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相似文献
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1.
目的:分析临床耐头孢噻肟(CTX)菌株所产β-内酰胺酶的基因型,测定酶对头孢噻肟/舒巴坦(CTX/SBT,1∶1,2∶1,4∶1,8∶1)的水解率。方法:肉汤二倍稀释法测定最低抑菌浓度(MIC)。超声波破碎法提取酶粗提液,Nitrocefin显色法检测产β-内酰胺酶。PCR检测耐药酶基因,生物法测定β-内酰胺酶对CTX的相对水解率及抑酶保护率。结果:从临床耐药菌544株中筛出产β-内酰胺酶并耐CTX G-菌339株。其中,331株(肠杆菌科细菌327株和铜绿假单胞菌4株)产能水解CTX的β-内酰胺酶,酶的基因型主要为TEM或/和CTX-M型。所产TEM或/和CTX-M型酶24 h对CTX的相对水解率为100%。CTX/SBT(1∶1~8∶1)的抑酶保护率高于82%。其中,CTX/SBT(1∶1~2∶1)的抑酶保护率最高(>88%)。331株中的330株耐药菌(除1株铜绿假单胞菌外)对CTX/SBT(2∶1)的MIC90比CTX下降了2倍以上。结论:介导临床菌株耐CTX的β-内酰胺酶的基因型主要为TEM和CTX-M型,该酶水解CTX活性强,能被SBT有效抑制(有效配比范围为1∶1~8∶1)。  相似文献   

2.
目的比较头孢噻肟(CTX)与头孢噻吩(CET)、头孢哌酮(CPZ)和头孢唑林(CEZ)对细菌β-内酰胺酶的稳定性及不同浓度的三唑巴坦(TB)之抑酶效应,为进一步研究开发头孢菌素/TB复方制剂提供依据。方法用超声破碎法提取11株临床分离菌和4株标准产酶菌的β-内酰胺酶,用紫外分光光度计测定酶对抗生素的水解率,并计算4种配伍比例的三唑巴坦(头孢菌素/TB分别为4∶1、3∶1、2∶1和1∶1)的抑酶率。结果CTX对酶的稳定性最高,其水解率(15.95±17.40)%明显低于其余三种药物(P<0.05);CPZ和CEZ的稳定性相当,其水解率分别为(45.10±12.68)%和(39.55±19.66)%(两者比较,P>0.05);CET的稳定性明显低于其它三种药物(P<0.05)。加用TB后,酶对4种抗生素的水解率明显降低。其中TB对CPZ和CEZ的抑酶保护作用相当(其平均抑酶率多大于70%,且2/3的细菌酶的抑制率在50%以上),对CTX保护作用也较强(平均抑酶率在50%以上)。但同一药物的4种配伍制剂中头孢菌素的水解率无显著性差异(P>0.05)。结论TB能有效抑制酶对所试4种头孢菌素的水解,4种配伍比例的TB对酶的抑制作用无显著差异。  相似文献   

3.
头孢噻肟和舒巴坦复方制剂体内外抗菌活性研究   总被引:1,自引:0,他引:1  
目的评价头孢噻肟钠/舒巴坦钠(CTX/SB,1∶1,2∶1,4∶1,8∶1,16∶1)及单组分头孢噻肟钠(CTX)对13株产β-内酰胺酶革兰阴性菌体外抗菌作用,并与复方制剂头孢哌酮钠/舒巴坦钠(CPZ/SB 1∶1)和哌拉西林钠/三唑巴坦钠(PIPC/TB 8∶1)进行比较,以及对产酶大肠埃希菌与铜绿假单胞菌感染小鼠体内保护作用。方法采用琼脂二倍稀释法测定CTX/SB(1∶1,2∶1,4∶1,8∶1,16∶1)复方制剂对产β-内酰胺酶革兰阴性菌体外抗菌作用及对产酶大肠埃希菌与铜绿假单胞菌感染小鼠体内保护作用;生物法测定β-内酰胺酶对抗生素的相对水解率以及抑酶保护率,PCR扩增并检测了其耐药酶的类型。结果CTX/SB(1∶1)的MICs较CTX有不同程度的下降;各不同配比CTX/SB的相对水解率均显著低于CTX单用(P<0.01),CTX/SB(1∶1)的相对水解率也显著低于PIPC/TB(8∶1)和CPZ/SB(1∶1)(P<0.01);CTX/SB(1∶1)的抑酶保护率显著低于CTX/SB(8∶1,16∶1)(P<0.01),也低于CTX/SB(2∶1,4∶1),但无统计学意义。体内试验,CTX/SB(1∶1)的ED50值较CTX有明显下降。结论体内、外试验表明CTX/SB(1∶1)抑酶效应优于其它配比,也优于同类复方制剂CPZ/SB(1∶1)及PIPC/TB(8∶1);因此,舒巴坦起到了增强头孢噻肟对β-内酰胺酶的稳定性和抑酶保护作用。  相似文献   

