新复方党参片防治高原脱习服的临床疗效

目的：研究新复方党参片对高原脱习服的防治作用。方法：驻守海拔5200 m一年的男性青年官兵43人随机分为新复方党参片组（28人）和对照组（15人）,采用单盲试验法。自返回驻地（海拔1400 m）前5 d开始分别口服新复方党参片和安慰剂片,直至返回驻地的第7天停药,共服药12 d。返回驻地的第2、4、6天,按高原脱习服症状调查表随访受试者的脱习服症状并进行症状分度评分。返回驻地的第7天,检测受试者的用力肺活量（FVC）、1秒钟用力呼气量（FEV1.0）、一秒率（FEV1.0/FVC,FEV1%）、最大呼气中期流速（FEF25%-75%）、呼气峰流速（PEF）、最大通气量（MVV）、左右手交叉敲击动作频率总次数（Ttis）和数字记忆广度顺背数测验得分（Sum）。结果：与对照组比较,返回驻地的第2、4、6天,新复方党参片组高原脱习服症状显著减轻（P〈0.01）;新复方党参片组与对照组的高原脱习服症状程度分度分布不同（P〈0.01）,新复方党参片组症状较轻的（基本无反应、轻度反应）占比重较大,而对照组中症状较重的（中度反应、重度反应）占比重较大;新复方党参片组高原脱习服发生率明显降低;新复方党参片组的FVC、FEV1.0、PEF、MVV均显著升高（P〈0.05,P〈0.01）,FEV1%和FEF25%-75%无统计学差异;新复方党参片组Ttis、Ctis显著增加（P〈0.05,P〈0.01）,平均时间（Atime）显著减少（P〈0.05）,错误次数（Etis）和Sum差异不显著。结论：新复方党参片能减轻高原脱习服的程度,减轻高原脱习服的症状,降低高原脱习服发生率;并能显著改善受试者的肺通气功能和手指运动能力,具有较好的防治高原脱习服的作用。     

盐酸苄达明对急性高原反应的即时预防效果

目的探讨盐酸苄达明对急性高原反应的即时预防效果。方法自海拔1400m平原出发、历时5d、急进5200m高原的119例健康青年官兵随机分为安慰剂组（n=20）、复方红景天组（n=33）、复方党参组（n=33）、盐酸苄达明组（n=33）,从出发当天开始分别服用安慰剂、复方红景天胶囊、复方党参胶囊和盐酸苄达明,定期测定其血氧饱和度（SaO2）和心率（HR）,并以军用卫生标准GJB1098-91《急性高原反应的诊断和处理原则》随访记录受试者急性高原反应症状,进行分度评分;进入高原后第7天进行高原习服基础生理指标测定,进行药效评价。结果盐酸苄达明对全程试验期内受试者高原缺氧所致头痛和呕吐的预防效果显著优于安慰剂（P〈0.01或P〈0.05）,且对头痛症状的预防效果优于复方红景天与复方党参（P〈0.05）。盐酸苄达明组急性高原反应GJB评分,进入海拔5200m高原第3天、第5天SaO2、心率、高原习服基础生理指标均显著优于安慰剂组（P〈0.01或P〈0.05）。结论盐酸苄达明防治急性高原反应效果显著。     

中国健康成年志愿者单次口服盐酸埃他卡林片耐受性研究

目的：在中国健康成年志愿者体内评估单次口服盐酸埃他卡林片的安全性、耐受性。方法：采用区组随机化设计,选择18～50岁健康志愿者52名,随机分配至2．5、5、10、15、20、25mg剂量组,其中2．5、25mg组各有6名受试者,其余各组均有10名受试者,男女各半,每组中均有2人（男、女各1人）接受安慰剂。严密观察给药前后的临床症状、体征、实验室指标变化,并观察试验期间发生的不良事件。结果：入选受试者给药后症状、体征以及实验室检查指标均未见有异常的改变。试验中未见严重不良事件,未见可能与药物有关的临床不良反应。结论：52名中国健康受试者单次空腹口服盐酸埃他卡林片最大剂量达25mg,比较安全,耐受性较好。     

