甲硝唑G注射液和注射用头孢曲松钠的配伍实验

甲硝唑Ｇ注射液和注射用头孢曲松钠的配伍实验周茂金，丁静海，梅任奎，徐秀丽，苏美英（山东省泰安市中心医院２７１０００）李光华（山东省农科院职工医院）甲硝唑是一广谱抗厌氧菌药，头孢曲松钠（Ｃｅｆｔｒｉ－ａｘｏｎｅ）是一广谱半合成第三代抗生素。我们对二药的...     

老药新用治疗扁平疣

扁平疣系由人类乳头瘤病毒感染所致,人体在细胞免疫功能低下时易患本病,至今对扁平疣尚无满意疗法。近年来国内许多学者用老药治疗本病取得明显效果,现简述如下:1 维胺酯 维胺酯是国内创制的治疗痤疮的一种药物,是一种维甲酸类衍生物。邵国英用维胺酯乳膏治疗扁平疣11例。方法:用乳膏外搽疣体表面,3次/d。结果:治愈8例,有效1例,无效2例。治愈者最快1周,最慢30d左右,一般18～20d左右痊愈。1例在用药期间出现局部轻度刺激反应。     

在孕88～90d绵羊体内PGF_(2α)、吲哚美辛、TMX或17β-E_2对流产率、黄体酮和PSPB分泌的影响

通过检测前列腺素F_(2α)(PGF2_(2α))、吲哚美辛、三苯氧胺(TMX)、17β雌二醇(17β-E_2)之间的相互作用对流产率、黄体酮和妊娠特异蛋白B(PSPB)分泌的影响评价以下假说:即怀孕期间17β-E_2调节PSPB分泌,PG类物质调节胎盘黄体酮的分泌。同时测定母羊体内是否存在黄体来源的PSPB。 孕88～90d母羊随机分为溶媒组、PGF_(2α)组(8mg/58kg)、17β-E_2组(500/μg)、吲哚美辛组     

咖啡酸在大鼠体内两个葡萄糖醛酸结合物的分离与鉴定

目的研究咖啡酸在大鼠体内的代谢,并对咖啡酸在大鼠尿中两个葡萄糖醛酸结合物进行分离及结构鉴定。方法大鼠按100 mg/kg ig给予咖啡酸后收集尿样,以LC-MS/MS方法分析追踪代谢产物,采用大孔树脂、ODS开放柱、Sephadex LH-20和制备型高效液相色谱分离代谢产物。结果给药后尿样中检测到4种二相代谢产物,分别为2个咖啡酸葡萄糖醛酸结合物和2个咖啡酸硫酸结合物。结论咖啡酸在大鼠体内广泛代谢,首次采用分离方法获得2个咖啡酸葡萄糖醛酸结合物,并对其结构进行了鉴定。     

8种氨基糖苷类抗生素FDNB衍生化产物的电喷雾离子阱质谱及色谱行为研究

 目的 采用电喷雾离子阱质谱（ESI-MSn法研究8种氨基糖苷类抗生素2,4-二硝基氟苯（FDNB衍生化产物的质谱裂解规律及色谱行为。方法 分别取氨基糖苷类抗生素FDNB衍生化产物溶液,将其直接导入ESI离子源进行分析。结果 在正离子检测方式下,各化合物在二级质谱分析时,均可发生A环与B环之间的糖苷键断裂,生成脱去A环的碎片离子;在三级质谱分析时,进一步发生B环与C环之间的糖苷键断裂,生成脱去B环或C环的碎片离子。新霉素B由4个环组成,在三级质谱分析时,其衍生化产物发生B环与C环之间的糖苷键断裂,主要生成脱去B环的碎片离子;在四级质谱分析中,进一步生成脱去C环或D环的碎片离子。结论 通过LC-MS/MS和HPLC-UV分析获得了氨基糖苷类抗生素FDNB衍生化产物的色谱行为信息,为该类药物分析方法（HPLC-UV和LC-MS/MS的建立和结构解析提供依据。     

