巴马亭的合成

巴马亭(又称黄藤素、非洲防已碱,palmatine,1),化学名为5,60-二氢-2,3,9,10-四甲氧基二苯并[a,g]喹嗪内鎓盐,具有广谱抗菌作者,临床上可用于治疗妇科炎症、菌痢、肠炎、呼吸道和泌尿道感染、外科感染及结膜炎等.     

非那沙星混悬滴耳液

非那沙星为在微酸性环境下具有最佳疗效的氟喹诺酮抗菌药.MerLion制药公司开发,用于治疗酸性环境相关的严重细菌性感染,包括泌尿道感染和幽门螺杆菌感染.爱尔康公司开发了非那沙星混悬滴耳液(商品名:Xtoro)并于2014年12月17日在美国获得FDA批准用于治疗急性外耳炎,2016年3月在加拿大也获得批准.非那沙星口服制剂和/或静脉注射剂正在进行Ⅰ和Ⅱ期临床试验,评估用于非复杂性泌尿道感染(德国和新加坡)、复杂性泌尿道感染和肾盂肾炎(德国和波兰)以及幽门螺杆菌感染.本文主要综述非那沙星首次获批用于外耳炎的里程碑进展.     

自拟通淋汤加减治疗小儿泌尿道感染68例疗效观察

目的探讨自拟通淋汤加减治疗小儿泌尿道感染的疗效。方法将136例泌尿道感染的患儿随机分为观察组和对照组各68例。对照组予以阿莫西林口服;观察组予以自拟通淋汤加减治疗,方药组成石苇、公英、马齿苋、黄柏、苦参、双花、连翘、车前草、竹叶、白茅根、虎杖、甘草。以上均为免煎制剂。2组患儿疗程均为14d。结果观察组总有效率为91.18%,对照组总有效率为77.94%,两组总有效率比较差异有统计学意义(P<0.05)。结论自拟通淋汤加减治疗小儿泌尿道感染临床疗效显著,可明显改善临床症状。     

国产氟啶酸临床疗效的研究

以国产氟啶酸于北京、西安及广州等地5所医院治疗临床全部病原阳性、急性细菌性感染173例。含急性菌痢86例、伤寒12例、泌尿道感染25例、淋病40例、肺炎4例、沙门氏菌感染4例、副溶血弧菌及粘质沙雷氏菌肠炎各1例。经一疗程治疗,急性菌痢、伤寒及泌尿道感染全部显效,淋病75％显效,其余10例8例显效,2例进步,总有效率93.06％。除1例鼠伤寒、1例肺炎杆菌及10例淋球菌外,其余病原菌均经一疗程全部转阴。 ENX和NFX MIC90,痢疾杆菌、伤寒杆菌及大肠杆菌均≤0.2μg/ml。毒副反应发生率为4.62％,均未影响疗程完成。     

增效磺胺脒片试制成功

吉林市制药厂在深入开展工业学大庆运动向四个现代化进军的战斗中,发动群众大搞科研,取得了可喜的成果,最近试制成功的增效磺胺脒片,是磺胺脒与磺胺增效剂配伍制剂,经过临床实践证明,增效磺胺脒片不但具有服用量小,服用次数少,疗效高等优点,而且比常用于治疗菌痢的氯霉素、痢特灵等药品毒性小,效果佳,对于治疗肠道感染、细菌性痢疾、肠炎等病症效果尤为突出。     

问题解答

[问]复方新诺明能与维生素C 同服吗?[答]复方新诺明(SMZ)和甲氧苄氨嘧啶(TMP)的复合制剂。临床常用于呼吸道感染及泌尿道感染,疗效较好。维生素C 为一酸性药物,可使尿液     

穿琥宁治疗泌尿道感染30例分析

我科1999年1月至1999年9月共收治泌尿道感染病人60例,其中30例用穿琥宁静点治疗,取得良好效果,现报告如下.     