口服富氧水改善高原移居者睡眠呼吸紊乱警觉性作用的探讨

目的运用心理生理功能检测值作为衡量标准评价口服富氧水抗缺氧效果，改善和调节移居海拔5100m和5380m健康青年的睡眠呼吸紊乱（SDB）警觉性的作用。方珐选择初入海拔5100m和5380m高原的男性健康青年40人，随机分为甲乙两组，采用DDX-200型电脑多功能心理生理测试仪和YZ—B6型强光源眼底镜，ASC-545型血氧仪及暗房夜光表检测法在静息状态下监测前晚11时30分和今晨8时20分的心理生理功能状态，衡量其警觉性水平。甲组为口服富氧水组，乙组为对照组，进入高原途经海拔3700m时甲组开始口服富氧水，乙组口服5％的葡萄糖液，口服方法均为500ml／次，2次／日，共口服5天，直至到达5100m和5380m目的地。于第6天早晨同时与对照组进行前晚和今晨的心理生理能力测验，并进行统计学分析。结果甲乙两组心理生理能力测验结果对比：缺失记忆测验对比甲组、乙组总次数均为17±0，错误次数晚2．4±1．8：3．6±2．7（P〈0．05），晨1．9±1．1：3．2±2．3（P〈0．05），视觉记忆测验结果对比（次）总次数均为50±0，错误次数晚4．6±4．3：6．6±5．4（P〈0．05），晨3．1±2．8：6．J±4．6（P〈0．05），光觉测验对比（秒）晚3．5±0．8：4．6±1．4（P〈0．05），晨3．0±0．6：4．1±1．3（P〈0．05），Sa02测验对比（％）晚91．3±3．1：86．4±4．1，晨90．8±3．9：87．0±2．7（P〈0．05）。视网膜检测结果对比以缺氧改变程度正常（-）、轻度（±）、中度（＋）、重度（＋＋）百分比（％）表示；依次为视网膜乳头充血晚±80％，＋100％；晨±40％，＋100％；视网膜动脉痉挛晚±80％，＋100％；晨±40％，＋100％；视网膜静脉怒张晚±80％，＋100％；晨±40％，＋100％；视网膜渗出晚±40％，＋100％；晨±20，±80％。口服富氧水组（甲组）视网膜氧氧性动、静脉改变明显轻于对?     

胺碘酮在预防阵发性心房颤动的疗效观察

目的评价小剂量胺碘酮在预防有明显临床症状的阵发性心房颤动（简称：房颤）复发的远期疗效。方法32例成年患者,随机分成两组,采取双盲对比的观察。胺碘酮组：15例,胺碘酮200mg3次／a口服3d,第4天起改为200mg1次／d,维持180d。安慰剂组：17例,安慰剂（维生素c）200mg3次／d口服3d,第4天起改为200mg,1次／d,维持180d。每月随防1次并复查B、T4、胸片、肝肾功能。用Kaplan．Meier方法估计维持窦性心律的百分比。结果6个月随访期内胺碘酮组心房颤动复发率为26．7％（4／15）,而安慰剂组为88．2％（15／17）（P〈0．001）。结论小剂量胺碘酮对预防有明显症状的阵发性心房颤动发作安全有效。     

帕罗西汀治疗美沙酮停药后戒断症状的疗效观察

目的：观察帕罗西汀对暂停美沙酮维持治疗后出现的戒断症状的疗效。方法：选择美沙酮药物维持治疗门诊的阿片类物质依赖者,随机分配至帕罗西汀组和安慰剂组,使用阿片成瘾严重程度量表和阿片戒断症状评价量表评估,观察时间为1周。结果：帕罗西汀和安慰剂组受试者第3～7天脱落率、第1～3天阿片戒断症状评价量表评分有非常显著差异（P〈O．001）,阿片戒断症状评价量表评分呈显著的逐天增加（P〈O．001）。所有受试者第1～3天、帕罗西汀组受试者第1～2天戒断症状严重程度与美沙酮使用量明显相关（P〈O．05）。结论：帕罗西汀替代美沙酮治疗可以明显减轻阿片类戒断反应和延长美沙酮中断治疗时间,其效果与美沙酮维持治疗剂量有关。     

