药用植物:大红罂粟的研究结果和问题

大红罂粟(Papaver bracteatum Lindl.)因其花艳而作为观赏植物闻名已久。1963年,Neubauer等指出,其用作生产吗啡喃生物碱原料的重要意义。作者等报道,成熟植物可含高浓度的蒂巴因(Thebaine)且几乎是其唯一的生物碱。这一发现,为制备可待因提供不需要从成癌的吗啡而是通过一种近于无害的由蒂巴因转化的方法的可能途径。而且在世界的某些地区,大红     

用HPLC研究主要阿片生物碱的遗传类型

研究了罂粟(Papaver somniferum LL.)(二倍体)的两种不同遗传品系(NBRI-1,NBRI-2)与刚毛罂粟(P.setigerum DC.)(四倍体)的种间交叉杂种世代中吗啡、可待因、蒂巴因、那可汀及罂粟碱5种主要生物碱的遗传类型。NBRI-1和NBRI-2是分别从印度本地栽培的两种罂粟品种和通过近亲繁殖或交互受粉所获得的高度遗传同型结合性子代中选择出来;刚毛罂粟则来自地中海地区天然野生植物。     

反相HPLC同时测定罂粟中的主要生物碱

作者首次报道了用反相HPLC和二级管阵列检测器定量分析罂粟中8种重要药用生物碱吗啡(1)、可待因(2)、东罂粟碱(3)、可得因酮(4)、网脉碱(5)、蒂巴因(6)、罂粟碱(7)和那可汀(8)的简单而快速的方法。     

一个用其它烷基取代吗啡、可待因、蒂巴因中N-甲基的简便方法

为了研究结构和镇痛活性之间的关系,通过对吗啡类生物碱的结构改造,制备了大量的化合物。通常的改造方法之一,是将碱的N-甲基用其它烷基取代。吗啡(1,R~1=CH_3,R~2=H)和可待因(1,R~1=CH_3,R~2=CH_3)与溴化氰经Von Braun反应或氯甲酸烷基酯反应,可得到所需要的N-去甲吗啡(1,R~1=R~2=H)和N-去甲可待因(1,R~1=H,R~2=CH_3)。蒂巴因(2,R=CH_3)与偶氮二羧酸乙酯反应后经水解,可得到N-去甲蒂巴因(2,R=H)。     

大红罂粟中蒂巴因的比色测定

本文报道了大红罂粟(Papaver brac-teatum)中蒂巴因的快速比色测定法。方法是基于将提取到的蒂巴因用盐酸加热,使其分子中的醚键断开产生酚羟基(4位),与亚硝酸钠反应产生橙色,在450nm有吸收。蒂巴因在0～1.0毫克的范围符合比耳定律,重现性较好。本法适用于选择适宜的栽培条件以获得最佳的蒂巴因含量。测定方法: 试剂:所有化学试剂均为试剂级。层析用酸性氧化铝。蒂巴因标准品可在实验室制备,mp194°,TLC显单一斑点。     

阿片生物碱薄层色谱法检出

阿片生物碱薄层色谱法检出青海省药品检验所８１００００姜世贤，何毓襄，郭鹏举，周燕雪阿片中含生物碱２０余种，其含量差异较大，目前所用的方法尚不能全部分离［１～３］，但吗啡、可待因、罂粟碱、蒂巴因和那可丁等含量较高的生物碱可以检出。本法可分离出１７个斑点...     

可待因复方制剂所致的不良反应

可待因(Codeine)是从罂粟属植物中分离出来的一种天然阿片类生物碱。进入人体的可待因约有10%经代谢转化成吗啡,其药理作用与吗啡相似,但呼吸抑制作用较吗啡轻,成瘾性也较吗啡弱,被联合国列为十种成瘾性较低的麻醉药品之一,其复方制剂被临床广泛的应用于无痰干咳、剧烈和频繁的咳嗽以及中度以上的疼痛。近年来,由可待因复方制剂引起的不良反应事件报道逐年增多,2013年2月20日,美国食     

代谢产物在检测阿片类物质滥用中的研究进展

目的对近年来检测阿片类物质滥用的代谢产物进行综述,为加强阿片类物质的管理、确证滥用导致的死亡等提供依据,也可以用于区别滥用和正常摄入。方法通过大量检索检测阿片类物质滥用的代谢产物相关资料,总结归纳阿片类物质体内代谢过程、常用代谢产物检测的优缺点及应用。结果海洛因、含可待因的药物和罂粟类物质等均能代谢生成吗啡,导致假阳性结果。目前尚未有明确统一的金标准用于准确判断阿片类物质的滥用,滥用确证时除了检测常用的代谢产物指标6-单乙酰吗啡和吗啡外,乙酰可待因、可待因、吗啡与可待因浓度比值、蒂巴因与罂粟碱及那可汀的代谢物也可附加检测。结论在确证阿片类物质滥用时,需谨慎判断代谢产物检测结果的可靠性,并详细询问被检测者近期的服药史。     

