LC—MS法测定人血浆中克林霉素浓度及药代动力学研究

目的 :建立人血浆中克林霉素浓度的高效液相色谱 -质谱法 ,测定志愿者口服盐酸克林霉素胶囊后的血药浓度 ,并对供试制剂和参比制剂的生物等效性进行评价。方法 :血浆中加入内标西沙必利后碱化 ,以乙酸乙酯提取 ,进行高效液相色谱 -质谱法检测。色谱柱为 Kromasil ODS1 5 0× 4 .6 mm,5 μm,流动相为甲醇 -1 %冰醋酸 ( 5 7∶ 4 3) ,流速 0 .8ml/min,质谱检测采用选择性离子检测方法。 2 0名健康志愿者随机分成两组 ,分别服用供试胶囊和参比胶囊 ,临床实验方案采用双交叉实验设计法。结果 :克林霉素的线性范围为 0 .0 0 5～ 1 5 μg/ml,最低检测浓度为 1 ng/ml,本测定方法的提取回收率在 1 0 0 .5 %～ 1 0 5 .2 % ,用本法测定了 2 0名志愿者随机交叉口服单剂量 6 0 0 mg后血浆中药物的浓度经时变化过程 ,并对其药动学参数进行估算。测得的 2种胶囊的主要药代动力学参数无显著性差异。结论 :该法简便 ,准确 ,灵敏度高     

氯喹敏感与抗性株恶性疟原虫对青蒿琥酯、克林霉素及其联用的体外敏感性

目的 为了解氯喹敏感和抗性株恶性疟原虫对青蒿琥酯、克林霉素及其二联用的敏感性。方法 运用Rieckmann体外微量法测定原虫对药物的敏感性。结果 氯喹敏感株恶性疟原虫对青蒿琥酯、克林霉素及青／克联用的ID50分别为2.8、3784.7及6.4/2046.6nmol/L；抗性株原虫对上述药物的ID50分别为8.1、1652.1及2.35/1409.4nmol/L。结论 抗氯喹恶性疟原虫对克林霉素无交叉抗性。青蒿琥酯与克林霉素联用在体外测定中，其抗疟作用对抗性株明显优于敏感株。     

Macrolide–lincosamide–streptogramin B resistance phenotypes and genotypes among Staphylococcus aureus clinical isolates in Japan

In total, 269 methicillin-resistant Staphylococcus aureus (MRSA) and 434 methicillin-susceptible S. aureus (MSSA) isolates were investigated to determine their macrolide-lincosamide-streptogramin B (MLS(B)) resistance phenotypes and genotypes. The constitutive phenotype (61.3% in MRSA, 1.3% in MSSA) and erm(A) gene predominated among the 261 erythromycin-resistant MRSA isolates, while the inducible phenotype (38.7% in MRSA, 94.0% in MSSA) and erm(C) gene were more prevalent among the 150 erythromycin-resistant MSSA isolates. There was a higher incidence of the MLS(B) inducible phenotype compared with other countries, perhaps because MLS(B) antibiotics are not recommended as first-line agents against S. aureus in Japan.     

克林霉素在老年患者呼吸道感染中的应用

目的:探讨克林霉素在老年呼吸道感染中的应用价值.方法:38例老年呼吸道感染惠者随机分为治疗组(克林霉素)和对照组(青霉素 丁胺卡那霉素),观察临床疗效.结果:治疗组在退热时间和治疗时间上均短于对照组,差异具有显著性意义,而副反应少而轻微.结论:克林霉素治疗老年呼吸道感染安全有效.     

克林霉素凝胶的制备及质量控制

目的:制备克林霉素凝胶并建立其质量控制方法。方法:以盐酸克林霉素为主药,卡波姆-934、丙二醇等为辅料制备凝胶;采用高效液相色谱法测定盐酸克林霉素的含量。结果:所制凝胶质地均匀,粘稠度适中;盐酸克林霉素检测浓度线性范围为20～80μg/ml,平均回收率为99.50%,RSD=1.05%。结论:该制剂性质稳定,质量易控。     

克林霉素注射剂临床应用安全性调查与评价

目的:安全应用克林霉素注射剂。方法:以自制调查表等形式对2004年3月22日~2004年4月27日我院应用克林霉素注射剂的167例住院患者进行追踪调查和分析。结果:应用克林霉素预防感染98例,治疗感染76例;联合其它抗菌药物预防和治疗感染107(47+60)例;用药剂量0·6g~1·2g,bid,平均用药(17±15)d;不良反应发生率6·6%(11/167),主要表现为恶心、呕吐、腹泻、口唇麻木、发热、霉菌感染等。结论:只有严格掌握用药指征和方法,方可提高用药安全性。     

