中药内源性氰苷类毒性成分的安全限量方法研究

目的 研究中成药及中药材中苦杏仁苷的安全限量,为中药内源性氰苷类毒性成分限量标准的制订提供参考.方法 采用CCK-8法测定细胞存活率,确定D-苦杏仁苷和L-苦杏仁苷异构体的毒性差异,以氰根的未见毒性反应剂量(NO-AEL)推算得出苦杏仁苷的每日限量,从而对36种中成药及3种不同类型中药材中的苦杏仁苷含量进行限量计算.结果 D-苦杏仁苷和L-苦杏仁苷的半数抑制浓度(IC50)分别为(3.5±2.0)和(6.6±0.4)mmol/L,推算得出的苦杏仁苷每日安全限量为104.30 mg.结论 D-苦杏仁苷毒性约是L-苦杏仁苷的2倍,对苦杏仁苷进行限量制定时,可将其异构体含量总和作为毒性较强的D-苦杏仁苷进行计算,以扩大安全窗.针对所测批次,36种中成药中的3种超出了苦杏仁苷最大安全限量,提示存在一定的安全风险.另外,限量制定研究还应综合考虑中药材炮制减毒对限量结果的影响.     

苦杏仁不同炮制品中苦杏仁苷含量比较

苦杏仁中止咳平喘的有效成分苦杏仁苷具不稳定性，在贮存过程中易被苦杏仁酶等分解，含量降低，造成药效下降.苦杏仁炮制的主要目的是破坏苦杏仁酶，使苦杏仁中苦杏仁苷含量稳定.本实验通过对不同方法和条件炮制的苦杏仁样品贮存前后苦杏仁苷含量测定，以比较出稳定苦杏仁苷含量最合理的炮制方法。     

苦杏仁苷对新生大鼠坏死性小肠结肠炎的保护作用

目的 分析苦杏仁苷对新生大鼠坏死性小肠结肠炎(NEC)的保护作用.方法 将60只出生7 d的健康新生SD大鼠按随机数字表法分为对照组、模型组、苦杏仁苷低剂量组、苦杏仁苷中剂量组、苦杏仁苷高剂量组和柳氮磺嘧啶组,每组10只.除对照组外,其他各组大鼠均采用缺氧冷应激联合配方奶侵袭性喂养法建立NEC模型.同时低、中、高剂量组...     

桃核承气汤中桃仁不同配伍对苦杏仁苷含量的影响

[目的]探讨桃核承气汤中各配伍药味对汤剂苦杏仁苷含量的影响。[方法]通过L8(27)正交实验设计,高效液相色谱(HPLC)法测定桃核承气汤中桃仁不同配伍后药液中苦杏仁苷的含量变化。[结果]方中各药味对苦杏仁苷含量的影响次序为:大黄桂枝芒硝甘草,其中大黄对苦杏仁苷含量的影响具有显著性(P0.05),而桂枝、甘草、芒硝对苦杏仁苷含量无显著影响(P0.05);其中,含大黄的药液其pH值显著低于不含大黄的药液。[结论]大黄是影响桃核承气汤中苦杏仁苷含量的主要因素,pH值的降低可能是大黄导致苦杏仁苷下降的重要原因。     

HPLC测定几种杏仁中苦杏仁苷的含量

杏仁为蔷薇科植物杏 Prunus armeniaca L.或山杏 P.armeniaca L.var.ansu Maxim.的干燥种子 ,具有祛痰止咳、平喘、润肠等功效。主治外感咳嗽、喘满、喉痹、肠燥便秘等疾病。苦杏仁苷为其主要活性成分。苦杏仁苷遇水在苦杏仁苷酶作用下易酶解或在酸性条件下会分解成氢氰酸和苯甲醛。氢氰酸具有抑制中枢神经系统的作用 ,过量时会出现中毒现象。因此 ,了解不同品种、不同产地的杏仁中苦杏仁苷的含量具有一定意义。1　仪器与试药Agilent 1 1 0 0 Series高效液相色谱仪 ,HPHPLC ( 3D)化学工作站。苦杏仁苷对照品由中国药品生物制品检定所…     

苦杏仁苷的药理作用研究进展

苦杏仁苷为传统中药苦杏仁中的有效成分之一,广泛存在于蔷薇科植物的种子中。从抗动脉粥样硬化、抗肾间质纤维化、抗肺纤维化、抗高氧诱导肺损伤、免疫抑制、免疫调节、抗肿瘤、抗炎以及抗溃疡9个方面概括苦杏仁苷的药理作用,以期为科技工作者对苦杏仁苷进一步的研究提供参考。     

