基于生物转化作用球孢白僵菌发酵土鳖虫抗肿瘤的研究

目的研究基于生物转化作用的球孢白僵菌发酵土鳖虫是否能显著增强其抗肿瘤的原有功效,并探究其水提液和醇提液抗肿瘤的差异性。方法利用噻唑蓝(MTT)法测定土鳖虫经球孢白僵菌发酵前后不同浓度的水提液和醇提液对肝癌Bel-7402细胞、肺腺癌A549细胞及乳腺癌MCF-7细胞的增殖抑制效果。结果土鳖虫发酵后水提液抗肿瘤活性与发酵前相比,具有明显的抑制肝癌Bel-7402细胞、乳腺癌MCF-7细胞以及肺腺癌A549细胞的作用,其IC_(50)分别为1.802 5、0.370 4、0.949 1 mg·m L~(-1),而发酵后醇提液则没有良好的效果,其IC50为10.288 5 mg·m L~(-1)。结论土鳖虫发酵炮制后其水提液抗肿瘤活性与发酵前相比,呈现明显增强的趋势,且对肿瘤细胞具有一定的选择性。     

氧化阿朴菲生物碱衍生物与DNA的相互作用及抗肿瘤活性研究

目的研究氧化阿朴菲生物碱衍生物4位胺烷基甲酰胺取代的7 H-二苯并[de,g]喹啉-7-酮与小牛胸腺DNA的相互作用以及抗肿瘤活性。方法用紫外吸收光谱、荧光光谱和诱导CD光谱研究衍生物与小牛胸腺DNA的相互作用;用MTT法评价衍生物对NCI-H460,GLC-82和MCF 3种细胞株的细胞毒性。结果光谱研究结果表明,衍生物能与小牛胸腺DNA发生嵌入结合作用;细胞毒性测试表明,衍生物具有中等强度的抗肿瘤活性。结论衍生物的抗肿瘤活性很可能是因为衍生物能与DNA作用而产生的。     

联苯双酯(DDB)对Bel-7402人肝癌细胞株一些表型的作用及其机理

Bel-7402人肝癌细胞在DDB(10^-4mol·L^-1)处理后,生长和克隆形成受到明显抑制,电子显微镜观察到DDB作用过的细胞核仁减少或消失,核与胞浆比例缩小。Bel-7402细胞内环化腺苷酸(cAMP)和钙调蛋白(CaM)的含量,经DDB处理不同时间后皆显示明显高于对照组。此外,DDB还能降低从Bel-7402细胞内提取出的DNA拓扑异构酶II(ToPoII)活力。说明DDB对Bel-7402人肝癌细胞的作用机理与cAMP,CaM和ToPoII有关。     

蒲公英抗肿瘤活性的研究进展

摘 要 目的：综述近五年来蒲公英抗肿瘤活性的研究进展。方法: 搜集近五年来蒲公英不同提取物抗肿瘤方面的研究文献,从蒲公英中有效成分多糖,三萜类,植物甾醇类,黄酮类,有机酸类等方面阐述其抗肿瘤活性。 结果: 蒲公英具有抗肿瘤作用。蒲公英有效成分多糖可以有效的阻止胰腺癌PANC-1细胞增殖,羽扇豆醇能削弱人乳腺癌MCF-7细胞的活性,β-谷甾醇能诱导人宫颈癌Hela细胞凋亡等。结论:蒲公英可以有效的治疗胰腺癌,乳腺癌,宫颈癌等。蒲公英其他有效成分是否具有抗肿瘤作用需要进一步研究,为其成为潜在的临床抗肿瘤中药提供完备的依据。     

