非典型抗精神病药物鲁拉西酮及其临床评价

鲁拉西酮是一种可拮抗D2受体和5-HT2A受体的新型非典型抗精神病药物.本文综述鲁拉西酮的药理作用和临床评价,包括不良反应及注意事项等.     

大视野

NEWDRUG新药FDA批准精神分裂症药物盐酸鲁拉西酮美国FDA于10月28日批准非典型抗精神病药物盐酸鲁拉西酮(lurasidone HCI)每日1次片剂,用于精神分裂症患者的一线治疗。鲁拉西酮     

抗精神病新药鲁拉西酮的药理与临床研究进展

鲁拉西酮是一种新型抗精神病药,对多巴胺D2和5-HT2A受体具有高度的亲和性。FDA批准其用于精神分裂症的治疗。文中通过Medline对鲁拉西酮进行文献检索,并对其药理作用、药动学、药物相互作用、临床研究和安全性进行了综述。     

新型非典型抗精神病药:鲁拉西酮

鲁拉西酮为一新型非典型抗精神病药,属于苯并异噻唑衍生物,为多巴胺D_2和5-羟色胺2A(5-HT_(2A))受体拮抗剂。2010年10月28日美国食品和药物管理局批准鲁拉西酮上市,其商品名为Latuda,用于治疗成人精神分裂症。鲁拉西酮的有效剂量范围为40～120mg·d~(-1),推荐起始剂量为40mg·d~(-1),一般最大推荐剂量为80mg·d~(-1),应与食物同时服用。鲁拉西酮常见不良反应有嗜睡、静坐不能、恶心、帕金森病以及焦虑。本文对鲁拉西酮的药理作用、药动学、药物相互作用、临床评价和安全性等进行综述。     

盐酸鲁拉西酮的合成研究进展

鲁拉西酮是一种新型非典型抗精神病药,已被FDA批准用于治疗成人精神分裂症和双相障碍重性抑郁发作.这两个适应症均属于严重的精神疾病,鲁拉西酮的出现为患者带来了更多的用药选择.由于鲁拉西酮结构中存在6个手性中心,许多企业与机构对其合成方法和生产工艺进行了研究和优化.本文对鲁拉西酮的研究进行综述.     

治疗双相抑郁的新型抗精神病药物鲁拉西酮

双相抑郁是双相情感障碍的临床亚型之一,其病程复杂多变,不易识别且治疗困难。鲁拉西酮是一种新型非典型抗精神病药,为多巴胺D2、5-HT2A及5-HT7受体拮抗剂,于2010年被美国食品和药物管理局(FDA)批准用于治疗成人精神分裂症。2013年FDA批准鲁拉西酮新的适应证,可用于成人双相Ⅰ型情感障碍抑郁发作。本文主要对鲁拉西酮在双相抑郁的临床应用及研究进展作一综述,并对该药在精神分裂症中的临床应用及其药理作用机制、药动学、安全性、用法用量等作相应概述。     

盐酸鲁拉西酮(lurasidone hydrochloride)

盐酸鲁拉西酮(lurasidone hydrochloride,商品名为Latuda)是由日本住友制药公司开发的具有双重作用的新型抗精神病药物。它对5-HT2A受体和多巴胺D2受体均具有高度亲和力。对精神病患者的阳性和阴性症状均具有显著疗效。该药于2010年10月28日经美国食品药品管理局(FDA)批准在美国上市[1]。盐酸鲁拉西酮的中文化学名称:(3aR,4S,7R,7aS)-     

非典型抗精神病药齐拉西酮的药代动力学、药效学及临床应用研究进展

齐拉西酮是2001年经美国食品药品管理局批准上市的第二代抗精神分裂药物,是一种疗效非常优越的新型非典型抗精神病药,该药有特别的受体结合性,实现了抗精神病药物疗效、安全性和耐受性的完美统一,本文作者对齐拉西酮的药代动力学、药效学及与之相关的临床应用研究文献进行综述,为临床应用提供参考。     

FDA批准Latuda新的适应证

<正>2013年6月28日,Sunovion制药公司宣布FDA批准Latuda(lurasidone HCl,盐酸鲁拉西酮)的新的适应证,单用或与辅助锂盐或丙戊酸盐治疗成人患者I型双相情感障碍抑郁症的严重发作。盐酸鲁拉西酮拉西酮与其他的抗精神病药不同,既不影响乙酰胆碱能受体,也不影响组胺H1受体,而对5-HT受体和多巴胺D受体均具有高度亲和力,对精     