4.
目的研究不同配比他唑巴坦(13内酰胺酶抑制剂)与头孢噻肟(第3代头孢类抗生素)复方制剂的体外抑酶率。方法从超声破碎细菌得粗制β内酰胺酶,用平皿二倍稀释法测定MIC值,测定临床分离菌31株的细菌敏感性,用生物法测定酶水解率,计算酶对底物水解率,以头孢噻肟水解率为100%,计算不同配比的抑酶保护率。结果头孢噻肟/他唑巴坦1:1与3:1组的酶水解率比较无明显差别(P〉0.05),3种配比(1:1),(5:1),(7:1)的酶水解率比较都有差别(P〈0.01)。结论头孢噻肟/他唑巴坦(1:1,3:1)抑酶率明显高于其他配比,建议用3:1配方,以降低酶抑制剂的使用量。  相似文献   

5.
头孢呋辛/他唑巴坦对β内酰胺酶稳定性及抑酶增效作用   总被引:1,自引:0,他引:1  
目的观察在头孢呋辛(第2代头孢类抗生素)中加入不同配比他唑巴坦后,对β内酰胺酶的稳定性及抑酶保护作用。方法以超声破碎细菌,得粗制β内酰胺酶,紫外分光光度法测定抗菌药物浓度,计算酶对底物水解率,并以头孢呋辛水解率为100%,计算不同配比头孢呋辛/他唑巴坦的相对水解率和抑酶保护率。结果头孢呋辛中加入他唑巴坦后,β内酰胺酶对其水解率较单用头孢呋辛下降;对大多数菌株,相对水解率<30%,抑酶保护率>70%,3种配比与单用头孢呋辛比较有非常显著性差异(P<0.01)。结论他唑巴坦有很好的抑酶作用,提高了头孢呋辛对革兰阴性杆菌所产β内酰胺酶的稳定性。  相似文献   

6.
我国临床致病菌对头孢噻肟的耐药现象日益严重,产β-内酰胺酶是其主要耐药机制。G-菌主要表达能催化头孢噻肟水解的TEM,CTX-M及SHV型β-内酰胺酶,酶活性能被舒巴坦有效抑制。头孢噻肟/舒巴坦产生抑酶保护作用的配比范围是1∶1~8∶1,最佳配比为1∶1和2∶1。北京、四川、西安三地区进行的体外抗菌试验显示,头孢噻肟/舒巴坦(1∶1~8∶1)对临床耐药菌的抗菌作用明显强于单药,1∶1和2∶1配比的头孢噻肟/舒巴坦的抗菌活性高于4∶1和8∶1。结果表明,头孢噻肟/舒巴坦组方是解决细菌耐头孢噻肟问题的有效方法,其合理配比是2∶1。  相似文献   

7.
目的:研究头孢哌酮/他唑巴坦(cefoperazone/tazobactam CFP/TAZR:1)对β-内酰胺酶稳定性及抑酶增效作用。方法:以生物法测定酶对抗生素的相对水解率,及抑酶保护率,并与同类复方制剂头孢哌酮/舒巴坦(CFP/SBT)和哌拉西林/他唑巴坦(PIP/TAZ)进行比较,结果:头孢哌酮/他唑巴坦(4:1配比)使单头孢哌酮水解率由100%降至16%,抑梅保护率由0%增至84.0%。头孢哌酮/他唑巴坦4:1时相对水解率16%低于同类复方制砂孢哌酮/舒巴坦1:21和哌拉西林/他唑巴坦8:1,它们分别为19.5%、18.8%,但无统计学意义(P>0.05)。头孢哌酮/他唑巴坦4:1时的抑酶保护率84%高于同类复方制头孢哌酮/舒巴坦1:1,后者为80.5%,但无统计学意义(P>0.05)。  相似文献   

