双氯芬酸钠柔性纳米脂质体的制备及离体透皮扩散的研究

目的：制备双氯芬酸钠柔性纳米脂质体并研究柔性纳米脂质体对双氯芬酸钠离体透皮扩散速率的影响。方法：用旋转蒸发超声法制备柔性脂质体，采用改良的Franz扩散池进行体外透皮吸收试验，结果：五种处方的柔性纳米脂质体可不同程度地增加双氯芬酸钠的透皮速率，其中处方IV的透皮速率最大，为双氯芬酸钠饱和溶液的8倍，结论：柔性纳米脂质体可显地促进双氯芬酸钠的透皮吸收。     

不同透皮吸收促进剂对士的宁透过离体猪皮的影响

目的初步探索开发士的宁透皮给药系统的可能性。方法采用体外透皮扩散法在规定时间点取样,高效液相色谱法测样品中士的宁的含量;以时间为横坐标,士的宁累积透皮量为纵坐标作图求透皮吸收速率、滞后时间等参数。结果各促透剂对士的宁促渗作用由弱至强依次为吐温-80<桉叶素<薄荷醇<香芹酮<油酸<柠檬烯<萜品油烯。结论选用适当的透皮吸收促进剂,士的宁体外透皮吸收速率可达到开发透皮给药系统的需要。     

布洛芬凝胶剂体外透皮扩散的研究

目的:研究不同布洛芬凝胶剂的透皮扩散效果。方法:采用HPLC法测定布洛芬的含量;色谱柱为Lichrosorb C18柱(4．6 mm×150 mm,5μm);流动相为乙腈-水(用磷酸调节pH值至3．0)(58:42),流速1 ml·min-1,检测波长264 nm。结果:布洛芬在25．1-251．0μg·ml-1浓度范围内,线性关系良好(r=0．999 9);布洛芬平均回收率为101．53％,RSD=1．52％;布洛芬凝胶2号样品的透皮扩散百分率最高。结论:布洛芬凝胶2号样品值得进一步开发。     

盐酸多虑平溶液体外透皮扩散实验

目的研究盐酸多虑平在不同扩散膜上的透皮扩散情况以及透皮扩散促进剂氮酮(azone)对其扩散的影响.方法使用流通扩散池模型,分别以蛇蜕和小鼠皮为扩散膜,研究5%的盐酸多虑平在加入azone和不加azone的情况下的透皮扩散强度.结果不加azone的经皮穿透系数鼠皮是蛇蜕的8倍,azone对蛇蜕的穿透系数可提高1.7倍.对鼠皮仅增加0.3倍.结论盐酸多虑平经鼠皮的穿透系数明显高于蛇蜕(P＜0.01),azone对蛇蜕的促透作用较鼠皮更强.     

电场下茶色素水溶液透皮扩散的热力学和动力学研究

1材料和方法蛇皮等活菜花蛇将其背部皮取下，用生理盐水洗净备用。茶色素：浙江医科大学物化教研室制备的固体租品。分析纯氯化钠：浙江宁波慈域化工厂出品，批号810627。分析纯水扬酸：西安化学试剂厂出品，批号880118．钻金电极。UJ25电位差计：上海电表厂制造。AC15检流计：上海电表厂制造。稳压电流：上海丰城无线电厂。721分光光度计：四川分拆仪器厂。GS501型超级恒温器：中华人民共和国重庆试验设备厂制造．茶色素的配制：1．茶色素10mg／lml：称取茶色素1g溶于100毫升蒸镏水中摇匀。2．茶色素50mg／ml：称取茶色素5g溶于100毫升…     

