硝苯吡啶控释微丸研究

国内至今尚未有硝苯吡啶缓释制剂的报道。本文研制了硝苯吡啶控释微丸,并从体外溶出、家犬及人体试验诸方面进行评价。硝苯吡啶控释微丸体外释药基本符合一级方程(K=0.23h^-1),而更符合Higuchi方程(K=37.05h^1/2);家犬体内血药浓度较国外报道的缓释微丸更平稳,人体血药浓度也较平稳,10 min左右能达20ng/ml以上,维持在20～70ng/ml的时间约为15h,生物利用度较速释微丸略高。本文还对硝苯吡啶的药动学特性作了初步探讨,硝苯吡啶体内过程符合双室模型(t_1/2β为3.5h)。     

硝苯吡啶对原发性高血压患者安替比林处置的影响

以高效液相色谱法测定10例原发性高血压患者口服硝苯吡啶前及连续应用5d后安替比林(antipyrine,AP)血浓度,并计算药动学参数。治疗前APt_(1/2)14.88±3.1h,CL_(AP)31.29±5.9ml/min。治疗后APt_(1/2)14.37±3.1h,CL_(AP)32±6ml/min,两参数于用药前后无显著性差异(P>0.05)。说明硝苯吡啶口服治疗对本组原发性高血压患者体内AP处置无明显影响。提示硝苯吡啶短期应用并不改变肝药酶氧化代谢功能。     

核素心室造影评价硝苯吡啶的即刻心血管效应

本文报告以放射性核素心室造影法监测硝苯吡啶对左心功能的影响。31例受检者口服硝苯吡啶40mg后左心功能有显著改善。平均舒张末期容量增加15ml/m~2,平均收缩末期容量减少2.4ml/m~2,心搏量增加17ml/m~2。平均左室喷血分数增至0.56(R<0.001)。心排量和心脏指数分别增加2.0L/min和1.23L/min/m~2(P均<0.01)。心率有轻度改变但P>0.05。陈旧性心肌梗塞者口服硝苯吡啶后心功能改变不明显。     

硝苯吡啶和间硝苯啶扩血管降压作用的比较

本实验比较了硝苯吡啶与间硝苯啶的降压作用与持续时间、血流动力学效应及光稳定性。结果表明,二者均具有明显的扩血管降压作用。硝苯吡啶和间硝苯啶引起麻醉大鼠血压下降的ED_(50)分别为0.25±0.13和0.20±0.07μmol/kg;iv 50μg/kg其作用持续时间为68±48和58±30min;间硝苯啶对光稳定,而硝苯吡啶曝光3h则丧失降压活性。     

HPLC法测定家兔血浆中硝苯吡啶的浓度

硝苯吡啶(Nifedipine,NF)为二氢吡啶类钙离子拮抗剂,广泛应用于各种类型的冠心病、心绞痛、高血压等疾病.NF主要经小肠吸收,肝脏首过代谢强,血药浓度个体差异大[1,2].在人体内治疗浓度为25～100nG/ml,口服和静脉组药后几乎有95%经肝脏氧化成无活性的代谢物随尿排泄.本文对硝苯吡啶的血药浓度测定方法进行探讨,为临床进行血药浓度监测及合理用药提供参考.     

硝苯吡啶、阿斯匹林及两者并用对大鼠急性心肌缺血的保护作用

应用垂体后叶素所致大鼠急性心肌缺血模型观察了硝苯吡啶、阿斯匹林及两者并用抗心肌缺血作用。结果表明:20%乙醇(2 ml/kg)、硝苯吡啶(0.05mg/kg)、阿斯匹林(0.025mg/kg)对大鼠缺血性心电图各项指标均无明显影响。硝苯吡啶(0.1mg/kg)、阿斯匹林(0.05mg/kg)及阿斯匹林加硝苯吡啶(o.o25+o.05mg/kg)均能显著对抗垂体后叶素引起的大鼠心电图1、2期ST—T的改变、心率减慢及心律失常的发生。剂量与效应相关。两者并用呈明显的协同效应。     

