卡铂的空间结构类似物丙二酸银（I）的合成及其抗活性

合成了三种与卡铂空间结构类似的丙二酸银（I）的化合物：〔Ag2(CH2(XO2)2)〕n(1)〔Ag2{(CH2)4C(CO2)2)}n(2)和〔Ag2{CH3CHCH2C(CO2)2}〕n（3），并评价了它们对几种人类肿瘤细胞株的体外细胞毒性。所合成的合化物对实验用的几种肿瘤细胞株有强烈的毒性作用，而对正常人肝细胞的毒性作用则较弱，与肿瘤细胞株对比差异显著（P＜0.05）。虽然其作用机理还不清楚，但参照对铂类抗肿瘤药物的研究，本实验结果提示银的化合物也可能成为有希望的抗癌药物先导物。     

卡铂的空间结构类似物丙二酸银 (Ⅰ)的合成及其抗肿瘤活性(英文)

合成了三种与卡铂空间结构类似的丙二酸银 (Ⅰ)的化合物 :〔Ag2 (CH2 (CO2 ) 2 )〕n(1) ,〔Ag2 { (CH2 ) 4C(CO2 ) 2 ) }〕n(2 )和〔Ag2 {CH3CHCH2 C(CO2 ) 2 }〕n(3) ,并评价了它们对几种人类肿瘤细胞株的体外细胞毒性。所合成的化合物对实验用的几种肿瘤细胞株有强烈的毒性作用 ,而对正常人肝细胞的毒性作用则较弱 ,与肿瘤细胞株对比差异显著 (P <0 0 5 )。虽然其作用机理还不清楚 ,但参照对铂类抗肿瘤药物的研究 ,本实验结果提示银的化合物也可能成为有希望的抗癌药物先导物     

脂质体作为顺铂的载体Ⅰ.脂质体的包裹率、稳定性和体外抑制肿瘤细胞生长的作用

顺铂是一种较好的抗肿瘤药,但其肾和神经毒性限制了它的用途.一般抗肿瘤药包裹在脂质体中能降低毒性,并保持其抗肿瘤作用.本文试图提高顺铂的包裹率,增加脂质体的抗渗漏能力,同时作体外抑制肿瘤细胞生长试验.多层脂质体用经典薄膜法制备,磷脂双分子层组成为PC/PS/Chol(10:1:4)或DPPC/DPPG/Cho(10:1:10).脂质体用动态光散射法测定平均粒径和分散系数,微电泳测定ζ电位,铂含量用原子吸收光谱测定.体外用腹水型胃鳞状肿瘤细胞株5D04,以〔~8H〕胸腺嘧啶渗入法测定顺铂对肿瘤细胞的抑制生长百分率(GI%).     

新型铂类抗癌配合物斑蝥酸铂的水合动力学研究

用电导法研究了 3种新型铂类抗癌配合物斑蝥酸铂〔A2 Pt(C8H8O5) :A =NH3,(CH3) 2 CH2 NH2 ,CH3NH2 〕的水合动力学 ,结果表明 ,斑蝥酸铂配合物在水溶液中会发生水合反应 ,该反应近似符合一级反应速率方程 .它们的水合动力学常数分别为 :1 42× 10 -5,5 34× 10 -6,7 11× 10 -6min-1.     

聚精寡肽类似物的构效关系

依据聚精寡肽具有内皮舒张因子（EDRF）样效应的实验事实，以L－Arg-Arg-OH为先导化合物，合成了L－Arg-ArgOCH3、L－Agr-Arg-Arg-OH、（L－Arg)2(CO2)CH2以及（L-Arg)2(CO)2CH2CH2四种类似物，它们具有不同程度的舒血管效应。聚精二肽的羟端封锁，舒血管作用减弱。L－Arg的N端用丙二酸或丁二酸桥联，可减慢其代谢而呈现比聚精二肽弱的舒血管作用。聚精三肽的舒血管作用优于聚精二肽。     

