1000株肠球菌耐药性分析

目的 测定1999年1月至2002年12月临床分离的1000株肠球菌对11种抗生素的敏感性现状，为临床合理选药提供客观实验依据。方法 菌株经Vitek和Microscan及常规方法鉴定，按照NCCLS推荐的纸片扩散法和判断标准进行药敏试验，并用WHONET5软件进行分析，用琼脂稀释法测定菌株的MIC值。结果 粪肠球菌和屎肠球菌分离率分别占肠球菌的56．0％和41．7％；居前4位的标本依次是尿液(68．7％)、痰液(15．3％)、血液(8．3％)、脓性分泌物(6．4％)。纸片法测定结果表明粪肠球菌和尿肠球菌对万古霉素、呋喃妥因、氯霉素、红霉素、四环素、青霉素、氨苄西林、亚胺培南、高浓度庆大霉素以及环丙沙星的耐药率分别为2．2％、3．3％；10．0％、12．7％；54．5％、73．8％；82．3％、96．8％；43．3％、44．7％；17．1％、85．9％；14．9％、73．9％；13．8％、72．5％；46．0％、55．4％；34．8％、66．9％。MIC值测定结果表明头孢硫脒对粪肠球菌MIC50和MIC90分别为2和16mg／L；对屎肠球菌为16和128mg/L。万古霉素对粪肠球菌、屎肠球菌MIC50、MIC90均为2和4mg／L。结论 肠球菌对万古霉素耐药率低，头孢硫脒与其它药物相比对粪肠球菌体外活性较强，对屎肠球菌活性相当，肠球菌对其余9种抗菌药物耐药率有逐年增加的趋势。     

小牛血去蛋白提取物对胃溃疡患者的疗效评价

目的：探讨小牛血去蛋白提取物(DCBE)对胃溃疡的治疗作用。方法：选择年龄20～70岁之间，经胃镜检查确诊为活动期胃溃疡的住院患60例。治疗组32例采用静脉滴注DCBE(800mg，qd)和法莫替丁(100mg,bid)治疗；对照组28例采用静脉滴注法莫替丁(100mg，bid)单独治疗。用药2、4wk行胃镜检查，观察自觉缓解症状、时间、愈合率和总有效率。结果：治疗组自觉症状缓解时间明显缩短；给药后2、4wk治疗组及对照组胃镜检查溃疡愈合率分别为78.1％，46.4％及84.4％，71.4％。结论：DCBE能显促进胃溃疡的愈合。     

金粉蕨素拮抗血管内皮细胞氧化应激损伤及机制

目的 :研究金粉蕨素 (onychin ,Ony)对血管内皮细胞氧化应激损伤的影响及可能机制。方法 :培养人脐静脉血管内皮细胞株 (ECV30 4 ) ,经Ony处理后 ,用过氧化氢 (H2 O2 )对其损伤 ;用MTT比色法和乳酸脱氢酶测定法分别检测损伤组和处理组细胞增殖活性和功能状态 ;用Western Blot法检测磷酸化ERK1 2和p38、P90RSK蛋白的表达。结果 :不同浓度的Ony(0 .3、1、3、10 μmol·L-1)促进H2 O2 损伤的内皮细胞增殖 ,减少LDH释放 ,并呈浓度依赖性。Ony(3μmol·L-1)抑制H2 O2 诱导的磷酸化p38表达 ,30min时最明显 ,但并不影响H2 O2 对ERK的激活以及ERK下游蛋白激酶P90RSK的表达。而阳性对照药genistein虽可增加内皮细胞增殖活性和减少功能损伤 ,但明显抑制H2 O2 诱导的磷酸化ERK表达及其下游蛋白激酶P90RSK。结论 :Ony拮抗血管内皮细胞氧化应激损伤可能与抑制p38磷酸化有关。     