8.
目的研究头孢唑肟对β内酰胺酶,特别是对CTX—M型超广谱酶的稳定性,并与临床常用β内酰胺抗生素比较。方法以超声破碎细菌得粗制β内酰胺酶,紫外分光光度法测定抗菌药物浓度,计算酶对底物水解率,并以头孢噻吩水解率为100%,计算其他被测药物的相对水解率。结果青霉素类以及第1代头孢对各型β内酰胺酶的稳定性均较差;14个酶中,11个对头孢呋辛的相对水解率在50%以下;第3代头孢菌素的酶稳定性较青霉素类及第1,2代头孢菌素增加;头孢唑肟、头孢他啶的酶稳定性最好,与氨曲南、头孢哌酮/舒巴坦、头孢吡肟相当,大多数酶对其相对水解率〈10%,且对CTX—M型酶的稳定性明显优于头孢噻肟和头孢曲松;美洛培南对各型酶均呈高度稳定;MIC值与酶稳定性结果一致。结论头孢唑肟对所测β内酰胺酶稳定性强,与头孢他啶、头孢哌酮/舒巴坦、头孢吡肟、氨曲南相当,对CTX—M型酶的稳定性优于头孢噻肟、头孢曲松。  相似文献   

9.
目的分析对头孢哌酮耐药但对头孢哌酮/舒巴坦敏感的革兰阴性杆菌β-内酰胺酶。方法用PCR方法扩增62株临床分离菌TEM型及SHV型β-内酰胺酶耐药基因并对从65株临床分离的革兰阴性杆菌及7株铜绿假单胞菌中分离提取的β-内酰胺酶进行等电点测定。结果62株临床分离菌PCR扩增结果表明,58.1%(36/62)对头孢哌酮耐药但对头孢哌酮/舒巴坦敏感的革兰阴性杆菌含有TEM型β-内酰胺酶;32.3%(20/62)含有SHV型β-内酰胺酶。65株临床分离的革兰阴性杆菌产生的β-内酰胺酶等电点的测定结果表明36.9%(24/65)的革兰阴性杆菌产生一种β-内酰胺酶,29.2%的革兰阴性杆菌产生2种β-内酰胺酶,13.8%的革兰阴性杆菌产生3种β-内酰胺酶,10.7%的革兰阴性杆菌产生4种β-内酰胺酶,6.1%的革兰阴性杆菌产生5种β-内酰胺酶。6株铜绿假单胞菌产生1种β-内酰胺酶,1株铜绿假单胞菌产生2种β-内酰胺酶。β-内酰胺酶的等电点介于4.95—9.36之间。72株临床分离菌共产生160种β-内酰胺酶。全部β-内酰胺酶能够水解头孢哌酮,而舒巴坦可以抑制酶的活性。β-内酰胺酶对头孢哌酮/舒巴坦(1:1)的水解率与头孢他啶相似,但低于对阿莫西林/克拉维酸(1:5)和哌啦西林/三唑巴坦(1:8)的水解率。包括7株铜绿假单胞菌在内的72株产生β-内酰胺酶的革兰阴性杆菌对头孢哌酮/舒巴坦敏感。结论大部分对头孢哌酮耐药但对头孢哌酮/舒巴坦敏感的革兰阴性杆菌产生TEM型β-内酰胺酶,舒巴坦可以增强头孢哌酮对包括铜绿假单胞菌在内的产酶革兰阴性杆菌的抗菌活性。  相似文献   

10.
哌拉西林及三唑巴坦对β-内酰胺酶稳定性研究   总被引:19,自引:2,他引:17  
比较哌拉西林,哌拉西林/三唑巴坦(8:1,4:1,2:1),氨苄西林/阿莫西林/克拉维酸,替卡西林/克拉维酸和头孢哌酮/舒巴坦对39株革兰氏阴性杆菌所产β-内酰胺酶的稳定性。以生物测定酶对抗生素的相对水解率,抑酶保护率。结果表明,β-内酰胺酶对哌拉西林/三唑巴坦(8:1),的相对水解率明显低于单独使用的哌位西林及氨苄西林/舒巴坦,阿莫西林/克拉维酸,替卡西林/克拉维酸,有显著性差异,近似于头孢哌酮  相似文献   