8-[(1-烷基-4-丁胺基)-胺基]-6-甲氧基-4-甲基喹啉类化合物的合成和抗疟作用

\|麒合成路线 CH3O一NHCH(CHZ)sNH: 1 CH3 1CH3R~CZHSR~C3R‘CHH7NHCH(CHZ)3NHZ(CH3)2街b,仇!R如 .丫H万卿酮冲户丫气 ’举尸十 NHZCH3(CHZ)。;〔。一如- 召氏月/b,n芍1=2夕 又。。3‘。、、l。.。。。。丫 】!终日乡ZcHC(甲习。n二n礴n二n尽二OH二.Br知良,R=CH:CHsb,尽==(CH‘):CH,e,R二CH(CH。石YY二O城丫“BrY=Br !。试弃-,\! Rco(cH的3白r~ l2肠.Cx,X,Xx,、,;;:1︸1山22队玩c,氏)一coR孰R只(C氏),CHsb,R=CH(CH:入10a,R=(CH:):CH, b,R=CH(CH:石一卜一C比 场伯嗤(l)因其毒性而不能成为理想抗疟…     

真菌Bionectra byssicola F120菌株中新的具抗耐甲氧西林金葡菌作用的桥二硫双氧代哌嗪类化合物bionectin A～C

〔英〕/Zheng C J…∥J Nat Prod.-2006,69(12).-1816～1819从真菌B.byssicola F120菌株的液体发酵物菌丝体中分得3个新的桥二硫双氧代哌嗪类化合物bionenctin A(1)、B(2)、C(3),还分得一个已知的化合物轮枝孢菌素D(4)。研究了它们对6种金葡菌菌株[其中包括2种耐甲氧西林株(MRS     

盐酸吗啉胍

〔化学名〕N’,N’-脱水双-(β-羟乙基)-双胍盐酸盐〔结构式〕〔作用特点〕本品为一种新型抗病毒药物,有抑制病毒增殖、阻碍流感病毒DNA合成的作用。用于预防或治疗流行性病毒A_2型感冒。效果良好,毒性低,排泄快,副作用少。本品对流行性结膜炎、腮腺炎、疱疹、水痘、麻疹等其他病毒感染亦有效。本品尚能与其他     

3-取代吲哚-2-酮类化合物的设计、合成及抗肿瘤活性研究

目的设计合成对微管蛋白和血管内皮细胞生长因子受体2(VEGFR-2)激酶具有双重抑制作用的3-取代吲哚-2-酮类化合物,考察其体外抑瘤活性。方法以取代的苯胺为起始原料,经缩合、环合、还原、取代等反应制得系列目标化合物,并考察该系列化合物对微管蛋白和肿瘤细胞的抑制活性。结果共合成了11个新的目标化合物。实验结果显示,化合物j9对微管蛋白和VEGFR-2激酶具有双重抑制活性。所有目标化合物对3种肿瘤细胞株均有中等强度的抑制活性。结论该类化合物是一类具有多靶点作用的抗肿瘤化合物。     

从地茶属植物Thamnolia subuliformis中分离得到的具免疫活性的新多糖[英]／O-lafsdottir E S…／／Phytomedicine．-1999，6（4）．-273～279

曾报道从Petrosia属海绵中分得几种有显著生物活性的具C50和C46结构的多炔醇类化合物，它们对几种人肿瘤细胞株有明显的抑制作用。作者新近从该属海绵中分离到的一种新的具有C45骨架的多炔醇类化合物nor-3S,14S-petrocortyne A(2)和一种新的具有C46骨架、并在烷链上有一烯酮基的多炔醇类化合物petrotetrayndiol C(1)。     

PG490及PG736的抗肿瘤活性研究

目的通过研究PG490及血清孵化PG736对肿瘤细胞的毒性作用,评价PG736的抗肿瘤活性。方法采用14种人肿瘤细胞为实验瘤株,通过MTT法检测PG490、PG736对14种肿瘤细胞的毒性作用。结果与对照组相比较,PG490对所试14种人类肿瘤细胞的增殖均有显著抑制作用(P<0.05),对于不同来源的细胞作用强度略有不同;PG736经人血清孵化后对LOVO及GMC-803细胞增殖有显著抑制作用(P<0.05)。结论PG490及PG736对14种人肿瘤细胞具有不同程度抗肿瘤作用。     