恩洛地平的临床应用

<正> 恩洛地平(Amlodipine)是一种新的二氢吡啶类钙拮抗剂。虽然与硝苯吡啶有类似的药理作用,但由于结构的差别,恩洛地平有别于其它二氢吡啶类钙拮抗剂,其药动学和药效学有十分重要的特点。与其它二氢吡啶类钙拮抗剂相比,恩洛地平生物利用度高(64%),分布容积大(21 L/kg),清除率低(7ml/min/kg)以及消除半衰期长(45h)。每d仅给药一次。恩洛地平吸收较慢,起效平缓。口服后6～8h达峰浓度,7～9d达稳态浓度,稳态浓度峰谷变化较小。这些特点使恩洛地平具有给药次数少,长效,副作用轻的优点。     

两种硝苯砒啶软膏动物透皮吸收性能试验(用薄层层析阈值法估测血药浓度)

钙离子拮抗剂硝苯吡啶(Nifedipine,心痛定)为一高效、长效、副作用轻微的抗心绞痛药。我们试制了硝苯吡啶软膏作为透皮吸收的长效心绞痛和高血压治疗、预防     

硝苯吡啶时辰药动学的实验研究

本文报道了硝苯吡啶在家兔体内不同给药时间的药动学变化。家兔7只,于0:00,6:00,12:00,18:00四个不同的时间给药,剂量为10mg╱kg,血药浓度用HPLC法测定。结果表明硝苯吡啶的血药浓度在0:00最高,AUC最大,为156.90μg·(ml·min)~(-1);MRT最长为4.39h。     

硝苯吡啶与茶硷

硝苯吡啶的药物动力学在茶硷存在的情况下没有统计学意义的变化。茶硷的平均血药浓度在给药后的6个小时中,有硝苯吡啶存在较之没有硝苯吡啶存在已有轻度的降低。最大差异出现在茶硷输注停止后的5分钟。当气喘病人伴有高血压或心绞痛时,β—肾上腺受体拮抗剂是禁忌的,但钙拮抗剂能安全地使用。硝苯吡啶是钙拮抗剂而茶     

硝苯吡啶缓释片的人体药物动力学及生物利用度

用ＨＰＬＣ法测定血中硝苯吡淀浓度，对进口的硝苯吡啶务产的硝苯吡啶缓释片进行健康人药物动力学和生物利用度研究，所得数据经３Ｐ８７软件处理。结果显示：硝苯吡啶以二室模型进行分布和消除，进口硝苯吡啶的生物利用度明显优于国产硝苯吡啶，消除半衰期长于国产硝苯吡啶。     

硝苯吡啶与格列本脲相互作用对正常大鼠和高血糖大鼠血糖水平的影响

目的:研究硝苯吡啶以及硝苯吡啶与格列本脲合用对空腹大鼠和肾上腺素诱发高血糖大鼠血糖水平的影响。方法:本实验采用葡萄糖氧化酶法测定血糖含量。结果:硝苯吡啶2 .5mg/kgig使空腹大鼠血糖水平显著升高(P<0 .0 1 ) ,并加重肾上腺素诱发的高血糖反应。而硝苯吡啶与降糖药格列本脲0 .9mg/kg合用时不影响空腹大鼠的血糖水平,硝苯吡啶对肾上腺素诱发高血糖大鼠灌胃格列本脲后的降血糖作用亦无明显影响。结论:尽管硝苯吡啶对空腹大鼠以及肾上腺素诱发高血糖大鼠有显著升高血糖的作用,但对格列本脲的降血糖作用无明显不良影响     

硝苯吡啶与格列本脲相互作用对正常大鼠和高血糖大鼠血糖水平的影响

目的 :研究硝苯吡啶以及硝苯吡啶与格列本脲合用对空腹大鼠和肾上腺素诱发高血糖大鼠血糖水平的影响。方法 :本实验采用葡萄糖氧化酶法测定血糖含量。结果 :硝苯吡啶 2 .5mg/kgig使空腹大鼠血糖水平显著升高(P <0 .0 1 ) ,并加重肾上腺素诱发的高血糖反应。而硝苯吡啶与降糖药格列本脲 0 .9mg/kg合用时不影响空腹大鼠的血糖水平 ,硝苯吡啶对肾上腺素诱发高血糖大鼠灌胃格列本脲后的降血糖作用亦无明显影响。结论 :尽管硝苯吡啶对空腹大鼠以及肾上腺素诱发高血糖大鼠有显著升高血糖的作用 ,但对格列本脲的降血糖作用无明显不良影响     