1-氮杂苯并蒽酮-吖啶类似物杂合体与DNA的相互作用及其抗肿瘤活性的研究

目的研究合成的1-氮杂苯并蒽酮-吖啶类似物杂合体(Ia～Il)与小牛胸腺DNA的相互作用及抗肿瘤活性。方法利用紫外吸收光谱、荧光光谱研究杂合体与小牛胸腺DNA的相互作用;用MTT法评价杂合体对人肺腺癌(SPC-A)、人宫颈癌(Hela)、人肝癌(HepG2)、人胃癌(SGC-7901)、人肺癌(NCI-H460)、人结直肠癌(SW480)和人肾腺癌(786-O)等7种肿瘤细胞株的毒性。结果杂合体能与小牛胸腺DNA发生嵌入结合作用,细胞毒性测试表明杂合体具有较强的抗肿瘤活性,特别是对SGC-7901、NCI-H460、SW480和786-O等细胞系的毒性最强,其中大部分杂合体的IC50<1μmol.L-1。结论杂合体的抗肿瘤活性很可能是因为杂合体能与DNA作用而产生的。     

甲基莲心碱体外抑制人肝癌细胞增殖和侵袭的作用机制研究

目的探讨甲基莲心碱(neferine,Nef)对人肝癌HepG2和Bel-7402细胞侵袭的影响和作用机制。方法人肝癌HepG2和Bel-7402细胞体外培养,经不同浓度的甲基莲心碱处理后,CCK-8法检测细胞的增殖,Transwell细胞体外侵袭实验观察Nef对细胞侵袭能力的影响;免疫印迹检测Rho相关蛋白的表达。结果 CCK-8结果显示,与对照组比较,甲基莲心碱干预组抑制人肝癌HepG2和Bel-7402细胞增殖,并呈剂量-效应关系(P<0.05);Transwell细胞体外侵袭实验显示,3μmol·L~(-1)甲基莲心碱明显抑制HepG2和Bel-7402细胞的侵袭;免疫印迹结果显示,3μmol·L~(-1)甲基莲心碱作用HepG2和Bel-7402细胞12 h后,RhoA、RhoC和ROCK表达明显降低。结论甲基莲心碱可体外抑制HepG2和Bel-7402细胞的增殖和侵袭,其抑制肝癌细胞的侵袭可能与抑制RhoA、RhoC和ROCK蛋白的表达有关。     

半夏生物总碱对人肝癌细胞增殖的影响

目的:研究半夏生物总碱对人肝癌细胞Bel-7402增殖的影响。方法:采用MTT比色法以及集落形成率来测定半夏生物碱对Bel-7402生长抑制作用。结果:半夏生物碱400,200,100μg·ml^-1对肝癌细胞Bel-7402有明显抑制作用（P<0.05或0.01）,随着半夏生物碱浓度的增加和共同培养时间的延长,抑制作用逐渐增强。结论:半夏生物碱对人肝癌细胞Bel-7402生长有一定的抑制作用。     

美洲大蠊提取物对人肝癌细胞Bel-7402作用机制的研究

目的探讨美洲大蠊提取物对人肝癌细胞Bel-7402的作用机制。方法 MTT比色法观察美洲大蠊提取物对人肝癌细胞Bel-7402增殖的影响,AnnexinV-FITC/PI双染色法研究美洲大蠊提取物对人肝癌细胞Bel-7402凋亡的影响,流式细胞术检测线粒体膜电位,DNA Ladder实验检测细胞凋亡,蛋白印迹法检测Bax、Bcl-2、Caspase-9、Caspase-3、Caspase-8蛋白的表达。结果美洲大蠊提取物可抑制人肝癌细胞Bel-7402增殖,IC50为28.2μg.mL 1,并可诱导人肝癌细胞Bel-7402凋亡,降低线粒体膜电位。DNA Ladder实验可见明显的梯形电泳图谱,蛋白印迹法显示Bax、Caspase-9、Caspase-3蛋白表达增强,Bcl-2蛋白表达减弱,Caspase-8蛋白表达无明显变化。结论美洲大蠊提取物可通过线粒体途径诱导人肝癌细胞Bel-7402凋亡。     

