司帕沙星、联苯乙酸对大鼠海马神经元GABA-A和离子型谷氨酸受体的作用(英文)

目的 :观察司帕沙星单用和与联苯乙酸合用时 ,对γ 氨基丁酸 (GABA) ,NMDA ,AMPA和海人藻酸诱导电流的作用。方法 :应用全细胞式膜片钳技术在急性打散的新生大鼠海马锥体神经元上记录GABA ,NMDA ,AMPA和海人藻酸的诱导电流。结果 :司帕沙星 1mmol·L- 1对GABA诱导的电流有迅速可逆的抑制作用 ,抑制率为 (4 7.6±s2 .9) % ,而联苯乙酸 10 μmol·L- 1无抑制作用。但联苯乙酸 (10 μmol·L- 1)与司帕沙星 1mmol·L- 1合用时 ,稍稍增强抑制作用 ,司帕沙星单用或合用联苯乙酸 (10 μmol·L- 1)对GABA诱导电流的IC50 分别为 (2 38± 2 1) μmol·L- 1和 (89± 5 ) μmol·L- 1。司帕沙星、联苯乙酸或司帕沙星合用联苯乙酸对NM DA ,AMPA和海人藻酸诱导的电流无明显作用。结论 :提示司帕沙星 ,或与联苯乙酸合用时所产生的中枢神经毒性可能与抑制GABA诱导的电流有关 ,而与NMDA ,AMPA和海人藻酸诱导的电流无关。     

左氧氟沙星延长离体豚鼠乳头肌的动作电位时程

目的观察左氧氟沙星(LVFX)对豚鼠心肌动作电位的影响,并以司帕沙星(SPX)为阳性对照物比较二者对心肌的毒性作用。方法微电极记录豚鼠右心室乳头肌动作电位。结果刺激频率为1 Hz时,各浓度的SPX均显著性延长APD50和APD90,而LVFX浓度超过10μmol/L时明显延长APD50和APD90。结论LVFX和SPX均引起APD延长,前者效应较后者弱,仅在大剂量时有导致QT间期延长的潜在毒性。     

合用尿囊素铝对司帕沙星片生物利用度的影响

目的：研究合用尿囊素铝片对司帕沙星（SPLX）片生物利用度的影响，寻找合用该二药时最佳给药方案。方法：将志愿者分成A、B、C、D4组，分别以不同给药方案给药。A组作为对照组，口服司帕沙星片400mg；B、C、D组分别给药尿囊素铝片400mg，B组志愿者在服用尿囊素铝片的同时服用司帕沙星片400mg；C组志愿者在服用尿囊素铝片前2h服用司帕沙星片400mg；D组志愿者在服用尿囊素铝片前4h服用司帕沙星片400mg。采用HPLC法测定其司帕沙星血药质量浓度，比较其生物利用度的不同。结果：B、C组的生物利用度明显低于A组（P〈0．01），D组的生物利用度与A组差异无显著性（P〉0．05）。结论：给药时间不同可严重影响司帕沙星片的生物利用度，最佳的服药方法应该是服用司帕沙星片后4h再服用尿囊素铝片。     

解脲脲原体感染治疗效果影响因素调查研究

目的调查分析导致患者解脲脲原体(Uu)感染未能根治和治疗无效的相关因素,以提高临床Uu感染的治愈率。方法对Uu感染治疗无效或有残余支原体量的患者,分析其性别、给药途径、疗程、3类常用抗菌药物(大环内酯类、四环素类、喹诺酮类)选择、体外药物敏感试验等相关因素,并比较单一和联合用药治疗方案与Uu残余量的关系。结果克拉霉素、多西环素、米诺环素体外药敏试验敏感率依次为92.35%、87.76%、86.74%;而氧氟沙星、左氧氟沙星、罗红霉素敏感率仅为12.25%、35.71%、37.76%。性别、给药途径、疗程均影响Uu感染疗效(P<0.01):Uu未能根除患者中,女性患者占83.87%;静脉用药者占62.90%;疗程≤7d者占74.19%。克拉霉素治疗Uu感染所致Uu残留存在男女性别差异(P<0.01);联合用药组Uu转阴率为98.75%,高于单一药物治疗组(P<0.01)。结论选择敏感性药物,除考虑性别差异外,足疗程及联合用药有助于提高对患者泌尿生殖系残余Uu的清除。     

