人参三醇酸酐酯化衍生物的制备

目的设计合成人参三醇衍生物。方法对人参三醇皂苷羟基基团进行结构改造,通过一系列的酯化反应制备其衍生物,并通过核磁对其结构进行鉴定。结果制备了5个人参三醇衍生物,其中4个为新化合物。结论这些化合物简便易得,因而为得到大量同类衍生物供活性筛选奠定了基础,由此为三七的深入研究与开发提供了新途径。     

一个新颖的人参皂苷元衍生物及其抗HL-60肿瘤细胞活性

目的 研究人参皂苷元衍生物及其抗HL-60肿瘤细胞活性。 方法 利用Smith降解处理人参总皂苷,采用硅胶柱色谱、制备型高效液相色谱技术分离、纯化人参皂苷元等产物。通过波谱数据分析产物结构。采用MTT法测试产物抗HL-60肿瘤细胞活性。 结果 分离鉴定了原人参二醇(PD)、原人参三醇(PT)和24,25-烯-3β,6α-二羟基-12,20-(1′-羟基)双氧乙基-达玛烷(1),化合物1为新化合物命名为1′-羟基双氧乙基原人参三醇。 结论 化合物1为新型人参皂苷元衍生物,其抑制HL-60细胞增殖的作用强于PD和PT。     

人参二醇磺酰化反应的研究

目的：研究三七中人参二醇的磺酰化反应,制备其衍生物。方法对人参二醇皂苷3位-羟基基团进行结构改造,通过与磺酰氯试剂反应制备其衍生物,并通过核磁对其结构进行鉴定。结果制备了4个人参二醇磺酰化衍生物。结论这4个化学物均为新化合物,这些化合物简便易得,为得到大量同类衍生物供活性筛选奠定了基础,由此为三七的深入研究与开发提供了新途径。     

酸酐酯化法制备人参二醇衍生物

目的 设计合成人参二醇衍生物.方法 对人参二醇皂苷3位-羟基基团进行结构改造,通过一系列的酰化反应制备其衍生物,并通过核磁对其结构进行鉴定.结果 制备了6个人参二醇衍生物,其中5个化学物为新化合物.结论 这些化合物简便易得,因而为得到大量同类衍生物供活性筛选奠定了基础,为三七的深入研究与开发提供了新途径.     

一个新颖的人参皂苷元衍生物及其抗肿瘤活性（英文）

目的 研究人参皂苷元衍生物及其抗肿瘤活性.方法 通过Smith降解法水解人参皂苷Rg1和Rb1, 采用硅胶柱层析分离和纯化水解得到的产物, 通过NMR的数据分析鉴定产物的结构.结果 分离得到20 (S) -原人参三醇、20 (S) -原人参二醇、1, -羟基双氧乙基原人参三醇 (1) , 1, -羟基双氧乙基原人参二醇 (2) .结论 smith降解法能得到人参皂苷元衍生物, 化合物 (2) 为新颖的人参皂苷元衍生物, 其能抑制细胞周期分裂蛋白25B, 具有抗肿瘤的活性.     

一个新颖的三七皂苷元衍生物及其抗肿瘤活性

目的 研究三七皂苷元衍生物, 并对其进行抗肿瘤活性筛选.方法 人参皂苷Rg1用Smith降解法水解, 水解得到的产物用硅胶柱层析分离和纯化.产物结构式利用NMR的数据分析鉴定.化合物 (1) 和1’-羟基双氧乙基原人参三醇的抗肿瘤活性用CDC25B活性分析和荧光技术检测.结果 得到化合物1’-羟基双氧乙基原人参三醇、20 (S) -原人参三醇和24, 25-烯-3β, 6α-二羟基-12, 20- (1’2’-双氧异丙叉) 双氧丙基-达玛烷.结论 化合物 (1) 是新颖的三七皂苷元衍生物, 结构式命名为1’2’-双氧异丙叉双氧丙基原人参三醇, 对CDC25B有抑制作用, 表明有一定抗肿瘤活性.     