临床分离菌的耐药性测定与分析

目的：分析本地区临床分离菌耐药趋势，为合理选择抗生素提供参考。方法：用Kirbv-Bauer琼脂扩散法测定285株革兰阴性菌和133株革兰阳性菌对18种抗菌药物的敏感性，计算各菌种对不同抗生素的耐药率。结果：多数革兰阴性菌对第三代头孢菌素耐药率明显增加。74株金黄色葡萄球菌中甲氧西林耐药的金黄色葡萄球菌检出率为28．4％；所有金葡菌对万古霉素均敏感，耐万古霉素的肠球菌检出率为3．4％。大肠埃希菌和肺炎克雷伯菌产超广谱β-内酰胺酶阳性率分别是34．0％和29．7％。结论：本地区常见致病茵耐药情况较严重，提示用药前的药敏试验是非常必要。     

川芎嗪对大鼠缺血心肌细胞核钙转运异常的影响

目的 :观察大鼠缺血心肌细胞核钙转运功能的变化及川芎嗪的作用。方法 :将Wistar大鼠随机分成对照组、缺血组和川芎嗪保护组。采用皮下注射异丙肾上腺素 (ISP,5mg·kg- 1 ) ,2 4h后再注射相同剂量一次 ,造成心肌缺血模型。超速离心纯化细胞核 ,酶学法鉴定核纯度和测定核膜Ca2 + ATPase活性 ,同位素法观测核钙的摄取。结果 :缺血组心肌细胞核膜Ca2 + ATPase活性较对照组下降 2 1 .4% (P<0 .0 1 ) ,4 5Ca2 + 摄取率也呈显著性降低 ,其最大反应速度 (Vmax)降低 48.5 % ,细胞核膜Ca2 + 依赖性ATP酶的Vmax 降低 3 4.1 % ,Km 值降低 42 .2 % (P <0 .0 1 ) ,川芎嗪保护组心肌细胞核Ca2 + ATP酶活性及核4 5Ca2 + 摄取率较缺血组均有显著性升高 ,且有剂量依赖关系。结论 :川芎嗪对ISP所致的缺血心肌细胞核钙转运功能下降有拮抗作用     

头孢他啶中间体7β位三苯甲基侧链酸的合成

目的 研究头孢他啶7β位三苯甲基侧链酸(Z)-2-[(1-叔丁氧基羰基-1-甲乙氧)亚氨基]-2-(2-三苯甲氨基噻唑-4-基)乙酸的合成路线。方法 以(Z)-2-酮肟-2-(2-氨基噻唑-4-基)乙酸乙酯为原料，经过氨基保护、醚化、选择性水解等反应，合成头孢他啶7口位三苯甲基侧链酸(Z)-2-[(1-叔丁氧基羰基-1-甲乙氧)亚氨基]-2-(2-三苯甲氨基噻唑-4-基)乙酸。结果和结论 合成了头孢他啶7口位三苯甲基侧链酸(Z)-2-[(1-叔丁氧基羰基-1-甲乙氧)亚氨基]-2-(2-三苯甲氨基噻唑-4-基)乙酸，核磁共振氢谱确证了目标化合物及各个中间体的结构。     

国产甲磺酸倍他司汀片剂与其进口片人体生物等效性

目的:对健康受试者单剂量口服国产和进口甲磺酸倍他司汀片后的药代动力学特性及生物等效性进行评价。方法:20名健康志愿者随机交叉口服24mg国产和进口甲磺酸倍他司汀两种片剂。用高效波相色谱-串联质谱法测定血浆中倍他司汀主要代谢物2-吡啶乙酸含量,并进行药代动力学和生物等效性研究。结果:国产及进口制剂中2-吡啶乙酸的C_(max)分别为308.6±208.8及339.4±213.4mg·L~(-1);t_(max)分别为1.13±0.66及0.98±0.47h;AUC_(0-t)分别为1168.5±794.9及1129.3±725.2mg·L~(-1);AUC_(0-∞)分别为1213.2±819.2和1178.9±752.5mg·L~(-1)。国产甲磺酸倍他司汀片的相对生物利用度为(106.31±29·1)％。结论:对AUC_(0-t),AUC_(0-∞),C_(max)和t_(max)分别进行方差分析后,进行双单侧检验及90％置信限判断,两制剂具有生物等效性。     