11.
舒巴坦与拉氧头孢配比对产酶菌的体外抗菌活性研究   总被引:1,自引:0,他引:1  
目的评价拉氧头孢与舒巴坦的不同配比对143株临床分离产酶菌的体外抗菌作用。方法用平皿二倍稀释法对拉氧头孢/舒巴坦与三代头孢菌素头孢噻肟和舒巴坦复合抗生素氨苄西林/舒巴坦及头孢哌酮/舒巴坦的体外抗菌作用进行了测定。结果拉氧头孢对6种标准超广谱β内酰胺酶TEM-1、TEM-3、SHV-1、SHV-2、SHV-5、SHV-18具有高度的稳定性,MIC≤1.0μg/mL;对去遏制持续高产AmpC酶标准菌株的MIC=8.0μg/mL。对临床分离的ESBL_s菌株的MIC_(50)值拉氧头孢(0.5μg/mL)比头孢噻肟、氨苄西林/舒巴坦和头孢哌酮/舒巴坦分别低32倍、64倍和16倍、敏感率大99.1%。对临床分离产AmpC酶菌株的MIC_(50)值(8.0μg/mL)分别比头孢噻肟、氨苄西林/舒巴坦低4倍和8倍,与头孢哌酮/舒巴坦相同,敏感率为81.0%;对临床分离产SSBL菌株的MIC_(50)值(16μg/mL)比头孢噻肟、氨苄西林/舒巴坦低8倍,与头孢哌酮/舒巴坦相同,敏感率为41.7%;对临床分离高产诱导酶菌株的敏感率为100%。各种比例的舒巴坦都不能降低拉氧头孢对标准产酶株和临床产酶株的MIC值。结论拉氧头孢对临床分离的各种产酶菌耐药率极低,对包括质粒及染色体介导的各种β内酰胺酶的稳定性较高,可作为临床治疗由肠杆菌科细菌所致医院内感染的用药。  相似文献   

12.
杨惠芬  刘德孟  吴瑾  胡文芝 《天津医药》2000,28(10):627-628
头孢哌酮-舒巴坦是以1:1组成的具有高效抗菌活性的抑酶增效复方制剂。舒巴坦能不可逆地抑制多种细菌产生的β-内酰胺酶,与头孢哌酮联合应用克服了头孢哌酮对β-内酰胺酶不够稳定的缺点,明显提高了对耐药菌的作用。本项试验旨在评价头孢哌酮-舒巴坦的安全性和有效性,并与头孢噻肟钠对比观察。  相似文献   

13.
目的:观察比较头孢噻肟(CTX)对细菌广谱及超广谱β-内酰胺酶的稳定性以及三唑巴坦(TAZ)和舒巴坦(SBT)的抑酶效应。方法:用超声破碎法提取60株本院附属医院临床分离菌的β-内酰胺酶,用三维试验法检测β-内酰胺酶酶型;用紫外分光光度计检测酶活性及酶对CTX的水解率。结果:60株细菌中产超广谱酶者31株,产广谱酶者29株;两类酶的活性为非正态分布,其中位数分别为3 094 U和528 U(P<0.05)。3种常见菌的酶活性高低依次为大肠埃希菌、阴沟肠杆菌和铜绿假单孢菌(中位数分别为2656 U,1185 U和165.5 U,P<0.05)。超广谱酶对CTX的水解率(中位数20.10%)显著高于广谱酶(中位数3.15%)(P<0.05)。TAZ和SBT均能显著抑制两类酶对CTX的水解作用,但两种酶抑制剂的作用无差异(P>0.05)。结论:超广谱酶(ESBLs)对CTX的水解作用较广谱酶强,TAZ和SBT能有效抑制两类酶对CTX的水解,但其抑制作用强度基本相同。  相似文献   