埃他卡林对脂多糖、油酸、二甘醇等所致肾脏损伤的影响

目的观察埃他卡林对脂多糖、油酸和二甘醇等不同因素所致肾脏损伤的影响。方法采用大鼠股静脉注射2%醋酸铅致敏后注射脂多糖1μg（1ml/kg）,4h造成内毒素休克肾损伤模型,大鼠左肾动脉注射油酸0.15ml/kg,24h造成油酸所致肾损伤模型,分别在造模前3d及1h,以埃他卡林1,3,9mg/（kg.d）灌胃给药;小鼠腹腔注射二甘醇10g/kg后,立即以埃他卡林1,3,9mg/（kg.d）灌胃给药6d,第7天造模成功。3种模型建立后,观察血清肌酐、尿素氮水平和肾脏形态学变化,评价肾脏功能。结果（1）内毒素性休克大鼠血清肌酐和尿素氮水平显著升高,组织病理显示有肾小球微血栓、肾小管上皮肿胀和管腔内蛋白管型形成。埃他卡林9mg/kg组能明显降低血清尿素氮和肌酐水平,改善上述病理变化。（2）左肾动脉注射油酸大鼠血清肌酐和尿素氮水平显著升高,组织病理显示肾小球内皮细胞坏死,球囊腔减小,肾小管间质充血且管腔内有蛋白管型形成。埃他卡林对油酸所致大鼠肾脏损伤无显著性改善作用。（3）二甘醇肾损伤小鼠血清肌酐水平显著性升高,埃他卡林9mg/kg组血清肌酐水平恢复至正常。结论埃他卡林不适合于脂多糖、油酸所致肾脏损伤的防治,埃他卡林可否用于二甘醇所致肾损伤的治疗值得进一步研究。     

血管紧张素转换酶基因I/D多态性与埃他卡林抗高血压临床疗效之间的相关性

目的：研究汉族高血压人群血管紧张素转换酶（angiotensin converting enzyme,ACE）基因插入/缺失（I/D）多态性与埃他卡林临床疗效的关系。方法：对162例汉族原发性高血压（EH）患者给予埃他卡林8周治疗,并进行ACE基因I/D多态性分析。结果：162例汉族高血压患者ACE基因I/D多态性分型结果为：II∶ID∶DD（0.401∶0.463∶0.136）。埃他卡林治疗前收缩压（SBP）和舒张压（DBP）分别是（153±13）mm Hg和（100±4）mm Hg。各基因型组患者在药物治疗前SBP和DBP的特点是DD基因型组的SBP显著高于II和ID基因型组（P〈0.05）,而3种基因型组的DBP比较相近（P〉0.05）。治疗后SBP和DBP分别是（142±13）mm Hg和（89±9）mm Hg。治疗后II基因型组患者的ΔDBP显著大于ID组的ΔDBP（P〈0.05）。治疗后血压较治疗前血压降低（P〈0.001）。162例汉族高血压患者埃他卡林治疗8周后临床有效率为66.67%。II基因型组的总降压有效率（75.38%）比ID基因型组的总降压有效率（58.67%）高（P〈0.05）。结论：埃他卡林是新型有效降压药物,II基因型患者对埃他卡林的降压反应较好。     

高原环境肺功能改变对复方新诺明药物动力学的影响

目的：探讨高原低氧条件下肺功能与复方新诺明（sulfamethoxazole Co,SMZ Co）药物动力学的关系。方法：采用高效液相色谱法测定平原、急进高原和久居高原3组2个群体健康汉族男性青年志愿者口服单剂量复方新诺明前后15个时间点血浆药物浓度。应用德国Jegger肺功能仪测定3组肺功能。采用DAS2．0和SPSS13．0统计软件计算3组受试者口服复方新诺明片后磺胺甲噁唑的药物动力学和肺功能参数。结果：急进高原组受试者的药动物力学参数消除速率常数（Ke）、AUC、平均驻留时间（MRT）、半衰期（t1/2）、清除率（CL）与平原组比较差异有统计学意义,久居高原组受试者的药物动力学参数Ke、MRT、t1/2与平原组比较差异有统计学意义,急进高原纽受试者的药动物力学参数t1/2、表观分布容积（V／F）与久居高原组比较差异有统计学意义。急进高原组的呼出25％肺活量时最大呼气峰流速（FEF25％）和最大呼气峰流速（PEF％）值大于平原和久居组（P〈0．01）,久居组呼出50％肺活量时最大呼气峰流速（FEF50％）、最大呼气中段流速（MMEF％）、用力呼气容积（FEV％）,用力肺活量（FVC％）和肺活量（VC％）与急进高原和平原组相比显著下降（P分别〈0．05和0．01）。最大呼气峰流速（PEF％）、FEF50％与AUC正相关;FVC％、PEF％、FEF50％、MMEF％和用力呼气容积占用力肺活量的百分比（FEV／FVC％）与t1/2和VIF负相关。结论：高原环境肺功能改变对复方新诺明药物动力学参数AUC、t1/2,和V/F有显著影响。     