中性粒细胞对红霉素内在化的特殊意义

为了解红霉素被中性粒细胞(PMN)内在化浓聚的规律及其后续意义。采用体外PMN与红霉素共孵育的方法，检测共孵育过程中及刺激活化后细胞内外红霉素浓度比的时相动力学改变。免疫荧光法检测PMN浓聚红霉素后细胞膜表面炎性表征膜结合弹力酶的基础水平及刺激活化后的改变。检测下呼吸道感染大鼠循环注入浓聚红霉素的PMN后，支气管肺胞灌洗液中红霉素浓度与正常大鼠的差异。结果显示，PMN可迅速浓聚红霉素，60min细胞内／外浓度比达高峰16／1，而此时膜表面弹力酶水平则明显下降。刺激活化浓聚红霉素的PMN，可导致细胞内／外浓度比下降，而此时膜表面弹力酶表达上升，但上升幅度低于正常PMN。接受浓聚红霉素PMN注射的下呼吸道感染大鼠，其气道中红霉素浓度明显高于正常大鼠。研究结果提示红霉素可在PMN中迅速浓聚，这种浓聚可导致PMN基础活化水平的降低以及刺激活化反应的抑制。刺激活化可导致浓聚红霉素的部分释放，此特性有助于浓聚于PMN的红霉素向感染部位的定向释放。     

甲壳素纤维织品体外抗细菌和癣菌活性的研究

目的　观察甲壳素含量不同的针织布体外抑制或杀灭细菌或癣菌的作用。方法　采用不同细菌或癣菌接种量 (1× 10 6～ 1× 10 2 /mL) ,用体外抑菌试验和杀菌试验检测 10 0 %甲壳素纤维无纺布、2 0 %甲壳素针织布和 10 %甲壳素针织布对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、红色毛癣菌、紫色毛癣菌和石膏状毛癣菌的抗菌作用 ,实验中以普通全棉布作为对照。结果　作为对照的普通全棉布对上述细菌或癣菌无任何抑制作用。与普通全棉布比较 ,10 0 %甲壳素纤维无纺布、2 0 %甲壳素针织布和 10 %甲壳素针织布对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、红色毛癣菌、紫色毛癣菌和石膏状毛癣菌的抑制率 [抑制率 =(每毫升CFU值 每毫升接种量 ) /每毫升CFU值× % ]分别高于普通全棉布的 99.8%～ 99.9%、85 .2 %～ 89.6%和 74.2 %～ 85 .8% ,表明随甲壳素纤维含量逐渐增高 ,抑菌作用逐渐增强 (χ2 ≥ 18.2 5 ,P <0 .0 1)。所有甲壳素纤维织品均未发现有体外杀菌活性。结论　受试的甲壳素纤维织品无体外杀菌活性 ,但均有一定的体外抑制细菌或癣菌作用 ,以 10 0 %甲壳素纤维无纺布抑制作用最强 ,2 0 %甲壳素针织布次之 ,10 %甲壳素针织布较弱。     

口服氢氧化铝对静脉给予环丙沙星的体内药动学影响

目的：探讨临床常见的静脉给予环丙沙星同时经口给予含铝抗酸剂是否合理。方法：采用紫外分光光度法测定家兔血清中的环丙沙星浓度，对静脉给予环丙沙星在口服含铝抗酸剂前后的体内药动学的情况进行了比较。结果：各取血时间点的环丙沙星平均血药浓度数值相近，同时口服含铝抗酸剂不影响经静脉给予环丙沙星的AUC。结论：静脉给予环丙沙星与经口给予含铝抗酸剂是合理的。