14.
目的 考察及评价头孢哌酮钠 /三唑巴坦钠以 1∶ 1、2∶ 1、4∶ 1、8∶ 1配比的复方制剂对临床分离致病菌的体外抗菌作用 ,及其对金葡球菌、大肠埃希氏菌和铜绿假单胞菌感染小鼠的体内保护作用 ,拟找出头孢哌酮钠与三唑巴坦钠的最佳配比 ,为进一步开发头孢哌酮 /三唑巴坦复方制剂提供依据。方法 采用琼脂二倍稀释法测定了头孢哌酮钠 /三唑巴坦钠复方制剂 (1∶ 1、2∶ 1、4∶ 1、8∶ 1)对临床分离致病菌 (包括产 β-内酰胺酶和产超广谱酶 ESBL s菌株 )的体外抗菌作用及对产酶金葡球菌和大肠埃希氏菌感染小鼠的体内保护作用。采用紫外分光光度法测定头孢哌酮钠 /三唑巴坦钠复方制剂 (1∶ 1、2∶ 1、4∶ 1、8∶ 1)及单用头孢哌酮对 8种标准 β-内酰胺酶的稳定性 ,并与头孢哌酮 /舒巴坦、哌拉西林、哌拉西林 /三唑巴坦等 β-内酰胺抗生素进行比较。比较小鼠一次静脉注射头孢哌酮钠 /三唑巴坦钠 (4∶ 1)的急性毒性。结果 头孢哌酮钠 /三唑巴坦钠以 1∶ 1、2∶ 1、4∶ 1和 8∶ 1配伍均可比单用头孢哌酮对产酶耐药菌株的 MIC50 降低 1/ 2~ 1/ 6 4 ,其中 1∶ 1、2∶ 1、4∶ 1的体外抗菌活力基本相同 ,略强于 8∶ 1。4∶ 1配伍体外活性与头孢哌酮 /舒巴坦相当。头孢哌酮钠/三唑巴坦钠 (4∶ 1)比单用头孢哌酮对  相似文献   

15.
目的观察不同配比头孢哌酮钠/舒巴坦钠对三种产酶菌体内感染小鼠的保护作用。方法用细菌感染动物模型测定不同配比头孢哌酮钠/舒巴坦钠50%有效剂量动物保护试验。结果头孢哌酮钠/舒巴坦钠(6∶1,3∶1,1∶1,1∶3)对产酶大肠杆菌(3128)ED50值分别比头孢哌酮钠强1.18,1.89,1.99和2.08倍;对绿脓杆菌(3329)ED50值分别比头孢哌酮钠强2.10,3.22,3.30和3.57倍;对金黄色葡萄球菌(3711)ED50值分别比CFP强1.24,1.85,2.16和2.26倍。结论头孢哌酮钠/舒巴坦钠(3∶1,1∶1,1∶3)对产酶大肠杆菌、绿脓杆菌和金黄色葡萄球菌的抗菌作用明显优于头孢哌酮钠和头孢哌酮钠/舒巴坦钠(6∶1)。  相似文献   

16.
目的比较超广谱β-内酰胺酶(ESBLs)和广谱酶(BSBLs)对头孢哌酮(CPZ)的水解作用及三唑巴坦和舒巴坦之抑酶效应。方法用超声破碎法提取细菌β-内酰胺酶,用三维法鉴定β-内酰胺酶类型;用紫外分光光度计测定并计算酶活性及酶对抗生素的水解率。结果55株细菌中产超广谱酶(ESBLs)者28株,产广谱酶(BSBLs)者27株;两类酶的活性大小呈非正态分布,其中位数分别为3111.5和358U(P〈0.05)。三种常见细菌的酶活性高低依次为大肠埃希菌、阴沟肠杆菌和铜绿假单胞菌(中位数分别为2218、1250和119U(P〈0.05)。ESBLs对CPZ的水解率(中位数44.5%)显著高于BSBLs(中位数10.3%)(P〈0.05)。TB和SB均能显著抑制两类酶对CPZ的水解作用,TB和SB对ESBLs的抑酶率〉80%的比例分别为96.4%(27/28)和71.4%(20/28)(P〈0.05),但两药对BSBLs的抑制效应无显著差异(P〉0.05)。结论临床分离菌株的ESBLs活性高于BSBLs;ESBLs对CPZ的水解作用较BSBLs强,TB和SB能有效抑制两类酶对CPZ的水解,且TB对ESBLs的抑制作用强于SB。  相似文献   

