氟喹诺酮类新品种SB—265805的抗菌特性

氟喹诺酮类新品种ＳＢ－２６５８０５对韩国临床分离的抗菌活性测定结果显示,ＳＢ－２６５８０５对革兰氏阳性菌的作用强于环丙沙星、曲伐沙星等,对革兰氏阳性菌的作用与环丙沙星相似。     

加替沙星与血糖异常

加替沙星（gatifloxacin）是一种合成的8-甲氧基氟喹诺酮类广谱抗菌药物，该药对革兰氏阴性杆菌、革兰氏阳性菌、厌氧菌、衣原体、军团杆菌和支原体等都有较强的抗菌作用，对青霉素耐药菌、血杆菌、衣原体、支原体等的抗菌作用较其它喹诺酮类更强，且口服吸收良好，     

氟喹诺酮类抗生素的发展

对氟喹诺酮类构效关系的研究推动了新药的开发,近年来研究氟喹诺酮类的目标包括：改善药代动力学性质,提高对抗革兰氏阳性菌的活性,能对抗具有氟喹诺酮类抗性的菌株,增强对抗革兰氏阳性菌的活性,其中替沙星、莫西沙星和典伐沙星等对抗革兰氏阳性菌的活性显著提高。克林沙星、吉米沙星和西他沙星对革兰氏阳性菌的活性比环丙沙星强,对大部分革兰氏阴性菌的活性与环丙沙星一样,克林沙星和西他沙星在喹诺酮母核的8位上有氯取代基,但该位置的卤原子可能与光毒性有关。一些氟喹诺酮类药物已撤市或严格控制使用,其中结构与副作用之间的关系需进一步研究。     

基于细胞膜损伤机制的抗菌肽结构优化研究进展

抗菌肽相比传统抗生素，具有广谱杀菌、对多重耐药菌有效、生物相容性好等优点。近年来，抗菌肽独特的细胞膜靶向作用机制得到了深入研究，基于此机制上的结构优化策略也成为了近期研究热点。本文主要针对抗菌肽的细胞膜损伤机制展开，就近期通过氨基酸替换、线性肽成环、化学修饰、多聚化、抗生素偶联以及复合材料制备等手段对抗菌肽结构予以优化的研究进展进行了总结，期望对抗菌肽设计与改构研究提供思路。     

抗菌谱与抗瘤谱

抗菌谱是指抗菌药物对细菌的抗菌范围。细菌根据染色的不同可分为革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌。细菌染色后,菌体在显微镜下呈紫色的称为革兰氏阳性菌,呈粉红色的称为革兰氏阴性菌。只对其中一类有抗菌作用的抗生素,如青霉素只对革兰氏阳性菌有强大抗菌作用,而多粘菌素只对大部分革兰氏阴性杆菌有抗菌作用,     

恶唑烷酮类抗菌药物与革兰氏阳性菌治疗的研究现状

恶唑烷酮作为一类有效的抗菌化合物,由于其独特的作用机制被用于治疗由耐药菌,尤其是革兰氏阳性菌引起的感染。本文综述了恶唑烷酮类抗菌药物的作用机制及耐药产生机制,以及临床用药安全问题。对于此类化合物的结构修饰和构效关系也将在文中加以阐述。     

氟喹诺酮类抗菌剂的进展

自1977年氟哌酸(Nor floxacin)研制成功以来,结束了10余年4-喹诺酮类(4-quinolones)各种抗菌剂仅对部分革兰氏阴性细菌有抗菌活性的局面。氟哌酸对革兰氏阴性菌比老产品有更广更强的抗菌活性,对革兰氏阳性菌,绿脓杆菌和条件致病菌同样有很强抗菌作用,而且其与抗生素或其他抗菌药无交叉耐药。其化学结构与老产品区别在于     

抗菌肽buforinⅡ的研究进展

抗菌肽buforinⅡ是由亚洲蟾蜍bufo bufo gargarizans胃组织中分离得到一种烈性抗菌肽,具有很强的抗菌活性。它的结构和多数α螺旋抗菌肽相似,但作用机制却有较大的区别。BuforinⅡ利用其特有的结构在不造成膜穿孔的情况下迅速通过细胞膜,与胞内的生物大分子核酸结合,诱发细胞死亡。本文就buforinⅡ的结构,作用机制,研究现状及其应用前景进行阐述。     

