盐酸普拉克索缓释片的研究

目的研制盐酸普拉克索缓释片,并对其体外释放行为进行研究。方法用羟丙甲纤维素(HPMC)为骨架材料、乙基纤维素(EC)为阻滞剂,制备盐酸普拉克索缓释片;以体外累积释放度为指标,筛选盐酸普拉克索缓释片的处方工艺。结果优化后的处方为(w):盐酸普拉克索0.214%、HPMC K100M37.0%、EC 38.0%、预胶化淀粉23.0%,微粉硅胶1.00%,硬脂酸镁0.786%;该处方所制得的片剂在24h释放度大于90%,且释放行为在pH 1.2～7.4范围内不受pH值影响,符合缓释片的释放要求。结论制备的盐酸普拉克索缓释片缓释效果良好,制备工艺简单易行,值得推广。     

硝苯地平骨架缓释片的制备及体外释放度的考察

目的采用实验室自制的聚甲基丙烯酸甲酯作为缓释骨架材料制备硝苯地平缓释片,并测定其体外释放度。方法用紫外分光光度法,在237 nm波长处测定吸光度,计算硝苯地平缓释片不同时间的释放度,并比较不同转速,不同释放介质对其释放度的影响。结果本品在0.1 mol/mL的盐酸介质中,以50 r/m in为转速,药物具有良好缓释效果。结论以聚甲基丙烯酸甲酯作为缓释材料可用于制备硝苯地平缓释片。     

盐酸特拉唑嗪胶囊溶出度研究

目的 建立了盐酸特拉唑嗪胶囊剂溶出度的测定方法.方法 采用转蓝法,500 ml盐酸溶液(9 ml→1 000 ml)为溶出介质,转速:100 r/min,45 min取样,245 nm波长处分光光度法检测.结果 盐酸特拉唑嗪的溶出度含量在2.0-6.0 μg/ml(r=0.999 5,n=5)范围内呈良好的线性关系,平均回收率100.9%,RSD为1.4%.结论 采用紫外分光光度法测定盐酸特拉唑嗪胶囊溶出度操作简便,结果准确,能够用于盐酸特拉唑嗪胶囊剂的质量控制.     

硝酸布康唑缓释乳膏制备工艺的优化及体外释放度考察

目的:制备硝酸布康唑缓释乳膏,考察其体外释放度.方法:采用正交设计优化制备工艺;采用HPLC法测定硝酸布康唑缓释乳膏的体外释放度.结果:最佳制备工艺为乳化温度90 ℃,乳化时间20 min,变速搅拌,制得样品有明显的缓释作用.结论:硝酸布康唑缓释乳膏的制备工艺稳定可行,所得样品有良好的缓释效果.     

溴新斯的明1日2次缓释片的工艺优化及体外释放特性

目的:优化溴新斯的明1d2次缓释片的制备工艺并考察其体外释放特性.方法:采用亲水凝胶骨架与薄膜包衣控释技术制备溴新斯的明缓释片,并对处方进行体外累积释放度的考察.结果:所研制的缓释片能够持续释药12h,释放规律符合一级释放方程.结论:溴新斯的明缓释片制备工艺合理,具有良好的缓释效果,符合设计要求.     

黄杨宁缓释片的体外溶出度测定

目的评价黄杨宁缓释片的缓释效果.方法以乙基纤维素(EC)作为缓释材料与黄杨宁原料药混合做固体分散物,再加入其他辅料制备黄杨宁缓释片.转篮法测定释放度,酸性染料染色分光光度法测定黄杨宁的含量.结果黄杨宁缓释片1 h累计释放约为总量的30% ,可以达到有效治疗剂量,6 h累计释放约为总量的60%,12 h时基本释放完全. 结论黄杨宁缓释片有较好的缓释作用,释药以扩散为主.     

布洛芬缓释胶囊的制备与释放度测定

目的:制备布洛芬缓释胶囊,达到与上市品芬必得体外释放相似。方法:以微晶丸芯包覆2%聚维酮的布洛芬乙醇液,再包覆尤特奇RL100(EUDRAGIT)缓释层,制得膜控球型缓释微丸的布洛芬缓释胶囊。结果:释放度试验在37.79-377.90mg/L浓度范围内线性关系良好(r=0.999 8)、精密度试验相对标准差(RSD)为1.08%、释放度均一性试验RSD<2.5%、释放20%的平均回收率为98.92%、释放50%的平均回收率为99.30%、释放80%的平均回收率为99.05%。布洛芬缓释胶囊与上市品芬必得作释放曲线对比试验,相似因子F2为71,两种制剂释放行为具有相似性。结论:本法制备的布洛芬缓释胶囊,药丸粒度均匀,外观圆润,工艺条件可控,质量重复性良好。与上市品芬必得对比的体外释放具有相似性。释放度符合中国药典2010年版布洛芬缓释胶囊的释放度质量标准。     

盐酸安非他酮缓释片的研究

目的：制备盐酸安非他酮缓释制剂。方法：采用正交设计优化了盐酸安非他酮的缓释片处方并测定其释放度。结果：本品在不同介质中均有明显的缓释效果，可持续释放10h以上。结论：本采用的处方具有工艺简单、成本低廉的优点。     

盐酸阿呋唑嗪缓释胶囊在Beagle犬体内的药动学与生物等效性研究

目的 研究盐酸阿呋唑嗪缓释胶囊在Beagle犬体内的药动学与相对生物利用度.方法 用高效液相色谱法测定了6条健康Beagle犬口服盐酸阿呋唑嗪缓释胶囊(受试制剂)和阿呋唑嗪普通片(参比制剂)后不同时间点血浆中阿呋唑嗪的浓度,绘制血药浓度-时间曲线,计算药动学参数及相对生物利用度.结果 受试犬口服盐酸阿呋唑嗪20 mg的受试制剂和参比制剂后,血浆中阿呋唑嗪的tmax分别为(1.42&#177;0.49)和(0.79&#177;0.19)h;pmax分别为(323.92&#177;70.82)和(508.31&#177;120.62)μg&#183;L-1;用梯形法计算,AUCO-t 分别为(1082.99&#177;290.75)和(1174.56&#177;336.31)μg&#183;h&#183;L-1.以AUC计算,与参比制剂相比,受试制剂中阿呋唑嗪的相对生物利用度平均为(93.26&#177;14.94)%.将AUCO-t经对数转换后进行方差分析,结果表明,受试制剂与参比制剂相比,除个体间外,周期间与制剂间无显著性差异(P＞0.05),受试制剂AUCO-t的90%置信区间为参比制剂的82.5%-108.2%.结论 盐酸阿呋唑嗪缓释胶囊与普通片相比,在犬体内有更长的作用时间,相对生物利用度接近.     

盐酸青藤碱缓释片的制备及其释放度测定

目的制备盐酸青藤碱缓释片。方法采用正交设计法，考察乙基纤维素、微晶纤维素、乳糖对缓释片溶出度的影响，进行处方筛选，对最佳处方进行溶出度测定及释放行为的拟合。结果缓释片的释放行为符合一级释放方程，12h释放度大于75％。结论该缓释片处方合理，工艺简单，缓释效果好。