抗癌散的抗肿瘤活性成分研究

目的：对抗癌散的抗肿瘤活性成分进行研究。方法：用硅胶、葡聚糖凝胶（Sephadex LH-20）柱色谱等方法进行分离纯化,通过理化性质及光谱数据确定化合物的结构;采用流式细胞术（FCM）对部分单体化合物进行抗肿瘤活性的测定。结果：分离得到β-谷甾醇（Ⅰ）、正丁基-β-D-吡喃果糖苷（Ⅱ）、人参皂苷Rg1（Ⅲ）3个化合物;活性实验结果表明,部分化合物具有一定的抗肿瘤活性。结论：本研究初步阐明了复方抗癌散中的主要化学成分,其中化合物Ⅱ为首次从该植物中分离得到;化合物（Ⅱ）和化合物（Ⅲ）对人肝癌细胞（Bel-7402）有较好的抑制活性。     

上调miR-320a对注射用核糖核酸Ⅱ诱导的肝癌Bel-7402细胞凋亡和迁移的影响

目的研究上调miR-320a对注射用核糖核酸Ⅱ(BP素)诱导的肝癌Bel-7402细胞凋亡和迁移的影响。方法用定量逆转录-聚合酶链反应(qRT-PCR)检测miR-320a在正常肝细胞与肝癌细胞中的表达差异;将miR-320a mimic转染到Bel-7402细胞中,qRT-PCR法检测miR-320a的表达水平;CCK-8法检测注射用核糖核酸Ⅱ对肝癌细胞增殖的影响;FCM检测细胞周期分布及凋亡变化;Transwell法检测注射用核糖核酸Ⅱ对肝癌细胞迁移和侵袭的影响;Western blot检测细胞周期蛋白D1的表达及凋亡相关蛋白p53、Bax、Bcl-2,迁移相关蛋白MMP-3的表达。结果与正常肝细胞相比,miR-320a的表达水平在肝癌细胞中明显下调。转染miR-320a mimic的Bel-7402细胞命名为Bel-7402-miR-320a,CCK-8结果显示,给予注射用核糖核酸Ⅱ(100、200、300、400、500 mg·L~(-1))后,Bel-7402及Bel-7402-miR-320a细胞的增殖均受到了抑制。在Bel-7402和Bel-7402-miR-320a中,12h半数抑制浓度为250、200 mg·L~(-1),24 h半数抑制浓度为150、120 mg·L~(-1)。FCM检测结果显示,注射用核糖核酸Ⅱ可诱导Bel-7402、Bel-7402-miR-320a细胞周期阻滞在G0/G1期,上调miR-320a后细胞凋亡率明显增加。Transwell结果显示,与Control组和加药组相比,Bel-7402-miR-320a+Ribonucleic acidⅡ组细胞迁移和侵袭明显受到抑制。Western blot结果显示,注射用核糖核酸Ⅱ作用Bel-7402和Bel-7402-miR-320a细胞后,凋亡相关蛋白p53、Bax的表达增加,而Cyclin D1、Bcl-2、MMP-3蛋白的表达下调。结论 miR-320a在肝癌Bel-7402细胞中的表达水平明显低于正常肝细胞。注射用核糖核酸Ⅱ可以通过下调细胞周期蛋白Cyclin D1的表达,将细胞周期阻滞在G0/G1期,激活p53信号通路,下调Bcl-2、上调Bax,破坏Bcl-2/Bax的比例,促进人肝癌Bel-7402细胞的凋亡,并通过抑制MMP-3的表达抑制人肝癌细胞的迁移和侵袭。而过表达miR-320a后,可提高肝癌细胞对注射用核糖核酸Ⅱ的敏感性,增强注射用核糖核酸Ⅱ对肝癌细胞Bel-7402的作用。     