氯沙坦及其代谢物在蒙古族和汉族健康人体的药动学特征

目的研究蒙古族和汉族健康受试者口服单剂量氯沙坦钾片的药动学特征。方法健康受试者20名（其中蒙古族10名,汉族10名,男女各半）,口服单剂量氯沙坦钾片50mg;用HPLC荧光法测定氯沙坦及其代谢物E-3174血药浓度,DAS软件程序进行数据处理并采用SPSS软件进行统计学分析。结果蒙古族受试者单剂量口服50nag氯沙坦钾片剂后氯沙坦和E-3174的主要药动学参数分别为：ρmax（438±254）、（358±169）μg·L-1;tmax（1．6±0．9）、（3．8±1．9）h;t1/2（1．9±1．2）、（4．4±0．7）h;AUC024（859±309）、（2516±652）P-g·h·L-1;AUC0→∞（944±338）、（2603±668）μg·h·L-1。汉族受试者氯沙坦和E-3174的主要药动学参数分别为：ρmax（351±168）、（242±60）μg·L-1;tmax（1．4±1．1）、（3．6±1．7）h;t1/2（0．8±0．4）、（4．7±1．1）h;AUC0→24（497±172）、（1853±194）μg·h·L-1;AUC0→∞（523±184）、（1960±182）μg·h·L-1。结论氯沙坦钾片剂在蒙古族和汉族健康受试者体内药动学参数差异存在统计学意义,个体间药动学参数存在较大差异,临床治疗中应实行个体化给药方案,在不同性别间药动学参数差异无统计学意义。     

埃他卡林对长期低氧大鼠肺组织eNOS mRNA和蛋白表达的影响

目的研究长期低氧对大鼠肺组织eNOS mRNA及蛋白表达的影响及新型ATP敏感性钾(KATP)通道开放剂埃他卡林(iptakalim,IPT)的作用。方法SD♂大鼠60只,随机分成对照组、低氧组、IPT低剂量组(IPT0.75mg.kg-1.d-1,ig)、IPT高剂量组(IPT1.5mg.kg-1.d-1,ig),每组15只。将低氧组、IPT低剂量和高剂量组大鼠放入常压低氧舱内[O2(10%±0.5%)],每周6d,每天8h,4wk后测定平均肺动脉压(mPAP)、RV/(LV+S)和血浆NO浓度。采用RT-PCR技术,分析各组肺组织eNOS mRNA表达;采用Western blot技术,分析各组肺组织eNOS蛋白表达。结果①低氧组大鼠mPAP和RV/(LV+S)高于对照组,IPT低剂量组和高剂量组较低氧组下降,P均<0.05。②低氧组大鼠血浆NO浓度低于正常对照组,IPT低剂量和高剂量组较低氧组上升,P均<0.05。③低氧组eNOS mRNA及蛋白水平均低于对照组(P<0.05),IPT低剂量和高剂量组eNOS高于低氧组(P<0.05),其中高剂量组更加明显。结论长期低氧导致肺血管内皮细胞功能障碍,NO生成减少、eNOS mRNA和蛋白水平表达下降,而IPT可改善内皮细胞功能障碍,增加eNOS的表达和NO的释放,逆转低氧性肺动脉高压。     

埃他卡林对重要器官心脑肝基因表达的影响

目的利用BioStarR40s cDNA芯片,检测经全新结构类型化合物埃他卡林3mg·kg-1灌胃2wk处理后的大鼠心脏、脑、肝脏组织基因表达的变化,初步判断埃他卡林的基因作用谱;同时探讨埃他卡林给药2wk后,其心脏血流动力学的变化、心肌形态学和超微结构的变化,为阐述埃他卡林的体内生物学作用特征和评价其长期用药安全性提供实验依据。方法①给予埃他卡林(3mg·kg-1)2wk后取大鼠心脏、脑、肝脏组织,抽提总RNA,反转录合成cDNA探针;将荧光标记的cDNA探针与BioStarR-40S芯片杂交,对荧光信号扫描分析。结合RT-PCR方法对芯片结果进行验证。②Wistar♂大鼠随机分为5组:正常对照组、埃他卡林1、3、9mg·kg-1组以及9mg·kg-1撤药组。采用直接插管法,观察麻醉大鼠的血压、心率、收缩参数以及舒张参数的变化;采用HE染色和电镜技术观察不同组对心肌的形态学和超微结构的变化。结果①埃他卡林对心、脑和肝脏基因表达的调节作用具有选择性。采用4096个具有重要功能的基因序列的芯片,埃他卡林3mg·kg-1灌胃2wk,大鼠心脏236个基因的表达发生变化,其中100个基因表达上调,136个基因表达下调;肝脏6个基因表达上调;脑组织的基因表达未发生变化;埃他卡林调节心脏组织的基因表达包括与肌肉收缩相关的肌球蛋白、肌动蛋白和微管蛋白等;与信号转导相关的G蛋白、腺苷酸环化酶和钙调结合蛋白等;②埃他卡林1、3、9mg·kg-1灌胃2wk,在体心脏功能未发现有药理学意义的变化,也未发现心肌组织及其超微结构有病理学意义的变化。结论该实验体系下埃他卡林对重要器官、心、脑和肝脏基因表达的调节作用具有选择性;反复给予埃他卡林未发现其对心脏的不良反应。     

