小鼠埋植聚（羟烷基）—DL—天冬酰胺的初步观察

为了解聚－（羟乙基）－ＤＬ－天冬酰胺（１）和聚－（羟丙基）－ＤＬ－天冬酰胺（２）在体内的变化过程及对肝肾的影响,将１和２压制成棒,埋于小鼠皮下,分别于ｄ５、１０、１５、２０取埋植部位、肝、肾组织作组织切片,取血检测内氨酸转氨酶、肌酐。结果显示：１和２均有溶胀分解现象,经历了从固态到胶状再到细小颗粒的变化过程。两者被吸收后,可引起肝脏小血管周围的轻度炎症反应,肾小管内出现小量管型,但对肝肾功能均无明     

香菇多糖键合低分子量的聚乙烯亚胺作为新型非病毒基因载体的研究

目的:构建以香菇多糖为骨架材料键合低分子量聚乙烯亚胺的新型转基因载体,研究其在肿瘤细胞中的基因转染.方法:从香菇中提取香菇多糖作为载体骨架,1,1'-二羰基咪唑(CDI)作为交联剂,键合低分子量的聚乙烯亚胺(PEI 1.2 kDa)形成香菇多糖-聚乙烯亚胺(LNT-PEI)聚合载体材料.将叶酸(folic acid,FA)偶联到LNT-PEI上,形成具有肿瘤细胞靶向性的组装式基因载体LNT-PEI-FA.用核磁共振氢谱(1H-NMR)、傅里叶转换红外光谱(FT-IR)和热重分析(TGA)等对载体材料进行化学表征,以确定其结构.用凝胶电泳阻滞实验观察LNT-PEI-FA对质粒DNA的结合能力,MTT法检测聚合物的毒性,用TEM对LNT-PEI-FA/DNA复合物的粒径大小、形状等进行检测.在A293和B16细胞株上进行转染实验.结果:凝胶阻滞电泳结果显示,LNT-PEI-FA与DNA在W/W为1.8∶1时可以完全缩合DNA,在相同浓度下LNT-PEI-FA的毒性明显低于PEI 25 kDa;体外转染实验显示,在A293和B16细胞株上具有很高的转染效率,荧光素酶表达值分别为1×1010和1×107.结论:以香菇多糖为骨架材料键合低分子量聚乙烯亚胺形成的转基因载体是一种有潜在研究价值的新型非病毒转基因载体.     

阿司匹林为配体的聚阳离子复合材料作为非病毒基因载体的研究

目的:以阿司匹林为配体的聚乙烯亚胺-β-环糊精(PEI-β-CyD)生物复合材料,观察其理化特性和转基因功能.方法:通过N,N'-羰基二咪唑(1,1'-carbonyldiimidazole,CDI)将阿司匹林偶联到PEI-β-CyD载体材料上,制成PEI-β-CyD-ASP复合材料.用1H-NMR、FT-IR、UV和XRD对合成的载体材料进行了化学表征,用凝胶电泳阻滞实验观察PEI-β-CyD-ASP浓缩质粒DNA的能力,用MTT法在A293、B16、Hela细胞上对载体的细胞毒性进行评价,以及体外转染实验.结果:成功合成了以阿司匹林为配体的聚乙烯亚胺-β-环糊精复合材料,在N/P为4∶1时其能有效浓缩质粒DNA;而且其在A293、B16、Hela细胞上的毒性较低,在B16肿瘤细胞上表现出较高的转染效率.结论:以阿司匹林为配体的聚乙烯亚胺-β-环糊精复合材料是低毒、选择性高的非病毒基因载体.     

氟尿脱氧核苷键合聚阳离子载体的合成及其抗肿瘤活性研究

目的:合成5-氟尿嘧啶的聚乙烯亚胺-β-环糊精的高分子前体药物,并研究其抗肿瘤活性.方法:将氟尿脱氧核苷(5-氟尿嘧啶的一种前体药物)偶合于聚乙烯亚胺-β-环糊精载体材料,得到5-氟尿嘧啶的高分子前体药物;用核磁共振氢谱(1H-NMR)、紫外光谱(UV)以及红外光谱(FT-IR)对其结构进行表征,并在人肝癌细胞HepG2上进行细胞毒性实验和细胞迁移实验.结果:1H-NMR、UV以及FT-IR的结果表明氟尿脱氧核苷已以共价键的方式偶合于聚乙烯亚胺-β-环糊精载体材料上;紫外光谱测得其载药率约为2%;细胞实验结果表明,该高分子前体药物对肿瘤有一定的药效,并且一定程度上抑制肿瘤细胞的迁移.结论:成功合成了聚乙烯亚胺-β-环糊精-氟尿脱氧核苷,其对人肝癌细胞HepG2表现出一定的抗肿瘤活性.     

盐酸贝那普利多晶型的制备和表征

目的:获得制备盐酸贝那普利两种晶型——A晶型和B晶型的制备工艺,研究不同晶型的盐酸贝那普利在红外光谱、热稳定性和晶体结构上的差异,探讨两种晶型的转晶条件及稳定性关系.方法:用傅里叶红外光谱(IR)、热重(TG)、差示扫描量热法(DSC)、X射线粉末衍射(PXRD)、X射线单晶衍射(SCXRD)等分析手段,对盐酸贝那普利A晶型和B晶型分别进行表征研究.结果:获得了A晶型和B晶型的制备工艺、晶体结构及晶体稳定性.晶体结构分析表明,A晶型属单斜晶系,空间群P21,晶胞参数a=7.8655(4)(A),b=11.7700(6)(A),c=13.5560(7)(A),β=102.9470(10)°,晶胞体积V=1223.07(11)(A)3,晶胞内分子数Z=2.B晶型属正交晶系,空间群P212121,晶胞参数a=7.9353(8)(A),b=11.6654(11)(A),c=26.6453(16)(A),晶胞体积V=2466.5(4)(A)3,晶胞内分子数Z=4.从DSC和XRD结果表明B晶型热处理后会转变成A晶型.结论:盐酸贝那普利A晶型和B晶型都是无水晶型,是分子构型不同产生的多晶型,A晶型的高温稳定性优于B晶型.     

盐酸左氧氟沙星胶囊的HPLC测定

目的：为快速、准确测定盐酸左氧氟沙星胶囊中左氧氟沙星的含量。方法：采用高效液相紫外检测器检测。结果：用该法检测左氧氟沙星，在６．３４～１２．６８μｇ／ｍｌ范围内线性关系良好，回收率９９．６６±１．０６％。结论：该法用于左氧氟沙星含量测定，方法重复性好、准确，结果较为满意。     

炔诺酮-聚天冬酰胺共价复合体合成

作者合成了分别以氨基乙醇、氯基丙醇、氨基丁醇作为间隔链的聚L-天冬酰胺,其特性粘度分别为8.41、8.58和7.59,分子量在1.2×10~4左右,聚L-天冬酰胺作为高聚物载体与炔诺酮以碳酸酯相连,得到药物-高聚物共价复合体,炔诺酮接入量分别为10.43%、11.59%和10.23%.     

生物降解性聚（羟丙基,丙基）—DL—天冬酰胺高聚物的合成…

本文以ＤＬ－天冬氨酸为单体缩聚成聚丁二酰亚胺，并用氨基丙醇，丙胺为侧链基，制备了可生物降解性高聚物：聚－ＤＬ－天冬酰胺。通过核磁共振氢普，吸水率，特性粘度等方法对所合成的高聚物进行了表征。