3,5-二硝基水杨醛缩甘氨酸铜(Ⅱ)配合物的合成、表征及其抗O-.2活性

在水杨醛苯环上引入吸电子基并与甘氨酸缩合,设计合成了3,5-二硝基水杨醛缩甘氨酸席夫碱及其铜(Ⅱ)配合物,对配合物进行了元素分析、摩尔电导、红外光谱、紫外光谱等系列表征,讨论了配合物中金属配体键合作用以及配合物的结构,并用黄嘌呤-黄嘌呤氧化酶-鲁米诺化学发光法测定了其歧化超氧阴离子的活性,与超氧化物歧化酶(SOD)作了对照,发现该配合物有较强的清除O-.2作用,显示较强的SOD样活性,在一定程度上具有模拟SOD酶的作用.     

大蒜中两种新的甾体皂甙成分及其对血液凝聚性的影响

用大孔树脂(AB-8)柱层析、硅胶柱层析、Sephadex LH-20柱层析、及制备性HPLC等方法,从大蒜(Alium sativum L.)水溶性部分分到6个化合物,并鉴定其结构,它们分别是proto-iso-eruboside-B(I),eruboside-B(I),iso-eruboside-B(II),sativoside-C(IV),腺苷(V)和色氨酸(VI)。其中I和II为两个新的甾体皂甙类化合物。并测试了它们对血液系统的作用,发现大蒜总甙有抗血小板聚集和提高纤溶活性,iso-eruboside-B有明显的延长血液凝固时间和提高纤溶活性,proto-iso-eruboside-B有显著的提高纤溶活性,腺苷则有抗血小板聚集活性和提高纤溶活性,sativoside-C由于量少未测活性。其余化合物均无活性。     

含羧酸侧链蒽醛缩氨基均三唑席夫碱衍生物的合成及抗肿瘤活性

为发现可用于抗肿瘤活性研究的新结构杂环胺席夫碱先导化合物， 本文用氨基均三唑硫代乙酸(2)与9-蒽醛缩合得 4-(9-蒽亚甲氨基)-5-苯基-均-三唑-3-硫乙酸席夫碱目标化物(3a～j)。用MTT方法评价了新化合物体外抗肿瘤活性。结果表明，目标化合物对CHO、 HL60和L1210三种癌细胞株均有不同程度的细胞毒活性，具有进一步研究的价值。     

多羟基苯甲醛席夫碱的合成及其 α-葡萄糖苷酶抑制活性

目的 设计合成系列多羟基苯甲醛席夫碱,初步测定其对 α-葡萄糖苷酶的抑制活性。方法 以羟基取代苯甲醛及芳香胺为原料,采用微波辅助合成法合成多羟基苯甲醛席夫碱,并对目标化合物进行α-葡萄糖苷酶抑制活性实验。结果 合成了18个目标化合物,其结构均经红外光谱及核磁共振氢谱确证,化合物2、3、4、8、13、14、15、16为已知化合物,其余 10 个化合物为新化合物。结论 所合成的目标化合物具有较强的α-葡萄糖苷酶抑制活性,其中3-羟基苯胺-3,4-二羟基苯甲醛席夫碱(10)、3-羟基苯胺-2,4,6-三羟基苯甲醛席夫碱(12)、苯胺-2,4-二羟基苯甲醛席夫碱(15)的α-葡萄糖苷酶抑制活性均强于参照物白藜芦醇（IC₅₀=23.9 μmol·L^-1）,它们的IC₅₀值分别为 8.93、4.69、8.59 μmol·L^-1。酶抑制动力学实验表明该系列化合物为α-葡萄糖苷酶的非竞争性抑制剂。     

新型双核席夫碱化合物的合成及荧光活性研究

以水杨醛与N,N,N',N'-四[2-(2-氨基乙氨基)甲酰基乙基]乙二胺反应合成了一种新型八齿席夫碱配体(H4L)及其锌配合物,通过元素分析1、HNMR、IR、紫外光谱、摩尔电导等手段对配体及其配合物进行结构和组成进行表征。同时在DMSO溶液中测定了该双核席夫碱及其锌配合物的荧光活性。     

吡拉西坦对D-半乳糖致衰老模型大鼠脑组织超氧化物歧化酶活性和丙二醛含量的影响

目的:探讨吡拉西坦对衰老模型大鼠脑组织超氧化物歧化酶(SOD)活性和丙二醛(MDA)含量的影响。方法:取SD大鼠30只随机分成空白对照组(生理盐水)、模型组(D-半乳糖+生理盐水)和吡拉西坦(D-半乳糖+吡拉西坦432mg.kg-1.d-1)组,各组灌胃给予相应药物90d后全部处死,测定各组大鼠脑组织超氧化物歧化酶(SOD)活性和丙二醛(MDA)含量。结果:与空白对照组比较,模型组SOD活性降低(P<0.01),MDA含量升高(P<0.05);与模型组比较,吡拉西坦组SOD活性增强(P<0.05),MDA含量降低(P<0.01)。结论:吡拉西坦可能通过增强SOD活性、降低MDA含量发挥抗衰老作用。     