2,4-二氨基-5-取代苄基嘧啶类药物研究

二氢叶酸还原酶抑制剂甲氧苄氨嘧啶(TMP,R=OCH_3,1)目前仍是临床上广泛使用的抗菌药物,与磺胺药或某些抗生素合用,可增强抗菌作用,虽有单用的报道,但主要与磺胺甲基异(口恶)唑(SMZ)组成复方,广泛用于治疗呼吸道感染、菌痢、泌尿道感染等。由于多年来广泛应用,许多致病菌对它已产生抗性。1979年伦敦皇家自由医院报道,从该医院的住院病人体内分离到的致病菌中,50%以上对SMZ产生抗性,30%对TMP产生抗性,抗性的产生是药物的靶酶结构发生改变。1984年印度Vellore有57.4%的革兰     

左氧氟沙星治疗泌尿道感染疗效观察

泌尿道感染是泌尿系统常见疾病之一。笔者采用左氧氟沙星治疗泌尿道感染 ,并与氟哌酸治疗比较 ,效果明显 ,现报告如下 :1　材料与方法1 1　病例选择和分组　病例主要为门诊可随访者 ,部分为急诊和住院患者 ,均经临床、实验室和细菌学证实为泌尿道感染。对喹诺酮药物过敏或有严重心、肝、肾疾病、血液病、癫痫、惊厥病史者 ,妊娠、哺乳期妇女均为排除对象。入选病例随机分为 2组 ,左氧氟沙星组 (治疗组 ) 37例 ,男14例 ,女 2 3例 ,年龄 18～ 6 5 (42± 2 3)岁 ,尿培养革兰阳性细菌 17例 ,革兰阴性细菌 2 0例 ,其疗程 8 3± 1 6ｄ ;氟哌酸组(…     

17-118 短程环丙沙星治疗妇女急性无并发症的泌尿道感染的最小有效剂量

治疗泌尿道感染有3种可能方案:①常规疗法(疗程7～14天);②短程疗法(单剂量或多剂量疗程1～3天)和③长程疗法(4～6周).本研究旨在确定环丙沙星(CIP)治疗妇女急性泌尿道感染(UTIs)的最小有效剂量方案.     

知母化学成分的研究

从知母根茎乙醇提取物中分离得到20个化合物，采用光谱法和化学方法鉴定其中15个化合物的结构；分别为二十九烷醇（Ⅰ）、二十八烷酸混合物（Ⅱ）、β-谷甾醇（Ⅲ）、胡萝卜甙（Ⅳ）、菝葜皂甙元（Ⅴ）、马尔可皂甙元（Ⅵ）、知母皂甙AⅢ（Ⅶ）、知母皂甙BⅠ（Ⅷ）、知母皂甙BⅢ（Ⅸ）、2，6，4＇-三羟基-4-甲氧基苯酰酮（Ⅹ）、宝藿甙Ⅰ（Ⅺ）、淫羊藿甙-Ⅰ（Ⅻ）、芒果甙（ⅩⅢ）、7-O-萄葡糖基芒果甙（ⅩⅣ）、知母双糖（ⅩⅤ）．其中化合物Ⅷ为新的天然产物，化合物Ⅰ，Ⅺ，Ⅻ，ⅩⅣ为首次从知母中分得的已知化合物．     

穆坪马兜铃化学成分的研究

自穆坪马兜铃(Aristolochia moupinensis Franch)根、茎中分得十三个化合物,其中化合物Ⅰ～Ⅻ经鉴定分別为马兜铃酸Ⅰ(aristolochic acid Ⅰ)(Ⅰ),尿囊素(allantoin)(Ⅱ),紫丁香酸(syringic acid)(Ⅲ),香豆酸(P-coumaric acid)(Ⅳ),马兜铃酸Ⅳ(aristolochic acid Ⅳ)(Ⅴ),β-谷甾醇(Ⅵ),木兰碱(magnoflorine)(Ⅶ),马兜铃酸Ⅳ甲醚aristolochic acid Ⅳmethyl ether(Ⅵ),棕榈酸(Ⅸ),马兜铃酸Ⅱ(aristolochic acid Ⅱ)(Ⅹ),N(Phydroxyphenethy1)P-coumaramide(Ⅺ),马兜铃酸Ⅳ甲醚甲酯(aristolochic acid Ⅳmethyl ether methyl ester)(Ⅻ),化合物ⅩⅢ为新化合物,经光谱分析和化学合成等方法证明其结构为N(P-hydroxyphenethyl)-ferulamide,命名为穆坪马兜铃酰胺(moupinamide)。初步药理试验表明穆坪马兜铃酰胺体外有抑制血小板聚集和影响血小板内前列腺素合成的作用。     

