复方JH-07抗肿瘤作用的研究

［摘要］目的研究复方JH 07体外和体内抗肿瘤活性作用，筛选抗肿瘤新复方。方法体外采用噻唑蓝（MTT）法检测JH 07对体外培养的人食管癌细胞EC9706、人白血病细胞K562耐药株及敏感株，人成纤维瘤细胞L929，人脑胶质瘤细胞TJ 905的生长抑制作用，计算生长抑制率及半数抑制浓度（IC50）。体内JH 07对H22肝癌荷瘤小鼠实体瘤的抗瘤实验采用常规抗肿瘤实验方法，用昆明种小鼠，雌雄各半，设立空白对照组、顺铂（0.005 g•kg 1）及3个剂量JH 07给药组，每组10只小鼠；比较各组瘤重、肝、脾、胸腺指数，计算抑瘤率。结果JH 07可以显著抑制人白血病细胞K562耐药株及敏感株，人脑胶质瘤细胞TJ 905的生长，IC50分别为9.55，15.40，15.02 μg•mL 1；JH 07小、中、高剂量组的肿瘤抑制率分别为48.7%，36.5%，46.7%。与对照组比较，均P＜0.01。脏器指数及重量与空白对照组比较差异均无显著性（P＞0.05），而与顺铂组比较差异有极显著性（P＜0.01）。结论JH 07对体外培养的肿瘤细胞有较强的细胞毒性作用，可显著抑制细胞生长；体内可以明显抑制实体瘤生长。JH 07是值得深入研究的抗癌复方新药。     

温郁金二萜类化合物C对人结肠癌细胞SW620增殖的影响

目的观察温郁金醚提物中二萜类化合物C（以下简称化合物C）体外对人结肠癌细胞SW620生长、细胞凋亡和细胞周期的影响。方法以顺铂（DDP）为阳性对照药物,采用噻唑蓝（MTT）法检测化合物C对SW620细胞增殖的抑制作用; An nexin V FITC标记流式细胞术（FCM）检测化合物C对SW620细胞的凋亡抑制率,流式细胞术检测化合物C对SW620细胞周期的影响。结果MTT法显示化合物C对SW620的半数抑制浓度（IC50）为24.16 μg•mL 1,顺铂为45.80 μg•mL 1;化合物C较低浓度时的抑制率与阳性对照组(DDP组)相似,在30,50,70 μg•mL 1时的抑制率与对照组比较,差异有统计学意义（均P＜0.05）;FCM显示,化合物C能诱导SW620细胞凋亡,其诱导凋亡率呈现一定的浓度和时间依赖性,48 h后化合物C70 μg•mL 1组凋亡率为33.55%;化合物C能将SW620细胞阻滞于G1期,减少肿瘤细胞在S期和G2/M的比例。结论化合物C能诱导SW620细胞凋亡,阻滞其细胞周期,抑制细胞增殖,是温郁金发挥抗肿瘤作用的有效成分之一。     

镨三元配合物对HL60细胞生长代谢热动力学的影响

目的观察水杨酸硫代脯氨酸镨三元配合物{［Pr（C7H5O3）2（C4H6NO2S）］•2H2O }对体外培养HL 60细胞生长代谢热动力学的影响。方法应用微量量热法绘制［Pr（C7H5O3）2（C4H6NO2S）］•2H2O作用时HL 60细胞生长代谢产热曲线,解析生长代谢速率常数（κ）、最大热输出功率（Pmax）、达峰时间（tmax）及配合物对细胞生长代谢的抑制率（I） 等热动力学参数,实验72 h应用显微观测法检查细胞凋亡情况。结果不同浓度［Pr（C7H5O3）2（C4H6NO2S）］•2H2O处理HL 60细胞后,细胞生长代谢受到不同程度抑制,并呈浓度依赖性;［Pr（C7H5O3）2（C4H6NO2S）］•2H2O达到4.0 μg•mL－1时,肿瘤细胞κ和Pmax明显减小,I明显增大。结论［Pr（C7H5O3）2（C4H6NO2S）］•2H2O影响HL 60细胞生长代谢,且具有剂量 效应关系,其有效作用浓度为4.0 μg•mL－1。     

