抗艾滋病药物的研究进展

目的 了解目前世界上最新上市的抗艾滋病新药以及正在研究中的新化合物。方法 通过对大量有代表性的文献进行归纳，介绍了2000年以来上市的抗艾滋病新药以及各类处于临床和临床前研究的化合物。结果 发现抗艾滋病药物在近年来有突破性进展，除了传统的蛋白酶抑制剂，逆转录酶抑制剂外，最新发展的融合抑制剂类药物已上市，并且还有很多具有新型作用机制的化舍物以及具有抗HIV-1活性的先导天然化合物正处于研究阶段。结论 抗艾滋病药物的发展前景广阔。     

白桦酸类化合物的研究进展

白桦酸类化合物是一类可以从多种植物中分离得到的天然产物，包括白桦酸、23-羟基白桦酸、白桦素及其衍生物等，是一类结构及作用机制相对新颖、具有抗HIV-1和抗肿增活性的天然化合物。对这类化合物的结构修饰和改造，目前已经获得大量具有良好生物活性的衍生物。现对这方面的研究进展进行综述。     

23-羟基白桦脂酸的30位羟基衍生物的合成及其抗肿瘤活性

目的:对天然活性化合物23-羟基白桦脂酸进行结构修饰,寻找新的抗肿瘤候选化合物。方法:将23-羟基白桦脂酸3,23位羟基经乙酰化保护以及28位酯化得23-羟基白桦脂酸酯,再与间氯过氧苯甲酸进行环氧化反应,开环及脱保护得到目标化合物。用MTT法进行抗肿瘤活性的测定。结果:所合成的新化合物6a-e和7a其结构均经过红外光谱,质谱和核磁共振氢谱确证。目标化合物6a-e的抗肿瘤活性在多个细胞系中高于23-羟基白桦脂酸。结论:23-羟基白桦脂酸的衍生物6e可作为比较有潜力的候选化合物进一步进行抗肿瘤活性研究。     

氟康唑衍生物的设计与合成

目的:设计并合成氟康唑衍生物。方法:基于前期计算机辅助药物设计结果,以氟康唑为先导化合物,保留2,4-二氟苯基、叔醇羟基和一个三氮唑,在3位C上引入不同的取代氨基,设计经取代,酯化,溴代,缩合,皂化,缩合6步反应合成目标化合物。结果:合成了13个新化合物,结构经1H-NMR,MS确证。结论:合成路线设计合理,目标化合物结构正确,可供下一步的药理研究。     

抗艾滋病药物的研究进展

目的了解目前世界上最新上市的抗艾滋病新药以及正在研究中的新化合物。方法通过对大量有代表性的文献进行归纳,介绍了2000年以来上市的抗艾滋病新药以及各类处于临床和临床前研究的化合物。结果发现抗艾滋病药物在近年来有突破性进展,除了传统的蛋白酶抑制剂,逆转录酶抑制剂外,最新发展的融合抑制剂类药物已上市,并且还有很多具有新型作用机制的化合物以及具有抗H IV-1活性的先导天然化合物正处于研究阶段。结论抗艾滋病药物的发展前景广阔。