二苄基丁内酯类木脂素的生物活性研究进展

木脂素是一类由2个苯丙素单元氧化聚合而成的次生代谢产物,广泛分布在高等植物中,其多样的生物活性得到越来越多的关注。二苄基丁内酯类木脂素是一种常见的木脂素类型,据报道有抗癌、抗炎、抗氧化、抗微生物、类雌激素、杀虫、平喘和保肝等作用。本文综述了近年来二苄基丁内酯类木脂素的生物活性研究进展,为此类化合物的进一步研究和开发提供参考。     

珠子草细胞悬浮培养液中的木脂素类成分

大戟科植物珠子草Phyllanthus niruri L．为印度尼西亚的药用植物，广泛分布于中美洲、南美洲及亚洲的热带和亚热带地区，在传统医药中用于治疗黄疸、哮喘、肝炎和疟疾。已知珠子草的地上部分含有生物碱类、黄酮类、酚类、香豆素类、鞣质、萜类和木脂素等多种化学成分，其中对木脂素类研究最多，迄今已发现17种不同的木脂素，有些具有细胞毒等生物活性。作者为研究珠子草中木脂素类的产生和生物合成情况，制备了珠子草各部位（包括愈伤组织、地上部分、根、种子）的细胞悬浮培养液，并用GC—MS比较了它们木脂素类化合物的概况。结果显示，不同部位的细胞悬浮培养液中木脂素类化合物的数量和种类存在显著差异。另外，从细胞悬浮培养液中分离出2个木脂素类化合物荜澄茄素二甲醚（cubebin dimethyl ether，1）和urinatetralin（2），其中化合物2为首次从珠子草中分得，化合物1为新的木脂素。     

长形肉豆蔻中的木脂素具抗增殖、抗芳香酶、抗17β－羟基类固醇脱氢酶和抗氧化活性

长形肉豆蔻 Myristica argentea Warb.含有多种木脂素。作者从该植物汽油提取物中分离鉴定了4种木脂素,分别为 threo-aus-trobailignan-5(1,C_(20)H_(22)O_4)、erythro-aus-trobailignan-6(2,C_(20)H_(24)O_4),内消旋二氢愈创木酸(3,C_(20)H_(26)O_4)和樟皮碱B(4,C_(20)H_(24)O_5)。化合物1～3属于二苄基丁烷类木脂素,化合物4为二芳基四氢呋喃类化合物。化合物1和4系首次从该植物中分得。还分得去甲二氢愈创木酸(NDGA,5)。     

人工种植帚状香茶菜中木脂素类成分的研究

从人工种植帚状香茶菜的地上部分中分离得到了1个新的苯并二氢呋喃类木脂素scopariunan(1) 以及5个已知的木脂素类化合物，其中包括骈双四氢呋喃类、四氢呋喃类及降木脂素等多种结构类型。化合物1的结构通过光谱学方法结合量子化学ECD计算确定。     

119植物中新的木脂素类化合物及其生物活性

木脂素是一类基本结构由苯丙素组成的多聚体，具有广泛的生物活性，其抗癌活性已引起国内外学者的广泛关注。对近年来从植物中获得的新的木脂素类化合物，从化学结构分类方面进行了综述，并简要介绍了部分化合物的生物活性。     

丁香属植物的化学成分和药理作用研究进展

木樨科（（ｏｌｅａｃｅａｅ）丁香属（ｓｙｒｉｎｇａ）植物资源丰富,全世界约１９种,中国盛产１５种并且分布广泛。民间对丁香属的药用价值早有认识,其中 ６种该属植物的化学成分和药理活性的研究有文献报道,为了进一步开发丁香属植物资源,本文就其化学成分和药理作用的研究现状作一简单综述。１ 化学成分１.１苯丙素酚类 丁香属植物中含有多种以甙形势存在的苯丙素酚类化合物,这些化合物分别属于香豆素类、木脂素类、苯丙醇类和苯丙酸类,木脂素类成分主要属于简单木脂素类、含７－０－９’四氢呋喃环的单环氧木脂素类和双环氧木脂…     