四逆汤对大鼠肠缺血再灌注后肠粘膜细胞凋亡的影响及神经酰胺机制

目的　研究四逆汤(SND)对大鼠肠缺血再灌注 (II/R后肠粘膜细胞凋亡的影响,并从神经酰胺信使通路探讨其抗凋亡机制。方法　24只SD大鼠随机分为 3组(n=8):对照组(仅分离不阻断肠系膜上动脉)、模型组 (阻断肠系膜上动脉 1h后再灌注 3h)、SND组(每天 3g·kg-1 SND灌胃,连续 3天后手术)。取回肠末端组织行电镜检查;检测肠粘膜组织SOD活性、MDA及神经酰胺含量的变化,TUNEL法检测肠粘膜上皮细胞的凋亡指数,RT PCR法分析肠粘膜组织鞘磷脂酶(SMase)基因表达的变化。结果　模型组电镜下可发现许多典型凋亡的上皮细胞,凋亡指数达 30 82%6 34%,SND预处理后凋亡指数为 14 91%±5 40%,明显低于模型组(P<0 01);模型组SOD活性明显低于对照组 (<0 01),MDA与神经酰胺含量以及SMase的基因表达明显高于对照组(P<0 01),且神经酰胺含量与凋亡指数具有良好的正相关 (r=0 852,P<0 01),与SOD活性具有负相关(r= -0 775,P<0 01 )。SND预处理能明显增强SOD活性,降低肠粘膜组织MDA及神经酰胺含量,减少肠粘膜组织SMase的基因表达(P<0 01)。SND组凋亡指数与神经酰胺的含量亦呈显著的正相关 (r=0 832,P<0 01 )。结论　SND具有抗II/R后肠粘膜细胞凋亡的作用,其作用与它清楚氧自由基、抑制SMase的基因表达、减少神经酰胺的生成有关。     

复方丹参注射液对银屑病患者血中红细胞指数和脂质过氧化水平的影响

目的 :通过对 45例银屑病患者应用复方丹参液治疗前后红细胞 4项指数及血中MDA、SOD、GSH -PX含量的研究 ,探讨复方丹参液对它们的影响及银屑病的发病机理。方法 :测定银屑病患者用药前后血中红细胞的 4项指数及MDA、SOD、GSH -PX的含量 ,并与健康组比较。结果 :银屑病患者红细胞 4项指数均有异常 ,以平均红细胞体积 (MCV)和平均红细胞血红蛋白浓度 (MCHC)改变最为显著 (P <0 0 5 ) ;血浆MDA水平较高 ,红细胞SOD、GSH -PX活性下降 ,而应用复方丹参液治疗后 ,MCV和MCHC值均有所改善 ,接近健康组 ;MDA水平下降 ,SOD、GSH -PX活性升高     

东奇胶囊对老龄小鼠血、肝组织超氧化物歧化酶及相关酶的影响

目的：观察东奇胶囊对老龄小鼠的抗衰老作用。方法：给老龄小鼠不同剂量的东奇胶囊灌胃30天后，测定其血浆、肝组织中超氧化物歧化酶(SOD)活性、丙二醛(MDA)含量及总抗氧化能力(T—AOC)，观察东奇胶囊对它们的影响。结果：东奇胶囊能明显提高老龄小鼠血、肝组织中SOD活性及T—AOC能力，而明显降低产MDA的含量。结论：东奇胶囊具有一定的抗氧化作用。     

海洛因成瘾者红细胞SOD活性的研究

本文用邻苯三酚自氧化抑制法测定了44例海洛因成瘾者和20例健康人血红细胞超氧化物岐化酶(SOD)活性。发现海洛因成瘾组SOD活性明显低于正常对照组,两者有显著差异(P<0.001),并对SOD活性下降原因进行了初步探讨。     

