岩白菜素胶囊剂的制备及溶出度研究

本文对应用不同辅料和工艺制备的12种岩白菜素胶囊剂,进行了崩解时限和溶出度测定。结果表明药物与亲水性辅料共同研磨,或以水溶性高分子材料和表面活性剂处理药物,均可显著改善疏水性药物胶囊剂的崩解与溶出性能。     

口腔黏膜给药进展

自从 1 847年 Sobrero首次发现硝酸甘油在口腔黏膜吸收以来 ,人们相继报道了其他药物的吸收情况[1] ,1 9世纪 70年代以来进入快速发展阶段 ,80年代后期细胞培养技术的应用使其进展更为迅猛 ,目前国外已有 1 8个品种上市[2 ] 。口腔黏膜给药具有局部作用 (使药物到达黏膜、牙组织、牙周袋等 )和全身作用 (给药部位包括舌下、颊和齿龈 )。与口服相比有许多优点 :可避免胃肠道影响和肝脏首过效应 ;血液供应良好 ,利于吸收 ;易于给药 ,易于除去。口腔黏膜的通透性较鼻黏膜差 ,但大于皮肤 ,因此强效药物通过颊内或舌下给药可望达到治疗浓度。另…     

紫杉醇超饱和自微乳化给药系统的制备及大鼠体内药动学研究

目的:制备紫杉醇超饱和自微乳化给药系统(supersaturatable self-microemulsifying drug delivery system,S-SMEDDS),并对其在大鼠体内的药动学进行研究。方法:采用伪三元相图的方法,优化紫杉醇自微乳化给药系统(SMEDDS)的处方。18只大鼠随机分为3组,分别灌胃给予10 mg/kg紫杉醇溶液、SMEDDS和S-SMEDDS,测定紫杉醇的血药浓度c、max、AUC和tmax,计算相对生物利用度。结果:确定紫杉醇SMEDDS最优处方为:油相∶表面活性剂∶助表面活性剂=50∶33∶17。油相为Lauroglycol FCC∶橄榄油(2∶1),表面活性剂为Cremophor EL∶吐温-80(1∶1),助表面活性剂为PEG-400。S-SMEDDS在此处方基础上添加5%羟丙基甲基纤维素。稀释对制剂的粒径无显著影响。SMEDDS和S-SMEDDS的粒径分别为(92.7±47.7)和(93.6±36.8)nm,粒径分布呈高斯分布。SMEDDS和S-SMEDDS的cmax和AUC显著高于溶液剂,tmax<溶液剂,生物利用度分别为333.9%和719.3%。结论:紫杉醇S-SMEDDS的口服吸收强于溶液剂和SMEDDS。     

聚合物纳米粒和胶束的主动靶向研究进展

聚合物纳米粒作为药物载体具有稳定性好、载药量高的优点,通过修饰能主动靶向于特定的器官、组织和细胞。本文介绍了聚合物纳米粒实现主动靶向的途径,包括用特定的表面活性剂、糖类、叶酸、转铁蛋白、多肽等配体修饰。聚合物纳米粒作为主动靶向制剂的载体具有广阔的开发和应用前景。     

ICU住院患者心理问题的伦理学思考

各种危重疾病对躯体的重大打击、有创诊疗以及复杂、陌生的病房环境和治疗设备等因素会导致ICU患者产生恐惧、绝望、焦虑、抑郁等种种心理问题。病人是一个具有丰满人性的社会中“人”，为追求恢复完整意义上的康复过程，在临床技术性诊疗、护理活动中就需要对病人的各种心理危机予以关注，因此，医护人员在临床中需要培养一种具有人性化的完整意义上康复的诊疗理念。     

吡罗昔康-β-环糊精包合物的制备和评价

将氨水助溶搅拌得到的溶液，分别用冷冻干燥和喷雾干燥法挥去溶剂制备了2种吡罗昔康-β-环糊精包合物，并考察了包合率、粉体学性质、体外溶出速率。结果表明，2种包合物的包合率均大于90％，体外溶出速率显著快于原药和物理混合物。2种包合物具有不同的粉体学性质。表明干燥方法对其有重要影响。本试验制备的2种产物流动性均较差。相较而言，喷雾干燥法制品较有工业化前景。     