2-甲基-5-硝基咪唑衍生物的合成

1羟乙基2甲基5硝基咪唑(又称为甲硝唑)具有抗厌氧菌、抗阿米巴和阴道滴虫等作用〔1〕,但副作用大.为了减少其副作用,多年来,在化学修饰方面人们做了大量的研究工作〔2,3〕.本文作者合成了5种2甲基5硝基咪唑衍生物,旨在提高其脂溶性和生物活性,降低其毒副作用.合成路线见图1.Ｆｉｇ1　Ｔｈｅｒｏｕｔｅｏｆｓｙｎｔｈｅｓｉｓ　　酰氯(Ⅰ1)～(Ⅰ4)按文献〔4〕制备.2甲基5硝基咪唑(Ⅲ)按文献〔5〕制备,收率:80%,ｍｐ251～253℃.1羟乙基2甲基5硝基咪唑(Ⅳ)按文献〔6〕制备,收率:65%,ｍｐ161～163℃.化合物(Ⅴ1)～(Ⅴ4)的制备:称取85ｇ(005ｍｏ…     

2-(芳基哌嗪)乙酰氨基-5-取代-苯并噻唑衍生物的合成及抗肿瘤活性

目的合成新型苯并噻唑衍生物并研究其抗肿瘤活性。方法以3-取代苯胺为原料合成系列2-（芳基哌嗪）乙酰氨基-5-取代-苯并噻唑衍生物,采用MTT法测试了化合物对肿瘤细胞的抑制作用。结果合成了12个新的苯并噻唑衍生物,化合物结构经’H-NMR、ESI-MS和元素分析确证。结论多数目标化合物对5种肿瘤细胞株具抗增殖作用,部分化合物显示出与阳性对照药物5-氟尿嘧啶相当的抗肿瘤活性。     

胆红素的毒性作用及新生儿黄疸的防治研究动态

新生儿黄疸是新生儿期常见的疾病之一,最近资料表明高胆红素血症约占新生儿住院总数的40%～50%〔1〕。新生儿黄疸可以是新生儿发育过程中的暂时现象,也可以是某些疾病的症状,并因此而引起脑损害,所以一直受到关注,近年来对胆红素代谢的发生机制及神经毒性作用、寻求新的有效防治手段和早期治疗等的有关研究,已取得某些新的进展〔2〕。一、胆红素对神经细胞的毒性作用胆红素主要通过抑制线粒体的酶而影响线粒体的氧化磷酸化过程。最近研究表明胆红素抑制几种蛋白的磷酸化反应〔3〕,抑制各突触体对神经递质的摄取、合成、释放〔4～6〕,其抑制…     

贯叶金丝桃与金丝桃素

本题录格式:顺序号(可作索取号)中文题目〔文种〕/文献归类(包括论文、文摘、专利等),页数综述。1贯叶金丝桃的研究(内容包括化学、药理、临床、 毒性、制备、鉴别与伪品)叫:〕/论文,26提取、分离和测定02贯叶金丝桃的分析和药材标准〔英〕/论文,403金丝桃素的半合成〔英〕/论文,904贯叶金丝桃中双黄酮化合物I阿曼托黄素的分 离口英〕/论文,205从贯叶金丝桃分离阿曼托黄素〔英〕/论文,l。6贯叶金丝桃素的结构〔英〕/论文,4。7贯叶金丝桃中金丝桃素的光密度分析和分光光 度测定〔英〕/论文,9。8贯叶金丝桃提取物的薄层分析〔英〕/论文,1”贯…     

1—（4—胺乙酰胺基）苄基四氢异喹啉类化合物的合成及其心血管活性

研究发现某些异喹啉类化合物具有较好的心血管活性，Ｎ胺乙酰基取代的苄基四氢异喹啉化合物对二氢吡啶（ＤＨＰ）受体有较好的亲和力〔１〕．据报道〔２〕化合物１（２乙胺基乙酰胺基３，４二甲氧基）苄基异喹啉具有较强的抗心律失常作用，毒性远低于利多卡因．...     

