鬼臼酰乙基肼和鬼臼酰肼哌啶腙氮氧自由基(GPI)对小鼠移植性肿瘤作用的实验观察

本文报告选用鬼臼脂素的衍生物:鬼臼酰乙基肼和鬼臼酰肼哌啶腙氮氧自由基对接种有移植性肿瘤:艾氏腹水癌、肉瘤180、肝癌和宫颈癌14的小白鼠,腹腔注射进行实验,得出鬼臼酰乙基肼和鬼臼酰肼哌啶腙氮氧自由基对这些肿瘤均有抑制作用,抑制率鬼臼酰乙基肼是32—45%,鬼臼酰肼哌啶腙氮氧自由基是32—50%。     

鬼臼类植物化学成分和生物活性研究进展

鬼臼类植物隶属于小檗科桃儿七属、山荷叶属、八角莲属及足叶草属4个属,在我国已有悠久的药用历史。鬼臼类植物主要活性成分为木脂素类和黄酮类,具有抗肿瘤、抗病毒、抗辐射、抗氧化等生物活性。就鬼臼类植物的化学成分及其生物活性的研究概况进行综述,为鬼臼类植物的研究和开发提供参考。     

氨解法合成4‘—羟基去甲—1—脱氧—1—氨基鬼臼脂素

为实现鬼臼脂素１－羟基直接转化成氨基的合成并降低生成成本。方法：使用亚硫酸氢铵、ＰＰＡ等试剂,在一定压力下通入氮气。结果：成功合成４’－羟基去甲－１－脱氧－１－氨基鬼臼脂素。结论：该方法操作简单,产率高,具有良好的实用价值。     

MECC法分离盾叶鬼臼中的木脂素

盾叶鬼臼 Podophyllum peltatum 的绿果可食,根茎的树脂(鬼臼树脂)传统用于治疗尖锐湿疣,也作为一种强烈泻药。活性化合物是游离的木脂素和它们的苷。作者报道了该植物木脂素成分鬼臼毒素类的 MECC 分析方法,测定的结果与 HPLC 的测定结果一致。     

鬼臼毒及其有关化合物的合成

关于鬼臼毒及其有关化合物的合成已有40多篇论文散见于各种刊物。人们对这一小类化合物之所以感兴趣是因为其中某些,如4′去甲基表鬼臼毒可用于肿瘤的化疗。纵观已报道的合成方法,初看起来似乎有许多不同的途径,但细致归纳,却可以分为三条或最多四条路线。其中有用γ氧酯或二羟基羧酸为主要起始原料的;也有以串连共轭加成或 D-A 反应作为关键步骤。     

卡介菌多糖核酸联合鬼臼根树脂溶液治疗尖锐湿疣264例临床疗效观察

目的:观察卡介菌多糖核酸注射液联合鬼臼根树脂溶液治疗尖锐湿疣疗效.方法:鬼臼根树脂溶液涂于疣体处,肌注卡介菌多糖核酸注射液,每次1ml,隔日1次,18次为一个疗程.结果:治疗组有效率98.78%,对照组有效率为95.00%,治疗结束后(或伤口愈合后)随访3个月,治疗组复发率10.3%,对照组复发率27.0%.结论:卡介菌多糖核酸注射液联合鬼臼根树脂溶液治疗尖锐湿疣疗效好,复发率低,不良反应小,患者易于接受 ,是治疗尖锐湿疣的可选方法.     

4‘—去甲苦鬼臼毒酮的化学结构研究

从桃儿七(PodophyllunemodiWallvar.Chinesesparague)的根茎中分得9个鬼臼树脂类化合物,对其中的4＇-去甲苦鬼臼毒酮,采用了CD谱及600兆核磁共振谱,运用DIF-NOE技术确定了它的立体结构为1β,2β,3β,4’去甲苦鬼臼毒酮,该化合物对P388小鼠淋巴白血病的ID50为7．58×10-5mg／ml。     

盾叶鬼臼叶中鬼臼毒素—4—O—β—D—吡喃葡糖苷的现场转换可提高鬼臼毒素产量

天然木脂素鬼臼毒素(podophyllotoxin)用作半合成抗癌药的原料,主要资源为西藏鬼臼 Podophyllum emodi Wall.。由于过量采集,该植物已成为濒危物种。已知西藏鬼臼根茎中含β-葡糖苷酶,盾叶鬼臼 P.peltatum叶中含鬼臼毒素葡糖苷,作者研究了利用内     