薄荷脑、氮酮对NMT霜剂透皮扩散作用的研究

目的研究不同浓度的薄荷脑、氮酮对NMT箱荆中新霉素、咪康唑透皮扩散的影响。方法分别配制含0％、1％、3％、5％浓度的薄荷脑、氮酮的NMT霜剂，置不锈钢圈中，以大鼠的离体皮肤为屏障，放置于涂布有细菌、真菌的琼脂培养基上，培养后测定抑菌环大小。结果含3种不同浓度氮酮的NMT霜其抑菌环直径均小于不含氮酮的NMT霜，且随含氮酮浓度递升其抑菌环直径相对减小；含3种不同浓度薄荷脑的NMT霜对白色念珠菌的抑菌环直径均大于不含薄荷脑的NMT霜，且随含薄荷脑浓度递升而增大，而对红色毛癣菌的抑菌环直径均小于不含薄荷脑的NMT霜，对金葡菌、短小芽孢杆菌影响不显著。结论氮酮不适宜为NMT霜的皮肤渗透促进剂，薄荷脑可进一步考察。     

阿西美辛脂质体凝胶剂的体外透皮扩散研究

目的探究分析阿西美辛（ACM）脂质体凝胶剂的体外透皮扩散效果。方法使用离体鼠皮进行试验,在离体鼠皮上面使用阿西美辛脂质体凝胶剂还有阿西美辛凝胶剂,对比2种药物在不同时间点的体外透皮量、凝胶层滞留量还有皮肤层滞留量等数据,对比2种制剂的体外透皮规律,归纳其体外透皮扩散效果。结果2种制剂体外透皮扩散效果对比具有显著差异性（P〈0．05）,阿西美辛脂质体凝胶剂头皮扩散行为相对于阿西美辛凝胶剂更具有优越性,在24h透过药量累积达到40％,而相对于阿西美辛凝胶剂其皮肤层里面的滞留量也更具有优越性;而ACM没有经过包封则难以穿透皮肤,会有大量剂量依然存留在凝胶剂当中。结论使用阿西美辛脂质体凝胶剂能够使得药物透皮量极为显著的提高,是一种阿西美辛的外用新型制剂,值得临床推广。     

透皮给药研究中体外扩散池的改进

透皮给药研究中体外扩散池的改进李志鸿，孙鸿安，王浩，徐斐，侯惠民（上海医药工业研究院，上海２００４３７）ＤＥＳＩＧＮＯＦＡＮＥＷＴＹＰＥＩＮＶＩＴＲＯＳＫＩＮＰＥＲＭＥＡＴＩＯＮＡＰＰＡＲＡＴＵＳ￥ＬＩＺｉ－Ｈｏｎｇ；ＳＵＮＨｏｎｇ－Ａｎ；ＷＡＮＧＨ...     

双氯芬酸钠透皮贴剂体外扩散特性的研究

目的：研究几种不同结构的双氯芬酸钠贴剂的透皮释药速率,比较出较优方案。方法：将双氯芬酸钠贴剂在离体小鼠皮上,通过改良的Ｆｒａｎｚ扩散池测定贴剂之中双氯芬酸钠经皮扩散速率。结果：双氯芬酸钠贴剂采用卡波普耳做药库、ＥＶＡ做控释膜较佳。双氯芬酸钠经控释膜透皮扩散有４～６ｈ的滞后现象。     

维生素D2脂质体凝胶剂的体外透皮扩散

目的：本文探讨了包封于脂质体中的维生素D2体外透皮扩散能力的变化。方法：将维生素D2包封于脂质体中。并进一步制备成羧甲基纤维素钠的凝胶剂,与未包封于脂质体中的维生素D2的羧甲基纤维素钠凝胶剂比较,进行了大鼠离体皮肤的扩散实验,比较不同类型的脂质体对维生素D2透皮的影响。结果：维生素D2在游离状态下,不易进入皮肤层,维生素D2脂质体可使维生素D2在皮肤层中滞留,而且多室脂质体凝胶剂比单室脂质体凝胶剂在皮肤层中维生素D2的滞留量多。结论：脂质体作为维生素D2皮肤局部给药的载体。能够提高对皮肤的穿透力。     