三七总皂苷复方脂质体凝胶剂的制备及皮肤给药研究

目的制备三七总皂苷复方脂质体凝胶剂,并进行体外透皮吸收研究。方法以薄膜分散法制备脂质体,通过正交实验设计优化三七总皂苷复方脂质体的处方,再以卡波姆为基质制成凝胶剂。通过智能透皮试验仪,进行体外透皮实验,研究三七总皂苷中人参皂苷Rg_1及β-蜕皮激素的体外透皮吸收情况,并采用HPLC法检测透过及滞留在皮肤内的Rg_1和β-蜕皮激素量。结果卵磷脂与胆固醇用量比为9:1,Rg_1质量浓度为40 g·L~(-1)β-蜕皮激素质量浓度为3g·L~(-1),脂药比为5:1时的处方为最佳脂质体处方,卡波姆-934重量比为1%时,药物的皮肤滞留量最大。结论将三七总皂苷制备成复方脂质体凝胶剂,能够增加药物的皮肤滞留量,提高药物在皮肤局部的生物利用度。     

三七总皂苷微乳对小鼠模型的抗皮肤衰老作用

目的观察三七总皂苷微乳经皮给药抗皮肤衰老作用。方法昆明种小鼠每日颈背部皮下注射D-半乳糖(1 000 mg.kg-1.d-1)造成小鼠衰老模型,同时背部皮肤涂三七总皂苷微乳42 d后,测定小鼠背部皮肤组织匀浆中超氧化物歧化酶(SOD)、过氧化脂质代谢产物丙二醛(MDA)及皮肤羟脯氨酸含量;同时,对皮肤切片进行组织学病理形态观察及计算机图像定量分析。结果与对照组相比,三七总皂苷微乳使D-半乳糖所致的衰老模型对照组小鼠真皮厚度(594.11±156.96)μm较制剂组(848.29±123.57)μm显著变薄(P<0.01),胶原纤维增加,排列紧密,弹力纤维总面积也显著增加(P<0.01);皮肤中SOD活力(21.05±0.65)U.mg-1较模型组(14.51±1.8)U.mg-1及对照组(18.60±1.92)U.mg-1均显著提高;MDA含量(2.29±0.51)nmol.mg-1显著较模型组(3.88±1.62)nmol.mg-1和对照组(3.03±0.95)nmol.mg-1减少;羟脯氨酸含量(18.9±2.01)mg.g-1显著高于模型组(15.47±1.62)mg.g-1和对照组(16.4±1.73)mg.g-1。结论三七总皂苷微乳经皮给药对D-半乳糖所致的衰老模型小鼠皮肤有显著的抗衰作用。     

Box-Behnken实验设计法优化表阿霉素脂质体的处方工艺

目的筛选出表阿霉素脂质体的最佳处方。方法采用三因素三水平的Box-Behnken设计,利用响应曲面法对影响表阿霉素脂质体包封率和载药量的主要因素(脂质体膜材料中胆固醇与氢化磷脂的摩尔比,脂质体溶液中的磷脂浓度,表阿霉素与氢化磷脂的质量比)进行研究,以脂质体的包封率和载药量为响应函数,建立相应的数学模型,优化处方。结果最优处方是脂质体膜材料中胆固醇与氢化磷脂的摩尔比为0.8,脂质体溶液中的磷脂浓度为10mmol/L,表阿霉素与氢化磷脂的质量比为0.18。结论Box-Behnken实验设计法用于表阿霉素脂质体处方的优化筛选是可行的,数学模型的预测值与实验观察值相符。     

9-硝基喜树碱纳米脂质载体系统的释放、细胞摄取及组织分布特性

目的研究9-硝基喜树碱纳米脂质载体系的体外释放、巨噬细胞摄取及体内组织分布特性。方法以BLB／C小鼠腹腔巨噬细胞为细胞模型进行9-硝基喜树碱纳米脂质载体系统的体外细胞吞噬实验；以一级昆明种小鼠为动物模型进行体内组织分布实验；并进行多晶X-射线衍射及体外释放实验的测定。结果9-硝基喜树碱可能以无定形物分散在纳米脂质载体中，液态脂质的加入并没有改变纳米粒固态内核的性质；体外释放实验表明纳米脂质载体系统具有一定的缓释特性；PEG的修饰使巨噬细胞对纳米粒的摄取减少，且能够增强纳米粒抵抗蛋白吸附的能力；纳米脂质载体系统能够延长9-硝基喜树碱在血中的滞留时间，并改变其在小鼠体内的分布特征。结论由Myrj59制备的纳米脂质载体系统具有缓释特性，且具有良好的长循环性及肝、肺靶向性。