胡椒属木脂素类化学成分及药理研究概况

木脂素是有较广泛生物活性的一类天然产物。本文分类综述了近30年国内外对胡椒属 Piper 的木脂素成分及其生物活性的研究情况,并简介该类化合物的合成,结构修饰及构效关系。     

香豆素并木脂素类化合物的结构类型与生物活性

香豆素并木脂素类化合物为近年来发现的香豆素与木脂素发生骈和而形成的一类化合物,其结构类型多样,在植物界分布广泛,且具有抗肿瘤、保肝、抑菌和抗氧化等活性.就近年来对此类化合物的植物分布、结构类型、生物活性及其结构研究方法的研究进展进行了综述.     

五味子木脂素对人肠Caco-2细胞中P-糖蛋白介导的药物流出的影响

木脂素是五味子Schisandra chinensis(Turcz.) Baill.中主要活性成分,而联苯环辛二烯型木脂素是该植物中的主要木脂素。研究了该植物中几种二苯并环辛二烯型木脂素对若丹明-123在Caco-2细胞的吸收和P-糖蛋白介导的地高辛和若丹明-123运输的抑制作用。     

异黄酮并木脂素类化合物的结构类型与生物活性

异黄酮并木脂素类化合物是近20年来发现的异黄酮与木脂素发生骈和而形成的一类化合物,就目前发现的异黄酮并木脂素类化合物,其结构类型仅有2种,在植物界的分布也是仅存在豆科植物中,因此,其生物活性也相对报道的较少。就此类化合物的结构类型、生物活性及其结构研究法的研究进展进行了综述。     

海藻、芫花反甘草的研究进展

中药配伍中相反指两种药物合用产生或增强毒性或使疗效降低,而“十八反”是重要的配伍禁忌,也是现代药性理论争议最多的问题,且至今尚未形成较统一的判断标准和结论。主要介绍了“十八反”中有关海藻、芫花反甘草的毒性和机制研究,探讨了影响“十八反”的因素,并在此基础上提出根据不同药物的特点确定其特定部位的安全药理实验内容的观点。     

金钗石斛茎的化学成分研究

目的 对金钗石斛Dendrobium nobile茎的化学成分进行研究。方法 采用正相及反相硅胶柱色谱、凝胶柱色谱及制备高效液相色谱等方法进行分离纯化,根据波谱数据进行结构鉴定。结果 分离得到11个化合物,分别鉴定为石斛碱（1）、石斛醚碱（2）、邻苯二甲酸丁酯（3）、松脂素（4）、N-反式桂皮酸酰对羟基苯乙胺（5）、N-反式阿魏酸酰对羟基苯乙胺（穆坪马兜铃酰胺,6）、N-顺式阿魏酸酰对羟基苯乙胺（7）、N-反式香豆酰酪胺（8）、N-顺式香豆酰酪胺（9）、山药素III（10）、二氢松柏醇二氢对羟基桂皮酸酯（11）。结论 化合物3、5～9均为首次从该植物中分离获得,其中化合物9为首次从石斛属植物中分离获得。     

小花八角化学成分研究

目的 研究小花八角Illicium micranthum的化学成分。方法 小花八角的枝叶提取物经醋酸乙酯萃取,余下水相经过反复的柱色谱分离、通过波谱分析确定化合物结构。结果 分离得到了1个新化合物和9个已知的成分,分别是小花八角苷（1）、7-β-D-glucosyl pseudomajucin（2）、4, 7, 9-trihydroxy-3, 3′-dimethoxy-8-O-4′-neolignan-9-O-α-L-rhamnopyranoside（3）、icariside E3（4）、isolariciresinol-3a-O-β-D-glucopyranoside（5）、芦丁（6）、杨梅树皮素-3-O-α-L-鼠李糖苷（7）、山柰酚-3-O-α-L-吡喃鼠李糖基-(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖苷（8）、山柰酚-8-C-α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖苷（9）、莽草酸（10）。结论 化合物1为新化合物,是首次从八角属植物中分离到的seco-prezizaane型降倍半萜类化合物;化合物2～6为首次从该植物中分离得到。     