猕猴桃根抗肿瘤作用研究

目的评价猕猴桃根提取物的体外、内抗肿瘤活性。方法猕猴桃根活性成分的分离、纯化采用传统的天然产物化学方法,猕猴桃根先用甲醇回流提取,然后用乙酸乙酯、氯仿、正丁醇萃取。不同组分对体外培养的肿瘤细胞增殖的作用采用磺酰罗丹明B方法;猕猴桃根的体内抗肿瘤作用采用小鼠肿瘤和人肿瘤裸小鼠移植瘤模型评价。结果氯仿提取物对肿瘤细胞增殖抑制作用最强,甲醇提取物次之。体内实验证实氯仿提取物有效地抑制小鼠肝癌模型和人肝癌裸小鼠移植瘤模型的生长,抑制率大概在38.0%。结论猕猴桃根提取物有一定的抗肿瘤作用;其活性成分主要存在于极性较小的组分。     

4种中药抗肿瘤活性的初步研究

目的研究中药蒲葵子、蛇莓、田基黄、鹿蹄草醇提物对Hela和Bel-7402肿瘤细胞的体外抑制作用。方法采用四甲基偶氮唑盐(MTT)比色法。结果蒲葵子、鹿蹄草醇提物对Hela细胞生长增殖具有非常显著的抑制作用,IC50分别为95.51和95.40mg·L-1,且具有明显的剂量依赖性;蛇莓醇提物200mg·L-1时对Hela细胞有显著的生长增殖抑制作用,抑制率为60%,对Bel-7402细胞也有明显的抑制作用,抑制率为40%;蒲葵子对Bel-7402细胞有抑制作用,IC50为122.84mg·L-1,具有剂量依赖性。结论蒲葵子、鹿蹄草醇提物对Hela细胞有较强的细胞毒作用。     

高车前素对肝癌细胞增殖的抑制作用及作用机制研究

目的研究高车前素对肝癌细胞增殖的抑制作用,检测高车前素对Janus蛋白酪氨酸激酶/信号转导和转录活化蛋白(JAK/STAT3)信号通路的影响。方法采用四甲基偶氮唑盐(MTT)法检测不同浓度高车前素(1,5,10,25,50,100,200μmol/L)对Bel-7402肝癌细胞株增殖的影响。高车前素(5,25,100μmol/L)预处理Bel-7402肝癌细胞48 h,采用Transwell小室检测各组细胞的体外侵袭能力,蛋白印迹法检测p-STAT3、Twist1和Bcl-2蛋白表达差异。结果高车前素能浓度依赖性抑制Bel-7402肝癌细胞株增殖。高车前素(25,100μmol/L)预处理能显著减弱Bel-7402肝癌细胞的体外侵袭力,抑制p-STAT3、Twist1和Bcl-2蛋白表达(P<0.05)。结论高车前素可能通过JAK/STAT3通路,抑制p-STAT3、Twist1蛋白活性表达,从而抑制抗凋亡的Bcl-2蛋白表达,来发挥有效抑制肝癌细胞增殖的作用。     

5,7-二取代吡唑并[1,5-a]嘧啶类化合物的合成及其抗肿瘤活性

目的设计并合成吡唑并[1,5-a]嘧啶类化合物,并评价其抗肿瘤活性。方法根据吡唑并[1,5-a]嘧啶类抗肿瘤药物的基本结构,设计了14个5-胺甲基-7-苯胺基吡唑并[1,5-a]嘧啶类化合物,并以丙二腈和原甲酸三乙酯为起始原料,经5步反应得到目标产物。采用MTT法,顺铂为阳性对照药,以Bel-7402和HT-1080为测试细胞株对目标化合物进行抗肿瘤活性评价。结果与结论合成了14个未见文献报道的新化合物,结构经MS、IR和1H-NMR确证。体外活性实验表明:化合物12显示出较好的抗癌活性。     