Protective effects of iptakalim, a novel ATP-sensitive potassium channel opener, on global cerebral ischemia-evoked insult in gerbils

AIM: To investigate the protective role of iptakalim, a novel ATP sensitive potassium channel opener, on global cerebral ischemia-evoked insult in gerbils and glutamate-induced PC12 cell injury. METHODS: Global cerebral ischemia was induced by occluding the bilateral common carotid arteries in gerbils for 5 min. The open field maze and T-maze were employed to investigate the experimental therapeutic value of iptakalim on ischemic brain insult (n=8). The pyramidal cells in the hippocampal CA1 regions were counted to assess the protective effects of iptakalim. Glutamate released from the gerbil hippocampus and PC12 cells were determined by HPLC. Intracellular calcium was measured by Fluo-3 AM with A Bio-Rad Radiance 2100TM confocal system in conjunction with a Nikon TE300 microscope. Astrocyte glutamate uptake measurements were determined by liquid scintillation counting. RESULTS: Iptakalim (0.5-4.0 mg/kg per day, ip) could reduce the high locomotor activity evoked by ischemia and improve global cerebral ischemia-induced working memory impairments. Histological studies revealed that iptakalim could increase the survival neuron in the hippocampus CA1 zone in a dose-dependent manner. Moreover, iptakalim could reverse ischemia-evoked increases of glutamate in the hippocampus of gerbils. In an in vitro study, iptakalim protected PC12 cells against glutamate-induced excitotoxicity, reduced the [Ca(2+)](i) increases, and enhanced the glutamate uptake activity of primary cultured astrocytes. CONCLUSIONS: Iptakalim plays a key role in preventing global cerebral ischemia-evoked insults in gerbils and glutamate-induced PC12 cell injury by anti-excitotoxicity. Iptakalim might be a promising novel candidate for the prevention and/or treatment of stroke.     

高压氧干预对初入高海拔地区青年肺功能的影响

目的探讨高压氧干预对初入高海拔地区青年肺功能的影响,为促进高原习服、降低急性高原病的发病率提供新的措施。方法将42名受试者随机分为A、B、C 3组,每组14人。于进驻高原前2天对A组在海拔1 400m进行高压氧预治疗,每天1次共2次;于第3日3组青年同时乘汽车历时2天到达海拔3700m地区休整2天,同时对B组进行高压氧预治疗（方法同A组）;C组为对照组。于第7日3组青年同时乘汽车历时1天到达海拔5 200m某边防哨卡。在进驻哨卡第3天对3组青年检测肺功能。检测指标包括FVC、FEV1、FEV1%、MMEF、PEF和MVV。结果A组及B组各指标均显著高于C组,差异均有显著性意义（P〈0.05）;但在不同海拔高度进行高压氧预治疗的A和B两组间无显著性差异（P〉0.05）。结论高压氧预治疗能提高初入高海拔地区青年的肺通气功能,可以促进高原习服,降低急性高原病的发病率。     

Hypoxic pulmonary hypertension (HPH) and iptakalim, a novel ATP-sensitive potassium channel opener targeting smaller arteries in hypertension