阿西美辛脂质体凝胶剂的体外透皮扩散研究

目的：研究阿西美辛(ACM)脂质体凝胶剂的体外透皮扩散。方法：采用Franz扩散池，离体鼠皮，分别考察不同时间点阿西美辛脂质体凝胶剂与阿西美辛凝胶剂的体外造度量、皮肤层滞留量、凝胶层滞留量，并对两种制剂的体外造皮规律进行拟合，得出规律方程。结果：阿西美辛脂质体凝肢剂与阿西美辛凝胶剂的透皮扩散行为差异有显著性。前者可显著提高药物的造皮药量，24h时累积透过药量约40％，且在皮肤层内的滞留量多于ACM凝胶剂；而ACM在非包封状态下，不易穿速皮肤，大部分仍存在于凝胶剂中。结论：阿西美辛脂质体凝胶剂可显著提高药物的造度量，有望成为阿西美辛的一种外用新剂型。     

两种扩散池在透皮实验中的应用

经典的药物给药方式以口服给药、血管内给药为主，皮肤给药只是用于治疗皮肤局部的病变及炎症、烧伤、烫伤、冻伤以及局部的皮肤黏膜的保护，其靶组织为皮肤、黏膜，而不是透过皮肤来发挥全身治疗作用。近10年来应用皮肤给药达到全身治疗作用的新剂型不断出现，皮肤作为一个新的药物全身治疗给药途径逐渐受到重视，除了传统的软膏剂、硬膏剂外，日前外用凝胶剂、贮库型经皮给药系统(TTS)、离子导入制剂也正在兴起，有关药物透皮吸收的实验研究也不断增多，实验技术及手段不断完善，为研究皮肤用药的吸收提供了有力的技术支持，为透皮促进…     

柠檬桉叶油对复方阿司匹林软膏的透皮促进作用研究

目的探讨复方阿司匹林软膏剂的最佳处方及柠檬桉叶油对阿司匹林透皮扩散作用的影响。方法用正交试验法对复方阿司匹林软膏处方进行优化;用离体家兔皮肤作为试验材料,用药物透皮仪对软膏中阿司匹林进行透皮扩散试验,紫外分光光度法测定阿司匹林透皮扩散的累积渗透量,配对t检验法验证柠檬桉叶油对阿司匹林是否有促透作用。结果复方阿司匹林软膏的最佳处方是阿司匹林占2%,十二烷基硫酸钠占1.2%,硬脂醇占20%,柠檬桉叶油占1%,三乙醇胺占2%。柠檬桉叶油能明显提高软膏中阿司匹林的皮肤累积渗透量和稳态渗透流量(P<0.05)。结论柠檬桉叶油对阿司匹林有透皮促进作用。     

丹皮酚脂质体凝胶剂的透皮作用机制考察

目的 研究丹皮酚脂质体凝胶的体外透皮扩散作用。方法 采用Franz扩散池,以大鼠皮肤进行体外经皮渗透试验,考察丹皮酚脂质体凝胶的经皮渗透行为及皮肤内药物滞留量。结果 制得的丹皮酚脂质体凝胶包封率为78.62%,平均粒径为127 nm。体外经皮渗透试验表明,与丹皮酚凝胶相比,丹皮酚脂质体凝胶透皮速率较慢,但皮肤中药物滞留量明显增加。结论 丹皮酚脂质体凝胶制备工艺可行,其体外释放有明显缓释特征,有望成为丹皮酚应用的新剂型。     

薄荷脑、氮酮对NMT霜剂透皮扩散作用的研究

目的研究不同浓度的薄荷脑、氮酮对NMT箱剂中新霉素、咪康唑透皮扩散的影响.方法分别配制含0%、1%、3%、5%浓度的薄荷脑、氮酮的NMT霜剂,置不锈钢圈中,以大鼠的离体皮肤为屏障,放置于涂布有细菌、真菌的琼脂培养基上,培养后测定抑菌环大小.结果含3种不同浓度氮酮的NMT霜其抑菌环直径均小于不含氮酮的NMT霜,且随含氮酮浓度递升其抑菌环直径相对减小;含3种不同浓度薄荷脑的NMT霜对白色念珠菌的抑菌环直径均大于不含薄荷脑的NMT霜,且随含薄荷脑浓度递升而增大,而对红色毛癣菌的抑菌环直径均小于不含薄荷脑的NMT霜,对金葡菌、短小芽孢杆菌影响不显著.结论氮酮不适宜为NMT霜的皮肤渗透促进剂,薄荷脑可进一步考察.     