甘遂醇提物及不同极性溶剂萃取物对肿瘤细胞增殖的影响

目的观察甘遂醇提物及不同极性溶剂萃取物对体外培养MCF 7、A549、HepG2细胞生长的影响。方法采用甘遂醇提物及其环己烷、乙酸乙酯的萃取物和水溶性组分,分别与体外培养的MCF 7、A549、HepG2细胞作用48 h,采用噻唑蓝（MTT）法测定各供试品对细胞增殖的影响。结果甘遂醇提物对MCF 7有较好的抑制作用,半数抑制浓度（IC50）为202 μg•mL 1;甘遂乙酸乙酯萃取物和环己烷萃取物对MCF 7有较好的抑制作用,IC50分别为552和378 μg•mL 1,仅在高浓度时对A549和HepG2细胞增殖有抑制作用;甘遂水溶性组分高浓度时对A549细胞和HepG2细胞增殖有促进作用。结论甘遂抑瘤成分可能存在于乙酸乙酯、环己烷萃取部位,促肿瘤生长成分可能存在于水溶性组分。     

雷公藤多苷抗炎作用的研究

摘要目的研究雷公藤多苷的抗炎作用。方法①对小鼠毛细血管通透性的影响： 小鼠60只,随机分为空白对照组,模型组,雷公藤多苷0.3,0.6,1.2 g•kg－1组,吲哚美辛10 mg•kg－1组,共6组,各10只,灌胃给药5 d后,均静脉注射0.5%伊文思蓝溶液0.01 mL•g－1,小鼠处死后,收集腹腔冲洗液,测定吸光度（A值）;②对大鼠角叉菜胶足肿胀的影响：大鼠50只,随机分为空白对照组,雷公藤多苷0.25,0.50,1.00 g•kg－1组,地塞米松4 mg•kg－1组,共5组,各10只,造模后,连续灌胃给药7 d,测定右后肢容积。结果空白对照组,模型组,雷公藤多苷0.3,0.6,1.2 g•kg－1组,吲哚美辛10 mg•kg－1组小鼠腹腔冲洗液A值分别为0.24±0.16,1.41±0.60,0.99±0.45,0.93±0.45,0.88±0.58,0.52±0.38,显示雷公藤多苷对小鼠毛细血管通透性有一定抑制作用。末次给药5 h后空白对照组,雷公藤多苷0.25,0.50,1.00 g•kg－1组,地塞米松4 mg•kg－1组大鼠足肿胀率分别为（36.3±13.7）%,（26.3±13.9）%,（37.9±14.5）%,（32.5±12.4）%,（17.2±10.9）%。结论雷公藤多苷具有一定的抗炎作用。     

参一胶囊联合顺铂对高转移人卵巢癌细胞系 HO-8910PM的抑制作用

［摘要］目的观察参一胶囊（Rg3）对高转移人卵巢癌细胞系HO 8910PM的抑制作用。方法细胞分成6组：阴性对照组（A组）：只加新鲜的全培养液；低浓度组（B组）：含10 μg•mL 1 Rg3培养液；中浓度组（C组）：含20 μg•mL 1 Rg3培养液；高浓度组（D组）：含40 μg•mL 1 Rg3培养液；顺铂阳性对照组（E组）：含10 μg •mL 1顺铂的培养液；顺铂+Rg3联合用药组（F组）：含10 μg•mL 1顺铂+20 μg•mL 1 Rg3培养液。分别从台盼蓝活细胞计数法、细胞的增殖抑制（CCK 8法）进行观察。结果Rg3对人卵巢癌HO 8910PM细胞有明显的抑制作用，显示了较好的细胞毒活性作用（P＜0.05）。Rg3与顺铂联合用药时，细胞毒作用与高浓度Rg3和顺铂组相似，但在微观结构上能造成更大的细胞形态结构损伤。结论Rg3对高转移人卵巢癌细胞有一定的抑制作用，Rg3与顺铂联合用药在细胞结构破坏上可能有相加或协同作用，这将为临床卵巢癌患者进行抗肿瘤治疗提供依据。     