Hypoxic pulmonary hypertension (HPH) is a serious and potentially devastating chronic disorder of the pulmonary circulation. Attempts to use drugs in the therapy of hypoxic pulmonary hypertension indicated the importance of prevention or reduction of vasoconstriction as well as of the reversal of remodeling within the cardiovascular system. Iptakalim (2,3-dimethyl-N-(1-methylethyl)-2-butylamine), a novel ATP-sensitive potassium channel opener, has the desired effects on hypoxic pulmonary arteries. Iptakalim decreases the elevated mean pressure in pulmonary arteries, and attenuates remodeling in the right ventricle, pulmonary arteries and airways. Moreover, iptakalim has selective antihypertensive effects: it significantly lowers arterial pressure in hypertensive animals, but has little if any effect in normotensive animals. In HPH iptakalim has selective effects on smaller arteries. Long-term iptakalim therapy decreases expression of sulfonylurea receptor 2 and of mRNA of inwardly rectifying potassium channel in smaller arteries of spontaneously hypertensive rats. Iptakalim inhibits the effects of endothelin-1, reduces the intracellular calcium concentration and inhibits the cell cycle in smooth muscle cells of pulmonary arteries. There is no evidence for the development of tolerance to the long-lasting antihypertensive action of iptakalim. At therapeutic doses iptakalim has no effects on the central nervous, respiratory, digestive, or endocrine systems. It has a broad therapeutic range, so that it can be safely used in the therapy of HPH.     

新型KATP开放剂埃他卡林对原代培养人肺动脉平滑肌细胞ERK1／2磷酸化的影响

目的：研究新型ATP敏感性钾通道（KATP）开放剂埃他卡林（I阴）对内皮素-1（ET-1）诱导的原代培养人肺动脉平滑肌细胞细胞外信号调节激酶1和2（ERK1／2）磷酸化的影响。方法：原代培养人肺动脉平滑肌细胞,用Western blot方法检测磷酸化细胞外信号调节激酶1和2（p-ERK1／2）。培养液中加入ET-1（10nmol／L）,孵育0、1、2、5、10、30、60min。培养液中加入ET-1（10nmol／L）前30min分别加入0．1、1．0和10．0umol／LIPT．孵育10min。培养液中加入ET-1（10nmol／L）和IPT（10umol／L）前30min加入格列本脲（CU）（10umol／L）,孵育10min。结果：在2min至30min之间,ET-1呈时间依赖性促进人肺动脉平滑肌细胞ERK1／2磷酸化,10min时最明显。IPI、呈浓度依赖性拮抗ET-1对ERK1／2磷酸化的影响。特异性KATP阻断剂GLI逆转IPT的作用。结论：IPT可能通过激活KATP通道,抑制ET-1诱导的原代培养人肺动脉平滑肌细胞ERK1／2磷酸化,可能可用于肺血管重构、肺动脉高压的治疗。     

埃他卡林对K_(ATP)通道亚型选择性作用的研究

目的建立特异性表达以K ir6.x和SUR亚单位组成的不同KATP通道亚型的细胞模型,研究KATP通道开放剂埃他卡林对KATP通道亚型的选择性作用特点。方法利用脂质体转染的方法将编码KATP通道亚单位K ir6.x-pcDNA3、SUR-pcDNA3基因和编码绿色荧光蛋白pEGFP-N1基因共同转染到HEK-293细胞中,免疫组化法鉴定细胞上K ir6.x和SUR蛋白的表达,并采用膜片钳全细胞记录技术,以KATP通道特异性激动剂吡那地尔和二氮嗪为对照,分析埃他卡林对特定刺激条件下对K ir6.x和SUR共同转染的细胞上诱发的钾电流的影响,并观察KATP通道特异性拮抗剂格列苯脲的阻断作用。结果在共同转入KATP通道两亚单位基因的HEK-293细胞上,有K ir6.x和SUR蛋白的表达。在共同表达K ir6.1/SUR2B的细胞上,埃他卡林(100μmol.L-1)、吡那地尔(100μmol.L-1)及二氮嗪(200μmol.L-1)均具有增强诱发电流的效应,给药前后-100 mV时电流值由(-88.0±30.8)pA分别增至(-2042.6±127.3)pA,(-1431.9±142.4)pA及(-1104.7±228.9)pA,三者的作用均能被格列苯脲所阻断。相同条件下,在共同表达K ir6.2/SUR2A的细胞上,埃他卡林和吡那地尔能增强诱发电流,此作用对格列苯脲敏感;而二氮嗪对该电流无影响。相反,在共同表达K ir6.2/SUR1的细胞上,二氮嗪能增强诱发电流,此作用对格列苯脲敏感;而埃他卡林和吡那地尔对该电流无影响。结论不同结构钾通道开放剂对不同亚型KATP通道作用不同,埃他卡林与吡那地尔作用相似,能选择性作用于K ir6.1/SUR2B和K ir6.2/SUR2A型KATP通道,对K ir6.2/SUR1型无影响。