前列腺素E_1预处理对异丙肾上腺素性心肌损伤的保护作用

目的　探讨前列腺素E1(PGE1)预处理对急性心肌梗塞的早期和延迟保护作用。方法　ivPGE1(2 5mg·kg-1和15 0mg·kg-1)对大鼠进行预处理 ,分别于预处理后 2 0min或 2 4hip异内肾上腺素 (80mg·kg-1)造成急性心肌梗塞 ,于ip异丙肾上腺素后 2 4h取出心脏、匀浆 ,测定其丙二醛(MDA)含量 ,谷胱甘肽过氧化物酶 (GSH Px)活性 ,总超氧化物歧化酶 (T SOD)和锰 超氧化物歧化酶 (Mn SOD)活性。结果　心肌梗塞模型组心肌MDA含量明显上升 ,GSH Px活性降低 ,T SOD和Mn SOD活性增高。与模型组比较 ,两剂量PGE1预处理后 2 0min及 2 4h的各组均明显降低梗塞心肌的MDA含量 (P <0 0 1)和T SOD、Mn SOD活性 (均P<0 0 1) ,提高GSH Px活性 (P <0 0 1)。结论　前列腺素E1预处理具有预适应性早期和延迟心肌保护作用。     

强迫体位与谐振对兔血清SOD活性、MDA含量和肌肉组织中CK活性的影响

目的探讨强迫体位下谐振对兔血清超氧化物歧化酶(SOD)活性、丙二醛(MDA)含量和肌肉组织中肌酸激酶(CK)活性的影响。方法将实验动物随机分为正常对照组、造模对照组、4 Hz振动组、5 Hz振动组、6 Hz振动组。分别于第2、4、6周清晨空腹随机取5只进行耳缘静脉取血,测定血清SOD的活性和MDA的含量,随后取腰大肌约0.2 g,组织匀浆后测定CK的活性。结果不同时间点各振动组SOD活性低于正常对照组(P<0.05);各组SOD活性随时间延长逐渐降低(P<0.05)。不同时间点各振动组MDA含量高于正常对照组(P<0.05);各组MDA含量随时间延长逐渐升高(P<0.05)。不同时间点造模对照组和各振动组CK活性高于正常照组(P<0.05),各组CK活性随时间延长逐渐升高(P<0.05)。结论强迫体位和谐振对血清SOD活性、MDA含量及肌肉中CK活性的影响与时间长短密切相关,全身振动以频率4 Hz、加速度1.0 g的振动影响最为明显。强迫体位下谐振兔血清SOD活性和MDA含量变化呈负相关,肌肉的损伤程度与血清MDA的含量呈正相关。     

817例儿童血红细胞SOD活性及血清LPO含量正常值研究

用邻苯三酚法及简易荧光法测定了817例儿童正常血红细胞内SOD活性及血清过氧化脂质含量。结果显示:(1)脐带血红细胞SOD活性显著低于各年龄组正常儿童(P<0.05),血清LPO含量显著高于(P<0.05)各年龄组正常儿童。(2)围产期血红细胞SOD活性明显低于新生儿围产期儿以后的各组儿童(P<0.05),血清LPO含量明显高于新生儿围产期儿以后的各组儿童(P<0.05)。(3)7天后新生儿血红细胞SOD活性明显低于其它各组儿童(P<0.05),血清LPO含量明显高于其它各组儿童(P<0.05)。(4)红细胞内SOD活性随年龄增长而逐渐升高。(5)7～14岁年龄组段内血清LPO含量女低于男(P<0.01)。(6)围产期新生儿组新生儿足跟血与静脉血红细胞内SOD活性、血清LPO含量无显著性差异(P>0.05)。     

坦克乘员肌源性下腰痛不同病程与CK-MM、MDA、SOD水平变化的相关性研究

目的观察陆军士兵肌源性下腰痛不同病程对血清肌酸激酶同工酶(CK-MM)、丙二醛(MDA)、超氧化物歧化酶(SOD)活性的影响,以及探讨行为和物理措施干预的效果。方法筛选出52例肌源性下腰痛患者随机为试验A组(亚急性期)及试验B组(迁延期),健康士兵30名为对照组。受训一周后给予检测血清CK-MM、MDA、SOD活性。结果 (1)三组之间血清CK-MM与MDA酶活性有统计学差异(P<0.05)。(2)与对照组比较,试验A、B组SOD活性下降有统计学意义(P<0.05)。(3)CK-MM、MDA与SOD活性具有相关性(P<0.001)。(4)CK-MM的灵敏度为0.932,特异度高;SOD的灵敏度为0.75,特异度低。结论 CK-MM、MDA、SOD是肌源性下腰痛相关性指标:CK-MM、MDA酶活力升高,SOD酶活力降低,其中CK-MM与肌源性下腰痛相关性最强。     