4′-去甲苦鬼臼毒酮的化学结构研究

从桃儿七 (Podophyllun emodi Wall var. Chinese sparague)的根茎中分得 9个鬼臼树脂类化合物 ,对其中的 4′-去甲苦鬼臼毒酮 ,采用了 CD谱及 6 0 0兆核磁共振谱 ,运用 DIF- NOE技术确定了它的立体结构为 1β,2β,3β,4′去甲苦鬼臼毒酮 ,该化合物对 P388小鼠淋巴白血病的 ID5 0 为 7.5 8× 10 - 3mg/ ml     

二十五味鬼臼丸治疗盆腔炎及盆腔包块的临床观察

目的:探讨治疗女性生殖器炎症及盆腔包块的最佳治疗方案,减轻患者的疼痛.方法:对120例患者进行1～3个月的临床实验并观察服用二十五味鬼臼丸疗效.结果:二十五味鬼臼丸治疗盆腔炎30天、60天、90天后疗效观察,研究结果表明,二十五味鬼臼丸对盆腔炎具有较好的治疗效果,总有效率为100%.结论:二十五味鬼臼丸,治疗女性盆腔炎及盆腔包块疗效肯定,值得临床推广应用.     

充足光照条件下生长的盾叶鬼臼叶的采摘频率和时间对植物生长与鬼臼毒素量的影响

〔英〕/Cushman K E…∥Planta Med.-2006,72(9).-824~829盾叶鬼臼Podophyllum peltatum的叶和根茎中含大量鬼臼毒素,因而可代替西藏鬼臼P.emodi。在不影响植物长期生长、木脂素水平或鬼臼毒素产量的前提下,为选择合适的采摘频率和时间,研究了该植物叶的采摘频率和时间对植物生     

鬼臼毒木脂素抗病毒实验研究

作者从欧洲刺柏的浆果中分离鉴定了抗疱疹的活性成分为去氧鬼臼毒素(Deoxypodophyllotoxin).因而对廿一种鬼臼毒木脂素(其中八种为合成的鬼臼毒素衍生物)进行了研究. 方法:将不同稀释度的各种鬼臼毒木脂素0.2毫升,于1毫升原代人羊膜细胞培养管中,37℃     

盾叶鬼臼的体外繁殖

木脂素鬼臼毒素存在于西藏鬼臼Podophyllum emodi Wall ex Royale 和盾叶鬼臼 P.peltatum L.中,是抗癌药物依托泊甙和替尼泊甙半合成的起始原料。由于印度产西藏鬼臼过度开采以及一些自然因素的影响,使其处于濒危边缘。为了确保可靠的原料供应,有必要建立合适的无性系植株培养。盾叶鬼臼是与西藏鬼臼十分相似的一种阴生植物,广泛分布于美国东部。作者进行了盾叶鬼     

二十五味鬼臼丸治疗慢性盆腔炎60例临床观察

目的：观察二十五味鬼臼丸治疗慢性盆腔炎的临床疗效。方法：将120例慢性盆腔炎住院病人,随机分为治疗组（60例）,对照组（60例）,以二十五味鬼臼丸进行治疗,以妇科千金片进行对照。结果：治疗组总有效率90%,对照组总有效率80%,治疗组与对照组比较差异显著,P〈0.05。结论：二十五味鬼臼丸对慢性盆腔炎有较好的治疗作用。     

鬼臼乙叉甙(Etoposide)及鬼臼噻吩甙(Teniposide)

鬼臼脂(podophyllin)是小蘖科鬼臼属植物鬼臼(podophyllum versipelle),美洲鬼臼(p.peltatum),西藏鬼臼(p.emodii)中的一种具抗癌作用的提取物,从中分离得到有效成份——鬼臼脂毒(podophyllotoxin),它与秋水仙碱相似,与微管蛋白结合,阻止其装配成微管,从而抑制     

鬼臼噻吩甙治疗晚期肺癌疗效观察

本文对32例不能手术的晚期肺癌患者,采用鬼臼噻吩甙(Vm—26)治疗,结果显示:局限期(LD)和广泛期(ED) 患者均取得较满意的疗效,部分缓解(PR)率 完全缓解(CR)率为53％,优于传统药物治疗晚期肺癌,治疗期间生活质量较高,治疗后症状及体征得到改善。全身毒副作用轻,除1例因白细胞明显下降后继发感染而死亡外,其它31例均完成4个周期的化疗。     