罂粟样品中阿片成分的分析

<正> 近年来,随着毒品问题的日益泛滥,在一些个体食品摊点中出现了用罂粟壳作火锅调料的现象。为此我们对从陕西、贵州及河南三个省收集来的罂粟果实中的几个主要部分罂粟壳、罂粟籽及附带的罂粟杆中的阿片成分进行了分析;并建立了一个比较合理的分析方法。首先用酸浸泡粉碎后的样品,取出酸液后调成碱性并用含内标的有机溶剂提取,提取溶剂挥干后用甲醇定溶,用GC/FID进行分析并用内标法计算含量。该方法简变可靠,对吗啡、可待因、蒂巴因及罂粟碱的相对偏差分别为8.2%、3.0%、1.8%和1.4%,因而适用于作普查时对大量样品     

RP-HPLC法测定重酒石酸氢可酮原料药中有关物质的含量

目的:建立测定重酒石酸氢可酮原料药中8种有关物质吗啡、双氢可待因、可待因、羟考酮、可待因酮、甲基可待因、二苯甲酮和蒂巴因的方法。方法:采用梯度洗脱的反相高效液相色谱法。色谱柱为Inertsil ODS-2,以辛烷磺酸钠-乙腈组成流动相体系进行梯度洗脱,流速为1.5 mL.min-1,检测波长为283 nm,柱温为40℃。检测3批样品中的有关物质。结果:重酒石酸氢可酮与各有关物质分离良好,其中重酒石酸氢可酮、蒂巴因、二苯甲酮检测浓度线性范围分别为1.020 5～20.410 0、0.508 5～20.340、0.10～40.00μg.mL-(1r分别为0.999 7、0.999 9、1.000 0);检测限分别为0.05、0.005、0.005μg。3批样品中均未检出已知杂质峰。结论:本法简便、专属、灵敏,可用于重酒石酸氢可酮原料药有关物质的测定。     

从罂粟细胞悬浮培养获得可待因

本文叙述罂粟(Papaver somniferumL.)细胞悬浮培养合成可待因(Codeine)的研究结果。细胞悬浮培养:罂粟种子用20％Javex(5％次氯酸钙)消毒,盛于Petri碟中湿润的滤纸上,在黑暗中约25°下催芽。分离5～6天龄种苗的胚轴,移植于固体培养基上(含1毫克/拉升2,4-D(1-B_)的0.6％Difco-琼脂]培养。将诱导产生的愈伤组织移植于新鲜的培养基(含1-B_5)另加     

越南产刺罂粟中生物碱的分离研究

刺罂粟(Agremone mexicana L.)是越南民间常用药,已知含有异喹啉类生物碱(原阿片碱和血根碱等)。但刺罂粟中生物碱的成分和数量随生长地点不同而有所差别。作者对刺罂粟的地上和地下部分中的生物碱作了进一步的分离研究。材料采自河内郊区红河岸边。在碱性条件下用二氯乙烷提取总生物碱,用重量法和紫外光谱法分别测得总碱的含量在全草中平均为0.26%,其中原阿片碱和别隐品碱占总生物碱的21和37%;根中总生物碱为0.42%,其中原阿片碱和别隐品     

TLC-UV光密度法和GC-MSD法同时测定罂粟果中吗啡和可待因

吗啡和可待因是罂粟种子中主要的生物碱,有药理和毒理特性,由于其结构相似,传统分析方法很难进行同时测定。本文报道了采用薄层色谱（ＴＬＣ）－ＵＶ光密度法和气相色谱－质谱（ＧＣ－ＭＳＤ）法同时测定罂粟（Ｐａｐａｖｅｒｓｏｍ－ｎｉｆｅｒｕｍ）果中吗啡和可待因。试剂和仪器　盐酸吗啡、磷酸可待因、丙烯吗啡（内标）均为药物标准品,氯仿、异丙醇均为分析纯;Ｓｎａｐ－Ｃａｐｃａｒｔｒｉｄｇｅｓ（３００ｍｇＣ１８）固相萃取柱,ＡｌｕｆｄｉｅｎＫｉｅｓｓｆｅｌＴＬＣ薄板（２０ｃｍ×２０ｃｍ,０．２５ｍｍ）;Ｄｅｓａｇ…     

野罂粟悬浮细胞培养及其野罂粟生物碱的产生

对野罂粟细胞悬浮培养及其次生代谢物野罂粟生物碱进行了研究。结果显示，在培养的中后期补充营养物质可促进细胞生长及生物碱的累积。3％的蔗糖浓度对细胞的生长最为有利；4％的蔗糖对总生物碱的累积最为适宜。悬浮细胞在pH5．7的培养基中生长最为旺盛，而在pH5．4的培养基中总生物碱的含量最高。取IC法测定野罂粟悬浮培养物中野罂粟碱的含量为0．0235mg/g DW，黑龙辛甲醚的含量为0．022mg/g DW。     