兔肝缺血-再灌注损伤时乳酸脱氢酶活性的变化和左旋精氨酸的保护作用

目的 :探讨兔肝缺血 再灌注损伤 (HIRI)时乳酸脱氢酶 (LDH)活性的变化和左旋精氨酸 (L Arg)的保护作用及其机制。方法 :实验兔 2 1只 ,随机分为对照组、盐水组和L Arg组 ,每组 7只。制作肝缺血 再灌注损伤模型 ,观察血清及肝组织LDH活性、丙二醛 (MDA)浓度、超氧化物歧化酶 (SOD)活性、一氧化氮代谢产物 (NO-2 NO-3)水平的变化及L Arg对它们的影响。结果 :盐水组血清LDH活性进行性升高 (P <0 .0 1 ) ,肝组织内LDH、SOD活性和NO-2 NO-3水平明显下降 (P <0 .0 5 ,P <0 .0 1 ) ,而MDA含量显著增高 (P <0 .0 1 ) ;L Arg组变化不明显 ,与盐水组比较 ,血清及肝组织内LDH、SOD活性、MDA含量及NO-2 NO-3浓度 ,均有显著性差异 (P <0 .0 5或P <0 .0 1 )。结论 :L Arg可通过降低体内氧自由基水平、提高一氧化氮水平 ,对HIRI时LDH活性的异常改变起积极的保护作用     

化学发光法测定SOD活力

超氧化物歧化酶(SOD)能清除O_2自由基。本文介绍用邻苯三酚自氧化体系的化学发光法测定SOD活力,并用该方法测定了肝炎病人血清SOD的活性及铜、锌离子取代后SOD的活性。     

两种Cu(Ⅱ)一姜黄素络合物作为SOD拟物和自由基清除剂的比较研究

对Cu(Ⅱ)一姜黄素以1:1(络合物1)和1:2(络合物2)两种不同化学计量关系形成的络合物进行了清除自由基和抗氧化活性对比实验,以了解化学计量关系与结构的改变对它们抗氧化活性的影响。1)用EPR光谱分析溶于J:DMSO中的络合物1和2,结果证实这两种络合物的结构分别为扭曲的斜方型和对称的正方平面型。而前者的结构具有更高的SOD活性。2)通过细胞色素C(Fe~(2+))吸收法研究2个     

超氧化物歧化酶与糖尿病并发症的临床研究——附30例对比分析

目前国内外文献报告自由基的产生及清除和糖尿病的发生、发展、并发症的出现密切相关。超氧化物歧化酶(SOD)是一种重要的超氧自由基清除剂,它能阻止并清除自由基的链锁反应,使机体免受损害。SOD活性能反映机体氧自由基存在的水平。检测SOD即可反映糖尿病并发症的发生率及其严重程度。本文观察了非胰岛依赖型糖尿病(NIDDM)患者血浆超氧化物歧化酶(SOD)活性变化,报告如下。     

耳叶牛皮消中的苯乙酮类化合物及其抗氧化活性研究

目的 研究耳叶牛皮消(萝藦科)Cynanchum auriculatum Royle ex Wight(asclepiadaceae)块根的化学成分及其抗氧化活性。方法 药材提取物分部萃取后采用硅胶、Sephadex LH-20柱层析等进行分离纯化,通过理化性质和光谱分析鉴定结构。在H₂O₂刺激条件下,研究化合物对PC12细胞中超氧化物歧化酶(SOD)活性、过氧化氢酶(CAT)活性以及谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)活性的影响。结果 从耳叶牛皮消中分离得到了5个苯乙酮类化合物,分别鉴定为cynandione A (I)、cynandione B (II)、cynandione C (III)、cynanchone A (IV)、cynantetrone (V)。H₂O₂能降低SOD、CAT和GSH-Px三种抗氧化酶活性,而耳叶牛皮消中的苯乙酮类化合物可抑制H₂O₂引起的氧化损伤。结论 耳叶牛皮消中的苯乙酮类化合物具有抗氧化活性。     

黄精提取物对急性肝损伤小鼠的保护作用

目的研究黄精提取物对急性肝损伤小鼠的保护作用。方法采用四氯化碳致肝损伤模型,测定血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)和天冬氨酸氨基转移酶(AST)、肝组织超氧化物歧化酶(SOD)活性和丙二醛(MDA)含量,观察小鼠肝脏病理学变化。结果黄精提取物各剂量组小鼠ALT、AST活性均降低,与空白对照组比较,差异有统计学意义(P<0.05)。黄精提取物高、中剂量组小鼠肝组织SOD活性升高,MDA活性降低,与空白对照组比较,差异有统计学意义(P<0.05)。结论黄精提取物可以降低肝损伤小鼠ALT、AST及MDA活性,提高肝脏SOD活性,对急性肝损伤小鼠有一定的保护作用。