UPLC-MS/MS法同时测定6种鬼臼木脂素浓度及药动学研究

目的:建立可同时测定八角莲根中6种主要毒性成分(鬼臼毒素、4’-去甲鬼臼毒素、鬼臼苦素、鬼臼毒素-4-O-葡萄糖苷、鬼臼毒酮、去氧鬼臼毒素)含量的UPLC-MS/MS法,并应用于大鼠体内药动学研究。方法:采用Waters Acquity UPLC CORTECS C18(1.6μm,50 mm×2.1 mm)色谱柱,乙腈-5 mmol/L醋酸铵水作为色谱分离流动相,以0.4 m L/min的流速进行梯度洗脱。采用电喷雾离子源(ESI)串联Waters Xevo TQ质谱仪检测,多反应离子监测(MRM)模式进行定量分析。大鼠按0.3 g/kg给药剂量灌胃八角莲提取物后,于0、0.083、0.25、0.5、0.75、1、2、4、6、8、12、24、36、48 h后取尾尖血,运用DAS 2.2.1软件和非房室模型分析法分析大鼠体内6种分析物的药代动力学参数。结果:每克八角莲根茎干粉中含有鬼臼毒素-4-O-葡萄糖苷17.62 mg、4’-去甲鬼臼毒素14.53 mg、鬼臼苦素6.15 mg、鬼臼毒素91.39 mg、鬼臼毒酮12.30 mg、去氧鬼臼毒素0.03 mg。上述6种物质在0.1~9.7 ng/m L内线性关系良好(r>0.99)。日内和日间精密度和准确度均小于15%,提取回收率高于70.0%,均符合药代动力方法学分析要求。样品在短期、长期和3个冻融循环条件下非常稳定。大鼠灌胃八角莲提取物后,6种待测物在血液中的浓度水平迅速升高,约在0.5 h达到峰值,说明药物可直接在胃部迅速吸收,但药物的分布和代谢过程非常缓慢。结论:本研究建立的UPLC-MS/MS方法操作简便、灵敏、快速、专属性强,可成功用于生物样品中八角莲根中的6种高毒性化合物的定量分析。     

抗癌物质鬼臼毒素及其衍生物研究进展

鬼臼毒素及其衍生物抗肿瘤作用显著,为寻找毒性小、疗效高的抗肿瘤药,国内外合成了大量具抗肿瘤活性的鬼臼毒素衍生物。从生物合成出发,利用植物细胞培养技术以获得高产量的鬼臼毒素类资源,正成为当前研究的热点。综述鬼臼毒素及其衍生物药理活性和应用、结构改造和构效关系、生药分布、生物合成以及利用生物技术生产鬼臼类木脂素的研究进展。     

盾叶鬼臼对γ射线损伤的造血系统的保护作用

盾叶鬼臼Podophyllum hexandrum Royale对致死性γ射线辐射损伤有明显的抑制作用,半合成鬼臼毒素已用于治疗多种疾病。作者评价了除去部分毒性物质鬼臼毒素的盾叶鬼臼制剂REC-2001对哺乳动物造血系统的放射保护作用。该植物根茎粉碎后依次用石油醚和乙醇提取,再用1%盐酸沉淀以除去鬼臼脂,过滤,真空干燥。干燥的树脂状物再依次用石油醚和氯仿提取,氯仿溶部位溶于甲醇,与中性氧化铝煮沸,溶液过滤,减压蒸干,剩余物溶于甲醇-苯(2∶1),使鬼臼毒素结晶,母液浓缩即得REC-2001。REC-2001含鬼臼毒素仅3.25%。78只Swiss小鼠用于体内实验,每组6只…     

藏药桃儿七鬼臼成分提取分离及抗癌作用研究进展

藏药桃儿七具有抗肿瘤、祛痰止咳、抗炎、抗病毒等作用,有望为多种新药的研发提供物质基础。本文就近年桃儿七主要活性物质鬼臼成分提取分离工艺、抗癌等药理作用及机制研究情况进行总结,旨在通过增加鬼臼毒素的提取率的前提下为珍稀濒危藏药桃儿七的开源节流提供方法参考,为桃儿七的综合开发奠定基础,同时为鬼臼类新药的研发提供理论支撑。