水蛭素的生理处置及药动学研究现状

水蛭素为活血化瘀中经水蛭的重要成分，现已通过基因重组技术大量制备，具有强大的抗凝抗栓作用。现对水蛭素的生理处置、临床前药动学和临床药动学及其血药浓度测定的研究进展进行综述，为水蛭素的进一步研究和临床应用提供科学依据。     

Rapidly progressive tabetic neurosyphilis

Since the sexually transmitted diseases were recognizedas a public health problem in China during the early1980's, the incidence of syphilis has graduallyincreased. Though there have been case reports ofclinical variants of neurosyphilis, including syphiliticcerebrospinal meningitis or meningomyelitis andmeningovascular syphilis, occurring in different regions ofChina, ~(1-3) tabes dorsalis or tabetic neurosyphilis has notyet been reported in China. Here, we report a young manwith rapidly progressive tabetic neurosyphilis admitted toour hospital in October 1999.     

RP-HPLC法测定痒疹颗粒中芍药苷和黄芩苷

痒疹颗粒由赤芍、黄芩、金银花、土茯苓等10味中药组成,为我院协定处方,其中赤芍和黄芩分别起到活血化瘀和清热解毒作用,具止痒之功效,在本院皮肤科应用多年,证实对痒疹等疾病有效。为更好地控制产品质量,本实验建立了HPLC同时测定痒疹颗粒中芍药苷和黄芩苷的方法。经方法学考察证实该方法特异性高,回收率和精密度好,测定方法可行,完全满足质控要求。1材料Waters高效液相色谱仪,Waters1525型HPLC泵,Waters2487UV检测器,Breeze色谱工作站。痒疹颗粒(大连市皮肤病医院制剂室);芍药苷对照品(中国药品生物制品检定所,批号110736—200320);…     

苦参素药理作用的研究进展

氧化苦参碱和极少量氧化槐果碱的混合物称为苦参素。药理学研究表明，苦参素具有抗乙型和丙型肝炎病毒、抗肝纤维化、免疫调节、抗炎、抗变态反应、抗肿瘤等作用，在降血压和抗心律失常方面也具有显著和肯定的作用。目前，苦参素已经被确定为治疗病毒性肝炎重点推广工程药物，广泛应用于临床。     

茶多酚对大鼠肠缺血再灌注肺损伤的保护作用

目的:观察茶多酚对大鼠肠缺血再灌注肺损伤的保护作用,并了解这种作用是否有剂量依赖性。方法:实验于2004-03/07在大连医科大学药理教研室实验室进行。①取雄性SD大鼠60只,随机分为模型组、假手术组及茶多酚100.0,50.0,25.0和12.5mg/kg组。②各茶多酚组大鼠舌下静脉注射相应剂量的茶多酚,模型组、假手术组给予等容量生理盐水;20min后通过夹闭肠系膜上动脉60min、再灌注120min,建立肠缺血再灌注损伤模型,假手术组不夹闭肠系膜上动脉。③再灌120min后,各组取血及肺组织,测定血清及肺组织中超氧化物歧化酶、丙二醛和一氧化氮浓度,以及肺灌流液中蛋白质含量,光镜下观察肺组织形态学改变。结果:60只大鼠进入结果分析。①与模型组相比,茶多酚12.5,25.0,50.0和100.0mg/kg组大鼠血清中超氧化物歧化酶活力分别增加38.55%,125.37%,181.58%和185.34%(P<0.05,0.01);丙二醛浓度分别降低55.83%,63.56%,74.20%和80.61%(P<0.01);一氧化氮浓度分别降低11.66%,31.97%,43.24%和84.78%(P<0.05,0.01)。②与模型组相比,茶多酚12.5,25.0,50.0和100.0mg/kg组大鼠肺中超氧化物歧化酶活力分别增加8.12%(P>0.05),116.89%,186.24%和233.59%(P<0.01);丙二醛含量分别降低34.54%(P>0.05),72.69%,75.10%和80.72%(P<0.01);一氧化氮浓度分别降低30.25%,54.61%,92.87%和92.67%(P<0.01)。③与模型组相比,茶多酚12.5,25.0,50.0和100.0mg/kg组大鼠肺灌流液蛋白质含量分别降低55.98%,70.57%,75.03%和82.00%(P<0.01)。④镜检发现模型组肺有明显组织形态学损伤,茶多酚各组较模型组呈剂量依赖性减轻肺部改变。结论:茶多酚对肠缺血再灌注所致肺损伤有剂量依赖性的保护作用,可能与其自由基消除作用,减轻中性粒细胞聚集及活化,抑制大量一氧化氮释放有关。     