液相色谱-串联质谱法测定头发中11种阿片类生物碱

建立头发中海洛因、吗啡、单乙酰吗啡等11种阿片类生物碱的液相色谱-串联质谱测定方法,并考察海洛因滥用者头发中阿片类组分的存在情况。头发经冷冻研磨后加入硼酸缓冲液超声30 min,用氯仿-异丙醇(9∶1)提取。用Allure PFP丙基柱,以乙腈-乙酸铵(0.1%甲酸)梯度洗脱分离,采用二级质谱多反应监测模式(MRM)检测11种阿片类生物碱。头发中海洛因、吗啡、单乙酰吗啡等11种阿片类生物碱在对应质量浓度范围内线性良好(r>0.996 0);检测限(LOD)均小于0.05 ng.mg-1;回收率范围为47.2%～110%;日内精密度和日间精密度均小于14%。21例海洛因滥用者头发中均检出了海洛因、单乙酰吗啡、吗啡、可待因、乙酰可待因、氢可酮等主要组分。所建方法灵敏度高、选择性好,适用于同时分析头发中海洛因等11种阿片类生物碱组分,可有效鉴别海洛因滥用与阿片类药物或食品的摄取。     

复方甘草片中可待因和吗啡的含量测定及分析

目的:通过对58批复方甘草片中可待因、吗啡的含量测定,对复方甘草片中阿片粉或罂粟果提取物粉原料进行整体评价。方法:采用高效液相-串联四极杆质谱的多反应监测(MRM)模式测定,并对其含量进行分析。结果:58批复方甘草片中的可待因、吗啡的含量均无显著差异。结论:复方甘草片中的阿片粉或罂粟果提取物粉原料整体质量平稳。     

止咳糖浆中磷酸可待因含量的测定

目的:为控制复方可待因药品的质量和非治疗性使用,建立磷酸可待因含量的测定方法。方法:采用气相色谱法(GC)/中空纤维膜-液相微萃取(liquid phase microextraction supposed by hollow fiber membrane,LPME-HFM)测定止咳糖浆中磷酸可待因的含量。结果:磷酸可待因浓度在1.0～50.0μg·mL~(-1)间有良好的线性关系,平均回收率为102.7%,RSD为4.2%。结论:方法简单、快速、微量,灵敏度高,可用于控制药品质量和监管复方可待因止咳药水的滥用。     

羟考酮的镇痛及依赖的实验研究进展

羟考酮（oxycodone）又称14-羟基二氢可待因酮、羟可酮、氧可酮。其化学式为4，5-还氧基-14-羟基-3-甲氧基吗啡烷-6-酮。是阿片类生物碱蒂巴因（thebaine）的衍生物。羟考酮在临床应用有80多年的历史。首先在美国羟考酮与非阿片类药物的复方制剂口服用于治疗中、重度癌性和非癌性疼痛。大量临床试验证明，单一制剂羟考酮，可控制非阿片类药物与羟考酮、或吗啡的复方制剂无法缓解的中、重度癌性和非癌性疼痛。目前在我国已有羟考酮的产品进入市场。本文将系统的综述羟考酮的镇痛及其依赖的实验研究进展。     

野罂粟总生物碱对急性气管-支气管炎止咳效应的探索性临床研究

目的 :评价野罂粟总生物碱制剂对急性气管 支气管炎肺气上逆证的止咳效应。方法 :随机、双盲、安慰剂平行对照、叠加试验 (add ondesign)设计。观察急性气管 支气管炎肺气上逆证共 89例 ,其中野罂粟总生物碱组 4 5例 ,安慰剂对照组 4 4例。结果 :试验组和安慰剂组服药后咳嗽明显减轻者分别占 75 .5 6 %和 77.2 7% (P =0 .84 87) ,咳嗽明显减轻者的减轻时间分别为 19.5 5± 18.5 7和 2 5 .2 7±19 .6 0h (P =0 .1993) ;d 3咳嗽消失率分别为33.33%和 36 .36 % (P =0 .76 42 ) ;咳嗽记分值平均等级分别下降 3.5 3和 4 .16 (P =0 .2 786 )。结论 :急性气管 支气管炎中度及重度咳嗽少痰肺气上逆证患者在使用头孢克洛缓释胶囊治疗的基础上 ,野罂粟总生物碱制剂没有明显的止咳、平喘作用。     

服用含罂粟壳药物尿液中阿片类物质的检测

部分止咳中成药物含有罂粟壳成分 ,罂粟壳进入人体后代谢产物的主要成分有可待因、吗啡、蒂巴因和罂粟碱等。其中的吗啡成分与吸食毒品海洛因后的最终代谢产物相同。吗啡胶体金检测技术主要应用于针对海洛因吸毒者的尿液中吗啡的检测 ,但也对服用止咳药物正常人产生阳性结果。罂粟壳和海洛因经人体代谢后的最终产物有差异 ,所以利用气相色谱技术检测罂粟壳代谢后的其它产物 ,可快速、准确地提供确实的客观证据。1材料与方法1 1实验材料盐酸吗啡标准样品 (公安部物证鉴定中心提供批号 :96 0 6 ) ;提取液为氯仿∶异丙醇 (3∶1) ;pH值为9 2的N…