盐酸鲁拉西酮固体分散体的制备、表征及体外溶出行为研究

目的:制备盐酸鲁拉西酮固体分散体,提高其溶出度。方法:选用聚维酮K30为载体,以溶剂法制备不同药载比(1:0.5、1:1、1:2)的盐酸鲁拉西酮固体分散体。比较3种盐酸鲁拉西酮固体分散体与物理混合物(盐酸鲁拉西酮-聚维酮K30)、原研制剂的体外溶出度;采用X射线粉末衍射法对盐酸鲁拉西酮原料药、聚维酮K30与外加辅料、物理混合物(1:2)与外加辅料、盐酸鲁拉西酮固体分散体(1:2)与外加辅料的晶体结构进行分析。结果:药载比1:0.5、1:1、1:2的盐酸鲁拉西酮固体分散体溶出速率较物理混合物有显著提高,且载体比例越大,固体分散体溶出越快;药载比为1:2的盐酸鲁拉西酮固体分散体与原研制剂20 min时体外溶出度分别为101.2%、100.2%。X射线粉末衍射结果显示,物理混合物中存在盐酸鲁拉西酮和辅料的特征吸收峰;盐酸鲁拉西酮固体分散体中的盐酸鲁拉西酮特征吸收峰基本消失,辅料特征吸收峰仍存在。结论:以药载比1:2制得的盐酸鲁拉西酮固体分散体与原研制剂体外溶出行为相似,且其中盐酸鲁拉西酮以无定形存在。     

齐拉西酮-新型非典型抗精神病药物应用研究

目的 对齐拉西酮-新型非典型抗精神病药物应用进行研究.方法 对临床药理学、应用及其适应证、针剂与片剂的疗效以及临床反映与安全性等进行全面分析研究.结果 盐酸齐拉西酮片适用于短期与长期的治疗,而甲磺酸齐拉西酮注射液则用于精神分裂症急性的治疗.结论 伴着齐拉西酮在临床上使用频率的提高,广大医务工作者对其可靠性及疗效也会有更为深入的认识及了解.     

鲁拉西酮的药物不良反应文献分析

目的 分析鲁拉西酮药物不良反应的临床表现及特点,为临床安全用药提供参考。方法 通过检索中国知网、万方数据、维普网、PubMed、Web of Science、Embase数据库收集建库起至2023年12月31日鲁拉西酮致不良反应的个案报道,进行统计分析。结果 共纳入案例报道25篇,合计35例患者。患者年龄15～81岁,平均年龄为46岁。女性（18例）与男性（17例）不良反应发生率相近。患者来源于7个国家,美国最多（15例,42.9%）。给药剂量在20～160 mg。用药后6个月内不良反应发生率较高（27例,77.1%）。不良反应累及系统器官以各类神经系统疾病（13例次,37.1%）为主,其次是精神病类（10例次,28.6%）以及血液和淋巴系统疾病、内分泌系统疾病、心脏器官疾病和代谢及营养类疾病。35例患者中,32例患者停用鲁拉西酮后,不良反应逐渐改善或消失;3例患者鲁拉西酮减量后,不良反应有所缓解。结论 鲁拉西酮存在多系统和器官的不良反应,使用期间需要持续进行药学监护和随访,尤其是前6个月内,以便发生不良反应时能及时采取措施,确保患者临床用药安全,降低用药风险。     

非典型抗精神病药的临床应用及不良反应

目的:对近几年出现的一些非典型抗精神病药物利培酮、奥氮平、奎的平、思普酮、思庭多进行介绍,并讨论这些药物的作用机制,临床应用,不良反应及经济学评价等问题.方法:通过查阅相关文献并进行综述.结果:这类药物的作用机制可能与多巴胺受体(D2)、5-羟色胺受体(5-HT)受体的联合阻断有关,具有用药简单,疗效显著,耐受性及安全性良好等优点,但仍然不可避免地存在一定的不良反应.结论:新一代非典型抗精神病药在改善精神分裂症的阳性,阴性症状以及安全性,耐受性方面明显优于传统抗精神病药,但仍应注意不良反应.     