HPLC法研究配伍对麻黄汤中苦杏仁苷含量的影响

目的 建立HPLC法测定麻黄汤各配伍煎液中苦杏仁苷含量的分析方法，研究配伍对汤剂中苦杏仁苷含量的影响。方法 采用L8(2^7)正交设计和统计方法(统计软件SPSS10．00)，以HPLC法测定苦杏仁苷的含量。结果 该法简便、准确、灵敏，复方中其他成分对测定无干扰，可用于麻黄汤中苦杏仁苷的含量测定，麻黄、桂枝、甘草对方中苦杏仁苷含量的影响差异不存在显著性，两两交互作用差异不具有显著性。结论 麻黄、桂枝、甘草对麻黄汤中苦杏仁苷含量影响没有显著性。     

枇杷仁中苦杏仁苷的HPLC分析

为建立枇杷仁中苦杏仁苷含量的分析方法,采用高效液相法对苦杏仁苷进行定量分析,色谱柱为Hypersil ODS(4.6mm×250 mm,10 μm),流动相为磷酸盐缓冲液(pH 5.0)-甲醇(8:2),流速为1 ml/min,检测波长为210 nm.苦杏仁苷在10～250μg/ml与峰面积呈良好线性关系,回归方程为Y=17120X 145.99(r=0.9974),平均回收率为99.7%,RSD为1.01%.本方法分离效果好,重现性高,操作简单.可用于枇杷仁中苦杏仁苷的含量测定.     

苦杏仁不同炮制品苦杏仁苷含量测定

目的:比较苦杏仁不同炮制品中苦杏仁苷的含量。方法:采用滴定法对苦杏仁生品、3种不同炮制品进行含量测定。结果:苦杏仁苷含量顺序为生品>火单品>炒品>火单炒品。结论:不同炮制方法均可起到一定程度的杀酶效果,火单法杀酶效果好、苦杏仁苷含量较高。     

苦杏仁苷抑制人肺癌NCI-H1299细胞体外侵袭的机制

探讨天然产物苦杏仁苷对人非小细胞肺癌NCI-H1299细胞体外侵袭与转移的抑制作用及其机制。采用MTS法检测苦杏仁苷对肿瘤细胞生长的影响;采用Transwell小室和划痕试验检测苦杏仁苷对细胞侵袭和迁移能力的影响;采用Western blot和RT-PCR试验检测苦杏仁苷对MMP-2/9、integrinβ1、integrinβ4、整合素连接激酶(ILK)、黏附斑激酶(FAK)、p-FAK和β-catenin的表达水平,以及Akt和RICTOR的磷酸化水平的影响。结果表明:苦杏仁苷可显著抑制H1299细胞体外增殖,0.5和1 mg/m L苦杏仁苷作用H1299细胞48 h后,肿瘤细胞侵袭、迁移能力显著下降,MMP-2/9、integrinβ1/4、ILK、FAK、β-catenin蛋白和mRNA表达,MMP-2/9活性以及FAK、Akt和RICTOR磷酸化水平显著下调(P均<0.05)。     

苦杏仁苷溶度参数测定方法的比较研究

目的 比较并确定一种苦杏仁苷溶度参数的科学测定方法 .方法 以苦杏仁苷为研究成分,用基团贡献计算法、薄层色谱法、反相气相色谱法进行测定.结果 用以上3种方法 测得的苦杏仁苷的溶度参数分别为29.20(J/mL)1/2、26.34(J/mL)1/2、24.35(J/mL)1/2.结论 用反相气相色谱法(IGC)测定中药成分溶度参数的方法 最准确、可靠.     

苦杏仁品种选优初报

为选择丰产，出仁率高，含苦杏仁苷高的优良品种，对部分苦杏仁品种及山杏的优株进行了测定，发现有出仁率38．5％、苦杏仁苷含量高达5．45％的优株。     

补阳还五汤中苦杏仁苷的存在形式及其产生机制

目的：研究补阳还五汤中苦杏仁苷的存在形式及其产生机制。方法：采用各种柱层析对桃仁及补阳还五汤中的苦杏仁苷进行分离，通过各种光谱和波谱技术进行结构鉴定。结果：从补阳还五汤水煎液的正丁醇萃取部分分离得到苦杏仁苷，发现其为一对D、L差向异构体，含量之比约为1：1。桃仁单味药水煎结果与复方相同，95％乙醇回流仅得到D－苦杏仁苷，且D－苦杏仁苷在100℃水中回流未出现差向异构化。结论：D－苦杏仁苷的构化是高温水环境下桃仁中物质相互作用的结果，与补阳还五汤中其它单味药无明显相关性；L－苦杏仁苷是复方中桃仁由于水煎煮而产生的新化合物。     

