海南粗榧内酯醇结构的研究

前曾报道自海南粗榧(Cephalotaxus hainanensis Li)树皮中分得海南粗榧内酯(hainanolide)和海南粗榧内酯醇(hainanolidol)两个中性成分。海南粗榧内酯已证明为一种(艹卓)酮内酯化合物(Ⅰ)。根据光谱分析,海南粗榧内酯醇可能具有与海南粗榧内酯相似的(艹卓)酮和内酯     

新抗癌有效成分海南粗榧内酯(Hainanolide)结构的研究

自海南粗榧树皮中分离出两种新的化合物即海南粗榧内酯和海南粗榧内酯醇,海南粗榧内酯是一种新抗癌有效成分。动物试验结果表明对L₆₁₅、S₁₈₀、Lewis肺癌P₃₈₈和L₁₂₁₀均显活性。根据X-衍射分析、核磁共振谱、红外光谱、紫外光谱、旋光光谱和质谱等证明海南粗榧内酯是一种新的结构类型的抗癌化合物,其结构式为Ⅰ。海南粗榧内酯醇的结构与海南粗榧内酯的结构很相似,其结构的研究正在进行中。     

三尖杉中抗癌有效成分—海南粗榧内酯的分离和鉴定

前已报道,从海南粗榧(Cephalotaxus hainanensis Li)树皮中分离得到海南粗榧内酯(Hainanolide),并测定了它的结构。 海南粗榧内酯对L_(615)、S_(180)、W_(256)、Lewis肺癌、P_(388)和L_(1210)均有活性。这是一种新类型的抗癌活性成分,在药物化学和寻找新抗癌药物的工作中是很值得注意的。Buta等从同属植物Cephalotaxus harringtonia的种子中分得相同的化合物,测定了结构,命名为Harringtonolide,并发现具有抑制植物生长的作用,但未报道有抗癌活性。     

抗癌有效成分海南粗榧新碱(Hainanensine)结构的研究

自海南粗榧和三尖杉中分离出一种抗癌有效成分,即海南粗榧新碱。根据x-线衍射单晶分析,紫外光谱、红外光谱、核磁共振、质谱等证明其结构式为1。     

三尖杉中的微量生物碱

自分离海南粗榧内酯和海南粗榧新碱后剩余的三尖杉Cephalotaxus fortunei Hook.f.的弱碱部分,又分出了5种微量生物碱(碱Ⅰ～Ⅴ)。碱Ⅱ和Ⅴ分别鉴定为3-表甲基西哈灭里辛碱B(3-epimethylscheIhammericine B和3-表西哈灭里辛碱3-epischelhammericine,均为首次报道存在于三尖杉中。碱Ⅲ鉴定为异三尖杉酮碱isocephalotaxinone,系首次自植物中分得。碱Ⅳ是一种新生物碱,根据物理常数和光谱分析,推定其结构如Ⅳ所示,命名为表福建三尖杉碱2-epicephal of ortuneine)。碱Ⅰ的结构待进一步研究。     

海南粗榧中的微量生物碱

海南粗榧树皮中除已报道的11种生物碱和两种草酮内酯外,又分出了6种生物碱(Ⅻ～ⅩⅦ),其中碱Ⅻ和ⅫⅠ经鉴定分别为三尖杉酮碱和(+)乙酰三尖杉硷。碱ⅩⅣ、ⅩⅤ,ⅩⅥ和ⅩⅦ为新生物碱,根据光谱分析及衍生物制备提出了它们的结构,并分别命名为三尖杉酰胺(cephalotaxinamide)、去甲基桥氧三尖杉新碱(demethylneodrupacine)、脱氧三尖杉酯碱酸(deoxyharringtonic acid)和异三尖杉酯碱酸(isoharringtonic acid)。     

半合成三尖杉酯碱的抗肿瘤作用及毒性研究

三尖杉酯碱Harringtonine是从我国特有植物海南粗榧(Cephalotaxus hainanensisLi)中分离出的一种抗肿瘤有效成分。对多种动物移植性肿瘤有明显的抗肿瘤作用。临床已经证明该酯碱对多种急性非淋巴性白血病及慢性粒细胞白血病有较好疗效。由于三尖杉     

