药理效应法测定超细粉马钱子和普通粉马钱子的药动学参数

目的　以药理效应法研究超细粉体技术对马钱子药物动力学的影响。方法　以热板法镇痛效应为指标 ,测定了 2种不同粒径马钱子粉末药物动力学参数。结果　 2种马钱子粉末给药后体存量的表观动力学过程符合一室开放模型 ,主要药物动力学参数普通马钱子粉为 :Ke =0 .10 94h 1 ,Ka =0 .85 45h 1 ,t1 / 2 (Ka) =0 .8112h ,t1 / 2 (Ke) =6.3 3 5h ,T(peak) =2 .75 86h ,C(max) =2 9.7179mg/kg ,AUC =3 67.3 0 74(mg/kg)·h ,Cl/F(S) =0 .163 4(mg·kg- 1 ) / [h·(mg·kg- 1 ) - 1 ] ;超细马钱子粉为 :Ke =0 .163 7h 1 ,Ka =2 .40 49h 1 ,t1 / 2 (Ka) =0 .2 882h ,t1 / 2 (Ke) =4.2 3 3 9h ,T(peak) =1.1989h ,C(max) =3 0 .415 8mg/kg ,AUC =2 2 6.0 779(mg/kg)·h ,Cl/F(S) =0 .2 65 4(mg·kg- 1 ) / [h·(mg·kg- 1 ) - 1 ]。结论　超细粉体技术既可加快马钱子在体内的吸收 ,使其迅速发挥疗效 ,又可加速马钱子在体内的清除     

超细粉体技术对马钱子中士的宁在体内分布的影响

目的；研究超细粉体技术对马钱子主要成分士的宁在小鼠体内分布的影响。方法：小鼠以100mg/kg剂量灌胃给予2种不同粒径的马钱子粉末后，在规定的时间摘取各脏器，匀浆提取后用高效液相法测定其中士的宁浓度。结果：马钱子超细粉给药组士的宁在各组织器官中吸收，分布，排泄普遍快于普通粉组，且在体内脏器含量明显高于粉组。结论：超细粉体技术可加快马钱子在体内的吸收，分布其减少其在体内蓄积。     

不同粒径马钱子粉对类风湿性关节炎模型大鼠的影响及安全性比较研究

目的 观察马钱子粗粉和超微粉对佐剂性关节炎模型大鼠的干预作用,探讨其有效性、安全性的量效关系差异。方法 采用佐剂性关节炎大鼠模型,马钱子超微粉与粗粉ig给药剂量分别为50.0、35.0、24.5、17.2、12.0 mg/kg,每天给药1次,连续给药21 d,测定试药对模型大鼠的足跖容积、超氧化物歧化酶（SOD）、丙二醛（MDA）、一氧化氮（NO）、肿瘤坏死因子-α（TNF-α）有效性评价指标的影响,以及对血液学指标、血液生化学指标、脏器指数等安全性评价指标的影响,并比较马钱子粗粉和超微粉最小起效剂量、有效剂量范围、最小中毒剂量。结果 马钱子超微粉与粗粉均能明显降低模型大鼠的足跖容积,最低起效剂量分别为17.2、24.5 mg/kg;有效剂量分别为17.2～35.0、24.5～50 mg/kg;马钱子超微粉安全剂量为17.2～24.5 mg/kg,而马钱子粗粉的有效剂量同时也是中毒剂量。结论 马钱子超微粉的最小起效剂量低于其粗粉,临床应用宜采用超微粉。     

微粉化对马钱子小鼠急性毒性的影响

目的观察马钱子粗粉及其超微粉分别对雄性、雌性昆明小鼠的急性毒性反应,考察微粉化对其毒性的影响。方法一次性分别灌胃给予雄性、雌性昆明小鼠不同剂量的马钱子超微粉或粗粉,观察急性毒性反应,记录死亡潜伏期,用序贯法计算LD50及其95%可信限。结果马钱子超微粉雄性小鼠LD50为194.7 mg/kg,95%可信区间为208.7～180.7 mg/kg,马钱子超微粉雌性小鼠LD50为163.0 mg/kg,95%可信区间为198.2～127.8 mg/kg;马钱子粗粉雄性小鼠LD50为295.7 mg/kg,95%可信区间为331.7～259.7 mg/kg,马钱子粗粉雌性小鼠LD50为271.8 mg/kg,95%可信区间为323.7～219.9 mg/kg;粗粉的死亡潜伏期长于超微粉,而雄性动物的死亡潜伏期也长于雌性。结论马钱子超微粉及其粗粉对小鼠的毒性反应相似,其急性毒性存在量时效关系,但马钱子超微粉比粗粉的毒性大,临床应用马钱子超微粉应减少用量。     