黄连的化学成分研究

目的 研究毛茛科植物黄连Coptis chinensis根茎的化学成分。方法 利用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱、高效液相色谱等技术对黄连95%乙醇提取物进行分离,根据理化性质与光谱数据鉴定化合物的结构。结果 从黄连95%乙醇提取物的氯仿萃取部分分离得到10个化合物,分别鉴定为N-顺式阿魏酰基酪胺（1）、唐松草林碱（2）、(S)-2-吡咯烷酸-5-甲酸乙酯（3）、5-羟基吡啶-2-甲酸甲酯（4）、3-吲哚甲醛（5）、环-(苯丙-亮)二肽（6）、环-(苯丙-缬)二肽（7）、开环异落叶松脂醇（8）、n-butyl 3-O-feruloylquinate（9）、methyl 3-O-feruloylquinate（10）。结论 化合物1～8为首次从该属植物中分离得到。     

N-脂肪酰-N-三甲基壳聚糖的合成及其对蛇床子素的增溶作用

目的 合成2类两亲性壳聚糖（chitosan,CS）衍生物,自组装成聚合物胶束作为难溶性药物的新型递药载体。方法 先将CS与碘甲烷反应生成N-三甲基壳聚糖（trimethyl chitosan,TMC）,然后在TMC的氨基上引入长链脂肪酸（软脂酸和癸酸）,合成了两亲性的N-脂肪酰-N-三甲基壳聚糖（N-fatty acyl-N-Trimethyl chitosan,FA-TMC）衍生物。通过FT-IR、¹H-NMR和元素分析法,对衍生物的分子结构和N-位取代度进行表征,同时以疏水性药物蛇床子素（osthole,OST）为模型,探讨其胶束增溶特性。结果 实验合成了2类6种不同的新型CS衍生物,分析显示季胺化程度和脂肪酰基接枝率对FA-TMC的胶束性质有较大的影响;对于超声法制备的OST载药胶束,季胺化程度为62.00%、软脂酰基接枝率为13.37%的N-软脂酰-N-三甲基壳聚糖（N-palmitoyl-N-trimethyl chitosan,PA-TMC）和季胺化程度为43.06%、癸酰基接枝率为22.00%的N-癸酰-N-三甲基壳聚糖（N-caprinoyl-N-trimethyl chitosan,CA-TMC）的包封率分别为76.67%、79.11%,载药量分别为19.01%、19.08%,可使OST在水中的溶解度提高两个数量级。结论 FA-TMC是一种具有潜在应用价值的增溶载体,其在水中能自组装形成胶束,并对OST有明显的增溶作用,为OST制剂深入研究与应用奠定了基础。     

布渣叶的化学成分研究

目的 研究布渣叶Microcos paniculata的化学成分。方法 采用硅胶、Sephadex LH-20、大孔树脂等柱色谱及制备液相色谱等方法进行分离纯化,根据化合物的理化性质、波谱数据等鉴定结构。结果 从布渣叶的醋酸乙酯和正丁醇萃取部位分离并鉴定了12个化合物,分别为异鼠李素（1）、表儿茶素（2）、黑麦草内酯（3）、去氢吐叶醇（4）、香草酸（5）、丁香酸（6）、咖啡酸甲酯（7）、对羟基苯甲酸（8）、对香豆酸（9）、木栓醇（10）、豆甾醇（11）、β-谷甾醇（12）。结论 化合物3～7、9～12均为首次从该属植物中分离得到,其中化合物3和4为首次从该属植物中分离得到的单萜类化合物。     

