穿心莲内酯通过下调PPARγ-C/EBPα抑制脂滴形成

[目的]探讨穿心莲内酯抑制脂肪细胞分化和脂滴堆积作用及机制。[方法]将不同浓度穿心莲内酯分别作用于3T3-L1脂肪细胞,采用高内涵细胞成像技术,分析穿心莲内酯对脂滴形成的作用,并通过检测过氧化物酶体增殖物激活受体γ(PPARγ)和CCAAT/增强子结合蛋白α(C/EBPα)表达分析穿心莲内酯的分子作用机制。[结果]穿心莲内酯剂量依赖降低脂滴堆积,在30μmol/L可显著降低PPARγ和C/EBPα表达(P0.01),无显著的细胞抑制作用(P0.05)。[结论]穿心莲内酯通过降低PPARγ-C/EBPα表达抑制脂肪细胞分化,降低脂滴过度堆积,具有潜在的减轻肥胖作用。     

沙漠嘎HPLC特征图谱研究

目的:建立沙漠嘎的HPLC特征图谱,为沙漠嘎的质量评价提供方法。方法:色谱柱为Agilent Eclipse Plus C18色谱柱(250 mm×4. 6 mm,5μm),以乙腈-0. 1%甲酸(30∶70)为流动相进行等度洗脱,流速:1. 0 m L·min-1,检测波长:288 nm,柱温:25℃,采用中药色谱指纹图谱评价系统进行相似度分析。结果:建立了沙漠嘎的HPLC特征图谱,确定了8个特征峰的相对保留时间,其中5个特征峰分别被指认为李属素、甲基3-(4'-羟苯基)香豆酸、圣草酚-7-甲醚、茵陈蒿香豆酸A、异樱花亭。结论:该方法简单、可靠,可为沙漠嘎药材的质量评价和资源开发提供科学参考。     

中药质量源于设计方法和应用：工艺放大

当制药工艺从实验室小试规模向生产规模放大时,工艺规模成为影响产品质量的新的变量。小试规模下工艺参数对产品质量的影响在中试规模或生产规模下可能呈现另外情况。在质量源于设计(QbD)框架下,加入工艺规模这个新的变量,势必对制药过程的理解提出了更高要求。本文总结了常用制药工艺放大的方法,并重点介绍了数学模拟放大。以高速剪切湿法制粒过程为例,通过采用量纲分析,保持各规模间颗粒增长微环境的动力学和热力学相似,建立非规模依赖型工艺动态设计空间,扩展了设计空间的边界和范围,提高了工艺对变化因素的容忍性,产品可变性得到有效控制。     

黄连不同炮制品HPCE特征图谱研究

目的:建立黄连不同炮制品的高效毛细管区带电泳(HPCE)图谱,考察不同炮制品中生物碱类成分的差异,为黄连的炮制原理研究提供参考.方法:采用HPCE,以苄基三乙基氯化铵为内标物,对黄连不同炮制品中生物碱成分进行分析,计算各色谱峰的相对保留时间和峰面积比值,比较其色谱图及主要生物碱类成分变化情况.电泳条件以0.05 mol·L~(-1)Na_2B_4O_7(H_3PO_4调pH 7.0)-MeOH(65:35)溶液为背景电解质,运行电压15 kV,紫外检测波长225 nm,室温.结果:黄连不同炮制品的HPCE图谱均有8个特征峰,均得到较好的分离,不同炮制品之间同一色谱峰峰面积比值差异显著,同一炮制品的8个峰之间的比值相对恒定.结论:建立的黄连不同炮制品的HPCE图谱稳定、可靠,可作为黄连的特征图谱.     

基于支持向量机的中药片剂包衣质量分析

目的:为片剂包衣质量建立基于支持向量机的近红外快速检测方法。方法:以乳块消片的糖衣层为研究对象,采集其包衣过程中的近红外光谱数据,以sample set partitioning based on jointx-ydistance(SPXY)法选取训练集样本,以间隔主成分分析法(internal PCA,iPCA)选择最佳波长范围,建立基于支持向量机的快速定性模型,并对不同的光谱预处理方法进行了比较。结果:预测正确率为98.81%。结论:所建模型正确率高,外推能力强,该方法可用于片剂包衣质量的快速质量评价。     

近红外模式识别技术在中药质量控制中的应用研究进展

近红外光谱技术是近年来蓬勃发展的新兴检测技术。本文较系统地介绍了近红外模式识别建模过程中常用的光谱预处理和波长选择方法、建模方法,详细介绍了近红外模式识别技术在中药质量控制中的应用情况,并对此提出了一些观点和展望。     

中药与天然产物研究中药效团的构建与应用

药效团是指一个包含药物生物活性所必要的所有特性的结构,亦是指药物分子与受体结合或作用时起重要作用的原子或基团组合。药效团的三维结构数据库搜索方法已成为新药研究开发的重要辅助手段。本文较系统地介绍了中药与天然产物研究中药效团的构建与应用,并对基于药效团三维结构的三维数据库搜索方法及其应用进行了综述。     

山楂叶提取物分离纯化工艺的优化＊

目的 优化《中华人民共和国药典》2015年版山楂叶提取物工艺的分离纯化条件，提高山楂叶提取物制备的达标率。在现有的针对总黄酮研究的基础上，提高牡荆素鼠李糖苷的含量，符合山楂叶提取物用药要求。方法 以牡荆素鼠李糖苷含量为指标，考察了山楂叶提取参数、分离纯化过程中的树脂型号、洗脱体系等。结果 选用LX158树脂替代药典规定的D101树脂，采用3BV水洗除杂后，3BV 10%乙醇洗脱除杂，洗脱剂为6BV 30％乙醇。结论 优化后的工艺总黄酮含量≥80%，牡荆素鼠李糖苷含量≥8.8%，满足药典相关要求且较比药典工艺收率高7.07%，为中国药典山楂叶提取物制备工艺的补充和修订提供科学依据。     

高品质中药制剂“物料-工艺-装备”协同智能设计

在制药4.0(Pharma 4.0)的背景下，支撑药品质量源于设计(QbD)的设计工具加速朝向智能设计方向迭代。该文针对常规中药制剂研发多依赖经验、设计实验参数维度有限、工艺装备匹配度低，以及工艺放大试错成本高等局限，提出“物料-工艺-装备”协同智能设计解决方案，以中药口服固体制剂(OSD)为例，从设计模式、设计目标、设计工具和设计应用4个方面进行了介绍。在设计模式中，提出由关键物料属性、关键工艺参数、关键设备属性和关键质量属性构成的制剂设计四面体。通过市售药品评价，提出基于产品质量属性分类的高品质中药制剂设计目标。在设计工具中，描述了iTCM粉体物性数据库、工艺分类系统、系统建模与仿真，以及可靠性优化设计等中药制剂智能设计平台关键组件，以及不同平台模块在中药OSD共性关键环节规律性设计知识高效获取中的作用。最后，以中药高剪切湿法制粒工艺设计和中药配方颗粒溶化性设计为例，介绍了“物料-工艺-装备”协同智能设计应用。开展先进制剂设计理论与方法研究，将有助于提高中药制剂研发效率、可靠性和产品品质，推动中药高端制剂产品引领创新。