达沙替尼

达沙替尼(dasatinib),商品名为Sprycel,是由百时美施贵宝公司研发的一种口服的酪氨酸激酶抑制剂。该药于2006年6月28日通过美国FDA的优先审批,用于对既往治疗失败或不耐受的成人慢性髓性白血病(CML)的所有病期患者,同时还用于治疗对其他疗法耐药或不耐受的费城染色体阳性的急性淋巴细胞性白血病成人患者(ph ALL)。达沙替尼化学名:N-(2-氯-6-甲基苯基)-2-[[6-[4-(2-羟乙基)-1-哌嗪基]-2-甲基-4-嘧啶基]氨基]-5-噻唑甲酰胺一水合物;英文名:N-(2-chloro-6-methylphenyl)-2-[[6-[4-(hydroxyethyl)-1-piperazinyl]-2-methyl-4-pyri midinyl]…     

药物警戒快讯

1欧盟更新帕纳替尼（Ponatinib）的使用建议 帕纳替尼（Ponatinib）是一种抗癌药物。用于治疗成人慢性粒细胞白血病（（CML）、“费城染色体阳性”（Ph＋）急性淋巴细胞白血病（ALL）。主要用于治疗对达沙替尼或尼洛替尼治疗无效的患者,或不能耐受达沙替尼或尼洛替尼的患者,以及不适合伊马替尼后续治疗的患者。     

第三代BCR-ABL酪氨酸激酶抑制剂普纳替尼

普纳替尼作为新一代酪氨酸激酶抑制剂(TKIs),对BCR-ABL阳性白血病,如慢性髓细胞白血病(CML)、费城染色体阳性急性淋巴细胞性白血病(Ph+ALL)有显著的治疗效果,甚至在对当前市场上供应的第一、二代TKIs出现耐药(如T315I突变)的情况下仍有效。目前普纳替尼已获美国FDA批准用于对其他TKIs耐药的CML与Ph+ALL患者的治疗,并在尼洛替尼与达沙替尼耐药或不耐受的T315I突变患者中进行了Ⅱ期临床研究。     

美欧批准达沙替尼治疗新近诊出的慢性期慢性骨髓性白血病患者

2010年10和12月,美国FDA和欧盟委员会分别批准了Bristol-Myers Squibb公司的达沙替尼（dasatinib/Sprycel）一新适应证,即用于一日1次口服100mg治疗成人新近诊出的费城染色体阳性的慢性期慢性骨髓性白血病患者。美欧是主要依据一项在无既往治疗史的慢性期慢性骨髓性白血病患者中进行的Ⅲ期、开放性、活性药物对照     

Ponatinib hydrochloride

2012年12月14日,FDA批准ponatinib hydrochloride(商品名为Iclusig)在美国上市,该药由Ariad制药公司开发,该药为片剂,用于慢性髓细胞白血病(CML)和费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病(Ph+ALL)的治疗。Ponatinib hydrochloride的中文名称:3-(咪唑并[1,2-b]哒嗪-3-基乙炔基)-4-甲基-N-{4-[(4-甲基哌嗪-1-基)甲基]-     

美国FDA批准白血病治疗药Bosutinib上市

美国FDA于2012年9月4日批准美国惠氏公司(WYETH PHARMSINC)的Bosutinib(商品名:Bosulif)片剂上市,用于治疗慢性加速或急变期费城染色体阳性(Ph+)且对既往治疗耐药或不能耐受的成人慢性粒细胞白血病(CML)。本药是一种酪氨酸激酶抑制药,可对促进CML的     

白血病治疗药（Tasigna）获准扩大治疗指征

2010年6月17日,诺华公司与美国食品药品管理局（FDA）宣布,Tasigna（尼罗替尼）已获准扩大治疗指征。新批准令允许该药用于治疗新诊断的费城染色体阳性的慢性期慢性髓系白血病（CP—CML）。     

色瑞替尼

<正>色瑞替尼(ceritinib)由Novartis Pharms公司研究与开发,于2014年4月29日经美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市,商品名为ZykadiaTM,该药为胶囊剂。用于对crizotinib(克唑替尼)治疗后已进展或不能耐受的晚期间变性淋巴瘤激酶阳性(Anaplastic lymphoma kinasepositive,ALK+)转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗。推荐剂量为每天750 mg[1]。色瑞替尼的中文化学名称:5-氯-N2-(2-异丙氧基-5-甲基-4-(哌啶-4-基)苯基)-N4-(2-(异丙基磺酰基)苯基)嘧啶-     

欧盟批准Tasigna用于Ph（＋）慢性粒细胞白血病患者的治疗

2007年11月．诺华公司宣布，欧盟批准该公司肿瘤靶向治疗药物尼洛替尼（nilotinib．Tasigna）上市．用于包括对伊马替尼等药物产生抵抗或不耐受的费城染色体阳性（Ph＋）的慢性粒细胞白血病患者的治疗。本品为第二代酪氨酸激酶抑制剂．是伊马替尼的同系列产品．后者作为慢性粒细胞白血病的市场领导产品，是诺华公司第二大畅销药。     

达沙替尼治疗伊马替尼耐药的 BCR／ABL阳性白血病

目的评价达沙替尼治疗伊马替尼耐药的BCR/ABL阳性白血病的疗效和安全性。方法对9例伊马替尼耐药的慢性髓系白血病（CML）或Ph阳性急性淋巴细胞白血病（Ph＋ALL）患者,给予达沙替尼100～140 mg·d-1口服治疗,评估疗效和耐受情况。结果 9例伊马替尼耐药的BCR/ABL阳性白血病,2例CML-CP患者均获得CHR,1例达CCyR;5例CML-BC患者中4例获得CHR和PCyR,1例NR;2例Ph＋ALL患者中1例检测到E255V突变,采用达沙替尼治疗达CHR和PCyR,1例诱导缓解时,同时行VDP方案化疗,继发严重感染死亡。结论达沙替尼治疗伊马替尼耐药的BCR/ABL阳性白血病患者可获得血液学甚至细胞遗传学缓解,且耐受性好。     