齐拉西酮联合丙戊酸钠治疗双相障碍躁狂发作的疗效研究

<正>双相障碍躁狂发作的患者治疗颇为困难,心境稳定剂存在急性期症状缓解较慢现象,往往需联合抗精神病药的治疗。随着非典型抗精神病药物不断出现,其对双相障碍躁狂发作的治疗作用已被证实。本研究旨对齐拉西酮治疗双相躁狂急性发作患者的疗效和安全性进行探讨。1对象与方法1.1对象在本院住院的符合条件的患者。入选标准:①由法定监护人签署知情同意;②年龄18～60岁;③符合国际疾病分类     

齐拉西酮研究进展

［摘要］齐拉西酮是一种疗效优越的新型非典型抗精神病药,可能是通过对多巴胺和5 羟色胺受体的拮抗作用来发挥抗精神分裂症作用。随着对齐拉西酮应用研究的不断深入,其适应证也越来越多,在临床上的应用也越来越广泛。需要对齐拉西酮的作用机制进行更深入的研究,从而更好地为其在临床应用和新药开发提供理论依据。     

220例高龄精神障碍患者精神药物应用调查分析

目的:探讨高龄精神障碍患者的临床特点与精神药物使用情况.方法:对在丹东三院2004～2006年的住院高龄患者患精神疾病的临床特点和所使用的精神药物进行调查.结果:220例高龄精神障碍患者经新型抗精神病药物和传统抗精神病药物治疗,总有效率达94.5%;并且其不良反应小,安全性高,患者依从性好.结论:高龄精神障碍患者普遍存在精神病性和行为障碍,大多数患者还同时出现多系统的躯体疾病.非典型抗精神病药物已经逐步代替传统的抗精神病药物在高龄精神障碍患者中应用.     

齐拉西酮合并丙戊酸钠治疗老年躁狂症的对照研究

齐拉西酮属新型抗精神病药物,具有临床疗效与传统药相当、作用全面、副作用小等特点,因其极少引起锥体外系反应（EPS）及对肝功能影响较小而更适用于老年躁狂症患者,本研究对齐拉西酮和氯丙嗪分别合并丙戊酸钠治疗老年躁狂症的疗效和不良反应方面进行比较研究,现报告如下。     

高效液相色谱法测定人体血浆中鲁拉西酮的含量

目的:建立高效液相色谱法测定人体血浆中鲁拉西酮的含量。方法:色谱柱为美国Diamonsil(250 mm×4.6 mm,5μm)C18反相柱;流动相为乙腈-甲醇-缓冲液(35∶15∶50),流速为1.2 mL.min-1;检测波长256 nm。结果:鲁拉西酮血浆浓度在0.018～2.304μg.mL-1范围内线性关系良好,平均相对回收率为97.08%,平均日间精密度为4.58%。结论:本方法具有快速、简便、灵敏度高、重复性好等优点,可以用于鲁拉西酮临床研究和不良反应监测。     

丁螺环酮与抗精神病药物联用治疗精神分裂症患者病理性或药源性焦虑的疗效观察

目的:观察丁螺环酮与抗精神病药物联用治疗精神分裂症患者病理性或药源性焦虑的疗效。方法:将2008年2月-2012年2月在我院就诊的精神分裂症患者240例,按疾病类型的不同随机分为单用抗精神病药物组(A组)和抗精神病药物联用丁螺环酮组(B组)。A组患者用药包括氯丙嗪、氯氮平、阿立哌唑、利培酮,B组患者为氯丙嗪、氯氮平、阿立哌唑、利培酮分别与丁螺环酮联用。然后进行各药物的单用和联用两两配对观察,共计4对、8小组,每小组纳入病例30例。采用汉密尔顿焦虑量表(HAMA)和阳性与阴性症状量表(PANSS)于入组前和入组后1、2、4、8、12周末各评定1次,对焦虑症状缓解程度及治疗效果进行比较。结果:各个时间点的HAMA和PANSS减分B组均快于A组(P<0.05或P<0.01),B组的抗精神病药物用量也少于A组(P<0.01),但总有效率两组比较差异无统计学意义(P>0.05)。所有患者用药过程中均未见不良反应发生。结论:抗精神病药物与丁螺环酮联合使用可快速缓解精神病患者的精神症状,且可减少抗精神病药物的用量,安全性较好。     

纳络酮抢救抗精神病药物急性中毒临床观察

目的观察纳络酮抢救抗精神病药物急性中毒的疗效。方法回顾性对照研究门诊急诊抗精神病药物急性中毒患者使用纳络酮治疗与不使用纳络酮治疗,在疗效方面,主要是昏迷时间方面的差异。纳络酮治疗组52例,对照组56例。按GCS评分又将两组分为轻型、中型和重型,分别加以对照研究。结果纳络酮治疗组在轻、中、重各型与对照组的比较,其疗效(昏迷时间)均存在显著差异(P<0.01)。结论纳络酮对抢救抗精神病药物急性中毒的疗效显著,安全性好,值得推广使用。