口服结肠给药系统的研究进展

口服结肠靶向给药系统(oral colon targetting drug deliv-ery system,OCTDDS))将治疗结肠疾病的药物靶向输送至结肠,不仅降低常规的口服或直肠给药的毒副作用,且能将药物输送至病灶处,减少给药剂量,提高患者的顺应性;还能提高多肽、蛋白等类药物口服给药的生物利用度。笔者将近年有关口服结肠给药系统的研究综述如下。1口服结肠释药系统的应用1.1时控给药根据时辰药理学原理,应用药剂手段使药物在一定的时滞后释放,使之与人的生理周期相匹配,可用于治疗哮喘、高血压、心绞痛、消化道溃疡及风湿性关节炎等具有节律性的疾病。结肠靶向给药…     

口服结肠靶向给药系统研究进展

口服结肠靶向给药系统（oral colon targeting drug delivery system,OCTDDS）是通过药物传输系统,使药物口服后在上消化道不释放,而将药物运送到人体回盲部或结肠后开始崩解或蚀解释放出来,从而使药物在人体大肠发挥局部或全身治疗作用。OCTDDS是上世纪90年代后期发展起来的新型给药方式,它对于溃疡性结肠炎、结肠直肠癌的局部治疗和蛋白多肽类药物口服给药以及哮喘、关节炎的缓释治疗中,提高药物疗效,降低药物引起的全身不良作用具有重要意义。     

胶体给药系统

有效地输送药物至所希望的作用部位是现代药物治疗学的一个重要概念。在众多的给药系统中,唯胶体给药系统能达到这样的目的。该系统包括乳剂、混悬剂、脂质体及胶囊等。口服给药口服给药后,药物在血液中的浓度取决于其从剂型中的释放速率与释放程度。药物     

影响口服结肠靶向制剂生物利用度因素的探讨

口服结肠靶向给药系统[1](oralcolon-specific drug delivery system,OCDDS),即通过药物传输系统,使药物口服后,在上消化道不释放,将药物输送至人体回盲部后开始崩解并释放出来,而在大肠发挥局部或全身治疗作用。能够克服传统口服或直肠给药的毒副作用大、专一性差和患者顺应性差等问题。口服结     

克林霉素局部给药与口服给药药物代谢动力学比较研究

目的探讨通过不同途径使用克林霉素药物代谢动力学的临床研究。方法选取20例年龄在25~35岁的健康女性志愿者,首先给志愿者采用克林霉素100 mg阴首给药;1个月后给予此20例志愿者口服克林霉素100 mg,给药后,分别使用液/质联用法,对患者给药后24 h内的血药浓度进行监测,时间间隔为1次/h。结果通过阴道给药的t1/2半衰期为：（15.2±2.5）h;通过口服给药的克林霉素给药的t1/2半衰期为：（3.6±0.6）h;通过阴道给药的血药浓度的情况：给药后1 h的血药浓度：0.54 ng/ml;6 h的血药浓度：15.43 ng/ml;12 h的血药浓度：253.2 ng/ml;通过口服给药的血药浓度的情况：给药后1小时的血药浓度：1.3 ng/ml;6小时的血药浓度：21.4 ng/ml;12小时的血药浓度：256.2 ng/ml;结论克林霉素通过局部给药,药物能够较长时间的停留在药物作用的表面,发挥局部治疗的作用。     

结肠靶向给药系统的研究

２０年前 ,人们对用于溃疡性结肠炎的药物吡柳磺胺 (Ｓｕｌｆ＿ａｓａｌａｚｉｎｅ)的作用方式已经有了充分的了解 ,并且发现口服轻泻剂只有到达大肠后才发挥作用。因此 ,人们对结肠靶向给药产生了兴趣 ,并且不断地开发各种结肠靶向给药系统［１］。升结肠和大部分横结肠只有口服途径能接触到 ,直肠给药很少能把药物运送到结肠 ,所以发展口服结肠靶向给药系统具有重要意义。口服结肠靶向给药系统中的药物在上消化道中不释放 ,只有当药物到达人体回盲部后 ,才能使给药系统把药物释放出来 ,并且在结肠部发挥局部或全身治疗作用。１结肠靶向给…     