高效液相色谱法测定克林霉素磷酸酯片的溶出度

目的:用高效液相色谱法测定克林霉素磷酸酯片的溶出度.方法:采用转篮法测定克林霉素磷酸酯片的溶出度,以高效液相色谱法测定其浓度.色谱柱为RP-C18柱(5μm,200 mm×4.6 mm),流动相为0.1 mol/L磷酸二氢钾溶液-乙腈(775:225),流速为1.0 mL/min,检测波长为210 nm,室温下测定.结果:在0.04～1.00 mg/mL的浓度范围内,线性关系良好(r=0.999 2),平均回收率为100.0%,RSD为0.88%.结论:高效液相色谱法分析速度快,结果准确,适用于克林霉素磷酸酯片溶出度的测定.     

Novel Stability-Indicating RP-HPLC Method for the Simultaneous Estimation of Clindamycin Phosphate and Adapalene along with Preservatives in Topical Gel Formulations

A novel stability-indicating RP-HPLC method was developed for the simultaneous estimation of clindamycin phosphate (hydrophilic), adapalene (hydro-phobic), phenoxyethanol, and methylparaben in topical gel formulations. Optimum chromatographic separation among the analytes and stress-induced degradants peaks was achieved on the XBridge C18 (50 × 4.6 mm, 3.5 µm) column using a mobile phase consisting of a variable mixture of pH 2.50 ammonium hydrogen phosphate buffer, acetonitrile, and tetrahydrofuran with gradient elution. Detection was performed at 210 nm for phenoxyethanol, methylparaben, and clindamycin phosphate and 321 nm for adapalene. The method was optimized with a unique diluent selection for the extraction of clindamycin phosphate and adapalene from the gel matrix. The developed method was validated for method precision, specificity, LOD and LOQ, linearity, accuracy, robustness, and solution stability as per ICH guidelines. The proposed method can be employed for the quantification of clindamycin phosphate, adapalene, phenoxyethanol, and methylparaben in commercial topical gel formulations.     

小儿金翘颗粒联合克林霉素治疗小儿急性扁桃体炎的临床研究

目的观察小儿金翘颗粒联合盐酸克林霉素棕榈酸酯干混悬剂治疗小儿急性扁桃体炎的有效性和安全性。方法选取2014年6月—2017年6月在漯河市中心医院治疗的120例急性扁桃体炎患儿作为研究对象,所有患儿按照入院先后顺序分成对照组和治疗组,每组各60例。对照组患儿温水冲服盐酸克林霉素棕榈酸酯干混悬剂,1袋/次,3次/d;治疗组患者在对照组治疗的基础上开水冲服小儿金翘颗粒,5～7岁儿童7.5 g/次,3次/d;8～10岁儿童7.5 g/次,4次/d;11～12岁儿童10 g/次,3次/d。两组患儿连续治疗1周。观察两组患者的临床疗效,同时比较两组治疗前后的症状积分、主观生活质量问卷(ISLQ)评分、视觉模拟评分法(VAS)、炎性指标水平和不良反应情况。结果治疗后,治疗组的总有效率为96.67%,显著高于对照组的85.00%,两组比较差异具有统计学意义(P0.05)。治疗后,两组患者症状积分、ISLQ评分和VAS评分均显著降低,同组治疗前后比较差异具有统计学意义(P0.05);且治疗组症状积分、ISLQ评分和VAS评分显著低于对照组,两组比较差异具有统计学意义(P0.05)。治疗后,两组患者血清降钙素原(PCT)、白细胞介素-6(IL-6)和C反应蛋白(CRP)水平均显著降低,同组治疗前后比较差异具有统计学意义(P0.05);且治疗组炎性指标水平显著低于对照组,两组比较差异具有统计学意义(P0.05)。治疗期间,对照组和治疗组的不良反应发生率分别为13.33%、3.33%,两组比较差异具有统计学意义(P0.05)。结论小儿金翘颗粒联合盐酸克林霉素棕榈酸酯干混悬剂治疗小儿急性扁桃体炎疗效显著,可显著改善患儿体内炎症水平,安全性高,具有一定的临床推广应用价值。