白细胞介素－1β诱导牛脑微血管平滑肌细胞增殖及药物的拮抗作用

研究白细胞介素－１β（ＩＬ－１β）对牛脑微血管平滑肌细胞（ＢＣＳＭＣ）增殖的影响。浓度为５～１００ｎｇ·Ｌ－１的ＩＬ－１β与ＢＣＳＭＣ共同孵育２４ｈ，即可明显诱导ＢＣＳＭＣ的增殖，ＩＬ－１β浓度为５０ｎｇ·Ｌ－１时，增殖率为１７％。欧芹素乙，异欧芹素乙，６－（α，α－二苯基乙酰哌嗪基苯基－４，５－二氢－５－甲基－３（２Ｈ）－哒嗪酮（简称ＤＭＤＰ），６－（α－本基乙酰哌嗪基苯基）－４，５－二氢－５－甲基－３（２Ｈ）－哒嗪酮（简称ＰＭＤＰ）分别在不同浓度可显著抑制ＩＬ－１β所诱导的ＢＣＳＭＣ增殖。     

白细胞介素－1β诱导牛脑微血管平滑肌细胞增殖及药物的拮抗作用

研究白细胞介素－１β（ＩＬ－１β）对牛脑微血管平滑肌细胞（ＢＣＳＭＣ）增殖的影响。浓度为５～１００ｎｇ·Ｌ－１的ＩＬ－１β与ＢＣＳＭＣ共同孵育２４ｈ，即可明显诱导ＢＣＳＭＣ的增殖，ＩＬ－１β浓度为５０ｎｇ·Ｌ－１时，增殖率为１７％。欧芹素乙，异欧芹素乙，６－（α，α－二苯基乙酰哌嗪基苯基－４，５－二氢－５－甲基－３（２Ｈ）－哒嗪酮（简称ＤＭＤＰ），６－（α－本基乙酰哌嗪基苯基）－４，５－二氢－５－甲基－３（２Ｈ）－哒嗪酮（简称ＰＭＤＰ）分别在不同浓度可显著抑制ＩＬ－１β所诱导的ＢＣＳＭＣ增殖。     

白细胞介素┐1α诱导脑血管内皮细胞与单核细胞的粘附和迁移及药物拮抗作用

目的研究细胞因子ＩＬ－１α影响单核细胞（ＭＮＣ）与体外培养的牛脑微血管内皮细胞（ＢＣＭＥＣ）粘附、迁移的动力学过程及药物的保护作用。方法利用培养在胶原层上的内皮细胞单层,对粘附于内皮细胞单层上的ＭＮＣ及胶原层中的ＭＮＣ计数,计算ＭＮＣ粘附率及迁移率。结果ＩＬ－１α（５００ｋＵ·Ｌ－１）可促进ＭＮＣ与ＢＣＭＥＣ的粘附与迁移,其促粘附与迁移作用具明显的时效关系。ＩＬ－１α促进粘附达最大效应时间为２ｈ,粘附率达３７．３％,较对照提高６２．６％。ＩＬ－１α促迁移作用２ｈ达到坪值,迁移率为１７．４％,较对照提高１４１．７％。药物欧芹素乙（ｉｍｐｅｒａｔｏｒｉｎ,ＩＭＰ）、已酮可可碱（ｐｅｎｔｏｘｉｆｙｌｉｎｅ,ＰＴＸ）对ＩＬ－１α引起的ＭＮＣ与ＢＣＭＥＣ的粘附与迁移有抑制作用,且呈剂量依赖性。在浓度为１、１０及１００μｍｏｌ·Ｌ－１时,其粘附抑制率分别为３７．７％、４２．０％、６６．０％和３８．３％、６４．２％、８７．０％;迁移抑制率分别为３２．８％、６６．４％、７０．７％和３８．８％、５５．２％、７４．１％。结论ＩＭＰ与ＰＴＸ呈剂量依赖性抑制ＭＮＣ与ＩＬ－１α诱导的ＢＣＭＥＣ的粘附及迁移。     