地高辛与硝苯吡啶

地高辛与钙拮抗剂硝苯吡啶之间有无相互作用的资料是很有限的,由于这两种药物很可能同时服用,因此有必要对其并用进行研究。而且考虑到已知地高辛与另一钙拮抗剂异搏定之间有相互作用,故这种研究就更有意义。有关地高辛对硝苯吡啶药物动力学影响的研究曾有报道,硝苯吡啶对地高辛药动学的影响也进行了研究。     

钙离子流抑制剂硝苯毗啶治疗冠状动脉痉挛和心肌缺血

硝苯吡啶(Nifedipine)系二氢吡啶衍化物,其临床研究始于1972年。研究表明,这是一种冠状动脉扩张药,能减少冠状小动脉阻力而增加冠状血流量,并具有阻滞钙离子通过细胞膜进入心肌细胞的作用。硝苯吡啶对于稳定性和变异型心绞痛的疗     

硝苯吡啶所致小鼠牙龈增生的组织病理学和细胞凋亡实验研究

目的:通过动物实验来研究硝苯吡啶造成小鼠牙龈增生的发病机制和预防办法,降低临床应用硝苯吡啶的副作用.方法:采用纯系昆明种雄性小鼠为研究对象,灌喂硝苯吡啶不同时间来观察:①牙龈增生与牙龈上皮厚度及胶原纤维的变化;②细胞凋亡指数;③药物作用时间对上述指标的影响;④撤药后增生牙龈的恢复情况.结果:小鼠牙龈上皮厚度明显增加,胶原纤维致密性加大,牙龈凋亡细胞数目减少(P＜0.05),硝苯吡啶撤退后一段时间,增生的牙龈恢复正常.结论:硝苯吡啶可导致小鼠牙龈增生,服药55d细胞凋亡数减少,此损害是可逆的.     

缩泉饮联合硝苯吡啶治疗小儿神经性尿频疗效观察

目的观察自拟缩泉饮联合硝苯吡啶治疗小儿神经性尿频症的疗效。方法将60例患儿随机分为三组，每组各20例，分别采用缩泉饮联合硝苯吡啶、缩泉饮、硝苯吡啶治疗。1个疗程均为7d。结果三组总有效率分别为95％、85％和75％，缩泉饮联合硝苯吡啶组较其他两组效果好（P〈0．05）；缩泉饮联合硝苯吡啶组及硝苯吡啶组起效快，缩泉饮组远期效果与上两组无差异；不良反应治疗组2例，硝苯吡啶组1例。结论单纯缩泉饮及硝苯吡啶治疗小儿神经性尿频症均有，效但缩泉饮联合硝苯吡啶疗效较好，单纯缩泉饮远期效果与上两组无差异，硝苯吡啶有一定不良反应。     

硝苯啶的抗高血压作用

硝苯啶即硝苯吡啶或心痛定,临床用于心绞痛的治疗或作为β-肾上腺素能受体阻滞剂的替换药。本文就近年来有关硝苯啶抗高血压作用的研究情况作一概述以供临床参考。     

硝苯吡啶对心绞痛患者左心室功能的作用

硝苯吡啶对左心室功能正常患者直接冠状动脉给药时,收缩压和正性dp/dt下降,舒张压和负性dp/dt增加;局部给药时起直接负性收缩作用;静脉注射未发现有负性收缩作用,这是因为心肌收缩力反射性增加之故.给中度左心室功能不全患者(平均射血分数43%,平均左心室舒张终末压21mmHg)硝苯吡啶20mg舌下含服,平均射血分数提高15%,平均舒张终末压下降     

前列腺素E_2及硝苯吡啶对某些免疫功能的影响

PGE_23×10~(-7)～3×10~(-6)mol/L及硝苯吡啶5×10~(-6)～1×10~(-5)mol/L对ConA诱导的淋巴细胞增殖有明显抑制作用。药物作用48h后洗去药物,加入致裂原后继续培养细胞,结果发现硝苯吡啶的抑制作用已完全逆转,而PGE_23×10~(-6)mol/L的抑制作用则部分逆转。当低浓度PGE_2(3×10~(-3)mol/L)与硝苯吡啶(1×10~(-6)mol/L)同时作用于脾细胞时,可见两者作用正巧相加,无明显拮抗与协同作用。PGE_26×10~(-6)mol/L及硝苯吡啶1×10~(-5)mol/L对巨噬细胞移动有直接抑制作用。用~(51)Cr标记调理的绵羊红细胞方法证明低浓度PGE_2对巨噬细胞吞噬功能有增强,而硝苯吡啶预培养对吞噬功能影响不大。