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目的 研究淫羊藿苷和仙茅苷配伍抑制破骨细胞形成、分化和骨吸收的相互作用关系.方法 用1,25-(0H)2Vitamin D3和地塞米松;或人巨噬细胞集落刺激因子(MCSF)和核因子κB受体活化因子配体(RANKL)诱导骨髓单核细胞使其分化为破骨细胞抗酒石酸酸性磷酸酶(TRAP)染色进行阳性破骨细胞鉴定;磷酸苯二钠法测定抗酒石酸酸性磷酸酶活性;将破骨细胞和骨片共同培养,以计算机图像分析测定骨吸收陷窝的面积;以Hoechst 33258和罗丹明-鬼笔环肽染色,激光共聚焦显微镜观察破骨细胞肌动蛋白环(F-actin Ring)的形态;用Western-blot分析细胞骨架相关蛋白的表达.结果 淫羊藿苷和仙茅苷在1×10-6mol/L浓度下可协同抑制破骨细胞的形成、降低抗酒石酸酸性磷酸酶的活性,减少破骨细胞在骨片上形成的骨吸收陷窝面积,抑制破骨细胞骨架F-actin环的构建及其调控因子Rho GTPases和灶性黏附激酶(focal adhesion kinase,FAK)的表达.结论 淫羊藿苷和仙茅苷协同抑制破骨细胞性的骨吸收,为药对淫羊藿仙茅的配伍提供了实验依据. 相似文献
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目的制备聚电解质逐层组装的壳聚糖海藻酸钠微凝胶,考察体外释放规律,观察体内释放过程。方法使用高压静电成囊机制备海藻酸钠壳聚糖微凝胶核心,通过静电吸附原理将聚电解质逐层包裹在微凝胶表面形成包衣层;考察不同物料比例、包衣层数对体外释药性能的影响;小鼠皮下注射制剂后,制备组织切片观察体内释放过程。结果海藻酸钠浓度、氯化钙浓度、聚电解质包衣层数影响脉冲释放时滞以及时滞后释放速度。结论聚电解质逐层组装的微凝胶脉冲制剂,体外释药性能可灵活调控,体内释药可见,并且制剂安全,生物相容性好。 相似文献
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氟比洛芬巴布剂的质量评价 总被引:3,自引:0,他引:3
目的:对氟比洛芬巴布剂进行体外质量评价。方法:按照中国药典(2000版)的有关规定,对氟比洛芬巴布剂的释放度、透皮性能、粘着性、赋型性、稳定性、皮肤刺激性进行考察。结果:氟比洛芬巴布剂释药符合Higuchi方程,透皮呈零级过程,48h累积透过量达32%,粘着性、赋型性、稳定性、皮肤刺激性均达到要求。结论:氟比洛芬巴布剂有望成为一种安全、舒适的局部给药体系。 相似文献
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盐酸哌甲酯的经皮渗透特性研究 总被引:3,自引:0,他引:3
目的:考察盐酸哌甲酯的体外经皮渗透特性. 方法:采用Franz扩散池,裸鼠离体皮肤作为透皮模型,HPLC法测定药物透皮浓度.计算药物在不同浓度(10~100 mg·ml-1)条件下经皮渗透稳态流量、渗透系数以及透皮时滞,并考察几种促透剂(氮酮、N-甲基-2-吡咯烷酮、丙二醇、油酸)对哌甲酯透皮行为的影响.结果:盐酸哌甲酯的经皮渗透稳态流量随浓度增加显著增强(P<0.01),浓度大于50 mg·ml-1时其渗透系数有所增加(P<0.05).8%氮酮和5%丙二醇对药物促透作用明显(P<0.01). 结论:药物浓度、不同促透剂及其浓度对盐酸哌甲酯的经皮渗透有一定的影响. 相似文献
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自制奥昔布宁渗透泵控释片的体内外相关性研究 总被引:3,自引:0,他引:3
目的:研究自制奥昔布宁渗透泵控释片在体内外的相关性.方法:以HPLC法(Irregular-H C18柱,4.6 mm×150 mm,流动相为甲醇∶水∶1 mol/L醋酸铵=85∶13∶2,流速为1.0 ml/min,检测波长220 nm)测定奥昔布宁渗透泵控释片体外释放浓度(释放介质:200 ml 蒸馏水,37℃,转速:100 r/min,分别在2、4、8、12、16、24 h各取样1 ml),用LC-MS法测定渗透泵控释片在Beagle犬体内的血药浓度(8条犬禁食过夜后口服自制奥昔布宁渗透泵片10 mg,于给药前及给药后2.5、5.0、8.0、12.0、16.0、24.0、27.0、30.0、36.0、48.0 h在犬一侧后肢静脉取血1 ml分离血浆待测),用Wanger-Nelson法计算体内吸收百分数,并与相应时间体外累积溶出度线性回归,进行体内外相关性考察.结果:药物恒速释放达24 h,累积释放率达90%以上.体内药动学特征符合单室一级吸收模型,血药浓度在48 h内表现平稳.以体内吸收百分率(Y)与体外释放百分率(X)进行线性回归,方程如下:Y=0.978 2X 12.501 9,r=0.937 3 (P<0.01).结论:自制奥昔布宁渗透泵控释片体外释放百分率和体内吸收百分率呈显著相关. 相似文献
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目的建立复方抗疲劳缓释片中人参皂苷Re的含量测定方法。方法采用高效液相色谱法,固定相:Shim-pack CLC-ODS(4.6mm×250mm,5μm),流动相:乙腈-0.5%磷酸溶液(21∶79),柱温:26℃,流速:1.0ml/min,紫外检测波长:203nm。结果人参皂苷Re在0.01998~0.3996mg/ml范围内线性关系良好,标准曲线方程:A=7.173×106C-26219,r=0.9999(n=6),平均加样回收率为104.2%(n=9),RSD为1.03%。结论该方法简便、快捷、准确,可用于复方抗疲劳缓释片中人参皂苷Re的含量测定。 相似文献
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滥用抗生素的现状与对策 总被引:1,自引:0,他引:1
自1940年青霉素应用于临床以来,目前已发现或发明的抗生素约5 000~10 000种,其中用于临床的约100种[1]。半个世纪以来,氨基糖甙、氯霉素、四环素、大环内酯、多肽、头孢菌素等不同类别的抗生素相继问世,其后又研制出酰脲青霉素、头霉素、单氨菌素碳青霉烯类、氧头孢烯类、B-内酰胺酶抑制剂等一系列新型高效抗生素。据WHO对14个国家47所医院的监测报告表明,住院病人中有30%使用抗生素[2]。国内调查报道,抗生素用量占门诊处方量的24%、住院病人处方的40%以上,是药费开支最大的一类临床用药[3]。抗生素在疾病的治疗中发挥了重要作用。但不管… 相似文献
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外泌体是细胞外囊泡的一种,作为特殊的细胞间通讯介质,携带蛋白质、核酸及脂质等,在生物体内各种生理、病理过程中发挥着重要作用。作为内源性纳米囊泡,外泌体具有体循环稳定性、良好的生物相容性、对组织和细胞的特异性靶向等优点,是理想的药物递送载体。外泌体为多种疾病的诊断和预后评估提供支持,同时作为一种非常有潜力的、安全、特异性强的内源性纳米药物载体具有广阔的应用前景。本文阐述外泌体的产生机制,对其提取分离方法特点进行总结,并围绕外泌体在免疫和炎症相关疾病、心血管系统疾病、神经系统疾病、肿瘤等疾病的应用机制进行讨论,以及作为药物载体的工程化修饰和主动靶向药物递送进行综述。 相似文献