刺山柑茎和叶的化学成分研究

目的系统地研究刺山柑(Capparis spinosa)茎和叶的化学成分。方法采用硅胶、sephadex LH-20等色谱方法进行分离,再通过LC-MS、1H-NMR、13C-NMR等波谱数据进行结构鉴定。结果刺山柑茎和叶经体积分数85%的乙醇提取,从中分离鉴定了12个化合物,分别为:补骨脂素(psoralen,Ⅰ)、异补骨脂素(isopsoralen,Ⅱ)、对羟基苯甲酸乙酯(ethyl hydroxybenzo-ate,Ⅲ)、对羟基苯甲酸甲酯(methylparaben,Ⅳ)、反式肉桂酸(transcinnamic acid,Ⅴ)、苯甲酸(benzoic acid,Ⅵ)、对羟基苯甲酸(p-hydroxybenzoic acid,Ⅶ)、原儿茶酸(protocatechuic acid,Ⅷ)、山柰酚芸香苷(kaempfer-ol-3-O-rutinoside,Ⅸ)、芦丁(rutin,Ⅹ)、β-谷甾醇(β-sitosterol,Ⅺ)和β-胡萝卜苷(β-daucosterol,Ⅻ)。结论化合物Ⅰ~Ⅴ为首次从该属植物中分离得到。     

东阳元胡块茎中的生物碱的化学研究

从浙江省东阳元胡(Corydalis turtschaninovii Bess.f.yanhusuo Y.H.Chou et C.C.Hsü)的块茎中分离了15个生物碱。通过理化常数测定,光谱分析及衍生物制备等方法鉴定了结构,其中9个生物碱文献已报道。(+)-紫堇碱(Ⅰ),(±)-四氢巴马亭(Ⅱ),(—)-四氢黄连碱(Ⅲ),(—)-四氢非洲防己胺(Ⅳ),(+)-紫堇球碱(Ⅴ),去氢紫茧碱(Ⅵ),(+)-海罂粟碱(Ⅶ)普鲁托品(Ⅷ),α-别隐品碱(Ⅸ),5个为首次从该植物中得到的已知化合物(—)-四氢小檗碱(Ⅹ)巴马亭(Ⅺ),非洲防己胺(Ⅻ),(+)-N-甲基樟苍碱(ⅩⅢ)去氢海罂粟碱(ⅩⅣ),1个为新生物碱,暂命名为元胡宁(XV yuanhunine).     

肿瘤的化学治療 ⅩⅥ.γ-{对-[双-(2-氯乙基)-氨甲基)-苯基}-丁酸和4-{对-[双-(2-氯乙基)-氨甲基]-苯基}-丁醇的合成

自γ-(对氯甲基-苯基)-丁酸(Ⅵ)开始,经过四步反应合成了γ-{对-[双-(2-氯乙基)-氨甲基]-苯基}-丁酸盐酸盐(Ⅳ),此外还合成了化合物(Ⅳ)的甲酯(Ⅺ)和乙酯(Ⅻ)。后者以氢化锂铝还原,生成4-对(-[双-(2-氯乙基)-氨甲基]-苯基)-丁醇盐酸盐(Ⅴ)。上述化合物对肉瘤180无明显的抑制作用。     