重组水蛭素体内抗凝活性的实验研究

目的：研究重组水蛭素的抗凝活性,为水蛭素新药开发提高实验依据,方法：家兔iv重组水蛭素前及后心脏采血,应用血凝仪测定凝血酶时间（TT）,凝血酶原时间（PT）,和活化的部分凝血活酶时间（APTT）,并考察其抗凝活性的量效和时效关系。结果：重组水蛭素能明显延长TT和APTT,且呈剂量依赖性,但在所试剂量范围内对PT无明显影响,其延长TT和APTT的作用随时间而下降,作用持续约60min,结论：重组水蛭 素具有明显抗凝作用,明显强于现有抗凝药肝素,且其作用强度与同剂量德国产基因重组水蛭素Refludan相同。     

三次怀孕失败因为什么？

那是一个星期五的下午，病人比平时要少。我刚处理完一位病人，诊室里又进来一对小夫妻。男的怀里抱着一个大胖小子，女的背着大包小包，装着衣服奶瓶等孩子用品，满脸喜气洋洋，一进门，就连声向我道谢。我一看，这不是小秦和小周两口子吧，这夫妇俩为了要孩子，不知费了多少周折，流了多少眼泪，今天称心如意喜得贵子，能不高兴吗。     

反相高效液相色谱法测定复方达克罗宁搽剂中二组分的含量

目的建立同时测定复方达克罗宁搽剂中盐酸多塞平和盐酸达克罗宁含量的反相高效液相色谱法。方法固定相为Kromasil-C18色谱柱，流动相为甲醇-水相［0.01 mol·L^-1磷酸二氢钾与三乙胺混合溶液(100∶1， V/V)，用85%的磷酸溶液调pH值至3.0］(60∶40)，流速：1.0 mL min 1，检测波长：297 nm。结果盐酸多塞平和盐酸达克罗宁在5～80 μg·mL^-1范围内线性关系良好(r＞0.999)，平均回收率分别为103.50%和98.81%。结论该方法特异性强，精密度高，准确可靠，操作简便快速，可作为该制剂的质量控制方法.     

重组水蛭素抗栓及抗弥漫性血管内凝血作用的实验研究

水蛭素 (ｈｉｒｕｄｉｎ)为中医活血化淤药水蛭的主要有效成分 ,系由 6 5个氨基酸组成的单链多肽 ,是迄今作用最强的特异性凝血酶抑制剂 ,具有很强的抗凝、抗栓活性 ,对多种血栓疾病具有预防和治疗效果。目前国内外采用基因重组技术研制水蛭素取得了令人瞩目的进展。重组水蛭素 (ｒｅｃｏｍｂｉｎａｎｔｈｉｒｕｄｉｎ ,ｒ ｈｉｒｕｄｉｎ ,ｒＨ)产品中仅变异体Ⅰ、Ⅱ和Ⅲ具有抗凝活性 ,简称ＨＶ1,ＨＶ2和ＨＶ3。国内有关单位采用甲基营养型汉逊酵母真核表达系统研制出的ｒＨ与天然水蛭素ＨＶ1不同之处除ｒＨ 6 3位酪氨酸脱硫酸基外 ,还有Ｎ…     

应用ELISA研究重组水蛭素在大鼠体内的药动学

水蛭素 (ｈｉｒｕｄｉｎ)是从药用水蛭 (ｍｅｄｉｃｉｎａｌｌｅｅｃｈｅｓ)中分离出的天然的凝血酶抑制剂 ,目前 ,国内外已通过基因重组技术大量制备。本实验应用双抗体夹心酶联免疫吸附法(ＥＬＩＳＡ)对国产重组水蛭素 (Ｒｅｃｏｂｉｎａｎｔｈｉｒｕｄｉｎ ,ｒＨ)在大鼠体内的药动学进行了研究。1　实验材料ｒＨ供试品 :由 6 5个氨基酸组成 (Ｎ Ｉｌｅ1 Ｔｈｒ2 6 3位脱硫酸基 水蛭素 ) ,分子量 70 0 0 (批号 99110 1;纯度 99.7% ,大连高新生物制药有限公司 )。ＥＬＩＳＡ试剂盒包括 :包被抗体板 (Ｈｉｒｕｄｉｎ抗兔 ,多克隆 ) ;酶标…