17.
目的:比较头孢哌酮-舒巴坦2∶1新配方与1∶1配方治疗下呼吸道感染的临床疗效.方法:54例下呼吸道感染病人分为试验组和对照组各27例,分别静脉滴注头孢哌酮-舒巴坦(2∶1为试验组)3 g或头孢哌酮-舒巴坦(1∶1为对照组)4 g,均bid,共7~14 d.结果:试验组有效率为85 %(13/ 27),其中治愈率为33 %(9/ 27);对照组有效率为85 %(13/ 27),其中治愈率22 %(6/ 27).试验组和对照组细菌清除率分别为94 %和80 %,均P>0.05.不良反应发生率分别为11 %(3/ 27)和7 %(2/ 27).结论:头孢哌酮-舒巴坦2∶1和头孢哌酮-舒巴坦1∶1治疗下呼吸道细菌感染具有相似的临床疗效.  相似文献   

18.
高效液相色谱法测定舒巴克坦的抑酶作用   总被引:1,自引:0,他引:1  
本文报道以高效液相色谱(HPLC)法测定国产与进口舒巴克坦对革兰氏阴性杆菌产生的9种质粒介导和3种染色体介导的β-内酰胺酶以及6株金葡菌产生的青霉素酶的抑酶活性。实验以氨苄西林为底物。本文建立的HPLC测定法能以甲醇正确定时终止酶反应,检测残留氨苄西林的浓度,方法灵敏、可靠。β-内酰胺酶和舒巴克坦对氨苄西林及其水解物的色谱峰均无干扰。实验结果表明,所有受试β-内酰胺酶均能水解氨苄西林,国产舒巴克坦和进口品一样,对包括能水解某些头孢菌素的质粒酶,如TEM-3、TEM-10以及CTX-R~+均具抑酶作用。国产和进口舒巴克坦对受试酶抑酶率的差异无统计学意义(P>0.05)。  相似文献   

19.
头孢他啶对β-内酰胺酶稳定性研究   总被引:4,自引:1,他引:4  
目的 研究头孢他啶对 β 内酰胺酶的稳定性以及 β 内酰胺酶抑制剂舒巴坦对头孢他啶的抑酶增效作用。方法 体外抗菌实验、酶稳定性实验、提取质粒DNA和染色体DNA以及PCR扩增基因。结果 共对 11株标准产酶菌和 3 9株临床分离革兰氏阴性致病菌进行了研究。结果  (1)体外MIC实验 :头孢他啶与舒巴坦联合应用 ,对多数细菌的MIC值是头孢他啶的 1/ 4或 <1/ 4;(2 )酶稳定性试验结果 :多数耐头孢他啶的产酶菌对 β 内酰胺酶抑制剂舒巴坦敏感 ,舒巴坦可一定程度的保护头孢他啶不被 β 内酰胺酶水解 ;(3 )PCR扩增结果显示 87 18%的致病菌含TEM 型基因 ,2 0 5 1%的细菌含SHV 型基因 ,12 85 %的细菌同时含TEM 型和SHV 型基因。结论  (1)我国临床分离产酶耐药菌以产TEM型 β 内酰胺酶为主 ;(2 )舒巴坦对头孢他啶具有抑酶增效作用 ,两者联合应用 ,可提高对舒巴坦敏感的头孢他啶耐药菌的抗菌作用  相似文献   

20.
目的 :比较头孢哌酮 舒巴坦 2∶1新配方与1∶1配方治疗下呼吸道感染的临床疗效。方法 :54例下呼吸道感染病人分为试验组和对照组各 2 7例 ,分别静脉滴注头孢哌酮 舒巴坦 (2∶1为试验组 ) 3g或头孢哌酮 舒巴坦 (1∶1为对照组 ) 4 g,均bid ,共 7~1 4d。结果 :试验组有效率为 85 % (1 3/ 2 7) ,其中治愈率为 33 % (9/ 2 7) ;对照组有效率为 85 %(1 3/ 2 7) ,其中治愈率 2 2 % (6/ 2 7)。试验组和对照组细菌清除率分别为 94%和 80 % ,均P >0 .0 5。不良反应发生率分别为 1 1 % (3/ 2 7)和 7%(2 / 2 7)。结论 :头孢哌酮 舒巴坦 2∶1和头孢哌酮 舒巴坦 1∶1治疗下呼吸道细菌感染具有相似的临床疗效。  相似文献   

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