HPLC法测定降香挥发油羟丙基-β-环糊精包合物中反式-橙花叔醇

[目的]建立用HPLC法测定降香挥发油羟丙基-β-环糊精包合物中反式-橙花叔醇的方法.[方法]色谱柱Diamonsil C18(250×4.6 mm,5μ);流动相甲醇-水(8515);流速1.0 mL/min;检测波长210 nm;柱温30℃.[结果]反式-橙花叔醇线性范围为0.1×10-5～0.6×10-3μL,r=0.999 9,加样回收率为102.62%,RSD为1.314%(n=9).[结论]本方法简便、快速,精密度、重现性好,可以作为降香挥发油羟丙基-β-环糊精包合物的质量控制方法.     

羟丙基-β-环糊精对降香挥发油包合作用的研究

目的研究降香挥发油的羟丙基-β-环糊精包合物的制备方法及包合物的验证.方法采用水溶液搅拌法制备降香挥发油的羟丙基-β-环糊精包合物,采用HPLC法测定降香挥发油和包合物的水溶液中反式-橙花叔醇,并经薄层色谱、差示热分析、相溶解度法、核磁共振、扫描电镜法对包合物进行验证.结果降香挥发油已和羟丙基-β-环糊精形成包合物.结论羟丙基-β-环糊精可以包合降香挥发油,使降香挥发油溶解度提高41倍.     

羟丙基-B-环糊精对降香挥发油包合作用的研究

目的研究降香挥发油的羟丙基-β-环糊精包合物的制备方法及包合物的验证。方法采用水溶液搅拌法制备降香挥发油的羟丙基-β-环糊精包合物,采用HPLC法测定降香挥发油和包合物的水溶液中反式-橙花叔醇,并经薄层色谱、差示热分析、相溶解度法、核磁共振、扫描电镜法对包合物进行验证。结果降香挥发油已和羟丙基-β-环糊精形成包合物。结论羟丙基-β-环糊精可以包合降香挥发油,使降香挥发油溶解度提高41倍。     

石菖蒲挥发油β-环糊精、羟丙基-β-环糊精包合物的制备及稳定性

目的研究石菖蒲挥发油β-环糊精、羟丙基-β-环糊精的最佳包合工艺及包合物的稳定性。方法采用正交设计考察饱和水溶液法最佳包合工艺,以包合物含油率和挥发油包合率作为评价包合工艺的指标,采用HPLC法考察包合物稳定性。结果石菖蒲挥发油与β-环糊精、羟丙基-β-环糊精的最佳包合工艺均为:以1∶10的比例在30℃下搅拌1.5h包合,挥发油包合后稳定性显著增加。结论所得的最佳包合工艺稳定、可行,综合考虑包合工艺、包合物稳定性以及包合物的溶解性确定羟丙基-β-环糊精作为包合辅料。     

高效液相色谱法测定新藤黄酸羟丙基-β-环糊精包合物冻干粉中新藤黄酸含量

目的建立新藤黄酸羟丙基-β-环糊精包合物冻干粉中新藤黄酸含量的测定方法。方法色谱柱：Hypersil ODS2 C18色谱柱（4.6 mm×250 mm,5μm）;流动相：甲醇-0.1%磷酸（90∶10）;流速：1.0 ml/min;检测波长：358 nm;柱温：25℃。结果新藤黄酸线性范围为10-80μg/ml,r=0.999 6,加样回收率为102.3%,RSD=2.74%（n=9）。结论高效液相色谱法简单快捷,精密度、重现性好,可以作为新藤黄酸羟丙基-β-环糊精包合物冻干粉针的质量控制方法。     

虾青素-羟丙基-β-环糊精包合物的制备与稳定性

目的:研究虾青素-羟丙基-β-环糊精的包合,寻找改善虾青素水溶性和稳定性的方法。方法:利用紫外光谱法研究水溶液中虾青素和羟丙基-β-环糊精的包合作用;采用研磨法制备虾青素-羟丙基-β-环糊精包合物,并用红外光谱法验证包合物的形成;于60℃,5 000 lux条件下对包合物进行了稳定性加速实验。结果:在水溶液中虾青素和羟丙基-β-环糊精能够形成摩尔比1∶2的包合物,包合后虾青素的溶解度由0.21 mg/L上升到3.74 mg/L,稳定性提高了约20倍。结论:环糊精包合技术显著提高了虾青素的溶解度和稳定性。     