新型杨梅素衍生物S2-1-5的合成及抗肿瘤活性研究

目的：评价新设计合成的杨梅素衍生物S2-1-5对人肝癌SMMC-7721细胞的抗肿瘤活性，以期为杨梅素衍生物的结构优化和抗肝癌药的进一步研发提供依据。方法：以杨梅素为母体，通过化学反应合成S2-1-5,并用核磁共振(NMR)和高分辨质谱(HRMS)进行结构和定量分析，再验证其抗肿瘤活性：将不同浓度的S2-1-5和阳性对照药吉西他滨作用于SMMC-7721细胞，DMSO作为阴性对照组，通过MTT实验和形态学观察检测S2-1-5对SMMC-7721细胞的增殖抑制作用，划痕实验检测SMMC-7721细胞迁移能力，流式细胞术检测SMMC-7721细胞周期和细胞凋亡。结果：NMR和HRMS确定了2-氟苄基4-((3-((5,7-二甲氧基-4-氧代-2-(3,4,5-三甲氧基苯基)-4H-色烯-3-基)氧基)丙基)(甲基)氨基)哌啶-1-二硫代羧酸(S2-1-5)的分子结构，其化学式为C₃₇H₄₃FN₂O₈S₂。S2-1-5的抗肿瘤活性实验表明：与对照组相比，不同浓度下，S2-1-5的抑制...     

N-乙酰基-12-氨基亚甲基-14-脱氧穿心莲内酯衍生物的合成及其抗肿瘤活性

目的:设计和合成出新的穿心莲内酯衍生物并研究其抗肿瘤活性.方法:以穿心莲内酯(1)为原料,在醇钠作用下,和硝基甲烷发生Michael加成反应脱水生成12-硝基甲基-14-脱氧穿心莲内酯(2),再在醋酐的保护下在铁粉醋酸中还原生成N-乙酰基-12-氨基亚甲基-14-脱氧穿心莲内酯(3),然后再与酸在DCC、DMAP作用下酯化生成目标化合物.按MTT方法测定了目标化合物的抗肿瘤活性.结果和结论:合成了未见文献报道的10个穿心莲内酯衍生物(4a～4j),其结构经核磁、质谱和元素分析等数据确证.初步的抗肿瘤活性研究表明:10个目标化合物均具有不同程度的抗肿瘤活性;其中化合物4c对人肝细胞肝癌SMMC-7721的抑制百分率超过穿心莲内酯.     

尾叶香茶菜二萜类化合物抑制肝癌细胞增殖作用的初步研究

目的：观察尾叶香茶菜中提取的六种二萜类化合物对人肝癌细胞株SMMC-7721的作用。方法：通过体外细胞培养并应用MTF法分析二萜类化合物对细胞存活率的影响。结果：二萜类化合物B、C、F可明显抑制SMMC-7721细胞增殖，且呈时间剂量依赖性。结论：本研究证明尾叶香茶菜来源的二萜类化合物具有抗肿瘤活性，为尾叶香茶菜的开发利用提供了翔实的实验依据。     

以二氢吡唑为先导的新型化合物靶向hTERT 抑制 SMMC-7721的增殖

目的：观察以二氢吡唑为先导的新型化合物对人肝癌细胞株 SMMC-7721增殖抑制的影响。方法采用噻唑蓝(MTT)比色法筛选对 SMMC-7721细胞株增殖的抑制作用较强的小分子化合物,并用流式细胞周期实验观察化合物对细胞周期的影响,采用改良的端粒重复序列扩增程序(TRAP)实验检测端粒酶的活性, Western blot 法检测化合物对hTERT 蛋白表达的影响。结果与香豆素类衍生物相对比,新型二氢吡唑类化合物显示出较好的抑制肿瘤细胞增殖的作用;流式细胞周期检测结果显示该化合物通过 S 期阻滞影响细胞增殖;改良的 TRAP 实验结果显示该化合物对端粒酶的活性具有较明显的抑制作用;Western blot 法结果显示该化合物可以显著降低 hTERT 蛋白的表达。结论以二氢吡唑为先导的新型化合物具有抑制 SMMC-7721细胞的增殖的作用和周期阻滞作用,初步发现这主要是通过靶向 hTERT抑制端粒酶的活性实现的。