青枯菌诱导广藿香防御相关酶同工酶分析

目的 研究青枯菌诱导广藿香的致病过程及防御相关酶同工酶的动态变化。方法 利用青枯菌粗毒素诱导广藿香试管苗,并用聚丙烯酰胺凝胶电泳法,对诱导植株中超氧化物歧化酶（SOD）、过氧化氢酶（CAT）、过氧化物酶（POD）同工酶谱带的变化进行分析。结果 青枯菌诱导1～7 d后的广藿香植株,表现渐进的发病过程,开始时,植株失绿、少数叶片萎垂;逐渐植株茎杆弯曲、整株叶片萎蔫。同工酶电泳分析表明,SOD同工酶在第1、3天时分别出现了新谱带,与对照共有的谱带,强度先增后减;CAT同工酶在第3、5天时分别出现新谱带,第6天时强度达到最大;POD同工酶在第1、4天时分别出现了新谱带,强度先增后减,第7天时所有谱带消失。结论 青枯病的发生呈现渐进的过程。青枯菌诱导1～7 d,广藿香SOD、CAT和POD同工酶谱带在数目和强度上均有所不同,呈动态变化,表明SOD、CAT和POD在广藿香抵抗青枯菌入侵时可能起到较为重要的作用。     

维药药西瓜化学成分的分离与鉴定

目的 研究药西瓜Citrullus colocynthis的化学成分。方法 采用硅胶、Sephadex LH-20等色谱手段结合重结晶技术进行分离纯化,通过NMR波谱数据和理化性质确定化合物的结构。结果 从药西瓜中分离得到11个化合物,分别鉴定为β-谷甾醇（1）、α-菠甾醇-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（2）、α-菠甾酮（3）、双-[(2-乙基) 己基] 邻苯二甲酸酯（4）、对羟基苯甲酸（5）、6-C-对甲基苄基牡荆素（6）、双氢葫芦素E（7）、葫芦素E（8）、异表双氢葫芦素D（9）、双氢异葫芦素B-25-乙酯（10）、葫芦素E-2-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（11）。结论 化合物6为新化合物,命名为6-C-对甲基苄基牡荆素;化合物1～5、7、9、10均为首次从该属植物中分离得到。     

嗜肺军团菌mip/flaA二联优势抗原表位基因融合表达载体的构建及表达

目的 选取嗜肺军团菌mip/flaA优势抗原表位基因,构建mip/flaA二联优势抗原表位基因融合表达载体,并在原核系统中表达,为后续制备嗜肺军团菌蛋白疫苗提供初步的实验基础。方法 运用生物信息学方法对Mip和FlaA蛋白的二级结构和表面特性如理化性质、亲水性、可塑性、抗原指数以及胞外区等方面进行分析,选择其活性表位可能存在的区域为优势抗原表位区。通过PCR扩增和T4连接酶构建pET-mip、pET-flaA和pET-mip/flaA优势抗原表位基因融合表达载体,并诱导其在大肠杆菌中表达。结果 Mip和FlaA都存在多个潜在的抗原表位位点,选取其优势抗原表位区域进行克隆和表达获得成功,并成功表达了mip/flaA二联优势抗原表位融合蛋白。结论 DNA Star软件和Expasy在线蛋白分析系统能够成功预测嗜肺军团菌Mip和FlaA 抗原的表位;选取其优势抗原表位成功构建了pET-mip/flaA二联原核表达载体,并高效表达。     

羊耳菊花的化学成分研究

目的 研究羊耳菊花Inula cappa的化学成分。方法 采用系统溶剂提取法结合各种色谱分离技术、理化性质和光谱数据鉴定结构。结果 从羊耳菊花中共分离得到10个化合物,分别鉴定为木栓酮（1）、乙酸羽扇豆醇酯（2）、豆甾醇（3）、ineupatorolide B（4）、cleomiscosin C（5）、木犀草素（6）、3, 4-二羟基苯甲酸（7）、芹菜素（8）、fortuneletin（9）、luteolin 4′-methyl ether（10）。结论 化合物2、4、5、7、9、10为首次从该植物中得到。