抗菌肽抗菌机制及与抗生素协同作用的研究进展

抗菌肽(antimicrobial peptides, AMPs)是一种新型抗生素，对多种细菌，多重耐药细菌均具有抗菌活性。然而，其副作用也是制约抗菌肽研发的主要障碍。研究者使用模式细胞膜，揭示抗菌肽与细胞膜之间的作用方式，开展抗菌肽开发和筛选研究。另外，研究者还将抗菌肽与常规抗生素联合使用，可以协同提高抗菌效果。研究初步揭示了AMPs和常规抗生素之间协同作用的机制。本综述探讨了模式细胞膜在AMPs发现筛选中的应用，及AMPs和常规抗生素之间联合用药的研发现状。     

泰能治疗重型肝炎合并自发性细菌性腹膜炎的临床观察及护理

泰能是一种新型β内酰胺类超广谱抗生素，它不但对革兰氏阴性菌有抗菌作用，而且对革兰氏阳性菌有强效的抗菌能力，尤其适用于多种细菌混合感染。我科应用泰能治疗重型肝炎合并自发性细菌性腹膜炎取得了良好的疗效，现报告如下。     

浅述β—内酰胺类抗生素的合理使用

β-内酰胺类抗生素包括青霉素类、头孢菌素类和非典型β-内酰胺类。这类抗生素在整个抗生素中比例较大,使用比较普遍,但滥用现象也比较严重。下面根据这类抗生素药效学和药代学的主要特点,浅述其合理使用。一、药效学方面(一)作用机理　都能抑制胞壁粘肽合成酶,即青霉素结合蛋白(PBPs),从而阻碍细胞壁粘肽合成,使细菌细胞壁缺损,细胞内渗透压增高,细胞被胀破,以致细菌最后死亡。但对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌的作用又有区别,即除青霉素和口服青霉素V不能透过革兰氏阴性细菌糖蛋白磷脂外膜(是革兰氏阴性细菌细胞壁的主要结构)外,其它均能…     

环丙沙星与头孢曲松治疗下呼吸道感染的比较

环丙沙星与头孢曲松治疗下呼吸道感染的比较王卫国（山东省胜利石油管理局第四医院东营２５７２００）环丙沙星（Ｃｉｐｒｏｆｌｏｘａｃｉｎ）是第三代喹诺酮类抗菌药物，对多种革兰氏阴性菌和阳性菌有抗菌作用。因其具有抗菌谱广、抗药性少、在组织中穿透力强等特点，所...     

阳离子抗菌肽的研究进展

阳离子抗菌肽是一类具抗微生物活性的小分子多肽，按结构特征可分为α－螺旋肽和β－折叠肽，不同来源或同一抗菌肽的不同结构形式生物活性差别较大，部分抗菌肽之间或抗菌肽与抗生素之间存在协同作用，特别是最近发现一些抗菌肽具有抗内毒素活性。阳离子抗菌肽的结构特征是其发挥作用的重要基础，α－螺旋肽通过其两亲性的α－螺旋上的正电茶与细菌细胞膜磷脂分子的负电荷之间的静电吸引而结合在细菌膜上，并借助于疏水段分子中连接结构的柔性插入到细胞膜中，最终通过膜内分子间的相互位移使抗菌肽分子相互聚集在一起形成离子通道，使细菌失去膜势，不能保持正常的渗透压而死亡。一般认为β－折叠肽也是和细胞膜结合后，结构发生变化而发挥作用。抗菌肽和细胞膜结合及形成离子通道受多种因素的影响，如阳离子抗菌肽的结构、浓度，环境 pH、温度，介质的离子强度。阳离子抗菌肽杀菌力强，抗菌谱广，不良反应少，因此在食品、农业，特别是在医药领域都有很好的应用前景，极可能发展成为一类全新的抗生素。     

美罗培南在重症监护病人中的应用

美罗培南(Meropenem)是一个有抗革兰氏阴性菌、革兰氏阳性菌和厌氧菌活性的碳青霉烯类抗菌药.包括从重症监护病房(ICUs)病人分离菌的体外研究说明美罗培南抗革兰氏阴性致病菌比其它对照药(包括亚胺培南)活性更强,美罗培南抗革兰氏阳性菌活性比亚胺培南略低.多数细菌对美罗培南的耐药是少见的.     

