔下丘脑中环磷酸腺苷含量,分别为(13.92±9.11)、(16.47±7.98)、(19.75±5.04)nmol/L,灌胃给予相应剂量的连翘酯苷则对发热介质无影响。结论:连翘酯苷静脉注射和口服灌胃均能明显降低副流感病毒感染后家兔的体温,且静脉注射的解热作用要优于口服灌胃,其解热作用机制可能与下调家兔下丘脑组织中的c AMP含量有关。     

风叶止咳口服液止咳、平喘、化痰的实验研究

目的:探讨风叶止咳口服液止咳、平喘、化痰、抗炎的功能。方法:采用小鼠氨水引咳法及豚鼠枸橼酸引咳实验,观察风叶止咳口服液的止咳作用;采用在体豚鼠喷雾致喘法及离体豚鼠气管螺旋条实验,观察平喘效果;采用小鼠酚红排泌实验及大鼠毛细管排痰实验,观察祛痰作用;采用小鼠耳壳肿胀法实验,观察抗炎作用。结果:1)风叶止咳口服液能显著延长小鼠(豚鼠)浓氨水(枸橼酸)引咳的潜伏期,减少咳嗽次数;2)可有效促进小鼠气管酚红排泌,增加大鼠毛细管排痰量,有明显祛痰作用;3)对组胺引起的豚鼠离体气管平滑肌痉挛有显著解痉作用,且减轻乙酰胆碱和组胺所致豚鼠呼吸困难,并延长引喘潜伏期;4)对二甲苯所致小鼠耳廓炎症有明显抑制作用。结论:风叶止咳口服液具有良好的止咳、平喘、化痰、抗炎作用。     

清喉咽含片质量标准研究

目的：制定清喉咽含片的质量标准。方法：采用薄层色谱法进行定性鉴别，并用HPLC法测定清喉咽含片黄芩苷的含量。结果：鉴别方法专属性强、灵敏、准确。黄芩苷含量测定在4．3～34．4μg／μL范围内具有良好的线性关系。结论：此方法可有效地控制清喉咽含片的质量。     

灯盏花粉针剂专利侵权案引发的思考

进入21世纪,国内外制药企业为争夺可观的市场独占份额,纷纷瞄准了医药专利。2001年10月,国内多家制药企业对西地那非（伟哥）专利提出异议,2002年9月,国家专利复审委员决定撤销美国辉瑞公司的西地那非用途专利。2004年初,国内3家企业向专利复审委员会提出了关于葛兰素史克公司的新型糖尿病药物“文迪雅”专利无效的请求,同年8月,葛兰素史克公司提交了放弃该药物专利权的书面声明。这是外国药品专利在我国首次遭遇的专利大战。与此同时,国内专利大战也悄无声息地拉开了序幕。     

中药复方新药药学研究中的问题与思考

中药复方新药是在我国传统医药理论指导下，利用现代科学技术研究开发的新药，是最能体现中医药特色和优势的新药类别。药学研究作为中药复方新药临床前研究的主要内容之一，既是药品均一、稳定的有效保证，又是安全性实验和有效性实验的基础。通过查阅文献并结合笔者在新药研究中的实践和体会，从药材的基原与产地、工艺研究、质量标准、稳定性等方面探讨了中药复方新药药学研究中应重点关注的问题，并提出一些建议与解决措施，以期为中药复方新药的研发提供参考与借鉴。     

离乳大鼠给予小儿风叶咳喘平合剂的重复给药毒性评价

目的:探索刚离乳幼龄大鼠的中药非临床安全性评价方法,观察小儿风叶咳喘平合剂4周灌胃给药对幼龄SD大鼠的毒性反应,为儿童临床用药提供参考。方法:刚离乳SD大鼠120只,按体重随机分为4组,每组30只,雌雄各半,分为溶媒对照组,风叶咳喘平合剂低(浸膏7.0 g·kg^-1)、中(浸膏14.0g·kg^-1)和高(浸膏22.5 g·kg^-1)剂量组;各剂量组动物每天灌胃给药1次,PND21开始给药,共4周,溶媒对照组给予等量的去离子水;检测一般状况、体重、摄食量、生长发育、血液学、血液生化学、凝血、尿液、免疫、激素、脏器和病理组织学变化。结果:高剂量组雌雄幼龄大鼠体重降低、摄食量减少、血液学指标(网织红细胞计数RET和RET%增加)、脏器重量或系数(胸腺减轻、肝脏增加)有所改变;雄性幼龄大鼠生长发育迟缓,表现为雄鼠顶臀长减少,胫骨长缩短、胫骨总密度和皮质密度增加;未见明显毒性靶器官;上述表现对雄性幼龄大鼠的影响更加明显。结论:幼龄SD大鼠4周灌胃给予风叶咳喘平合剂的安全剂量为浸膏7.0 g·kg^-1(低剂量,相当于生药量79.8 g·kg^-1),为大鼠等效剂量的2.5倍,临床剂量的14.9倍。     

