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多药耐药性相关ATP结合盒转运蛋白 总被引:1,自引:0,他引:1
左明新 《国外医学(药学分册)》2005,32(6):365-368
ATP结合盒(ABC)转运蛋白超家族是一大类以ATP水解为动力的转运蛋白,在肿瘤细胞和正常组织都有分布,有多种重要功能。ABC转运蛋白家族中与多药耐药性相关的转运蛋白有P-糖蛋白、多药耐药性相关蛋白、乳腺癌耐药蛋白。本文对这些多药耐药性ABC转运蛋白的生理、生化特性进行综述。 相似文献
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多药耐药相关蛋白(multidrug resistance-associatedprotein,MRPs)是ATP结合盒式转运蛋白(ATP-binding cassette,ABC)家族中的一个亚群,1992年由Cole等[1]最初在耐阿霉素小细胞肺癌细胞株H69/AR的研究中发现,该耐药细胞株表达了一种不同于P糖蛋白(P-gp)的蛋白,此后命名为多药耐药相关蛋白1(multidrug resistance-associated protein 1,MRP1/ABCC1)。随后人们又陆续发现多药耐药相关蛋白2(multidrugresistance-associated protein 2,MRP2/ABCC2)及MRPs的其他成员。MRP1和MRP2是细胞代谢产物、药物、 相似文献
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多药耐药性(mu ltidrug resistance,MDR)是指人肿瘤细胞对结构各异的化疗药物产生交叉耐药,是肿瘤化疗失败的主要原因之一。为了增强肿瘤细胞对化疗药物的敏感性,积极寻求有效逆转MDR的药物已成为研究重点。体外被证实具有逆转耐药活性的化合物很多,但由于体内要达到体外逆转试验的有效浓度所需剂量过大,毒副作用大,因此限制了临床应用。ATP结合盒转运蛋白家族(ATP-b ind ing cassette,ABC)介导的药物外排机制是目前MDR的主要机制,ABC转运蛋白家族中与多药耐药性相关的转运蛋有P-糖蛋白(P-gp)、多药耐药相关蛋白(MRP)和乳腺癌耐药蛋白(BCRP)。本文对ABC转运蛋白介导的MDR逆转剂的研究进展做一综述。 相似文献
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血脑屏障中的ABC转运体是介导内源性物质、药物和毒物转运的一类外排转运体,主要包括P-糖蛋白( P-gp)、多药耐药相关蛋白( Mrp)以及乳腺癌耐药蛋白( Bcrp)。这类转运体能限制外来异物进入中枢神经系统,使得很多治疗药物难以透过血脑屏障产生治疗作用,阐明这些转运蛋白的转运机制,可为药物的中枢转运提供新的靶点,有助于降低脑部耐药的发生,改善药物治疗的结局。本文主要针对ABC转运体以及涉及的肿瘤坏死因子-α/蛋白激酶C-β/鞘氨醇1磷酸酯受体1(TNF-α/PKCβ/S1PR1)信号通路、血管内皮生长因子信号通路和雌激素受体信号通路进行探讨。 相似文献
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所谓多药耐药是指肿瘤细胞接触一种化疗药物后 ,不但对该药产生耐药性 ,而且对其他结构和作用机制不同的多种药物产生耐药性 ,即有交叉耐药性。多药耐药主要有两种类型 :(1)内在性多药耐药 :是指肿瘤细胞固有的对化疗药物不敏感 ;(2)获得性多药耐药 :是指肿瘤开始对化疗药物敏感 ,但经过几个疗程化疗后 ,肿瘤细胞不仅对该药产生耐药 ,而且对结构和作用机理不同的药物也产生耐药。1肿瘤的多药耐药机制1.1转运蛋白的过度表达 :(1)P-糖蛋白 (Permeability- glyco protein,P- gp,P170)是由MDR-1基因编码的 ,分子量为170KD的跨膜糖蛋白 (故又… 相似文献
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多药耐药(multidrug resistance,MDR)是肿瘤化疗失败的主要原因。MDR的产生与P-糖蛋白(P-glycoprotein,P-gp)的过度表达相关。P-gp是由MDR1基因编码的膜转运蛋白,属于转运蛋白超家族,即ABC家族(ATP binding cassette family),具有能量依赖性药泵功能。过度表达的P-gp导致细胞内药物外排增加是MDR发生的主要机制。细胞内外的许多信号物质(包括化疗药物,紫外线、组织缺氧、化学致癌物质等)都能诱导MDR1基因的表达。本文主要介绍了MDR1调控的信号传导机制研究进展。 相似文献
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目的:研究乳腺癌患者肿瘤细胞对3种铂类药物的体外敏感性,并进一步研究其敏感性与乳腺癌细胞中ABC跨膜转运蛋白基因表达的关系。方法:对人乳腺癌细胞进行体外培养,用MTT法检测顺铂、卡铂、奥沙利铂等药物作用后肿瘤细胞的活力变化;同时采用实时荧光定量PCR技术,对乳腺癌细胞中的11种ABC跨膜转运蛋白基因表达水平进行检测。结果:顺铂耐药组的ABCB1、ABCG2表达明显高于敏感组;卡铂耐药组的ABCB1表达明显高于敏感组;乳腺癌细胞的ABCB1、ABCC6表达水平与顺铂对肿瘤细胞的抑制率有明显相关性;ABCB1的表达水平与卡铂对肿瘤细胞的抑制率有明显相关性。奥沙利铂对肿瘤细胞的抑制率与ABC跨膜转运蛋白的基因表达水平无明显相关性。结论:ABC跨膜转运蛋白家族的多个蛋白的高表达与顺铂、卡铂的耐药有关,其中ABCB1的高表达与药物耐药的关系最为显著。 相似文献