用含人参提取物或人参皂苷的制剂治疗癌症、过敏性疾病等

本品由人参提取物或其皂苷[人参炔三醇，人参环氧炔醇，人参炔醇，人参皂苷Rc、Rb1，20(S)-人参皂苷Rg3，20(R)-人参皂苷Rg3，20(S)-人参皂苷Rh2，20(R)-人参皂苷Rh2，20(R)-原人参萜二醇，20(S)-原人参萜三醇，20(S)-人参皂苷Rh1和20(S)-原人参萜三醇]及载体组成。     

HPLC指纹图谱结合正交试验优化红参的炮制工艺

目的:建立红参的高效液相色谱(HPLC)指纹图谱,并优选其最优炮制工艺。方法:采用HPLC法。色谱柱为Waters SymmetryShieldTMRP18,流动相为乙腈-水(梯度洗脱),柱温为30℃,流速为1.0 mL/min,检测波长为203 nm,进样量为10μL。以人参皂苷Rb1为参照,绘制10批红参样品的HPLC指纹图谱;采用《中药色谱指纹图谱相似度评价系统(2012A版)》进行相似度评价,并确定共有峰。以蒸制温度、蒸制时间、干燥方法为考察因素,人皂苷类成分含量、指纹图谱相似度为指标,采用L16(43)正交试验优化红参的炮制工艺并进行验证;采用SPSS 19.0软件对10批红参样品和最优工艺炮制品进行聚类分析。结果:10批红参共有13个共有峰,相似度均大于0.920;共指认人参皂苷Rg1、人参皂苷Re、人参皂苷Rb1等3个共有峰。最优炮制工艺为100℃蒸制150 min,60℃干燥;验证试验结果显示,3批红参最优工艺炮制品中人参皂苷Rg1、Re、Rb1的含量分别为0.26%~0.29%、0.17%~0.20%、0.47%~0.54%,其指纹图谱与对照图谱相似度均大于0.970。聚类分析结果显示,10批红参及3批最优工艺炮制品可聚为两类,即HS3~HS10聚为一类、3批最优工艺炮制品及HS1、HS2聚为一类。结论:所建指纹图谱可用于红参的炮制工艺优化,能表征炮制工艺参数波动与药材整体质量的相关性变化;所得最优炮制工艺合理可行。     

黑参的化学成分及药理作用研究进展与展望

黑参是将人参经微生物发酵或多次蒸晒的方法炮制而成，其在化学成分及药理作用方面发生了显著变化，增加多种药理活性。作为新的人参炮制品种，近年来国内外对黑参的研究越来越多。依据黑参加工炮制程度，黑参的化学成分较人参发生较大变化，原级皂苷含量减少，稀有皂苷含量大大提高，其中主要成分为人参皂苷20(R+S)Rg₃、Rg₅、Rk₁和Rk₃等。黑参具有抗癌、抗心力衰竭、免疫调节与抗炎、抗糖尿病、对中枢神经系统影响等药理作用。黑参与人参及红参相比，其优势在于稀有皂苷成分含量提高，药理作用增强。本文通过查阅近十年国内外文献，对黑参的化学成分、药理作用及其作用机制进展进行综述，为黑参的开发利用奠定基础。     

人参皂苷Rh_2抗肿瘤转移的功能研究进展

人参皂苷Rh2（ginsenoside-Rh2,G-Rh2）是一种含有达玛烷型骨架的四环三萜类皂苷单体,属于人参二醇型。人参皂苷Rh2是人参皂苷Rg3在体内的主要活性降解产物,二者均属于人参中的稀有皂苷,是白参蒸制为红参的过程中生成的次生皂苷[1]。药理学研究表明,G-Rh2药理作用广泛,对中枢神经系统、心血管系统、消化系统、免疫系统、内分泌系统等均有显著的调节功能,可显著提高患者的免疫能力,     

人参皂苷Rg3与Rh2的研究进展

人参是我国传统的名贵中草药材,人参皂苷是人参的主要有效成分。人参皂苷Rg3,Rh2具有抗疲劳、舒张血管、提高免疫力、抗肿瘤等药理作用。综述了人参皂苷Rg3,Rh2的药理作用及制备方法。     

不同产地红参中总皂苷及人参皂苷Rg1、Re、Rb1的含量比较

目的测定不同产地红参中总皂苷及人参皂苷Rg1、Re、Rb1的含量。方法利用紫外分光光度法、高效液相色谱法比较不同产地红参中总皂苷及人参皂苷Rg1、Re、Rb1的含量。结果不同产地的红参总皂苷及人参皂苷Rg1、Re、Rb1的含量相差相对较大。结论应该重视红参的种植、采收、加工炮制等的进一步规范化研究。     