白介素2和肿瘤坏死因子α对大鼠C6胶质瘤细胞产生一氧化氮的影响

用Ｇｒｉｅｓｓ法检测细胞培养上清中ＮＯ÷２含量作为反映细胞产生一氧化氮（ＮＯ）量的指标，观察细菌脂多糖（ＬＰＳ），干扰素γ（ＩＦＮ－γ），肿瘤坏死因子α（ＴＮＦ－α）及白介素２（ＩＬ－２）对大鼠Ｃ６胶质瘤细胞产生ＮＯ的影响．结果Ｃ６细胞于体外培养８ｈ时可自发产生ＮＯ，２４ｈ达峰值（１７．５±１．９ｖｓ溶剂对照组６．５±１．９μｍｏｌ·Ｌ－１），４８ｈ仍有产生．在所用剂量范围，上述因素单独作用２４ｈ均不影响Ｃ６产生ＮＯ，而５－５００ｋＵ·Ｌ－１ＩＬ－２与０．５ｍｇ·Ｌ－１ＬＰＳ或５０ｋＵ·Ｌ－１ＩＦＮ－γ合用可增强Ｃ６产生ＮＯ（１０．６－１３．４ｖｓ７．２μｍｏｌ·Ｌ－１），ＬＰＳ，ＩＦＮ－γ及ＴＮＦ－α三者合用亦有一定促进Ｃ６产生ＮＯ作用．提示炎性刺激与炎性细胞因子共同作用可促进中枢神经胶质细胞产生ＮＯ．     

哒嗪类药物Y－909对凝血酶诱导的人血小板聚集和胞浆游离钙水平的影响

哒嗪类药物Ｙ－９０９对凝血酶诱导的人血小板聚集和胞浆游离钙水平的影响汪钟，于润，张宏，白建平（中国医学科学院基础医学研究所，北京１００００５）６－［对－（４－（４－甲氧基苯基）哌嗪基）－乙酰胺基苯基］－５－甲基－４，５－二氢－３（２氢）哒嗪酮｛６－［...     

白细胞介素┐1α诱导脑血管内皮细胞与单核细胞的粘附和迁移及药物拮抗作用

目的研究细胞因子ＩＬ－１α影响单核细胞（ＭＮＣ）与体外培养的牛脑微血管内皮细胞（ＢＣＭＥＣ）粘附、迁移的动力学过程及药物的保护作用。方法利用培养在胶原层上的内皮细胞单层,对粘附于内皮细胞单层上的ＭＮＣ及胶原层中的ＭＮＣ计数,计算ＭＮＣ粘附率及迁移率。结果ＩＬ－１α（５００ｋＵ·Ｌ－１）可促进ＭＮＣ与ＢＣＭＥＣ的粘附与迁移,其促粘附与迁移作用具明显的时效关系。ＩＬ－１α促进粘附达最大效应时间为２ｈ,粘附率达３７．３％,较对照提高６２．６％。ＩＬ－１α促迁移作用２ｈ达到坪值,迁移率为１７．４％,较对照提高１４１．７％。药物欧芹素乙（ｉｍｐｅｒａｔｏｒｉｎ,ＩＭＰ）、已酮可可碱（ｐｅｎｔｏｘｉｆｙｌｉｎｅ,ＰＴＸ）对ＩＬ－１α引起的ＭＮＣ与ＢＣＭＥＣ的粘附与迁移有抑制作用,且呈剂量依赖性。在浓度为１、１０及１００μｍｏｌ·Ｌ－１时,其粘附抑制率分别为３７．７％、４２．０％、６６．０％和３８．３％、６４．２％、８７．０％;迁移抑制率分别为３２．８％、６６．４％、７０．７％和３８．８％、５５．２％、７４．１％。结论ＩＭＰ与ＰＴＸ呈剂量依赖性抑制ＭＮＣ与ＩＬ－１α诱导的ＢＣＭＥＣ的粘附及迁移。     

布美他尼对豚鼠离体气管平滑肌收缩功能的影响

目的研究布美他尼对Ｃａ２＋、组胺、乙酰胆碱、前列腺素引起豚鼠离体气管平滑肌收缩的影响。方法建立不同浓度Ｂｕｍｅｔ（１０－６、１０－５、１０－４ｍｏｌ·Ｌ－１）孵育时Ｃａ２＋和组胺量效曲线，观察Ｂｕｍｅｔ对Ａｃｈ和ＰＧＦ２α引起气管条收缩的抑制作用。结果Ｂｕｍｅｔ可压低Ｃａ２＋和Ｈｉｓ量效曲线，减活指数分别为３．０８±０．４８和５．６１±０．１３。对Ａｃｈ１０－５ｍｏｌ·Ｌ－１和ＰＧＦ２α５×１０－３ｍｏｌ·Ｌ－１引起的气管平滑肌收缩的ＩＣ５０分别为（５．０９×１０－６±０．１６×１０－６）ｍｏｌ·Ｌ－１和（５．１３×１０－６±０．１７×１０－６）ｍｏｌ·Ｌ－１。结论Ｂｕｍｅｔ可抑制Ｃａ２＋、组胺、乙酰胆碱、前列腺素Ｆ２α引起的豚鼠离体气管平滑肌收缩     

