药物多晶型研究进展

药物多晶型影响药物溶解度、溶出度、生物利用度等方面,是药物质量安全控制中非常重要的问题,但也给药品研发带来了一条新的思路.研究者们期待筛选出疗效更好性质更稳定副作用更小的晶型.多晶型越来越受到重视,随着仪器的更新,晶型研究不断向前发展,本文综述了近几年多晶型研究领域一些新进展.     

药物晶型及其质量控制

介绍药物晶型的基本概念,综述药物的多晶型对药品质量的影响,列举药物晶型的控制方法以及这些方法在药品质量标准中的应用,为制订药品晶型研究指导原则提供参考。     

药物多晶型

依据大量国内外文献资料进行分析归纳,介绍药物的多晶型现象,研究药物多晶型的主要手段,多晶型对药物稳定性、溶出度及生物利用度的影响,以及在药物制备过程中容易引起晶型转变的几种情况等.     

药物多晶型及其对制剂的影响

依据国内外有关文献，介绍药物多晶型及其对制剂的理化性质、工业制剂、药效学的影响，以及制剂工艺对药物多晶型及其疗效的影响，通过研究药物多晶型，可以控制药物晶体生长及晶型，最大限度确保药品使用的安全性和有效性。     

药物多晶型的研究现状

多晶型是影响药物质量和药物疗效的重要因素之一.在药物的早期研究与开发阶段对药物多晶型进行研究具有十分重要的意义.本文归纳总结了有关药物晶型研究进展,讨论了药物多晶型对药物的理化性质、生物利用度以及制剂方法和生产工艺控制等的影响,并介绍了固体药物晶型的研究的主要技术手段和进展.     

多晶型药物的监管要求及其药学研究思考

药物晶型是影响药物疗效的重要因素，关系到药物的安全性、有效性和质量可控性。近年来，药物晶型研究已成为国内外研究的热点。该研究结合国内外药品监管机构的指导原则、技术要求以及当前国内审评技术要求，分析药物晶型研究的关注点、表征方法及典型案例，旨在为多晶型药物的开发和仿制药注册申报提供参考。     

差示扫描量热法在药物多晶型定量分析中的应用

药物多晶型直接影响药物的安全性和质量可控性。因此仅对药物进行晶型的定性研究已不能满足要求。为了确保药品的疗效及安全性,测定原料药或制剂中有效晶型含量需要采用适当的方法对多晶型进行定量分析。本文具体综述了近年来传统差式扫描量热法、调制式差示扫描量热法及超高效差示扫描量热法在药物多晶型定量分析方面的应用,并对其优缺点进行了总结,展望了其应用前景。     

重视对固体口服药物多晶型的研究

通过国内外有关文献资料，介绍药物多晶型对制剂的理化性质、生物利用度的影响，以及影响固体药物晶型的主要因素。只有时药物的多晶型进行质量控制，才能确保药品使用的安全性和有效性。     

药物晶型定量分析方法的研究进展

药物的多晶型对制剂的稳定性、溶出度及生物利用度等有着不可忽视的影响,有的甚至带来毒副作用,是影响药品质量的重要因素之一。因此,仅定性分析原料药或制剂中的晶型不能满足药品的质量控制要求。为了测定原料药或制剂中有效晶型的含量,从而确保制剂的疗效,需要建立适当的多晶型定量方法,其中包括X-射线粉末衍射法、傅里叶变换拉曼光谱法、中红外光谱法、近红外光谱法、太赫兹光谱法、固态核磁共振法和差示扫描量热法等技术。本文综述了近10年来这些晶型定量方法的研究进展。     