复方抗病毒制剂体外抗流感病毒和呼吸道合胞病毒作用及毒性研究

目的 测定复方抗病毒制剂体外对流感病毒和呼吸道合胞病毒的抗病毒作用. 方法 用鸡红细胞血凝素滴定法测定不同浓度复方抗病毒制剂在狗肾传代细胞（MDCK）中对流感病毒的抑制作用;用中和实验测定复方抗病毒制剂在Hep 2细胞中对呼吸道合胞病毒的活性. 结果 复方抗病毒制剂浓度＜1.5 mg•mL^-1时对MDCK细胞及Hep 2细胞无明显毒性. 浓度＞0.15 mg•mL^-1能抑制流感病毒的血凝活性和呼吸道合胞病毒对靶细胞的攻击作用. 结论 复方抗病毒制剂体外对流感病毒和呼吸道合胞病毒具有较强的抑制作用,且有较大的安全性.     

复方罗红霉素片多剂量给药在健康志愿者体内的药动学

目的研究复方罗红霉素片多剂量给药在健康志愿者体内的药动学。方法24例健康成年志愿者,男女各半,采用随机分组平行设计,分别多剂量口服复方罗红霉素片、罗红霉素片150 mg＋盐酸氨溴索片30 mg,采用串联质谱法测定血浆中罗红霉素和氨溴索的浓度,采用DAS2.1程序分别计算各受试者的药动学参数,并用配对t检验对罗红霉素或氨溴索进行分析。结果复方罗红霉素片组与两单药合用组相比,罗红霉素和氨溴索的人体药动学参数均差异无统计学意义,复方罗红霉素片中罗红霉素和氨溴索的主要药动学参数Cmax分别为（6 261.67±2 111.12）和（51.42±19.83） ng•mL 1,t1/2分别为（14.70±8.91）和（10.19±1.94） h,AUC0→t分别为（96 055.25±38 428.39）和（679.86±183.90） μg•L 1•h,AUCss分别为（47 767.15±16 097.92）和（372.53±119.18） μg•L 1•h。结论多剂量给予复方罗红霉素片后,与两单药合用的对照药的药动学特征差异无统计学意义。     

羧甲基茯苓多糖体外抗艾滋病病毒作用研究

目的 观察羧甲基茯苓多糖（CMP）体外抗艾滋病病毒（HIV）作用. 方法 通过观察CMP对HIV-1ⅢB诱导感染C8166细胞致细胞病变的抑制实验及对HIV-1ⅢB感染MT4细胞的保护实验进行CMP抗HIV-1活性研究. 结果 同对照组相比, 10.000, 1.000和0.100 g&#8226;L^-1CMP对C8166细胞培养上清液HIV-1ⅢB P24抗原的分泌有抑制作用（P<0.05）, IC₅₀为1.8 g&#8226;L^-1, 10.000和1.000 g&#8226;L^-1CMP对感染HIV-1ⅢB的MT4细胞有保护作用（P<0.05）, EC50为0.5 g&#8226;L^-1. 结论 CMP体外有一定的抗HIV病毒的作用.     

盐酸胺碘酮对人食管癌细胞EC9706增殖的影响

目的研究盐酸胺碘酮体外对人食管癌细胞株EC9706增殖及细胞周期分布的影响,了解盐酸胺碘酮的新药理用途。方法应用MTT法检测经不同浓度盐酸胺碘酮或氟尿嘧啶（5 fluorouracil, 5 Fu）作用后,EC9706细胞的增殖特点,并采用流式细胞检测技术（FCM）测定EC9706细胞周期分布的特点。结果EC9706细胞经盐酸胺碘酮（浓度范围0.5～4.5 μg&#8226;mL-1）作用后,细胞生长受到显著抑制,并呈现明显的剂量依赖效应关系和时间依赖效应关系。盐酸胺碘酮组与空白对照组比较,抑制率及细胞周期分布特点相关参数差异有极显著性（P＜0.01）,而与5 Fu 干预组相比,二者之间差异无显著性。同时盐酸胺碘酮使细胞周期分布发生明显变化,表现为S期细胞比例下降,G0/G1期和G2/M期细胞比例上升,与5 Fu干预组呈相似的趋势。结论盐酸胺碘酮在体外能抑制食管癌EC9706细胞增殖,并呈现出明显的剂量依赖效应关系和时间依赖效应关系。