薯蓣皂苷元衍生物的合成及其抗血栓形成活性

目的设计合成薯蓣皂苷元衍生物,并评价其体内抗血栓形成活性.方法以薯蓣皂苷元为先导物,经过酯化等反应得到薯蓣皂苷元酯类衍生物,选择动静脉旁路血栓形成模型,评价体内抗血栓形成活性.结果合成了6个目标化合物,结构经过1H-NMR、13C-NMR、MS确证.抗血栓形成活性筛选结果显示,目标化合物3β-薯蓣皂苷元丁二酸单酯具有较...     

薯蓣皂苷元衍生物的合成及抗血栓形成活性研究(Ⅱ)

目的对薯蓣皂苷元进行结构改造,从其衍生物中寻找具有抗血栓形成活性的化合物。方法以薯蓣皂苷元为先导化合物,通过酯化反应合成得到目标化合物,选择大鼠动静脉旁路血栓形成模型,评价其体内抗血栓形成活性。结果合成了9个目标化合物,通过波谱学方法(NMR、MS)确证了结构。所合成化合物中连有水杨酰基的化合物(Di-8,9)在抗血栓形成活性筛选试验中显示了较好的活性。结论适当活性基团的引入可以增强薯蓣皂苷元抗血栓形成活性。     

胡芦巴茎叶化学成分研究

从胡芦巴茎叶中分得2个化合物。用化学和光谱方法鉴定了它们的结构,分别为γ-五味子素、东莨菪内酯,系首次从胡芦巴中得到。     

069 络石藤化学成分及其抗癌活性

简述络石藤中的木脂素、黄酮类化学成分及其抗癌活性的研究近况。     

当归苯酞类和萜类成分作用的虚拟评价

目的利用理论对接方法对当归苯酞类和萜类成分可能的活性进行虚拟评价。方法选取当归苯酞类和萜类11种成分作为配体,选取与疾病相关的靶标晶体结构作为受体,利用Schrdinger软件进行对接计算。根据对接得分G-score进行分级评价。结果当归苯酞类和萜类除具有文献报道的药理作用外,还可能用于肿瘤、糖尿病、类风湿性关节炎、皮肤病、白血病、肝硬化、肾病综合征的治疗。对接结果显示当归苯酞类和萜类作用较弱。结论通过虚拟评价得到的结果与实验研究和临床报道一致,当归苯酞类和萜类挥发油成分可能的药效作用需要从实验上进一步证实。计算机辅助药物筛选联合实验技术是一种快速有效的研究中药作用机制的方法 。     

藤黄中藤黄酸2种异构体的HPLC含量测定

目的:建立2种藤黄酸异构体的高效液相含量测定方法。方法:采用色谱柱SunFire(Waters)C8(2.1 mm×150mm,3.5μm),流动相为乙腈-甲醇-0.3%三氟乙酸溶液(36∶37∶27),检测波长360 nm,流速0.3 mL·min-1,柱温28℃。结果:R-藤黄酸,S-藤黄酸线性关系方程分别为Y=2.87×106X-2.24×105,r=0.999 9;Y=3.31×106X-1.44×105,r=0.999 9。平均回收率分别为100.0%,100.9%;RSD分别为2.1%,2.5%(n=6)。藤黄药材供试品中R-藤黄酸和S-藤黄酸的平均质量分数为30.06%,21.45%。结论:本方法简便、稳定,可用于藤黄中藤黄酸2种异构体的鉴定与含量测定。     

忍冬藤的化学成分研究

目的为寻找忍冬藤生物活性成分,对其进行了系统的化学分离。方法采用溶剂萃取、色谱分离手段进行分离纯化,根据波谱数据进行了化合物结构鉴定。结果 3个化合物分别鉴定为木犀草素(Ⅰ)、马钱素(Ⅱ)、r-1-(4-羟基-3-甲氧基苯基)-反-2,顺-3-二羟甲基-7,8-二羟基-6-甲氧基-1,2,3,4-四氢萘(Ⅲ)。结论化合物Ⅲ为一新化合物,命名为忍冬醇(japenol)。     

069 络石藤化学成分及其抗癌活性

简述络石藤中的木脂素、黄酮类化学成分及其抗癌活性的研究近况。     

薯蓣皂苷元衍生物的合成及其抗血栓形成活性

目的设计合成薯蓣皂苷元衍生物,并评价其体内抗血栓形成活性.方法以薯蓣皂苷元为先导物,经过酯化等反应得到薯蓣皂苷元酯类衍生物,选择动静脉旁路血栓形成模型,评价体内抗血栓形成活性.结果合成了6个目标化合物,结构经过1H-NMR、13C-NMR、MS确证.抗血栓形成活性筛选结果显示,目标化合物3β-薯蓣皂苷元丁二酸单酯具有较好的抗血栓形成活性.结论 C-3位适当亲水性基团的引入,有助于增强薯蓣皂苷元的抗血栓形成活性.     

赤芝子实体中三萜酸类成分及其抗人乳腺癌SKBR3细胞增殖活性

目的 研究赤芝Ganoderma lucidum子实体中三萜酸类成分及其抗肿瘤活性.方法 用硅胶柱色谱、反相ODS柱色谱、反相HPLC等方法分离得到13个化合物,利用波谱学方法鉴定它们的化学结构,并进一步确定各化合物对乳腺癌SKBR3细胞的生物活性.结果 分离得到13个三萜酸类的化合物,分别鉴定为灵芝烯酸C(1)、灵芝酸C2 (2)、灵赤酸A(3)、灵芝酸G(4)、灵芝烯酸B(5)、灵芝酸B(6)、灵芝酸H(7)、灵芝烯酸A(8)、灵芝酸Ⅰ(9)、灵芝酸A (10)、灵芝烯酸K (11)、灵芝烯酸D(12)、灵芝酸D(13).化合物6在20 μmol/L浓度下对人乳腺癌细胞SK-BR-3的抑制率为40.3％.结论 化合物11是首次从该植物中分离得到的,化合物6对人乳腺癌细胞SK-BR-3显示了一定的抑制活性,其他化合物在该浓度下未显示活性.