药物对TNF诱导的牛脑微血管平滑肌细胞增值的拮抗作用

研究表明,肿瘤坏死因子(TNH)在50～5000U·mL^-1范围内呈剂量依赖性地诱导牛脑微血管平滑肌细胞增殖,TNF与该细胞培养24h时,即可明显刺激细胞增殖,48h时达最大刺激效应。欧芹素乙(imperatorin,Imp),异欧芹素乙(iso-imperatorin,Isi)在浓度为10^-6～10^-4mol·L^-1时,均可剂量依赖性地拮抗TNF诱导该细胞增殖。6-(α,α-二苯基乙酰哌嗪基苯基)-4,5-二氢-5-甲基-3(2H)哒嗪酮,6-(α-苯基乙酰哌嗪基苯基)-4,5-二氢-5-甲基-3(2H)哒嗪酮,则只在低浓度(10^-6mol·L^-1)时拮抗TNF诱导该细胞的增殖。     

Effects of platelet activating factor and ginkgolid B on the cAMP levels in washed rabbit platelets

研究了血小板激活因子（ＰＡＦ）和ＰＡＦ拮抗剂银杏内酯Ｂ对洗涤兔血小板中ｃＡＭＰ含量的作用．结果表明ＰＡＦ（０．１－１．０μｍｏｌ·Ｌ－１）对血小板的基础ｃＡＭＰ水平无影响，但对前列腺素Ｅ１（ＰＧＥ１）２μｍｏｌ·Ｌ－１及４，５－二氢－６－［４－（１Ｈ－咪唑－１－）苯基］－５－甲基－３－（２Ｈ）－哒嗪酮（ＣＩ－９３０）２０μｍｏｌ·Ｌ－１引起的ｃＡＭＰ升高有显著的抑制作用．银杏内酯Ｂ能完全拮抗ＰＡＦ抑制ＰＧＥ１和ＣＩ－９３０升高ｃＡＭＰ的作用，ＩＣ５０分别为４．７和１２．５μｍｏｌ·Ｌ－１．合用磷酸肌酸／磷酸肌酸激酶和阿司匹林对ＰＡＦ和银杏内酯Ｂ的作用均无影响．提示ＰＡＦ对磷酸二酯酶的激活作用及腺苷酸环化酶的抑制作用是ＰＡＦ的直接作用，与其同ＰＡＦ受体结合有关．     

Effects of dexamethasone, cyproheptadine, anisodamine, and dinoprostone on TNF_α production in endotoxic shock

目的：研究地塞米松（Ｄｅｘ）、噻庚啶（Ｃｙｐ）、山莨菪碱（Ａｎｉ）和地诺前列酮（Ｄｉｎ）对脂多糖（ＬＰＳ）诱导的肿瘤坏死因子（ＴＮＦα）基因表达的影响和抑制ＴＮＦα产生的抗休克作用．方法：Ｗｉｓｔａｒ大鼠静脉注射ＬＰＳ（ＥｃｏｌｉＯ１１１Ｂ４,５ｍｇ·ｋｇ－１）复制内毒素休克模型．Ｎｏｒｔｈｅｒｎ印迹杂交分析肝脏ＴＮＦαｍＲＮＡ表达,放射免疫法测定血浆ＴＮＦα的含量．结果：ＬＰＳ攻击后２ｈ肝脏ＴＮＦαｍＲＮＡ表达水平显著增高（放射性自显影扫描分析３８±１０ｖｓ盐水对照组１１±８,Ｐ＜００１）;血浆ＴＮＦα水平明显升高［（２２±３）μｇ·Ｌ－１ｖｓ盐水对照组（２２±１０）μｇ·Ｌ－１,Ｐ＜００１］．静脉注射ＬＰＳ后立即静脉注射Ｄｅｘ５,Ｃｙｐ５,Ａｎｉ１０及Ｄｉｎ２ｍｇ·ｋｇ－１均能显著降低大鼠肝脏ＴＮＦαｍＲＮＡ水平和血浆ＴＮＦα含量,提高ＬＰＳ２０ｍｇ·ｋｇ－１攻击的小鼠２４ｈ的存活率．结论：Ｄｅｘ,Ｃｙｐ,Ａｎｉ和Ｄｉｎ均能显著抑制ＬＰＳ诱导的ＴＮＦα基因表达,具有较强的抗休克作用．     

黄瓜花叶病介体蚜虫种群空间格局动态分析

本文采用聚集指标、聚集指标的模糊聚类分析和空间格局的回归分析等方法,对黄瓜花叶病传毒介体——瓜蚜自然种群动态进行分析,春秋两季瓜蚜种群均为聚集分布;秋季瓜蚜种群空间格局聚集性可划分为前、中、后三种类型;春季瓜蚜分为前、后两种类型。     