国外新近批准主要新药（二十二）

欧盟批准坦西莫司一线治疗高风险进行性肾细胞癌患者，加拿大批准阿尼芬净治疗侵袭性念珠菌病和念珠菌血症，澳大利亚批准一氧化氮吸入剂治疗新生儿低氧型呼吸衰竭，欧盟批准尼洛替尼用于业对在先疗法耐药或不能耐受之费城染色体阳性慢性骨髓性白血病患者治疗，欧盟批准羟钴胺治疗已知或疑为氰化物中毒患者     

Dastinib获准用于慢性白血病

据2006年7月的《Scrip》报道，美国FDA已批准BMS公司（Bristol-MyersSquibb，布迈．施贵宝）研制的Dastinib（商品名为Sprycel）用于治疗慢性髓细胞白血病（CML）和费城染色体阳性淋巴细胞白血病（Philadelphia chromosome-posifive acute lymphocytic leukemia，Ph^＋ALL）。     

FTY720:治疗急变期慢性髓样白血病和费城染色体阳性淋巴细胞白血病的新选择

BCR-ABL癌蛋白过度的激酶活性可导致慢性髓样白血病(CML)和费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病(Ph1ALL)的发生和恶化。多数CML急变期(CML-BC)患者和Ph1ALL患者对ABL抑制剂(如伊马替尼、达沙替尼)耐药。Perrotti等发现,应用FTY720可再活化肿瘤抑制蛋白磷酸酶(PP2A),从而诱导CML-B     

FDA批准伯舒替尼治疗慢性髓性白血病

2012年9月,美国FDA批准了辉瑞公司的酪氨酸激酶抑制剂伯舒替尼（bosutinib,Bosulif）用于治疗慢性髓性白血病（CML）,该病是常见于老年人的血液骨髓系统疾病。本品适用于慢性期、加速期或急变期Ph染色体阳性的CML患者,这些患者对包括伊马替尼在内的其他治疗不耐受或有抵抗。     

美国FDA批准Ponatinib用于治疗慢性粒细胞白血病

美国FDA于2012年12月14日批准美国ARIADPHARMACEUTICALS的Ponatinib（商品名：Iclusig）片剂上市．用于治疗对酪氨酸激酶抑制药耐药或不能耐受的慢性期、加速期或急变期慢性粒细胞白血病（CML）及费城染色体阳性的急性淋巴细胞白血病（Ph＋ALL）。     

慢性髓细胞白血病治疗药Bosutinib

据WebMD网站于2012年9月7日消息,美国FDA已批准辉瑞公司开发的抗白血病新药bosutinib（Bosulif）上市,用于对其他抗癌药物治疗无效或不能耐受的费城染色体阳性慢性髓细胞白血病（Ph＋CML）成年患者。CML又称慢性粒细胞白血病,     

世界药物新闻(六十四)

1　美国 FDA批准 Gleevec用于儿童美国 FDA已批准诺华公司的靶向抗癌药物 Gleevec(通用名 :imatinib mesylate)用于儿科。该药适用于患有费城染色体阳性的处于慢性期的慢性髓性白血病 (CML)儿童患者。这些患者都是经干细胞移植后疾病复发 ,或对 α干扰素治疗产生了耐受的患者。FDA强调 ,患这种癌症的儿童大约占所有患白血病儿童的 2 %。推荐给儿童的剂量是 2 6 0 mg/m2 /day,可一天一次服用 ,也可分成早、晚各一次服用。本适应证和 10 0 mg的刻痕片 (以更适于儿童使用 )于今年 4月获得 FDA的上市批准。这种片剂已于今年 6月份上市。…     

04019 06年12月欧洲批准和上市的新产品

获准新产品 BMS公司的Sprycel（dasatinib）获欧洲委员会（EC）批准，用于对先前治疗产生抗药性或不能耐受的成人慢性、加速期或暴发期慢性骨髓白血病（CML）的治疗。它也用于治疗对先前治疗产生抗药性或不能耐受的成人费城染色体阳性急性原淋巴细胞白血病和淋巴样母细胞CML。     

Bcr-Abl激酶抑制剂尼罗替尼的药理与临床评价

慢性粒细胞性白血病(CML)和费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病(Ph ALL),是由Bcr-Abl癌基因引起的.伊马替尼能抑制Bcr-Abl蛋白酪氨酸激酶活性,是一种有效的治疗慢性期CML的药物,但由于其耐药点突变,使加速期或急变期CML和Ph ALL患者常常复发.尼罗替尼是第2代Bcr-Abl激酶抑制剂,效果比伊马替尼强20倍,对伊马替尼耐药和不能耐受的患者(T3151除外)有广泛的活性.Ⅰ/Ⅱ期临床试验表明,尼罗替尼对伊马替尼耐药或不能耐受的CML患者仍能获得血液学和细胞遗传学的缓解.现对尼罗替尼的药理作用、药动学、药物相互作用、安全性进行综述.     

托法替尼柠檬酸盐(Tofacitinib)

2012年11月6日,由美国辉瑞公司开发的托法替尼(tofacitinib)柠檬酸盐(商品名:Xeljanz)被美国食品药品管理局批准上市,该药用于对氨甲喋呤治疗应答不充分或不耐受的中至重度活动性类风湿关节炎的成人患者,是一种新型口服JAK抑制剂[1]。托法替尼的中文化学名称:3-[(3R,4R)-4-甲基-3-[甲基-(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)氨基]哌啶-1-基]-