中国红参化学成分的研究(Ⅱ)

从中国红参(Panax ginseng C.A.Meyer)中分离出十种单体(RG 1～10),用IR.MS(FD-MS.FAB-MS)、~(13)C-NMR以及化学方法等鉴定了化学结构,分别为20(R)-ginsenoside Rh,(RG-1),ginsenoside-Rg,(RG-2),20(R)-ginsenoside-Rg_2(RG-3),20(R)proto-panaxatriol(RG-4)以及人参皂甙Rg.(RG-5),—Re(RG-6)—Rd(RG-7),—RC(RG-8),—Rd_2(RG-9),—Rb,(RG-10);其中RG-1、RG-3、RG-4系首次从中国红参分离得到的人参皂甙成分。用薄层对照未炮制前的白参不含以上三种成分,这可能是红参与白参药理作用上差异的原因之一。     

在红参加工中皂苷的脱羧降解反应及其产物的研究(摘要)

目的 :从鲜人参中提取分离出天然皂苷 ,模拟红参加工工艺过程探讨红参加工中天然皂苷成分转化过程 ,以揭示出皂苷成分转化机现。方法 :将红参粉以甲醇提取 ,乙醚脱脂 ,正丁醇萃取 ;水层通过大孔树脂 (D10 1型 )吸附 ,水洗除去水溶性杂质和糖分。再经过硅胶柱层析和阳离子交换树脂柱层析 ,获得丙二酸单酰基人参皂苷。模拟红参加工工艺过程得转化物 ,对该转化物进行分离鉴定 ,诸如化学试验、IR、FD -MC等仪器分析。结果 :从鲜人参中分离出丙二酸单酞基人参皂甙 -Rb1和 -Rb2 等皂苷 ,通过模拟红参加工试验发现在 75℃烘干过程 ,丙二酸单酰基人参皂苷 -Rb2转化为乙酰基人参皂苷 -Rb2 ,即人参皂苷Rs1。结论 :人参皂苷Rs1是红参加工烘干阶段产生的 ,对其分解产物的分析有二氧化碳放出 ,说明该反应是丙二酸单酰基人参皂苷上的丙二元酸遇热发生脱羧降解反应所致。     

中药大黄炮制品的化学成分及药效研究进展

目的:为大黄炮制品进一步深入研究和开发提供参考。方法:以"大黄""炮制工艺""化学成分""药效研究""Rhubarb""Anthraquinone""Emodin""Aloeemodin"等为关键词,组合查询1985年1月-2017年1月在Pub Med、Web of Science、中国知网、万方、维普等数据库中的相关文献,对中药大黄的炮制理论、大黄炮制品的化学成分变化和药效作用等进行综述。结果与结论:共检索到相关文献1 984篇,其中有效文献61篇。目前,大黄的炮制品主要有生大黄、酒大黄、熟大黄、大黄炭、醋大黄、九蒸九晒大黄和清宁片等;大黄不同炮制品在化学成分及药理作用方面有相似之处,但也存在一定的差异;炮制可改变大黄化学成分的含量或者使其成分种类增加或消失,以及对其药理作用有所改变,甚至药理作用完全相反;对大黄不同炮制品进一步系统的化学成分比较研究,以及药理作用与化学成分的相关性研究,从而对其进行区分,以便更好地指导临床合理用药。今后应从研究炮制方法对药效的影响、制定炮制品的质量标准、探讨炮制技术、建立炮制与多学科的交叉研究、探讨炮制后化学成分的变化规律等方面入手进行深入研究。     

不同参类中人参皂苷Rg_1、Re、Rb_1的质量测定

目的:建立超高效液相色谱法(UPLC)同时测定人参、红参、西洋参中人参皂苷Rg1、Re、Rb1质量方法。方法:采用AcquityUPLCBEHC18色谱柱(2.1mm×100mm,1.7μm),以乙腈-水为流动相进行梯度洗脱,流速为0.5mL/min,检测波长为203nm,柱温为40℃。结果:人参、红参、西洋参中人参皂苷Rg1、Re、Rb1在14min内得到完全分离并进行了质量测定。结论:应用UPLC法能够同时测定人参、红参、西洋参中人参皂苷Rg1、Re、Rb1质量,大大提高了人参皂苷类成分的分析速度,减少了溶剂消耗,为人参皂苷类成分质量测定提供了参考。     

中国红参化学成分的研究(Ⅱ)