海南粗榧内生真菌S26化学成分研究

目的对海南粗榧内生真菌S26发酵液的化学成分进行研究。方法用多种柱色谱技术对化合物进行分离纯化,根据波谱数据和理化性质鉴定化合物的结构。结果从海南粗榧内生真菌S26的发酵液中分离得到6个化合物,分别鉴定为（-）-5-methylmellein（1）、（-）-3,5-dimethyl-8-methoxy-3,4-dihydroisocoumarin（2）、ergosterol peroxide（3）、（3β,5a,8a,22E,24R）-5,8-epidioxy-ergosta-6,9（11）,22-trien-3-ol（4）、22E,24R—ergos—ta-7,22-diene-3β,5α,6β,9α-tetraol（5）、对羟基苯乙醇（6）。结论以上化学成分为从海南粗榧内生真菌中首次分离得到。     

海南粗榧中的苯丙素类化合物及其抗氧化活性

目的对海南粗榧的化学成分进行研究。方法采用多种色谱技术进行化合物的分离纯化，利用光谱技术和理化性质鉴定化合物的结构。采用DPPH法进行抗氧化活性测试。结果从海南粗榧的乙醇提取物中分离得到3个苯丙素类化合物，分别鉴定为junipediol A（1）、junipediol A 8-O-β-D-glucopyranoside（2）和junipediol B（3）。结论化合物1～3均为首次从该属植物中分离得到，3个化合物均具有抗氧化活性。     

长梗粗榧中的抗癌生物碱:结构与活性

在寻找植物性肿瘤抑制剂中,曾报导长梗粗榧[Cephalotaxus harringtonia var.drupacea(Sieb.&Zucc.)Koidzumi]种子的乙醇提取物对小白鼠淋巴白血病L-1210及P-388白血病有抑制作用。作者从柱冠日本粗榧[C.harringtonia(Forbes)K.Koch var.harringtonia cv.Fastigiata.]种子和全植物的提取物中分离得到四种有明显抗癌活性的生物碱。此有效的粗榧生物碱是三尖杉碱(Cephalotaxine)(Ⅰ)的酯类,即长梗粗榧碱(Harringtonine)(Ⅱ),异长梗粗榧碱(Isoharringtonine)(Ⅲ),高长梗粗榧碱(Homoharringtonine)(Ⅳ)和脱氧长梗粗榧碱(Deoxyharringtonine)(Ⅴ)。前三种用     

粗榧生物碱治疗白血病

江苏省白血病协作单位用从江苏产粗榧[Oephalotaxus Sinensis(B.W.)Li)枝叶中提制的粗榧总碱治疗各型白血病,淋巴瘤及骨髓瘤,用量至能观察到有无疗效的病例共44例。所用肌肉注射剂为每支2毫升,含粗榧总碱50毫克。慢粒组11例,单用粗榧总碱,每日50—100毫克,个别用至200毫克。其余急淋9例,急粒15例,淋巴瘤8例,多发性骨髓炎1例,除急淋组1例单用粗榧总碱外,其余均为粗榧总碱50—100毫克/日,加用环磷酰胺,强的松、6-MP或阿糖胞苷等化疗药物联合五天疗法。     

慢性粒细胞性白血病治疗药Omacetaxine Mepesuccinate

梯瓦(Teva)制药公司开发的omacetaxine mepe-succinate(商品名:Synribo)于2012年10月26日获美国FDA批准,用于治疗对2种以上酪氨酸激酶抑制剂(TKI)耐药或不可耐受的慢性粒细胞性白血病(CML)患者。本品为从粗榧(Cephalotaxus     

海南粗榧新碱衍生物HH07A在大鼠体内的代谢转化研究

用GC-MS联用技术对海南粗榧新碱衍生物HH07A在大鼠体内代谢转化进行了研究。尿样经XAD-2固相提取、酶水解、浓缩并硅烷化,用GC-MS联用仪分离鉴定尿中HH07A及其4个代谢物,推断4个代谢物结构及其体内代谢途经。     

