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1.
合成了三种与卡铂空间结构类似的丙二酸银(Ⅰ)的化合物:〔Ag2(CH2(CO2)2)〕n(1),〔Ag2{(CH2)4C(CO2)2)}〕n(2)和〔Ag2{CH3CHCH2C(CO2)2}〕n(3),并评价了它们对几种人类肿瘤细胞株的体外细胞毒性。所合成的化合物对实验用的几种肿瘤细胞株有强烈的毒性作用,而对正常人肝细胞的毒性作用则较弱,与肿瘤细胞株对比差异显著(P<0.05)。虽然其作用机理还不清楚,但参照对铂类抗肿瘤药物的研究,本实验结果提示银的化合物也可能成为有希望的抗癌药物先导物。 相似文献
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合成了三种与卡铂空间结构类似的丙二酸银 (Ⅰ)的化合物 :〔Ag2 (CH2 (CO2 ) 2 )〕n(1) ,〔Ag2 { (CH2 ) 4C(CO2 ) 2 ) }〕n(2 )和〔Ag2 {CH3CHCH2 C(CO2 ) 2 }〕n(3) ,并评价了它们对几种人类肿瘤细胞株的体外细胞毒性。所合成的化合物对实验用的几种肿瘤细胞株有强烈的毒性作用 ,而对正常人肝细胞的毒性作用则较弱 ,与肿瘤细胞株对比差异显著 (P <0 0 5 )。虽然其作用机理还不清楚 ,但参照对铂类抗肿瘤药物的研究 ,本实验结果提示银的化合物也可能成为有希望的抗癌药物先导物 相似文献
3.
新型铂类抗癌配合物斑蝥酸铂的水合动力学研究 总被引:1,自引:0,他引:1
用电导法研究了 3种新型铂类抗癌配合物斑蝥酸铂〔A2 Pt(C8H8O5) :A =NH3,(CH3) 2 CH2 NH2 ,CH3NH2 〕的水合动力学 ,结果表明 ,斑蝥酸铂配合物在水溶液中会发生水合反应 ,该反应近似符合一级反应速率方程 .它们的水合动力学常数分别为 :1 42× 10 -5,5 34× 10 -6,7 11× 10 -6min-1. 相似文献
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郭晓迪 《国外医学(药学分册)》1988,(5)
顺铂是一种较好的抗肿瘤药,但其肾和神经毒性限制了它的用途.一般抗肿瘤药包裹在脂质体中能降低毒性,并保持其抗肿瘤作用.本文试图提高顺铂的包裹率,增加脂质体的抗渗漏能力,同时作体外抑制肿瘤细胞生长试验.多层脂质体用经典薄膜法制备,磷脂双分子层组成为PC/PS/Chol(10:1:4)或DPPC/DPPG/Cho(10:1:10).脂质体用动态光散射法测定平均粒径和分散系数,微电泳测定ζ电位,铂含量用原子吸收光谱测定.体外用腹水型胃鳞状肿瘤细胞株5D04,以〔~8H〕胸腺嘧啶渗入法测定顺铂对肿瘤细胞的抑制生长百分率(GI%). 相似文献
6.
目的:选择合适的载体基团手性中心及离去基团,合成新型铂(Ⅱ)配合物,改善水溶性,寻找抗肿瘤活性好的铂(Ⅱ)配合物。方法:合成(1R,2R)-N1-(2-亚甲基吡啶)-1,2-环己二胺和(1S,2S)-N1-(2-亚甲基吡啶)-1,2-环己二胺,并以这两个化合物为载体基团配体,选用氯离子、硫酸根、草酸根、丙二酸根、1,4-丁二酸根、1,1-环丁二羧酸根为离去基团,合成新型铂(Ⅱ)配合物。采用MTT法测定配合物对人肺癌细胞A549、人结肠癌细胞HCT-116、人肝癌细胞HepG2和人乳腺癌细胞MCF-7的体外抗肿瘤活性。结果:合成了12个目标化合物,其结构均经元素分析、红外光谱、核磁共振氢谱和电喷雾质谱等确证。所得铂(Ⅱ)配合物可很好地克服铂类抗肿瘤药物水溶性差的问题,其对不同肿瘤细胞显示出不同的抗肿瘤活性,其中对人乳腺癌细胞MCF-7作用较为明显。结论:在奥沙利铂结构的基础上,利用载体基团手性中心及离去基团的选择合成新型铂配合物,为设计更为合理的含手性中心的奥沙利铂类似物提供了指导。 相似文献
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1—(4—胺乙酰胺基)苄基四氢异喹啉类化合物的合成及其心血管活性 总被引:2,自引:0,他引:2
研究发现某些异喹啉类化合物具有较好的心血管活性,N胺乙酰基取代的苄基四氢异喹啉化合物对二氢吡啶(DHP)受体有较好的亲和力〔1〕.据报道〔2〕化合物1(2乙胺基乙酰胺基3,4二甲氧基)苄基异喹啉具有较强的抗心律失常作用,毒性远低于利多卡因.... 相似文献
8.
六配位R2SnCl2(N—N)型新配合物的合成及其体外抑癌活性 总被引:1,自引:0,他引:1
从80年代初起,有机锡化合物的抗癌活性日益受到重视,研究人员合成了大量的有机锡化合物,并对其进行了较全面的抗癌活性筛选〔1~3〕.吡唑衍生物具有抗菌〔4,5〕和杀虫作用〔6〕,其结构中有多个配位点,本文合成了两个新的吡唑衍生物(见图1)并用其作为双氮螯合配体来合成数个六配位R2SnCl2(N(N)型新配合物,并对它们的结构进行了表征,考察了它们对多种癌细胞的抑制作用,探讨了构效关系,结果表明这些六配位R2SnCl2(N(N)型新配合物主要对P388淋巴白血病有较强的抑制作用.配体的合成配体I〔N… 相似文献
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对氯苯基氨基酮类化合物的合成及镇痛作用郭玉红1)王玉玲张守芳(沈阳药科大学有机化学教研室,沈阳110015)作者曾经报道,一些1,2-二氢吡咯哩嗪酮类化合物具有良好的解热镇痛作用〔1〕,如氯苯酰酮(Ⅰ).参照氯苯酰酮的基本结构,曾设计合成了对氯苯基氨... 相似文献