马钱子碱和士的宁镇痛作用的初步探讨

本文研究了中药马钱子的主要成份马钱子碱、士的宁的镇痛作用,并与哌替啶作了比较。小白鼠醋酸扭体法:①量效关系:马钱子碱、哌替啶抑制ip HAC引起的扭体半数有效量(ED_(50))分别为12.68(8.12～14.15)mg/kg;2.69(2.21～3.29)mg/kg(Litchfield-Wilcoxon-method)。士的宁与对照组无显著差异。②时效关系:马钱子碱抑制扭体作用持续时间较哌替啶为长约4倍。小白鼠热板法:马钱子碱、哌替啶在一定剂量和时限内均有明显镇痛作用,士的宁无显著镇痛作用。马钱子碱39.81(38.95～51.29)mg/kg、哌替啶41.69(38.19～45.5)mg/kg时,两药100min时限内平均镇痛阈提高百分率相等。     

马钱子粉和马钱子微粉的治疗指数比较

目的探讨马钱子超微粉碎的临床意义。方法急性毒性试验分别测定马钱子普通粉和超微粉的LD50;热板法和扭体法镇痛实验测定两种粉体的镇痛ED50。分别计算治疗指数（TI）。结果热板法测得TI分别为：普通粉：4．471、超微粉：4.280,TI2／TI1=0．9573;扭体法测得TI分别为：普通粉：4.637、超微粉：4.207,TI2／TI1=0.90753。结论马钱子经超微粉碎后,治疗指数降低。     

微粉化对马钱子溶出度的影响

目的 考察微粉化时制马钱子中士的宁、马钱子碱溶出度的影响.方法 采用《中华人民共和国药典》2010年版二部附录溶出度浆法,用HPLC测定,分别在人工胃液和人工肠液(无酶)模拟体内环境的溶出介质下,转速50r/min,体积为900 mL,比较微粉化前后马钱子粉的溶出行为.结果 以T50、Td、T90为溶出度参数,在人工肠液中,以马钱子碱、士的宁为考察指标,马钱子超微粉分别为0.38、1.33、19.50,0.39、1.31、17.63 min;马钱子粗粉分别为19.43、44.53、249.12,20.84、44.96、229.95 min.在人工胃液中,以马钱子碱、士的宁为考察指标,马钱子超微粉分别为0.32、1.25、20.60,0.45、1.41、20.81 min;马钱子粗粉分别为20.53、43.31、220.30,20.76、46.02、241.82 min,两者比较差异均有统计学意义(P＜0.01).结论 微粉化能提高马钱子中士的宁、马钱子碱的溶出量与溶出速度.     

马钱子碱聚乳酸纳米粒在家兔体内的药动学研究

目的 研究马钱子碱聚乳酸纳米粒 (Bru-PLA-NPs) iv 注射给药后在家兔体内的药动学行为。方法 建立 HPLC 法测定家兔血浆中马钱子碱浓度。色谱柱为 Kromasil C1８(250 mm×4.6 mm, 5 μm);流动相为乙腈-水 (23∶77),水中含庚烷磺酸钠 1.01 g/L,磷酸二氢钾 1.36 g/L,加磷酸调节 pH 至 2.8;体积流量为 1 mL/min;检测波长为 265 nm;柱温为 25 ℃。采用 3p87 软件计算马钱子碱药动学参数。结果 单剂量 iv Bru-PLA-NPs (4 mg/kg)后马钱子碱在兔体内的药动力学数据符合三室模型,单剂量静注马钱子碱溶液 (4 mg/kg) 后符合二室模型;与马钱子碱溶液相比,Bru-PLA-NPs 给药后,马钱子碱的消除半衰期 (t1/2β)提高6.6倍;生物利用度提高8.7倍。结论 与马钱子碱溶液相比,Bru-PLA-NPs iv 给药后马钱子碱在家兔体内的药动学行为发生了显著变化。     

马钱子碱的药代动力学

用荧光分光光度法测定马钱子碱（B）在小鼠体内的血药浓度及其药代动力学参数。结果表明：小鼠尾静脉注射3种剂量10，7．5和5mg·kg－1的B后时量曲线均符合二室开放模型。其主要动力学参数：分别为0．17，0．22和0．16h；分别为1．96，2．11和2．06h；Vc分别为7．23，7．59和5．65L·kg－1；AUC分别为2．48，1．96和1．45h·mg·L－1；CLs分别为4．03，3．82和3．44L·h－1·kg－1。此法为人体内的药代动力学研究提供了实验方法。     

不同粒径马钱子粉中马钱子碱、士的宁的含量分析与比较

为考察粒径对马钱子粉中活性（毒性）成分含量的影响,制备了20~200目下的马钱子粉样品;采用扫描电子显微镜（SEM）观察各样品的微观形貌,利用薄层色谱法（TLC）对各样品进行定性鉴别并用高效液相色谱法（HPLC）测定各样品中马钱子碱、士的宁含量。结果表明： 不同粒径下马钱子粉样品微观形态组成比例存在差异,而且马钱子碱、士的宁含量不同,马钱子碱（或士的宁）在部分样品中的含量存在显著性差异。因此在马钱子药粉入药时,应严格控制其粒径,结果显示宜将马钱子粉的粒径控制在100~200目之间。     

黄芩超微粉与普通粉溶出度比较

目的:研究微粉化技术对中药材黄芩显微特征、溶出度的影响。方法:观察黄芩普通细粉和超微粉的显微特征,并采用紫外分光光度法测定其中黄芩苷的含量。结果:黄芩苷含量超微细粉(<10μm)比普通细粉(80目)提高13.9%。结论:超微粉碎可提高黄芩有效成分的溶出,简化提取工艺,降低成本。     