MECHANISM OF ACTION OF NATRIURETIC FRACTION OF URINE

The nature of calcium dependence of natriuretic fraction (NF)-induced contractions in the rat smooth muscle anococcygeus and a possible correlation between the effect of NF on sodium transport and its natriuretic potency was investigated. NF and noradrenaline-induced contractions were partially dependent on external calcium concentration. Ouabain and potassium (K) free solution (KoPSS)-induced contractions were totally dependent on external calcium and were more effectively inhibited by calcium antagonists than those of NF and noradrenaline suggesting pharmacomechanical coupling as the mode of calcium dependence of NF. Like other agonists which contract by pharmacomechanical coupling, NF stimulated sodium transport (86rubidium uptake) in dog saphenous vein. Such stimulation correlated positively (r = 0.495, n = 17, P less than 0.05) with the natriuretic potency of NF. NF, like noradrenaline, contracts smooth muscle by pharmacomechanical coupling and NF-induced natriuresis is associated with stimulation of the sodium pump.     

电渗作用对甲硝唑经皮渗透的影响

在Ａｇ／ＡｇＣｌ电极的双室扩散池中测定不同电场对模型药物甲硝唑（１）通过离体大鼠皮肤渗透速率的影响。结果表明，１生理盐水饱和液阳极导入时的透皮速率是被动扩散的２．３倍，阴极导入时药物的透皮速率是其被动扩散的４５％，说明电渗作用明显促进了分子型药物１的经皮渗透；与药物渗透方向相反的电渗流则明显阻碍其经皮渗透     

磷酸丙吡胺缓释片的生物利用度研究

比较了每１２ｈ口服自制磷酸丙吡胺缓释片和对照胶囊各２００ｍｇ后的稳态血药浓度及波动系数（ＦＩ％）。测求稳态时Ｃｍａｘ：ＣｍｉｎＴｍａｘ和血药浓度时间曲线下面积（ＡＵＣ０－１２），结果显示两制剂Ｔｍａｘ、ＦＩ％有极显著差异，Ｃｍｉｎ有显著差异而Ｃｍａｘ、ＡＵＣ０－１２并无显著差异。缓释片具明显的缓释效果，然而生物利用度与胶囊剂相当。     

合浦珠母贝珍珠细胞相容性的初步评价

本文报道了合浦珠母贝珍珠的体外细胞毒性试验结果。将珍珠粉的浸提液加L_(929)细胞培养瓶中,通过细胞相对增殖率(RGR)及细胞形态观察表明,合浦珠母贝珍珠具有较好的细胞相容性,对L_(929)细胞形态无明显影响,但细胞相对增殖率略低于羟基磷灰石陶瓷。     

绞股蓝总甙微丸溶出度及稳定性研究

采用包衣造粒工艺制成绞股蓝总甙微丸，并将此微丸装入硬胶囊制成胶囊剂。用不同的溶出介质对其体外溶出进行了研究，并对其稳定性进行了考察。     

卡马西平多晶型的研究

红外吸收图谱与中国药典图谱不符合的卡马西平（Ａ晶），可通过用较高浓度乙醇使其转为Ｂ晶而符合规定，经￣（１３）ＣＮＭＲ、ＭＳ、Ｘ线衍射分拆，证实该两种晶体为同质异晶。     

抗血吸虫病药鹤草酚类似物的合成

鹤草酚(Agrimophol)(Ⅰ)是从植物仙鹤草(Agrimonia pilosa Ledeb)根芽中分离出来的一种驱绦虫有效成分,王根法等发现它有抗血吸虫作用,但减虫率不高,胃肠道反应也较重。鹤草酚是间苯三酚的衍生物,分子中有角甲基,人工合成较复杂。我们企图改变其化学结构,使成为结构简单而又易于制备并有抗血吸虫活性而毒性低于鹤草酚的类似物。文     

中国人参茎叶皂甙对大鼠行为的影响

人参茎叶皂甙５０ｍｇ／ｋｇ灌胃给大白鼠，每天１次，连续７天，于末次给药后１ｈ，采用主动回避反应；被动回避反应；分辨学习等训练方法对受试物进行研究，结果表明人参茎叶皂甙对正常大鼠学习、记忆过程仅有微弱易化作用。通过探索行为研究表明，人参茎叶皂甙明显增加每个训练日大白鼠第１分钟探索活动次数并加速探索活动的适应。对电休克大鼠短期记忆障碍有明显改善作用。     

鲎试剂检测自制200批注射剂热原的结果分析

通过使用鲎试剂对青岛医学院附属医院制剂室自制的２００批注射剂进行热原检测的结果进行分析，认为鲎试验法操作简便，快速灵敏度高，结果可靠，故应用鲎试验法检测注射剂热原是非常适宜的。