口服结肠靶向给药系统研究进展

口服结肠靶向给药系统（oral colon—specific drug delivery system，OCDDS）是指通过药物传递技术，使药物口服后在胃、十二指肠、空肠、回肠前端不释放药物，将药物运送到回盲部后释放而发挥局部或全身治疗作用的一种新型定位给药系统。     

消糜阴道泡腾片联合甲硝唑片治疗细菌性阴道病50例

细菌性阴道病与宫颈上皮非典型增生、宫内膜炎、输卵管炎、盆腔炎、泌尿系统感染有关,也可导致不孕、异位妊娠、产褥感染、新生儿感染。目前该病的治疗药物有多种,最有效的药物是甲硝唑,可静脉给药、口服给药及阴道给药。甲硝唑口服给药及阴道给药治疗细菌性阴道病均有明显的疗效,阴道给药效果略优于口服给药。     

口服结肠定位给药系统的研究进展

口服结肠定位给药系统（oral colon—specific drug delivery system，OCDDS）是通过多种制剂技术使药物口服后，在胃及小肠内不释放，只有到达回盲部或结肠部位才定位释放药物的一种新型药物控释系统。利用结肠定位给药系统可将治疗结肠疾病的药物靶向输送至结肠，不仅降低了常规的口服或直肠给药的毒副作用，且能将药物输送至病灶处，可减少给药剂量，提高疗效，从而提高患者的顺应性；同时结肠靶向给药可以避免药物在胃肠道上端被胃肠道酶所降解，提高了多肽、蛋白、疫苗类药物的口服给药的生物利用度。     

结肠定位给药技术研究进展

药物口服后,一般在到达结肠前就会被吸收或降解,而采用直肠给药,药物可直接进入直肠或结肠,达到局部或全身治疗的目的.但直肠给药时,药物只局限在直肠和降结肠,不能到达横结肠和升结肠 [1].于是,至 20世纪 80年代,一种新型的定位给药系统--口服结肠定位给药系统终于问世,并受到越来越广泛的关注.     

酶解型结肠定位给药系统的研究进展

结肠定位给药系统(colonic-specific drug delivery system)是一种利用物理或化学手段使药物口服后在胃肠道上端不释放药物而到达人体回盲部或结肠后开始释放药物的给药方法,该方法可使药物在结肠发挥局部或全身治疗作用.     

合理使用抗菌药(二)

26.哪些情况必须注射给药? 答:一般有以下情况者需注射给药,如吞咽困难,存在明显的吸收障碍(如呕吐、严重腹泻、胃肠道病变)或潜在的吸收障碍;口服明显降低生物利用度的药物,没有合适的口服剂型;或者通过口服给药不易达到有效治疗浓度;或疾病严重、病     

对2016年版美国《术后疼痛管理指南》的药学解读

目的:为临床术后合理选择镇痛药物及优化镇痛方案提供参考。方法:从临床药师的角度,对2016年美国《术后疼痛管理指南》(简称《指南》)第6～22章涉及术后疼痛治疗药物的内容进行解读。结果:《指南》涉及术后疼痛治疗药物的内容包括围术期治疗药物与给药途径的选择、多模式镇痛给药方案、个体化药物治疗方案,以及患者的用药监护、用药教育、术后疼痛管理方案等。《指南》不推荐在术前给予患者阿片类药物或非选择性非甾体抗炎药,因为不能获益;对于术后可口服给药的患者,若给予阿片类药物应优先选择口服制剂,避免采用肌内注射方式给药。《指南》强推荐采用多模式镇痛治疗方案与非药物性干预相结合的手段治疗患者术后疼痛,并根据患者的具体病情选择个体化治疗方案;临床医师应重点监护术后患者的镇静程度、呼吸状态及不良反应发生情况,并应向患者及其家属讲解术后疼痛管理流程及出院后镇痛药物的减量方法。结论:《指南》对围术期患者镇痛给药方案的规定,可为临床医师选择合适的个体化药物镇痛方案提供参考。     

多肽药物口服给药的研究进展

在疾病的治疗中多肽药物具有显著的优越性,但是其口服生物利用度低,导致多肽药物局限于注射给药,因而顺应性较差。目前,在研究多肽口服给药研究中已投入大量工作。本文综述了多种实现多肽口服给药的方法。     