相思子中新齐墩果烯三萜成份的 X-射线晶体结构研究

作者从相思子(Abrus precatorius)的根和藤的粗皂甙酸水解物中,分离鉴定了三种新的三萜类成分,命名为相思豆内酯、相思豆酸甲酯和相思豆酸。相思豆内酯经X-射线晶体结构测定,确定其化学结构和立体构型。相思豆酸甲酯可能是粗皂甙在酸水解过程中所形成的人工产物。相思豆酸是由相思豆内酯经碱水解制备的一种新的三萜成分,通过IR、~1H-NMR、MS 和X-射线晶体结构测定,确定其立体构型。     

云南红豆杉中的抗白血病生物碱

从印度收集的云南红豆杉(Taxus wallichiana Zucc,曾误认为粗榧属植物印度三尖杉)的根、茎和叶的乙醇提取物,依据平行的KB活性试     

三尖杉属植物长梗粗榧中的生物碱:11-羟基三尖杉碱和氧桥三尖杉碱

三尖杉属植物中几种天然三尖杉碱(Cephalo-taxine)的酯类化合物具有明显的抗肿瘤活性。从长梗粗榧分得两种含氧三尖杉碱衍生物。本文主要报导其结构测定及某些特殊化学反应。生物碱 la,C_(18)H_(21)NO_5,熔点235～242°(分解),[α]_D~(26)-139°,NMR 表明其具有三尖杉碱(3)环系,乙酰化得一个二乙酰化物,一个羟基在 C_位。     

日本粗榧中抗肿瘤生物碱的分离工艺

从常绿乔木日本粗榧(Cephalotaxusharringtonis)中分得几种生物碱,对小鼠淋巴白血病 L1210和 P388具有明显的疗效。这些活性生物碱为三尖杉碱(Ⅰ)的酯类化合物,包括长梗粗榧碱(Ⅱ)、异长梗粗榧碱(Ⅲ)、高长梗粗榧碱(Ⅳ)和脱氧长梗粗榧碱(Ⅴ)。生物碱Ⅱ和Ⅳ己完成了临床前的药理评     

日本榧树中的双苄基丁内酯木脂素类成分的肝保护作用

从日本榧树Torreya nucifera Sieb. et Zucc.树皮中分得的双苄基丁内酯木脂素类成分(-)-牛蒡苷元[1，(-)-arctigenin]、紫花络石苷元[2，(-)-traxillagenin]和(-)-4’-脱甲基紫花络石苷元(3)有多种药理活性。作者研究了这3个成分对CCl。致原代培养大鼠肝细胞损伤的抑制作用。     

用组织培养产生抗肿瘤药物Ⅰ.愈伤组织的诱发和培养细胞中抗肿瘤药物的检测

作者通过对粗榧(Cephalotaxus harringtonia)、雷公藤(Tripterygium wilforiid)、卫矛科植物Putterlickia verrucosa、菊科植物Baccharismegapotamica、苦木科植物Holacantha emoryi、治痢鸦胆子(Brucea antidysenterica)及紫草科植物大尾摇(Heliotrpium indicum)等植物茎中诱发的愈伤组织于含3%蔗糖、1 ml/l 激动素及1～3mg/l     

抗三尖杉酯碱HL-60细胞的抗程序性细胞死亡及其克服

三尖杉酯碱(harringtonin,HT)是中国产植物海南粗榧(Cephalotaxus hainanensis Li)中提取的一种抗肿瘤药物,对急性粒细胞白血病、急性单核细胞白血病有较好疗效⁽¹⁾。三尖杉酯碱可非常有效地诱导敏感HL-60细胞程序性死亡(apoptosis,Apo)^(2,3)。但超过半致死剂量(IC₅₀)近百倍的HT却不能诱导抗三尖杉酯碱细胞HT12程序性死亡。如用维拉帕米(verapamil,Vp)10μg·mL^-1逆转多药抗性后,HT虽可诱导HT12细胞程序性死亡,但与敏感细胞相比,出现程序性细胞死亡的时间大大推迟,用药浓度也提高约10倍。这些结果提示:程序性细胞死亡可能作为肿瘤细胞是否已形成抗药性的标志之一,同时也说明程序性细胞死亡相关因子可能参与肿瘤细胞抗药性的形成。