星点设计-效应面法优化芹菜籽挥发油羟丙基-β-环糊精的包合工艺

[目的]优化芹菜籽挥发油-羟丙基-β-环糊精包合物的包合工艺,并对包合物进行表征及评价。[方法]采用冷冻干燥法包合芹菜籽挥发油,以丁苯酞的包合率、载药量为评价指标,计算综合评分OD值。对包合温度、包合时间和芹菜籽挥发油与羟丙基-β-环糊精的比例进行单因素考察,并设计三因素五水平的星点实验。对实验结果进行多元线性、二项式及三项式拟合,采用效应面法筛选出的最佳包合工艺进行验证实验。采用高效液相色谱法（HPLC）测定包合物中丁苯酞的含量,采用紫外扫描法（UV）、差示扫描量热法（DSC）对芹菜籽挥发油-羟丙基-β-环糊精包合物进行表征。[结果]芹菜籽挥发油包合物的最优制备工艺为：芹菜籽挥发油：羟丙基-β-环糊精比例2：25、包合温度为44.5℃、包合时间167 min。此包合工艺制备的挥发油包合物包合率为78.95%,包合物中丁苯酞质量分数为2.982 mg/g。表征结果显示芹菜籽挥发油被羟丙基-β-环糊精成功包合。[结论]星点设计-效应面法适用于芹菜籽挥发油-羟丙基-β-环糊精的包合工艺优化,此方法建立的数学模型具有良好的预测性。     

气相色谱法测定不同商品来源降香药材中挥发油和反式苦橙油醇的含量

目的建立降香药材及降香挥发油中反式苦橙油醇的含量测定方法,并比较不同商品来源降香药材中降香挥发油及反式苦橙油醇含量。方法采用气相色谱法,RTX-1701弹性石英毛细管柱（320μm×15 m,0.25μm）,以FID为检测器,内标为正十四醇。结果降香药材中挥发油的含量为1.01%-2.70%,挥发油中反式苦橙油醇的含量为40.35%-53.30%,反式苦橙油醇在0.15-0.42 mg/mL范围内呈良好的线性关系,平均回收率为98.81%。结论采用水蒸气蒸馏法提取降香挥发油和采用气相色谱法测定降香挥发油中反式苦橙油醇的含量,方法简便,可行;9个不同商品来源的降香挥发油的含量差别较大,挥发油中反式苦橙油醇的含量也有差别。     

盐酸哌唑嗪/羟丙基-β-环糊精包合作用研究

目的:研究盐酸哌唑嗪/羟丙基-β-环糊精的包合,寻找改善盐酸哌唑嗪制剂性能的方法.方法:采用紫外光谱法和相溶解度法研究盐酸哌唑嗪/羟丙基-β-环糊精包合作用.研磨法制备盐酸哌唑嗪/羟丙基-β-环糊精包合物,差示热分析验证包合物,紫外光谱法测定包合物的含量,并考察了包合物的稳定性.结果:盐酸哌唑嗪和羟丙基-β-环糊精的包合比为1∶1,包合常数为773 M-1.5%和10% 羟丙基-β-环糊精可使盐酸哌唑嗪的溶解度分别增加16.9倍和23.6倍.3批包合物的平均含量为8.65%,盐酸哌唑嗪被包合后光稳定性增加.结论:羟丙基-β-环糊精包合可提高盐酸哌唑嗪的溶解度和光稳定性,该技术可用于改进盐酸哌唑嗪药物剂型.     