抗肿瘤药物:铂络合物

1969年首先发现金属络合物顺式二氯二氨合铂 (简称顺铂 )具有抗肿瘤活性。现已合成了几千种铂络合物 ,其中 1 0 %具有抗肿瘤活性 ,有一些铂络合物已进入临床应用或临床试验。铂络合物产生细胞毒性和抗肿瘤活性的原因 ,是由于其与肿瘤细胞的ＤＮＡ结合。结合方式有三种 :与ＤＮＡ双螺旋分子中单股链段内相邻的鸟螵呤多链键合 ;与ＤＮＡ双螺旋双股链段间的多链键合 ;少量与蛋白 ＤＮＡ间多链键合。从而干扰ＤＮＡ的复制 ,抑制肿瘤细胞的分裂。1　第一代铂络合物抗肿瘤药顺铂具有较广的抗瘤谱 ,目前被公认为治疗睾丸癌和卵巢癌、乳腺癌的一线治疗药物 ,并广泛用于与阿霉素、依托泊苷、博莱霉素及氟尿嘧啶 (5 Ｆｕ)合用治疗头颈部癌、胃癌等。但以下缺点限制了该药的应用 :①严重的毒副作用包括肾毒性、胃肠道毒性、耳毒性及神经毒性 ;②对某些瘤细胞活性较低 ,如乳腺癌、结肠癌等。③使肿瘤细胞产生获得性耐药性 ;④水溶性小 ;⑤须注射给药。为克服顺铂的毒副作用 ,提高疗效 ,在剂型和联合用药方面进行了深入的研究。据报道 ,Ｓｅｑｕｃｓ制药公司正研制一种以可被生物降解的胶体样化合物为基质的顺铂制剂 ,它能在发挥疗效的同时降低毒性。临床前...     

5,6-二溴去甲基斑蝥亚胺衍生物的合成及~(125)I标记物在动物体内的分布

对斑蝥素的结构进行改造,可增强其抗癌活性,降低毒性〔１～３〕．作者参照文献〔４〕合成了两个新的５,６二溴去甲基斑蝥亚胺衍生物（Ⅲａ,Ⅲｂ）（见图１）,做了抗癌活性筛选,并用１２５Ｉ对化合物（Ⅲａ）进行了标记,观测了其在动物体内的分布．Ｆｉｇ１Ｓｙ...     

国外植物药研究信息(题录)

本题录格式:顺序号(可作索取号)中文题目「文种]/文献归类(包括论文、文摘、会议资料、 专利等),页数。3 .1C20CZIC22C23c0印C03C04C24C25C05C26C063 .2C27CO7C28C08C29COgC 10C 11C30〔英」/论文,4保加利亚上色,斯(t丁即e:Thraee)峡谷地衣中的类胡萝卜素研究x xl[英]/文摘,l水生植物研究Xv:宽叶香蒲中的类胡萝卜紊化合物[英」/论文,3海藻中类胡萝卜素化合物研究[英」/论文,4地衣属植物石蕊和Cladina中类胡萝卜素组成的变化〔英」/文摘,1朱砂根Ardisia erenata的化学组成[中〕/论文.3从螃蟹七(城口天南星)中分离出胡萝卜素「中…     

大哥纳香中的细胞毒成分

作者以海虾致死实验(BST)为药理活性指标,从大哥纳香Goniothalamus giganteus的茎皮乙醇提取物中分离到二个新化合物gi-gantetrocin(1)和gigntriocin(5)。化合物(1)为无定形粉末,rap80～81C,〔a〕_D~(25)+10.3°,高分辨质谱给出分子式C_(35)H_(64)O_7;化合物(5)为白色针晶,mp69～71C,[a]_D~(25)+180°,高分辨质谱给出分子式C_(25)H_(64)O_6。通过IR、UV、~1HNMR和~(13)CNMR确定了它们的结构式。药理实验表明化合物(1)和(5)具有鼠体内抗白血病活性,对培养的人体肿瘤细胞具有显著