司帕沙星片人体药动学研究及生物等效性评价

目的：研究单剂量口服司帕沙星片的药动学特征，并评价试验制剂与参比制剂的生物等效性。方法：20名健康志愿者随机分为两组，采用双周期交叉试验设计，单剂量口服司帕沙星试验制剂或参比制剂200mg，用HPLC法测定血浆中司帕沙星浓度，计算药动学参数。对主要药动学参数进行统计学分析，评价两制剂的生物等效性。结果：司帕沙星试验制剂和参比制剂主要药动学参数t1 2分别为（21．634±4．613）和（19．890±2．519）h，tmax分别为（3．475±0．769）和（3．525±0．786）h，cmax分别为（779．019±240．985）和（726．950±184．295）μg／mL，AUC0-72分别为（16824．627±3550．309）和（16586．509±3178．872）μg·h·mL^-1，AUC0-∞分别为（18719．118±3717．480）和（18128．478±3403.917）μg·h·mL^-1。试验制剂的相对生物利用度为（104．06±15．11）％。结论：司帕沙星试验制剂和参比制剂具有生物等效性。     

盐酸司帕沙星原位胶化滴眼剂的制备及质量控制

目的:制备盐酸司帕沙星原位胶化滴眼剂并建立其质量控制方法。方法:以硼酸为渗透压调节剂、海藻酸钠为胶化剂制备滴眼剂;采用紫外分光光度法测定其中主药的含量,并考察其稳定性。结果:所制制剂为无色或淡黄色澄明液体,鉴别、检查均符合2005年版《中国药典》中的相关规定;盐酸司帕沙星检测浓度的线性范围为3·0～8·0μg·mL-1,平均回收率为99·82(RSD=0·236%,n=6)。本品加速、留样试验中各指标无明显变化,温度和光照对样品有轻微影响。结论:本制剂制备工艺简便可行,质量稳定可控。     

司帕沙星治疗非淋球菌性尿道炎66例

目的：评价司帕沙星对非淋球菌性尿道炎中支原体、衣原体感染的疗效。方法：６６例非淋球菌性尿道炎病人中支原体感染５１例,衣原体感染１５例（男性３９例,女性２７例;年龄３２ａ±ｓ９ａ）。用司帕沙星２００ｍｇ,ｐｏ,ｑｎ×６ｄ。结果：对支原体感染有效率为９１％,痊愈率为６９％。衣原体感染有效率为９３％,痊愈率为７３％。３６例病人的血药浓度在０．３９～１．８ｍｇ／Ｌ之间。结论：司帕沙星治疗支原体、衣原体感染疗效好、不良反应少、服用方便。     

肾功能异常患者司帕沙星的药代动力学

目的观察司帕沙星在肾功能异常患者体内的药代动力学特征。方法用高效液相色谱法测定10例住院患者单剂量和多剂量口服司帕沙星后血清和尿药物浓度,并计算药代动力学参数。结果经PKBP -N1 药代动力学软件模拟和计算,司帕沙星的药物动力学符合一级吸收二室开放模型,主要药动学参数 :单剂量T1/2(ka)=(1.02±0.22)h,T1/2(β)=(15.73±3.20)h,Tpeak=(3.88±0.75)h,Cmax =(0.59±0.17)mg·L-1,AUC0 -∞=(11.25±2.13)mg·h·L -1,尿中24h原形药物排除率为(10.58±1.47) %;多剂量T1/2(ka) =(1.25±0.27)h,T1/2(β)=(16.90±4.13)h,Tpeak=(4.18±0.78)h,Cmax =(0.79±0.21)mg·L-1,AUC0～∞=(13.34±2.25)mg·h·L-1,尿中24h原形药物排出率为(11.08±1.94) %。多剂量Cmax 和AUC明显高于单剂量(P<0.05),蓄积因子为1.19。结论中度肾功能异常不改变司帕沙星的药代动力学参数。     

5-氨基-1-环丙基-6,7,8-三氟-1,4-二氢-4-氧代-3-喹啉羧酸乙酯的合成

由６－硝基－２,３,４,５－四氟苯甲酸为原料,经酰氯化后与β－环丙基氨基丙烯酸乙酯反应,再经环合、还原得标题化合物（１）,总收率５１．６％ 。由五氟苯甲酸依同法可制得１－环丙基－５,６,７,８－四氟－１,４－二氢－４－氧代－３－喹啉羧酸乙酯（６ｂ）,总收率为４８．７％ 。     

药品行政保护品种介绍:抗感染药物(三)(续二)

左氧氟沙星通用名:左氧氟沙星(levofloxacin),化学名:(-)-(S)-α- 氟-2,3-二氢-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧-7H-吡啶并[1,2,3-d e][1,4]苯并NFDA9嗪-6-羧酸(含半分子水),结构式见图1.