中华真地鳖抗肿瘤蛋白纯化、鉴定及活性研究

目的分离纯化中华真地鳖(Eupolyphaga sinensis Walker)中抗肿瘤活性成分并研究其活性。方法采用硫酸铵沉淀、超滤、CM-Sepharose FF、DEAE-Sepharose FF及Q-Sepharose HP离子交换、Butyl Sepharose HP疏水色谱以及Superdex 75凝胶过滤色谱等技术分离纯化抗肿瘤组分;SDS-PAGE及MALDI-TOF质谱进行鉴定;采用MTT法考察其抗肿瘤活性。结果分离纯化得到一分子质量约为72 kD的抗肿瘤蛋白(EPS72)。该蛋白对肝癌Bel-7402细胞、肺癌A549细胞等多种人癌细胞株表现出较强的增殖抑制作用,并呈浓度依赖性。结论纯化的蛋白具有潜在的抗肿瘤作用。     

Novel Hybrids of Natural Oridonin-Bearing Nitrogen Mustards as Potential Anticancer Drug Candidates

相似文献   

9种黄酮类化合物对肿瘤细胞的抑制活性及构效关系研究

目的研究9种黄酮类化合物对3种肿瘤细胞的增殖抑制作用及构效关系。方法采用四甲基偶氮唑蓝(MTT)法体外检测黄酮化合物对Bel-7402(人肝癌细胞)、Hela(人宫颈癌细胞)和HT-29(人结肠癌细胞)3种癌细胞模型的抗肿瘤活性。结果 9种黄酮化合物对3种肿瘤细胞具有抑制作用,其中木犀草素活性最显著(IC50:12.81,19.02,19.69),通过对9种黄酮化合物IC50值对比,发现黄酮母核、2,3位双键、5-OH和3′,4′-OH的存在对抑制肿瘤细胞的增殖具有显著的作用。结论黄酮化合物对肿瘤细胞的增殖抑制作用与其结构有一定的相关性,为以后黄酮化合物及其衍生物的研究提供参考。     

1-苯氨基-5H-哒嗪并[4,5-b]吲哚类化合物的设计、合成及体外抗肿瘤活性

目的设计并合成1-苯氨基-5H-哒嗪并[4,5-b]吲哚类化合物,评价其抗肿瘤活性。方法以5-乙酰氧基-6-溴-2-溴甲基-1-环丙基-1H-吲哚-3-羧酸乙酯为起始原料,经多步反应合成目标化合物。采用MTT法,gefitinib为阳性对照药,以Bel-7402和HT-1080为测试细胞株对目标化合物抗肿瘤活性进行进行检测。结果合成了8个未见文献报道的新化合物,其结构经1H-NMR和MS确证。体外活性实验表明：多种化合物显示良好的抗肿瘤活性,其中化合物10f对Bel-7402和HT-1080肿瘤细胞株的抑制作用分别是阳性对照药gefitinib的6倍和7倍。结论1-苯氨基的苯环上的取代基和1-苯氨基-5H-哒嗪并[4,5-b]吲哚的8位引入的3-[[5-（脂肪（环）胺甲基）呋喃-2-基]甲硫基]丙氧基中脂肪（环）氨的种类均显著影响化合物的活性。     

银杏叶提物对肝癌细胞生长株、甲胎蛋白分泌及γ-GT活性的影响

目的研究银杏叶提物（EGb）对肝癌细胞生长、甲胎蛋白（AFP）分泌及γ-谷氨酰转移酶（γ-GT）活性的影响。方法以两种人肝癌细胞株SMMC-7721细胞和Bel-7402细胞分别与EGb（17.5～105mg/d）共培养6d,利用MTT比色、ELISA及细胞分化检测等方法。结果Egb（17.5、35、70、105mg/d）均出现细胞增殖抑制,亚细胞结构趋于正常,并且明显降低HepG2细胞高水平分泌AFP。EGb（35、70mg/d）可抑制肝SMMC-7721细胞的γ-GT活性,升高白蛋白（ALB）含量。EGb（70、105mg/d）亦可抑制肝癌Bel-7402细胞的γ-GT活性,并升高ALB含量。结论EGb具有抑制肝癌生长、AFP分泌及γ-GT活性的作用,诱导其在体外向正常肝细胞分化。