药食养颜话杏仁

<正>杏仁为蔷薇科植物落叶乔木杏或小乔木杏或山杏等植物的成熟种子的核仁。野生品多为苦杏仁,栽培品甜杏仁较多。甜杏仁和苦杏仁的区别主要在于所含苦杏仁苷及含油量的不同。甜杏仁不含或仅含0.1%苦杏仁苷,而苦杏仁则含2%～4%苦杏仁苷。甜杏仁的含油量达45%～67%(平均59%),苦杏仁含油量为35.5%～62.5%(平均51.5%)。     

小儿肺热咳喘颗粒的薄层色谱鉴别研究

目的采用薄层色谱法鉴别小儿肺热咳喘颗粒中甘草酸和苦杏仁苷。方法优选甘草酸和苦杏仁苷供试品溶液制备方法,优选展开剂,得到甘草酸和苦杏仁苷的薄层色谱鉴别方法。结果该鉴别方法分离效果好,斑点圆整,比移值适中,重现性和专属性好。结论薄层色谱法可用于甘草酸和苦杏仁苷的鉴别,使该制剂质量标准更加完善。     

小儿肺热咳喘颗粒的薄层色谱鉴别研究

目的采用薄层色谱法鉴别小儿肺热咳喘颗粒中甘草酸和苦杏仁苷。方法优选甘草酸和苦杏仁苷供试品溶液制备方法,优选展开剂,得到甘草酸和苦杏仁苷的薄层色谱鉴别方法。结果该鉴别方法分离效果好,斑点圆整,比移值适中,重现性和专属性好。结论薄层色谱法可用于甘草酸和苦杏仁苷的鉴别,使该制剂质量标准更加完善。     

通宣理肺三种剂型中苦杏仁的质量分析与评价

目的评价通宣理肺三种剂型中苦杏仁的质量。方法运用HPLC法测定多批通宣理肺三种剂型中苦杏仁苷的含量。结果样品中苦杏仁苷的含量差别较大,大蜜丸苦杏仁苷含量为（1.844±1.246）mg/丸,水蜜丸为（0.493±0.281）mg/g,片剂（薄膜衣）为（2.234±0.133）mg/片,其中2批大蜜丸未检出苦杏仁苷。结论建议考察其指标,控制内在质量。     

中药不良反应的发生机理

药物治疗效应的增强和扩大：有些药物的治疗量与产生不良反应的量非常接近，如剂量控制不当，易发生不良反应。如止咳平喘药苦杏仁主要有效成分为苦杏仁苷，苦杏仁苷经消化酶和苦杏仁酶分解后产生氰氢酸，对呼吸中枢呈轻度抑制作用，发挥止咳平喘的治疗效应。若服用剂量过大，苦杏仁苷经分解后产生大量的氰氢酸，则可抑制细胞内呼吸，使细胞氧化反应停止，引起组织窒息，细胞内缺氧，出现氢氰酸中毒反应。苦杏仁苷口服后易经胃肠道消化酶分解产生氢氰酸，因而苦杏仁口服毒性较静注更大。[第一段]     

扁桃苷制剂

扁桃苷制剂(Laetrile)是苦杏仁苷的提纯半合成形式。苦杏仁苷是一种天然的、含糖植物提取物,能产生氰化物,主要存在于杏核、桃核和苦扁桃核中,其他植物诸如菜豆、苜蓿、高粱也含有苦杏仁苷。市面上销售的扁桃苷制剂实际上是苦杏仁苷。扁桃苷制剂的毒性源于其产生的氰化物。二十世纪七八十年代曾将扁桃苷制剂广泛用于癌症的治疗。直到1982年Ⅱ期临床试验未能证明扁桃苷制剂的疗效和安全性,使其应用在美国受到禁止。1干预措施扁桃苷制剂又名维生素B17,经美国专利认证的扁桃苷制剂(L-扁桃酸腈β-葡萄糖醛酸的商品名)为半合成品。扁桃苷制剂作…     

煎煮条件对桃仁中苦杏仁苷含量的影响

目的探讨桃仁的最佳煎煮条件。方法采用HPLC法,以苦杏仁苷含量为考察指标,对桃仁药材的煎煮时间进行优选。结果煎煮时间的长短对苦杏仁苷的含量有很大影响,是否去除种皮对苦杏仁苷的提取率影响不大。结论桃仁的煎煮时间应控制在1h以内,最好在15-30min。实验同时提示桃仁在与其他药材共煎时宜后下。