从中国红参(Panax ginseng C.A.Meyer)中分离出十种单体(RG 1～10),用IR.MS(FD-MS.FAB-MS)、¹³C-NMR以及化学方法等鉴定了化学结构,分别为20(R)-ginsenoside Rh,(RG-1),ginsenoside-Rg,(RG-2),20(R)-ginsenoside-Rg₂(RG-3),20(R)proto-panaxatriol(RG-4)以及人参皂甙Rg.(RG-5),—Re(RG-6)—Rd(RG-7),—RC(RG-8),—Rd₂(RG-9),—Rb,(RG-10);其中RG-1、RG-3、RG-4系首次从中国红参分离得到的人参皂甙成分。用薄层对照未炮制前的白参不含以上三种成分,这可能是红参与白参药理作用上差异的原因之一。     

三七总皂甙提取工艺研究进展

三七总皂甙（PNS）（又称三七总皂苷）为五加科人参属植物三七根部提取的有效成分,它含有人参皂甙Rb1、Rb2、Rc、Rd、Re、Rf、Rg1、Rg2、Rh、三七皂甙R1、1／2、R3、R4、R5、R6等20多种皂甙成分,其中以人参皂甙Rb1、Rg1、三七皂甙R1含量最高Ⅲ。三七总皂甙对中枢神经系统有明显的抑制作用和镇痛作用。     

黑曲霉Aspergillus niger对人参皂苷Re的微生物转化

目的：筛选长白山人参土壤中的活性微生物,转化单体人参皂苷产生稀有人参皂苷成份。方法：从长白山人参根际土壤中分离各类菌株,对单体人参皂苷Re进行微生物转化,通过硅胶柱层析等方法对转化产物进行分离纯化,采用波谱解析及理化常数对其进行结构鉴定。结果：从长白山人参根际土壤中分离各类真菌菌株68株,3株真菌对三醇组人参皂苷Re具有转化作用,其中黑曲霉Aspergillusniger的转化活性较强,转化产物为人参皂苷Rg1、Rg2和Rh1。结论：首次报道黑曲霉能将人参皂苷Re转化为人参皂苷Rg1、Rg2和Rh1这一转化过程。     

麝香保心丸促进血管新生作用的活性成分筛选

目的对麝香保心丸中单体入血促进血管新生活性成分进行筛选,以确定其中发挥促进血管新生作用的药效物质。方法采用实时细胞分析仪（xCELLigence系统）检测麝香保心丸及其单体入血成分对内皮细胞增殖、迁移活性的影响,并建立细胞体外成管模型和大鼠主动脉环模型评价麝香保心丸及其入血单体成分的体外血管新生活性。结果细胞增殖、迁移及体外成管实验结果显示,不同浓度的麝香保心丸（10^-4-10^-2μg/ml）、人参皂苷Rg3（1-10μmol/L）和人参皂苷Rh2（1-10μmol/L）能够明显促进人脐静脉内皮细胞（HUVECs）增殖、迁移及管腔结构形成（P〈0.05）。此外,与对照组相比,高浓度麝香保心丸（10-2μg/ml）、Rg3（10μmol/L）和Rh2（10μmol/L）具有诱导主动脉环内皮细胞出芽的活性（P〈0.05）。结论麝香保心丸及人参皂苷Rg3、Rh2均在体外具有促进血管新生的活性。     

正交试验法优选营心宁胶囊中三七与红参水提工艺

目的优选营心宁胶囊三七与红参的最佳提取工艺。方法采用正交试验法,以三七皂苷R1、人参皂苷Rg1、人参皂苷Re及人参皂苷Rb1为检测指标,考察料液比、提取时间、提取次数对各成分提取量的影响。结果营心宁胶囊中三七与红参最佳水提工艺为:加入8倍量水,提取3次,每次1 h。结论优选的水提工艺简便易行,重现性好,皂苷类成分提取量最高,适合大生产。     

人参皂苷Rg3抗肝癌作用研究进展

2018年GLOBOCAN数据显示,肝癌发病例数位居恶性肿瘤第4位,死亡例数位居第2位。中晚期肝癌患者推荐中医中药辅助肝癌的治疗。人参皂苷Rg3是一种四环三萜达玛烷型稀有人参皂苷,存在20（R）和20（S）两种对映异构体。以人参皂苷Rg3单体为主要成分的抗癌新药参一胶囊于2003年上市,主要应用于肺癌、肝癌的辅助治疗。人参皂苷Rg3体内外研究均证实其有良好的抗肝癌活性。人参皂苷Rg3抗肝癌的作用机制是多方面的,包括诱导肝癌细胞凋亡、调控自噬逆转耐药、抑制细胞侵袭及转移、抑制血管生成。本文就人参皂苷Rg3治疗肝癌的临床前及临床研究进展进行综述,以期对后续研究提供参考。     