药物分子多晶型预测技术发展与展望

大部分的化学药物都存在多晶型现象。药物多晶型的理化性质差异直接影响固态药物制剂产品的稳定性、有效性和安全性,因此药物多晶型的研究是药物化学、制造和控制的重要组成部分,也是影响高端原料药及制剂质量的关键因素。多晶型预测技术可以高效指导试错性实验的筛选,降低传统筛选实验遗漏稳定晶型带来的风险。药物分子多晶型预测技术正在不断发展进步,最初是基于量子力学和计算化学等理论计算,后有应用人工智能的机器学习关键技术,以及联合理论计算和机器学习两者优势共同预测晶体结构。目前,准确预测药物分子晶型依旧具有挑战性,但有望借鉴并综合现有技术,开发更加精确且高效的预测晶型技术。     

波生坦片的制备

目的 优化波生坦片的制剂处方,以解决波生坦溶出度不高,制剂不稳定的共性难题。方法 采用湿法制粒后压片的工艺,以片剂的性状、溶出度、有关物质、晶型稳定性等为评价指标,比较不同处方制得的波生坦片,并与原研药相比较。结果 优化后的处方制得的波生坦片,片面光洁美观,溶出效果好,晶型稳定,有关物质符合要求,且溶出行为和质量与原研药一致。结论 该新处方增加了波生坦的溶出度,提高了制剂晶型的稳定性,制剂质量与原研药一致,且制备方法简单、可行、易于实现产业化大生产,值得推广。     

Comparative study of drug efficacy and drug additives between generic drugs and original drugs

In the present study, we tested three kinds of sleeping drugs, consisting mainly of triazolam, brotizolam, and flunitrazepam, to compare the drug efficacy of generic drugs with that of original drugs. After these drugs were administered orally to mice, drug efficacy was evaluated in terms of ambulation, onset time of sleep, and duration of sleep in the open field test. For all kinds of sleep-inducing drugs, the drug efficacy of most generic drugs is not necessarily equal to that of the original drug. The main reason for the difference appears to be due to differences in the rate of absorption of the main drug. Any other differences between an original drug and a generic drug are caused by drug additives, the crystal form of the main drug, the formulation, and so on. In this study, the formulation was not the reason for the differences because all of the drugs were pulverized in a mortar and had no special coating. The drug additives for all the drugs are listed and the drug efficacy compared. Unfortunately, the information was not sufficient to shed any light on the differences in drug efficacy. For effective drug therapy, more information on drug additives should be provided.     

Application of dendrimer-drug complexation in the enhancement of drug solubility and bioavailability

Dendrimers are 3D, hyperbranched, tree-like polymers having immense potential in drug delivery, targeting, diagnosis and as carriers for DNA/gene delivery. Dendrimers have hydrophilic exteriors and hydrophilic interiors, which are responsible for its unimolecular micellar nature. They form covalent as well as non-covalent complexes with drug molecules and hydrophobes, which are responsible for its solubilisation behaviour. Dendrimer mediated complexation is advantageous in terms of stability, controlled release, high drug payload and reduced toxicity of entrapped drug(s). Studies on non-covalent interaction of dendrimers with drugs are in abundance so far as solubilisation is concerned. However, the non-covalent complexation often leads to lower drug encapsulation and complex stability compared to covalent conjugation. High drug payload and stability leads to higher bioavailability of the drugs. In addition dendrimers can be surface engineered to release the drug at desired site, that is, as targeted drug delivery. This property along with the solubilisation behaviour could improve the bioavailability of drugs.     

过饱和自微乳释药系统的研究进展

过饱和自微乳是指在原有的自微乳处方中,加入过饱和促进剂而形成的一种释药系统。处于过饱和状态下的微乳,能明显抑制药物的结晶,延长药物的过饱和状态,从而增加药物的溶解度,降低原有自微乳处方中表面活性剂的用量。本文介绍了过饱和自微乳释药系统的处方组成、吸收机制,以及在药物制剂方面的应用。     

纳米立方液晶系统作为抗肿瘤药物载体的研究进展

摘 要对近年来纳米立方液晶系统作为药物载体在抗肿瘤方面的研究进展进行综述。介绍纳米液晶的结构、特点、制备方法和常用材料,及其在肿瘤方面的应用。纳米立方晶具有提高药物溶解度和稳定性的优势,并具有良好的生物相容性,作为新型纳米药物载体广泛受到人们关注。     

Compaction of lactose drug mixtures: quantification of the extent of incompatibility by FT-Raman spectroscopy.