司帕沙星对小鼠肾脏感染的有效性

司帕沙星(Sparfloxacin)是一种喹诺酮类新药,对革兰氏阳性菌,如葡萄球菌、链球菌和肠球菌具有广谱,强效的抗菌活性。特别是对革兰氏阴性菌,如肠道细菌、假单孢菌属和流感嗜血菌,以及各种枝原体、军团菌、衣原体和分枝杆菌均显示强大的抗菌作用。司帕沙星对革兰氏阳性菌的抗菌活性超过环丙沙星或氟罗沙星,并且它对肠道细苗族和非发酵菌的抗菌活性与环丙沙星和氟罗沙星一样有效。小白鼠肾脏溃疡模型实验证实了司帕沙星的有效性,并与氟罗沙星作了对比。     

抗革兰氏阳性菌感染药物的研究进展

革兰氏阳性菌的多重耐药性问题日益严重,临床迫切需要新的抗菌药物。寻找对革兰氏阳性菌有效的药物是当今抗感染药物研究的一个热点。本文简要综述近５年来抗革兰氏阳性菌感染药物研究的进展和动向,介绍对革兰氏阳性耐药菌有显著活性或疗效的药物,特别是一些新结构类型的化合物：■唑烷酮类化合物,甘氨酞环素,酮内酯类化合物,糖肽类抗生素,链阳菌素,２－吡啶酮类化合物和喹诺酮类药物。     

β—内酰胺类抗生素的作用靶位—青霉素结合蛋白

对不同临床致病菌的β－内酰胺类抗生素作用靶位－青霉素结合蛋白（ＰＢＰ）在耐药性发展中的作用进行了简要的综述。革半氏阳性菌中,ＰＢＰ的改变对其β－内酰胺耐药性的发展起着重要的作用。革兰氏阴性菌ＰＢＰ对耐药性的贡献不如革兰氏阳性菌那么明显,但对其在β－内酰胺类抗生素作用机理中的意义研究得比较清楚。高分子量ＰＢＰ的改变是细菌在ＰＢＰ机制中耐药的主要因素,但在铜绿假单菌等革兰氏阴性菌中,低分子量ＰＢＰ可能     

泰能治疗重型肝炎合并自发性细菌性腹膜炎的临床观察及护理

泰能是一种新型 β内酰胺类超广谱抗生素 ,它不但对革兰氏阴性菌有抗菌作用 ,而且对革兰氏阳性菌有强效的抗菌能力 ,尤其适用于多种细菌混合感染。我科应用泰能治疗重型肝炎合并自发性细菌性腹膜炎取得了良好的疗效 ,现报告如下。1　临床资料1 1　病例选择全部病例是 2 0 0 0年     

抗菌肽对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌的抗菌机制研究进展

目的:了解抗菌肽对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)的抗菌机制,以期为抗菌肽临床治疗MRSA肺炎提供参考。方法:查阅近年来国内外相关文献,就各种抗菌肽对MRSA的抗菌机制的相关研究进行归纳和总结。结果与结论:抗菌肽相对于抗菌药物拥有较多优势——(1)抗菌肽是生物天然免疫系统的组成部分,容易获得;抗菌肽氨基酸数较少、肽链较短,减小了合成抗菌肽的难度,为大量人工合成抗菌肽提供了可能性。(2)抗菌肽表面富含正电荷,YD1、Melittin和Bac8c均通过其表面的正电荷与MRSA表面的负电荷结合并黏附于细菌表面,进一步破坏细胞膜从而杀灭细菌;LL-37能抑制MRSA生物膜的形成并破坏已经形成的MRSA生物膜;h BD3-CBD通过在MRSA周围聚集进而发挥杀菌作用;J-AA、J-RR和J-AR利用其结构特殊性,通过内/外膜透化机制,破坏MRSA细胞膜,从而杀伤细菌。上述机制皆不涉及受体与配体之间的结合,避免了MRSA对抗菌肽产生耐药性。(3)大部分抗菌肽在极低的MIC下即已对MRSA展示出了强大的杀菌作用。抗菌肽的使用也存在一定的局限性——(1)抗菌肽的肽链较短,增加了提取难度,人工合成抗菌肽则提高了药物成本。(2)抗菌肽的短肽链和简单结构,使其稳定性较差。(3)抗菌肽是一种异种蛋白,可能诱发患者产生一系列的免疫反应和毒性作用。     

新喹诺酮类抗菌药与其它药物之间的相互作用

新的喹诺酮类是合成的抗菌剂.这类药物抗菌谱广,抗菌活性强,对革兰氏阳性菌、阴性菌及厌氧菌等均有广谱、强效的抗菌作用.随着临床的广泛使用,也出现了一些重要的药物间相互作用.