苍艾挥发油-羟丙基-β-环糊精包合物的制备及其表征

目的　制备苍艾混合挥发油的羟丙基-β-环糊精（β-CD）包合物并且对其进行鉴别。方法　以苍艾挥发油的包合率和包合物收得率作为综合评价指标,对饱和水溶液法,采用正交试验优选包合工艺条件;通过差示扫描量热分析仪法（DSC）、紫外扫描（UV）以及薄层色谱法（TLC）对包合物进行分析。结果　最佳包合工艺：挥发油与羟丙基-β-环糊精投料比为1∶15（mL∶g）,包合温度40 ℃,搅拌时间3 h,DSC及TLC均显示挥发油与β-CD已形成包合物。结论　优选包合工艺可行,苍艾挥发油经包合后,溶解度及稳定性得到了改善;综合评价指标可作为工艺筛选指标和制剂质量的控制依据。     

降香挥发油包合工艺研究

目的优化降香挥发油β-环糊精（β-CD）包合的制备工艺。方法考察挥发油利用率,用正交设计法对降香挥发油β-CD包合工艺进行优选。结果降香挥发油与β-CD包合物最佳制备工艺是挥发油（ml）∶β-环糊精（g）为1∶5,在40℃下包合60 min。结论所选取的提取降香挥发油较好,说明本制备工艺适合降香挥发油包合物的制备。     

降香挥发油包合工艺研究

目的优化降香挥发油β-环糊精（β-CD）包合的制备工艺。方法考察挥发油利用率,用正交设计法对降香挥发油β-CD包合工艺进行优选。结果降香挥发油与β-CD包合物最佳制备工艺是挥发油（ml）∶β-环糊精（g）为1∶5,在40℃下包合60 min。结论所选取的提取降香挥发油较好,说明本制备工艺适合降香挥发油包合物的制备。     

格列齐特-羟丙基-β-环糊精包合物的制备

目的制备格列齐特-羟丙基-β-环糊精包合物增加其溶解度.方法采用喷雾干燥法、冷冻干燥法、研磨法等不同方法制备格列齐特-羟丙基-β-环糊精包合物,经相溶解度图法、红外分光光度法、热分析以及溶解度测定、铵限量检查法等对包合物进行测定.结果格列齐特-羟丙基-β-环糊精包合物在三种方法中均可形成,主、客分子比为1:1;但冷冻干燥法包合物有铵残留.结论采用研磨法和喷雾干燥法可制备格列齐特-羟丙基-β-环糊精包合物,并明显提高格列齐特的溶解度.     

茜草双酯-羟丙基-β-环糊精包合物的制备

目的研究茜草双酯-羟丙基-β-环糊精包合物制备工艺。方法采用正交实验设计,以包合率为指标评价包合物制备工艺。结果最佳包合条件为：茜草双酯与羟丙基-β-环糊精摩尔比为1∶2,包合时羟丙基-β-环糊精浓度为15%,包合时间为1h。结论优选得到的工艺稳定可行。     

羟丙基-β-环糊精包合物中尼非韦罗含量测定和稳定性考察

目的尼非韦罗是一种新型抗艾滋病药物,羟丙基-β-环糊精(hydroxypropyl-β-cyclodextrin,HP-β-CD)包合物增加尼非韦罗的水溶性和稳定性。文中采用反相高效液相色谱法测定环糊精包合物中尼非韦罗含量及考察其相关稳定性。方法采用GL Sciences Inertsil ODS柱(4.60×250 mm,5μm),检测波长265 nm,柱温30℃。以甲醇(A相)-复方醋酸缓冲液(B相,pH4.5)(65∶35,v/v)为洗脱流动相,采用等速度洗脱,流速为1 ml/min,采用外标法定量。结果尼非韦罗与各有关物质分离良好。在20.10~180.90μg/ml的浓度范围内,尼非韦罗峰面积与浓度具有良好线性关系(r=0.9999);重复性好[相对标准差(relative standard deviation,RSD)<1.5%];稳定性好(RSD<1.5%);加样回收率为100.5%(n=9)。结论此方法检测包合物中尼非韦罗含量操作简便、准确、灵敏度高、可靠。尼非韦罗经HP-β-CD包合后相关稳定性有明显提高。     

羟丙基-β-环糊精对紫杉醇的增溶作用及其分子包合机制研究

目的探讨环糊精包合物对紫杉醇的溶解作用及环糊精与药物之间的相互作用规律。方法考察β-环糊精和羟丙基-β-环糊精为包合材料对紫杉醇增溶作用的影响;1H-NMR探讨包合物形成时主客分子之间化学位移的相互作用。结果包合物材料对包合物形成起主导作用,羟丙基-β-环糊精对紫杉醇增溶作用明显优于β-环糊精,且增溶作用随其比例的增加而增大;1H-NMR分析显示羟丙基-β-环糊精与紫杉醇分子中芳香环的作用最显著。结论羟丙基-β-环糊精能够有效地提高难溶性药物紫杉醇的溶解度。     