RP-HPLC法同时测定人参提取物转化产物中20(S)、20(R)-人参皂苷Rg2和20(S)、20(R)-人参皂苷Rh1的含量

目的建立同时测定人参提取物转化产物中20(S)、20(R)-人参皂苷Rg2和20(S)、20(R)-人参皂苷Rh1含量的方法。方法采用RP-HPLC法。色谱柱为迪马C18柱(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相为乙腈-水梯度洗脱,检测波长为203 nm,流速为1.0 mL.min-1,柱温为30℃。结果人参提取物转化产物中20(S)、20(R)-人参皂苷Rg2和20(S)、20(R)-人参皂苷Rh1质量浓度分别在4.0~80 mg.L-1、2.8~56 mg.L-1、3.2~64 mg.L-1、2.4~48 mg.L-1内与峰面积呈良好的线性关系,相关系数分别为0.999 8、0.999 8、0.999 1、0.999 7,回收率分别为100.3%、98.1%、98.0%、99.9%,回收率的RSD值分别为3.1%、2.7%、4.7%、4.0%。结论方法准确、可靠、重现性好,为人参提取物转化产物的质量控制提供参考依据。     

人参皂苷对电压门控离子通道的影响

离子通道是细胞膜和细胞器膜等生物膜上一类允许离子通透的蛋白质。许多离子通道,如大多数钠通道、钾通道、钙通道和部分氯通道受电压门控调节,这些电压门控离子通道具有广泛的生理功能。人参皂苷是中药人参、西洋参和三七等五加科人参属植物的主要活性成分,包括Ra1,Ra2,Rb1,Rb2,Rb3,Rc,Rd,Rg3和Rh2等原人参二醇,以及Re,Rf,Rg1,Rg2和Rh1等原人参三醇等。本文综述了人参皂苷多种成分对各种电压门控钠通道、钾通道、钙通道和氯通道的不同作用特点及可能的机制,提示人参皂苷多种成分不仅能直接作用于电压门控离子通道,还可以通过G蛋白和一氧化氮等信号通路途径,间接影响电压门控离子通道功能。     

高效液相色谱法测定律复康胶囊中人参皂苷Re和Rg1的含量

目的建立律复康胶囊中红参人参皂苷Rg1与Re的含量测定方法。方法采用HPLC法本品红参中人参皂苷Rg1、人参皂苷Re。Diamonsil C18柱色谱柱,流动相为乙腈-0.05%磷酸水（21.5：79.5）,检测波长203nm。结果人参皂苷Rg1、Re在范围内呈良好线性,分别为2.33-20.95μg（r=0.9994n=5）,0.972-8.748μg（r=0.9992,n=5）,平均回收率分别为100.2%（RSD=1.9%）、97.1%（RSD=0.8%）。结论HPLC方法简便、准确,精密度高、重现性好,适用于含人参皂苷Rg1、Re成分产品含量的测定。     

超高效液相色谱-四级杆-飞行时间串联质谱法同时快速鉴定复方延寄参胶囊的化学成分

目的采用超高效液相色谱-四级杆-飞行时间串联质谱(UPLC-Q-TOF-MS)法在负离子模式下对复方延寄参胶囊甲醇提取物的主要化学成分进行快速鉴定。方法超声提取法制备复方延寄参胶囊甲醇提取物,采用ACQUITY UPLCTM BEH C18(100mm×2.1mm,1.7μm)色谱柱为分析柱,以乙腈-1mL·L-1甲酸水为流动相,进行梯度洗脱分离各主要成分;质谱采用电喷雾离子源,负离子模式下扫描采集数据,对各主要色谱峰进行归属。结果复方延寄参胶囊甲醇提取物中共定性鉴别出以下成分:人参皂苷类化学成分10种,包括三七皂苷R1、人参皂苷Re、人参皂苷Rf、人参皂苷Rg1、人参皂苷Rb1、人参皂苷Rd、人参皂苷Ro、人参皂苷Rb2、人参皂苷Ra1和人参皂苷Rg3;黄酮类化学成分3种,包括新北美圣草苷、柚皮素和柚皮苷;酚酸类化学成分3种,包括富马酸、原儿茶酸和咖啡酸。结论采用UPLC-Q-TOF-MS法在同一条件下共定性鉴别出16种化合物,该方法分辨率高、高效、便捷,可快速准确地鉴别复方延寄参胶囊的化学成分。