胰岛素吸入粉雾剂粉体性质的研究

目的:采用喷雾干燥法制备胰岛素吸入粉雾剂,建立粉体性质评价指标,对吸入粉雾剂进行考察,并对各指标间的相关性进行初步研究.方法:采用中国药典2000版附录X H的装置测定粉末的体外有效部位沉积量,扫描电镜观察粉末的粒子形态,激光粒度测定仪测定粒度分布.同时测定粉体的固密度和平均粒径从而推算粉末粒子的空气动力学径.测定粉末的休止角,水溶性,雾化特性以考察粉末的流动性,安全性等.结果:制备各粉体的粉末性质有较大差异,其中有效部位沉积量与粉末粒子的空气动力学径成良好的相关性,同时也受粉末雾化特性的影响.结论:所建立的各个评价指标可有效反映粉末的个体及整体特性,对吸入粉雾剂的处方筛选具有一定指导意义.     

差示扫描量热法鉴别珍珠粉和珍珠层粉

差示扫描量热法鉴别珍珠粉和珍珠层粉⒇李成重刘午霞１陈逸王君２（淮阴市医学会，２２３３００；１江苏省药品检验所，南京２１０００８；２南京大学现代分析中心，２１０００８）关键词鉴别；珍珠粉；珍珠层粉；差示扫描量热法珍珠始载于《开宝本草》，李时珍曰：珍珠有...     

泻黄散加减方对小鼠镇痛、抗炎、胃功能方面的药效学研究

目的:泻黄散加减方是针对小儿常见病——小儿胃炎研究的中药处方。该药清胃泻热,行气止痛,在临床试用中效果良好。药效学研究选做了镇痛、抗炎、胃功能方面的试验,研究验证其治疗效果,为临床研究提供实验依据。结果:泻黄散加减方可以显著抑制醋酸引起的小鼠腹痛反应,对热刺激引起的小鼠足痛反应无明显影响;可以极显著抑制二甲苯所致小鼠耳肿胀;显著抑制胃液分泌,减少总酸排出;对胃蛋白酶活性及排出无明显影响;可以促进胃排空运动。结论:泻黄散治疗小儿厌食症,脾胃湿热要有一定的实验基础。     

升降散合凉膈散治疗化脓性扁桃体炎66例

笔者自1999年7月～2005年7月,采用升降散合凉膈散加减治疗化脓性扁桃体炎患者66例,疗效满意,现报道如下.     

五虎散质量标准的研究

目的建立五虎散的质量标准。方法采用TLC法对处方中当归、白芷、红花进行定性鉴别；采用HPLC法测定升麻苷和5-O-甲基维斯阿米醇苷的含量。结果升麻苷在0．3700～1．8500μg，5-O-甲基维斯阿米醇苷在0．1910～0．9550μg与峰面积具有良好的线性关系；平均回收率分别为100．74％和98．33％，RSD分别为0．67％和1．91％(n=5)。结论建立的方法简便、准确、可靠，可作为控制该药品的质量标准。     

试论玉屏风散在临床各科的运用规律

对近年来发表的有关玉屏风散的文献进行分析,发现玉屏风散广泛应用于治疗儿科、皮肤科、五官、妇科等临床各科疾病,并归纳玉屏风散在临床各科的运用规律,为临床应用提供依据。     

双歧三联活菌散联合蒙脱石散治疗40例婴幼儿秋季腹泻的疗效分析

目的观察双歧三联活菌散联合蒙脱石散治疗婴幼儿秋季腹泻的临床疗效。方法选择我院2009年6月～2010年6月婴幼儿秋季腹泻患儿78例作为观察对象,随机分为治疗组40例和对照组38例,两组患儿均给予常规治疗,其中治疗组应用双歧三联活菌散联合蒙脱石散治疗,对照组单用蒙脱石散治疗。结果治疗组的疗效明显优于对照组,有显著性差异（P〈0．05）;且治疗组大便好转时间、止泻时间、退热时间治疗后均短于对照组（P〈0．01）。结论双歧三联活菌散联合蒙脱石散治疗婴幼儿秋季腹泻具有良好的治疗效果,不良反应少,值得推广和应用。     

蒙药芯芭粉末及茎横切片的显微鉴别

目的:对蒙药芯芭属两种植物达乌里芯芭和蒙古芯芭的粉末和茎横切片进行显微观察,为今后对蒙药芯芭的进一步研究提供参考。方法:用显微镜观察两种芯芭粉末和茎的横切面的特征。结果:两种芯芭粉末均可见非腺毛、腺毛、纤维、环纹导管、孔纹导管、不定式气孔、花粉粒、棕色块和果实片段。两种芯芭茎的横切面均可见表皮、皮层、初生韧皮部、束中形成层、初生木质部、髓、非腺毛。二者的显微区别主要为非腺毛与腺毛数量的多少。结论:以上显微特征对蒙药芯芭有鉴别意义。