It is well known that lactoses interact with drugs containing amino groups and undergo the Maillard reaction. Lactose monohydrate may also interact with moisture sensitive drugs and affect the stability of the drug. These interactions were analyzed using three model drugs - Thiaminchloride hydrochloride, Nicotinamide and Acetylsalicylic acid - which interact with spray-dried lactose or anhydrous lactose. FT-Raman spectroscopy was used for the first time to qualitatively and quantitatively analyze these excipient drug interactions in powders and tablets. Both lactoses undergo the Maillard reaction with Thiaminchloride hydrochloride. Nicotinamide did not react with the lactoses because the amide group is protected against the reaction with the lactoses. Only a transition from beta- to alpha-lactose was noticed. The moisture sensitive drug Acetylsalicylic acid remained stable even when the tablets were stored under accelerated conditions (40 degrees C and 75% RH). The crystal water of lactose monohydrate (spray-dried lactose) had no influence on the drug stability but a transition from beta- to alpha-lactose was noticed. In conclusion, FT-Raman spectroscopy is a fast and valuable tool for a quantitative determination of the extents of incompatibility in solid dosage forms.     

基于国际医院联合委员会认证标准运用戴明环管理避光药品

目的:规范医院避光药品的管理。方法:基于国际医院联合委员会(JCI)认证标准运用戴明环(PDCA)管理法,对药事科各部门及临床科室备用药品中避光药品的管理现状调查分析、制订计划、实施改进、对执行情况进行检查,从而规范管理药品的贮存和使用。结果:在JCI标准指导下,运用PDCA法后,完善了避光药品管理制度,统一了全院避光药品目录,增加了护理人员对避光药品管理相关知识的知晓率,提高了药品的贮存合格率和使用的合格率。结论:基于JCI标准,以“国际患者安全目标(IPSG)”及“药物管理和使用(MMU)”为核心,规范化管理避光药品,提高药品的稳定性和安全性,保证药品质量,减少药品不良反应。     

我院药库药品贮藏温度的调查分析

目的:为药品保管工作提供参考。方法:对我院药库所有药品说明书中贮藏项下有温度要求的药品进行分类调查分析。结果:库存药品1254种,贮藏项下有温度要求的483种(38.52%),在常温贮藏注明具体温度的158种,在冷处贮藏注明温度的61种。结论:药品在贮藏时要根据其不同性质选择适当的温度,从而保证药品质量的稳定性,建议药品说明书中贮藏项下最好注明具体温度。     

我院眼科药品说明书的调查与分析

目的为改进和完善眼科药品说明书提供建议。方法收集该院门诊药房共27种眼科药品说明书进行调查与分析。结果说明书中药物过量、药代动力学、药物相互作用等若干重要项目未完全达到国家规定标准;用药疗程及药品开封后的贮藏方法与使用期限未完全符合标准;说明书字体大小与印制尚无统一标准。结论眼科药品说明书尚存在一些不规范问题需不断完善,以便患者和医务工作者获得更详细、准确的药品知识,促进安全、合理用药。     

静脉药物配置中不合理用药浅析

目的研究静脉药物配置中不合理用药处方,找出解决不合理用药的方案。优化病人药物治疗。方法利用PIVAS作为工作平台,对我院2008年1月至12月间出现不合理用药处方2160张,依据药物配伍的稳定性、相容性、给药时间、给药浓度、溶媒选择、药物单次剂量及累积剂量、中西药物配伍等方面进行回顾性分析。结果一年间共审方509596张,其中查出不合理用药2160张,占0．42％。在不合理用药处方中主要表现为：（1）溶媒选择不合理;（2）给药浓度错误;（3）药物配伍不当;（4）药物用量用法不合理;（5）不合理的用药衔接。结论通过审方发现不合理用药处方并及时纠正,避免出现药物不良反应,符合卫生经济学原则。