β-环糊精包合通管颗粒挥发油工艺优化研究

目的：研究β-环糊精包合通管颗粒中混合挥发油的最佳工艺。方法：采用饱和水溶液法制备包合物,通过正交试验设计对包合工艺条件进行优选,并采用薄层色谱法对包合物进行验证。结果：最佳挥发油包合工艺条件为：挥发油∶β-环糊精∶水（1∶8∶80）,包合温度50℃,搅拌时间120 min。结论：优选的包合工艺操作简便、工艺稳定、挥发油包合率和包合物得率高。     

药效学实验结合正交设计优化消疹止痛凝胶提取工艺

目的通过药效学实验与正交试验相结合的方式,确定消疹止痛凝胶的提取工艺路线及工艺参数。方法选用单纯疱疹病毒致豚鼠皮肤感染模型和热板致小鼠疼痛模型进行初步药效学实验,比较乙醇渗漉、乙醇回流、水煎煮3种提取方法所得提取液对疱疹症状的减轻程度和止痛作用的差异,筛选提取工艺路线;再通过正交试验,以延胡索乙素转移率和干膏得率为指标对乙醇渗漉法的提取工艺参数进行优化。结果药效学实验结果显示,乙醇渗漉法所得的提取物对豚鼠皮肤疱疹病毒有明显减轻作用,并可缩短痊愈时间;在给药后0.5、1、2 h均能够显著延长小鼠的痛阈值,表现出明显的止痛作用,因此,确定为消疹止痛凝胶的提取工艺路线;进一步通过正交试验优化得到的提取工艺为以60%乙醇渗漉提取,渗漉体积流量为4 mL/min,收集渗漉液体积为8倍药材量。结论所得的提取工艺合理、可行,为后期消疹止痛凝胶的制剂工艺研究奠定基础。     

清喉咽含片质量标准研究

目的：制定清喉咽含片的质量标准。方法：采用薄层色谱法进行定性鉴别，并用HPLC法测定清喉咽含片黄芩苷的含量。结果：鉴别方法专属性强、灵敏、准确。黄芩苷含量测定在4．3～34．4μg／μL范围内具有良好的线性关系。结论：此方法可有效地控制清喉咽含片的质量。     

梓醇对甲状腺功能亢进症大鼠的甲状腺相关指标和细胞因子的影响

目的研究梓醇对甲状腺功能亢进症大鼠的治疗作用。方法通过皮下注射左旋甲状腺素钠(L-T4)诱导甲状腺功能亢进症模型,给药剂量为280 ng/g;将成模大鼠分为模型组,梓醇低(10μg/g)、中(20μg/g)、高(40μg/g)剂量组,甲巯咪唑组(10μg/g),丙硫氧嘧啶组(40μg/g)。于给药21 d后检测各组大鼠的心率、心重指数、脾脏指数;酶联免疫法检测三碘甲状腺原氨酸(T3)、甲状腺素(T4)、游离三碘甲状腺原氨酸(FT3)、游离甲状腺素(FT4)和促甲状腺激素(TSH)、抗甲状腺微粒体抗体(TMAB)、甲状腺球蛋白抗体(TGAB)、肿瘤坏死因子(TNF-α)、白细胞介素6(IL-6)、白细胞介素2(IL-2)和白细胞介素10(IL-10)水平。结果与模型组比较,梓醇中剂量组和梓醇高剂量组大鼠体质量差、心率,T3、T4、FT3、FT4、TGAB,IL-2/IL-10,全心、左心、脾脏指数等指标均明显降低(P0.05),而TSH明显升高(P0.05)。结论梓醇具有一定的改善和治疗甲状腺功能亢进症的作用。