反式白藜芦醇葡萄糖苷在犬体内的药动学研究

目的：建立Beagle犬血浆中反式白藜芦醇葡萄糖苷（TRG）的测定方法并进行药动学研究。方法：Beagle犬分别灌胃和静脉给予TRG后测定不同时间的血药浓度,运用Topfit 2.0药动学软件计算非房室模型药动学参数。结果：Beagle犬以25,50,100 mg·kg^-13个剂量灌胃给予TRG,TRG血浆峰浓度（C_max）分别为（0.92±0.44）,（1.93±0.46）,（4.02±1.22）mg·L^-1;达峰时间（t_max）分别为（0.83±0.18）,（1.19±0.36）,（0.78±0.17）h;半衰期（t_1/2）分别为（0.93±0.16）,（1.18±0.19）,（1.18±0.29）h;药-时曲线下面积（AUC_0-t）分别为（1.73±0.77）,（4.14±0.52）,（8.67±2.95）mg·h·L^-1。Beagle犬静脉注射TRG 25 mg·kg^-1后,TRG的t_1/2为（1.72±0.41）h,AUC_0-t为（48.9±6.41）mg·h·L^-1,TRG的绝对生物利用度为3.53%。结论：TRG在25~100 mg·kg^-1剂量范围内C_max和AUC_0-t呈线性动力学特征,TRG在Beagle犬体内的绝对生物利用度较低。     

三苯氧胺对子宫内膜类固醇受体和生长调节基因的调节

三苯氧胺(TMX)是一抗雌激素药,广泛用于治疗乳腺癌。但最近有人报道,用该药治疗的妇女中子宫内膜癌发病率增加,其机制可能是该药在生殖系统的雌激素作用引起的。为测定TMX是否调节子宫内膜类固醇受体和生长调节基因,以探讨TMX诱导增生的机制,选择39例子宫内膜组织(活检18例,子宫切除术21例)。20例标本取自用TMX治疗至少6个月(20mg/d)的绝经后乳腺癌患者,其中2例取自子宫内膜肾上腺癌患者。5例分泌期、3例增生期、7例萎缩性子宫内膜和4例子宫内膜肾上腺癌标本作为对照组。用免疫组化技术处理所有标本。用数字图像技术测定类固     

甲磺酸培氟沙星滴鼻剂的制备及临床应用

目的：根据临床需要配制甲碘酸培氟沙星滴鼻剂。方法：采用紫外分光光度法测定含量,并进行稳定性试验、刺激性试验及临床疗效观察。结果：制剂制备工艺简单,含量测定方法简便可行,临床应用总有效率为95%,与对照组相比无显著差异（P＞0.05)。结论：本品对急慢性鼻炎、鼻窦炎疗效确切。     

左卡尼汀DN液体外抗氧化活性

目的观察左卡尼汀体外清除自由基、抗氧化活性。方法超氧阴离子（O2^-）由黄嘌呤（X）与黄嘌呤氧化酶（XOD）反应体系产生,羟自由基（·OH）由Fenton反应体系产生,观察不同浓度下左卡尼汀口服液产生超氧阴离子自由基（O2^-）和羟自由基（·OH）的能力;测定H2O2诱导大鼠红细胞氧化溶血及对EDTANa2-Fe^2＋-H2O2系统所产羟自由基诱生的大鼠红细胞膜丙二醛（MDA）含量的影响来观察左卡尼汀的生物活性。结果分别在10-100g/L及1-100g/L浓度范围内,左卡尼汀口服液产生超氧阴离子自由基和羟自由基的能力随浓度降低而增加且与稀释倍数呈良好的线性关系,直线回归方程分别为Y=14．0652＋24.9066X（O2^-）与Y=34．2673＋38.0382X（·OH）,相关系数（r）分别为0．9830（O2^-）和0．9969（·OH）;在10—100g／L浓度范围内,显著抑制H2O2诱导的大鼠红细胞氧化性溶血并显著降低大鼠红细胞膜丙二醛含量,且抑制能力与浓度呈良好的性关系,直线回归方程分别为Y=23.5309＋0．293X与Y=-0．6978＋0．8971X,r分别为0.9811和0．9998。结论左卡尼汀具清除自由基及抗脂质过氧化的作用。