连翘挥发油β-环糊精包合物的稳定性研究

[目的]考察连翘挥发油β-环糊精包合物稳定性。[方法]采用气相色谱法,以连翘挥发油相对含量为测定指标,分别对连翘挥发油β-环糊精包合物和混合物进行强光照射、高温、高湿实验。[结果]在光、热、湿等因素影响下,包合物中挥发油相对含量没有明显变化,而混合物中挥发油相对含量均明显下降。[结论]连翘挥发油β-环糊精包合物具有一定的抗光照性、热稳定性和湿稳定性,其稳定性明显优于混合物。     

去甲氧基姜黄素羟丙基-β-环糊精磷脂复合物在大鼠体内药动学研究

目的 比较去甲氧基姜黄素羟丙基-β-环糊精磷脂复合物、去甲氧基姜黄素羟丙基-β-环糊精包合物、去甲氧基姜黄素磷脂复合物、去甲氧基姜黄素原料药在大鼠体内的药代学性质,探讨去甲氧基姜黄素羟丙基-β-环糊精磷脂复合物作为药物载体的优势。 方法 50 mg/mL(以去甲氧基姜黄素原料药计)剂量SD大鼠口服灌胃给药制剂及游离药物后,不同时间点于大鼠眼底静脉丛取血。采用高效液相法(HPLC)测定血浆中去甲氧基姜黄素的浓度。结果 去甲氧基姜黄素羟丙基-β-环糊精磷脂复合物的AUC 0-∞ (μg/L*h)为(1424.87±258.62),较原料药去甲氧基姜黄素(370.58±2.76 ),去甲氧基姜黄素磷脂复合物(716.17±123.18),去甲氧基姜黄素羟丙基-β-环糊精包合物(1009.35±138.64),均有有所提高,分别为其3.84、1.98、1.41倍。结论 去甲氧基姜黄素羟丙基-β-环糊精磷脂复合物较单一的磷脂复合物或羟丙基-β-环糊精包合物更能促进药物的吸收,有利于提高药物的生物利用度。     

九里香叶总黄酮-羟丙基-β-环糊精包合物的制备、鉴定和热力学稳定性研究

目的 制备和鉴定九里香叶总黄酮-羟丙基-β-环糊精包合物,并考察九里香叶总黄酮和羟丙基-β-环糊精之间的包合摩尔比及包合过程的热力学常数。方法 采用溶液-搅拌法制备九里香叶总黄酮-羟丙基-β-环糊精包合物,采用差示扫描量热法、X射线衍射法和红外光谱法对包合物进行鉴定,通过表观溶解度法考察包合物中主客分子之间的包合摩尔比及包合过程的热力学常数。结果 25,35,45 ℃时九里香叶总黄酮和羟丙基-β-环糊精能形成1∶1 摩尔比包合物,相溶解度图呈AL型,包合过程为放热反应。结论 九里香叶总黄酮与羟丙基-β-环糊精能自发地形成1∶1 摩尔比包合物,从而显著提高九里香叶总黄酮在水中的溶解度。     

胆酸-羟丙基-β-环糊精包合物的物相鉴别及体外鼻黏膜渗透评价

目的 通过羟丙基-β-环糊精包合胆酸,对包合物进行物相鉴别,提高胆酸的鼻黏膜渗透性。方法 采用相溶解度法、扫描电子显微镜法(SEM)、傅立叶变换红外光谱法(FT-IR)、差示扫描量热法(DSC)、核磁共振波谱法(NMR)对包合物进行物相鉴别;采用体外鼻黏膜渗透试验评价羟丙基-β-环糊精对胆酸鼻黏膜渗透性影响。结果物相鉴别证明包合物形成,相溶解度曲线为A_L型,包合常数K=564.30 L/mol;采用羊鼻黏膜进行渗透试验,胆酸-羟丙基-β-环糊精包合物的渗透系数和稳态流量分别为胆酸的1.46、144倍。结论 采用羟丙基-β-环糊精包合胆酸,形成了胆酸-羟丙基-β-环糊精包合物,并能提高胆酸鼻黏膜渗透性。