牛大力的化学成分研究

目的 研究牛大力Millettia speciosa Champ.的化学成分.方法 对牛大力的乙醇提取物进行色谱分离,用波谱方法和理化性质鉴定各化合物的结构.结果 分离得到14个化合物,分别鉴定为3β,11α-二羟基-6(7),12(13)-二烯-乌苏烷(Ⅰ)、3β,11α-二羟基-12(13)-烯-乌苏烷(Ⅱ)、异甘草素(Ⅲ)、美迪紫檀素(Ⅳ)、2',4,4',α-四羟基二氢查耳酮(Ⅴ)、2',4-二羟基-4'-甲氧基查耳酮(Ⅵ)、高丽槐素(Ⅶ)、3',4'-二羟基-7-甲氧基异黄酮(Ⅷ)、4-羟基-2',4-二甲氧基查耳酮(Ⅸ)、2',4',α-三羟基-4-甲氧基二氢查耳酮(Ⅹ)、毛蕊异黄酮(Ⅺ)、8-hydroxypinoresinol(Ⅻ)、甘草异黄醇(Ⅻ)、3',4',7-三羟基异黄酮(ⅩⅣ).结论 除化合物Ⅲ、Ⅳ、Ⅶ外,其余11个均为首次从该植物中分离得到.     

黄花万病草化学成分的研究

黄花万病草(Rhododendron chrysanthum Pallas)是杜鹃属植物,朝鲜民间常用草药,用于治疗高血压、心脏病和类风湿等,主要分布于中国东北、朝鲜、日本、蒙古和苏联等地。一些文献报道曾从叶中分离到白色杜鹃素,杜鹃醇,金丝桃甙,槲皮素,蒲公英赛醇和梫木毒素。     

旋覆花化学成分研究

目的研究旋覆花Inula japonica Thunb.的化学成分。方法采用多种分离技术对旋覆花乙醇提取物的氯仿和乙酸乙酯萃取部分分离纯化,根据其理化常数测定和光谱数据进行结构鉴定。结果从旋覆花中分得11个化合物,经鉴定为金圣草素（Ⅰ）,万寿菊素（Ⅱ）,槲皮素（Ⅲ）,木犀草素（Ⅳ）,山奈酚（Ⅴ）,旋覆花内酯C（Ⅵ）,旋覆花内酯（Ⅶ）,胡萝卜苷（Ⅷ）,β-谷甾醇（Ⅸ）,大花旋覆花内酯（Ⅹ）,ivangustin（Ⅺ）。结论化合物Ⅰ为首次从欧亚旋覆花植物中得到。     

大丁草中抗菌活性成分的研究

从菊科植物大丁草Gerbera anandvia(L.)Sch Bip.(Leibnitzia anandria(L.)Nakai)全草中分离出十二种化合物。经化学反应及光谱分析鉴定、确定了其中九个化合物的结构。共中晶Ⅷ(大丁纤维二糖甙,5-methyl-coumarin-4-cellobioside)和晶Ⅸ(大丁龙胆二糖甙,5-methyl-coumarin-4-gentiobioside)为二个新的天然产物。其它七种化合物为大丁双香豆特(Ⅰ)、大丁甙元(Ⅱ)、琥珀酸(Ⅲ)、大丁甙(Ⅴ)、木犀草素7-β-D-葡葡糖甙(Ⅵ)、蒲公英赛醇(Ⅺ)和β-谷甾醇(Ⅻ)。其中晶Ⅰ,Ⅱ,Ⅲ,Ⅷ和Ⅸ显示了不同程度的抗菌活性。     

五灵脂活性成分的研究

自五灵脂中分离得到13种化合物。根据化学方法及光谱(UV,IR,MS,¹H-NMR,¹³C-NMR)分析,其中晶V为一新的异海松酸的衍生物,命名为五灵脂酸。并鉴定其它9种化合物为邻苯二酚(Ⅰ)、苯甲酸(Ⅱ),3-蒈烯-9,10-二羧酸(Ⅲ)尿嘧啶(Ⅳ),间羟基苯甲酸(Ⅵ),原儿茶酸(Ⅶ),次黄嘌呤(Ⅺ),尿囊素(Ⅻ),L-酪氨酸(ⅩⅢ)。化合物Ⅰ～Ⅶ在体外有明显的抑制血小板聚集活性;Ⅰ,Ⅲ,Ⅴ,Ⅶ显示了不同程度的抗菌活性。