薄荷脑、氮酮对NMT霜剂透皮扩散作用的研究

目的研究不同浓度的薄荷脑、氮酮对NMT箱剂中新霉素、咪康唑透皮扩散的影响。方法分别配制含0%、1%、3%、5%浓度的薄荷脑、氮酮的NMT霜剂,置不锈钢圈中,以大鼠的离体皮肤为屏障,放置于涂布有细菌、真菌的琼脂培养基上,培养后测定抑菌环大小。结果含3种不同浓度氮酮的NMT霜其抑菌环直径均小于不含氮酮的NMT霜,且随含氮酮浓度递升其抑菌环直径相对减小;含3种不同浓度薄荷脑的NMT霜对白色念珠菌的抑菌环直径均大于不含薄荷脑的NMT霜,且随含薄荷脑浓度递升而增大,而对红色毛癣菌的抑菌环直径均小于不含薄荷脑的NMT霜,对金葡菌、短小芽孢杆菌影响不显著。结论氮酮不适宜为NMT霜的皮肤渗透促进剂,薄荷脑可进一步考察。     

透皮促进剂在中药透皮制剂中应用的研究

关于透皮给药制剂,国外的西药研究已很多,在中药中制成透皮制剂的还很少。本室在近几年对中药透皮制剂做了些初步研究,本文介绍了和志勇药业有限公司合作中,对透皮制剂的透皮促进剂的研究。1 仪器与材料岛津 GC-9A 气相色谱计;色谱柱;柱长2米,PEG-20M 固定相涂布浓度9%;超声波清洗器;超级恒温水浴;Frani 扩散池;小白鼠:昆明种,雌雄各半,20±0.4g。冰片对照品(中国药品生物制品检定     

氟比洛芬脂质体的制备和体外透皮实验

目的研究氟比洛芬脂质体的制备和体外透皮扩散。方法乙醇注入法制备不同粒径的氟比洛芬脂质体,微型柱离心法分离脂质体和游离药物,采用Franz扩散池,考察氟比洛芬脂质体透过单位面积鼠皮的累积量、渗透系数和皮内滞留量。结果相对于大粒径脂质体,小粒径脂质体显著提高氟比洛芬的透皮速率;开放式给药组的累积透过量、渗透系数和皮内滞留量高于封闭组。结论脂质体给药方式和脂质体的粒径是影响氟比洛芬体外透皮的主要因素。     

双氯芬酸二乙胺凝胶的体外透皮扩散研究

目的:制备双氯芬酸二乙胺凝胶并考察其释药影响因素。方法:采用正交试验,对双氯芬酸二乙胺凝胶进行体外透皮试验,以透皮扩散速率常数为考察指标。结果:双氯芬酸二乙胺凝胶的处方中异丙醇浓度为15%,丙二醇为10%,卡泊姆934为0.5%时,药物的透皮扩散速率最快。结论:卡泊姆934的浓度为影响透皮扩散的主要因素。     

基于多组分含量测定评价氮酮对通络祛痛膏中挥发性药物体外透皮扩散的影响

目的:考察氮酮对通络祛痛膏中挥发性成分体外透皮扩散的影响。方法:采用垂直式Franz扩散池,以离体乳猪腹部皮肤为渗透屏障进行体外透皮扩散实验。使用含20%乙醇的生理盐水溶液作为接受液,转速300 r·min^-1,样品透过液处理方法为转速6000 r·min^-1、离心5 min,残留样品处理方法为加无水乙醇20 mL、超声40 min。以气相色谱仪测定樟脑、薄荷脑、冰片的累积渗透量、膏片残留量、皮肤滞留量,比较氮酮对通络祛痛膏中挥发性药物的体外透皮影响。结果:添加氮酮和不添加氮酮的通络祛痛膏体外透皮特性基本一致,添加氮酮的通络祛痛膏,24 h上述药物累积透过量高于不添加氮酮的通络祛痛膏;皮肤中的滞留量相对升高,膏片残留量相对下降。结论:该试验证明氮酮可作为通络祛痛膏中挥发性药物的的促渗剂,为通络祛痛膏促渗剂的选择提供参考。