大鼠体内快速药代动力学方法筛选潜在化合物

在治疗领域开发一种供口服的药物，候选药物口服给药后的体内药代动力学特征对其评价成败至关重要，通过检测给药后不同时间的药物血浆浓度并计算AUC，可获得药代动力学特征，本文报道了一种通过确定AUC估算值的药物筛选新方案，这种方法可快速评价大量的化合物，并为在进一步研究中化合物的优先考虑与否提供一个AUC估算值的排列顺序。     

吡罗昔康口服和局部给药后药物动力学和局部组织的分布

目的 研究大鼠吡罗昔康局部给药的药物传递和机理。方法 大鼠分别局部给药和口服4mg吡罗昔康后，用HPLC法测定局部给药部位的皮肤、肌肉、关节和血液的药物浓度。结果 口服给药后，Tjoint/Plasma和Tmus/Plasma比值保持恒定，大部分的时间其值介于0．06和0．2。比较而言，局部给药后，Tjoint/Plasma和Tmus/Plasma比值分别介于0．2到1．26和1．89到5．4之间。比值远远大于口服给药。结论 数据表明局部给药后，到达局部深层组织的吡罗昔康来自于药物的直接渗透；当药物的靶向部位在局部时局部给药优于口服给药。     

基于直肠给药系统的研究和最新进展

口服给药形式简单方便,是常规药物治疗的首选途径,然而对于禁食或其他原因不能口服的药物及服药依从性差的患者,直肠给药是一种安全的替代给药方式.直肠黏膜内血管丰富,给药可发挥局部或全身治疗作用,避免肝脏首过效应,防止胃酸及酶对药物的破坏作用,减少胃的刺激.但由于缺乏经证实的药代动力学研究和对给药器械依赖大,以及给药部位特殊...     

药物Pka值与直肠给药

目前,直肠给药的方法已引起临床的重视。除应用栓剂起通便、护肛等局部作用外,还发现某些药物通过直肠给药能较好地吸收而发挥全身性治疗作用,故对某些口服后吸收不佳的药物,以及对口服及注射不便的婴幼儿可采用某些液体型药物保留灌肠进行治疗。直肠液基本上是中性的,缓冲能力极差,直接受直     

蛋白质和肽类药物的口服胃肠道吸收机理

随着生物技术的发展 ,出现了许多用于预防和治疗疾病的多肽和蛋白质药物。蛋白质类药物目前市场总值逾 1 5 0多亿美元。其中肽类药物的销售额超过 2 0亿美元。因此 ,几家公司正重点开发蛋白质和肽类药物新的给药系统。开发给药系统是人们最乐于接受的一种给药方式 ,然而由于多肽与蛋白质类药物特殊的理化性质 ,此类药物口服后吸收差 ,生物利用度低。加之此类药物的t1/2 较短 ,故需频繁注射给药 ,给病人带来极大的痛苦和不便 ,因此 ,蛋白质和肽类药物新的给药途径的研究成为热点。其中口服给药途径的研究尤其重要 ,研究口服后胃肠吸收障碍及…     

基于PBPK建模预测替格瑞洛在人体内的药动学行为

目的:建立替格瑞洛在健康人群中的生理药动学(PBPK)模型,预测其口服给药后在人体的吸收部位与吸收量及组织分布特征,为预测替格瑞洛药物互相作用和临床治疗提供参考依据。方法:通过文献和ADMET Predictor软件计算获取替格瑞洛建模的理化参数及生物药剂学参数,通过替格瑞洛注射给药的药动学数据获取替格瑞洛在人体的清除率(CL),应用Gastro PlusTM软件建立替格瑞洛口服给药的PBPK预测模型,并对模型进行验证和优化。通过所建立的预测模型,能预测药物体内药-时曲线,预测药物吸收部位与吸收量及口服给药后药物在各个组织及器官中的药物暴露量。结果:模型拟合替格瑞洛的药-时曲线与实测值的平均折合误差(AFE)和绝对平均折合误差(AAFE)值分别为1.0和1.1,这表明所建立的PBPK模型有效性良好。药物主要的吸收部位为空肠,吸收量为35.8%。口服替格瑞洛后,药物在身体各个组织中均有广泛的分布,其在脂肪组织、红骨髓和黄骨髓中的药物显露量约是血中药物暴露量1.6倍。结论:所建立的PBPK模型可较好模拟替格瑞洛口服给药后的体内药动学行为,对于预测药物可能的相互作用及临床给药方案有指导意义。