南蛇藤的研究进展

南蛇藤含有丰富的萜类、生物碱、黄酮类化合物。现代研究证实其具有抗炎镇痛、抗肿瘤、抗菌、抗病毒、抗生育等广泛的药理活性,对其药效学物质基础进行深入的研究和开发,具有重大意义。     

328南蛇藤的研究进展

南蛇藤含有丰富的萜类、生物碱、黄酮类化合物.现代研究证实其具有抗炎镇痛、抗肿瘤、抗菌、抗病毒、抗生育等广泛的药理活性,对其药效学物质基础进行深入的研究和开发,具有重大意义.     

中药有效成分抗胃癌作用机制的研究进展

胃癌是一种死亡率极高的疾病,长期威胁着人们的身体健康,目前主要的治疗方式有手术治疗和化疗,但此方法对人体伤害均较大,而研究发现中药有效成分在肿瘤辅助治疗中具有明显的治疗效果,因此中药有效成分在抗肿瘤领域成为研究热点。近年来,很多相关科研人员对中药有效成分作用于人胃癌细胞的体外活性及机制研究尤为活跃。该文从中药提取物、多糖、生物碱、皂苷、黄酮类、萜类、醌类、挥发油、酯类、酚类、蛋白组分等中药有效成分为出发点,以抗胃癌作用机制即抑制细胞增殖,诱导细胞凋亡;抑制细胞侵袭及迁移;抑制血管内皮生长因子(VEGF)过表达;干扰细胞有丝分裂;调节细胞信号通路为主要内容,对胃癌细胞的体外抑制活性与作用机制进行阐述,为抗胃癌药物的研发与应用提供理论参考。     

南蛇藤属植物的化学成分与药理作用

南蛇藤属植物分布广泛，含有丰富的萜类、生物碱、黄酮类化合物。近来的研究证明其具有抗肿瘤、抗炎、镇痛、抗菌等广泛的药理活性，因此对其药效学物质基础进行深入的研究具有重要的现实意义。     

中药南蛇藤抗肿瘤作用的研究进展

目的：探讨南蛇藤抗肿瘤作用近近研究情况。方法：搜集近年来有关南蛇藤抗肿瘤的作用的文献并进行分析。结果：南蛇藤是常见中药之一，其含有丰富的萜类、生物碱、黄酮类化合物，能够抑制肿瘤细胞增殖，促进肿瘤细胞凋亡，抑制肿瘤侵袭、转移和血管生成，并能逆转肿瘤多药耐药性。结论：中药南蛇藤应可用于临床治疗肿瘤     

抗肿瘤药用植物有效成分研究概况

从药用植物抗肿瘤活性成分的化学结构、药理活性及其构效关系等方面综述了近几年来国内外有关喹啉类生物碱，吲哚类生物碱，芪类化合物，二萜类化合物，五环三萜类化合物，黄酮类化合物，内酯类化合物，醌类化合物，多糖类化合物，蛋白质类化合物以及一些具有抗癌活性的多炔类化合物等中草药活性成分在抗肿瘤方面的研究进展。总结并探讨了当今抗肿瘤天然产物研究发展的新方向。     

南蛇藤抗肿瘤作用的研究进展

国内外研究表明,南蛇藤具有较好的抗肿瘤活性,其主要作用为抑制肿瘤细胞增殖、诱导肿瘤细胞凋亡、抑制肿痛血管生成、逆转肿瘤多药耐药等.对其抗肿瘤药效学物质基础和抗瘤机制的深入研究具有重要意义.     

南蛇藤抗肿瘤作用的研究进展

国内外研究表明,南蛇藤具有较好的抗肿瘤活性,其主要作用为抑制肿瘤细胞增殖、诱导肿瘤细胞凋亡、抑制肿痛血管生成、逆转肿瘤多药耐药等.对其抗肿瘤药效学物质基础和抗瘤机制的深入研究具有重要意义.     

南蛇藤属植物化学成分研究进展

综述了近5年来南蛇藤属植物的化学成分及其活性的研究成果，指出应结合药理实验对该属植物的萜类化合物作进一步的活性筛选及结构改造的研究。     

南蛇藤提取物增强抑癌基因Maspin抑制人胃癌细胞株MGC803侵袭能力的研究

目的：构建高表达抑癌基因Maspin的人胃癌MGC803细胞,研究不同浓度的南蛇藤提取物能否增强Maspin抑制胃癌细胞的侵袭能力。方法：克隆重组GV208-Maspin-EGFP慢病毒表达载体,感染人胃癌MGC803细胞。加入不同浓度的南蛇藤提取物（10、20、40 μg·mL-1）,Transwell小室法检测药物对高表达Maspin的人胃癌MGC803细胞侵袭能力的影响。结果：成功构建高表达Maspin的人胃癌MGC803细胞模型。各药物组Transwell小室下方穿膜细胞的数目减少,呈现一定的药物浓度依赖性。结论：南蛇藤提取物可增强抑癌基因Maspin抑制人胃癌细胞株MGC803侵袭的能力。     

南蛇藤提取物通过Cofilin1抑制胃癌BGC-823细胞转移的机制

目的:探讨南蛇藤乙酸乙酯提取物(Celastrus orbiculatus extract,COE)抑制胃癌侵袭转移的作用及其机制。为胃癌的中医药预防与治疗寻求新的靶点,为开发有效的抗胃癌中药奠定理论和实验基础。方法:利用前期蛋白质二维电泳技术,在胃癌中筛选出COE作用于胃癌的差异大的靶点蛋白。然后利用蛋白免疫印迹法(Western blot)检测COE(20,40,80 mg·L~(-1))干预后细胞中丝切蛋白1(Cofilin 1,CFL1)水平的表达情况。最后利用分子克隆技术,将胃癌细胞株BGC-823中的CFL1表达抑制,然后联合COE进行干预,检测COE是否能影响胃癌细胞的侵袭转移。结果:在前期实验基础上经过细胞水平的验证,CFL1能够在胃癌细胞中稳定高表达;Western blot结果显示,COE能抑制胃癌细胞中CFL1的表达,经不同质量浓度COE(20,40,80 mg·L~(-1))处理24 h的BGC-823细胞,其CFL1的水平受到了不同程度的抑制。随着COE的浓度递增,CFL1的表达逐渐减弱。与空白组比较,COE40,80 mg·L~(-1)组CFL1表达显著减少(P0.01);利用小干扰RNA(siRNA)技术干扰胃癌BGC-823细胞株后,CFL1表达受到明显抑制,与空白组比较,siRNA-CFL1慢病毒转染组BGC-823细胞中CFL1受到显著抑制(P0.01);细胞侵袭实验(transwell)显示COE能显著减少胃癌BGC-823细胞敲低表达后细胞的透膜细胞数(P0.01)。结论:COE能明显抑制胃癌BGC-823细胞的转移,其机制可能与抑制CFL1的过度表达有关。     

南蛇藤提取物通过调控基质金属蛋白酶组及其抑制因子抑制人胃癌SGC-7901细胞侵袭转移的研究

目的探讨南蛇藤提取物(COE)对人胃癌SGC-7901细胞的侵袭和转移的影响及其分子机制。方法 MTT法检测COE对人胃癌SGC-7901细胞增殖的影响;Transwell小室实验检测COE对SGC-7901细胞侵袭和转移能力的影响。Western blotting检测经COE作用后的SGC-7901细胞中金属基质蛋白酶(MMPs)MMP2、MMP9和金属基质蛋白酶抑制因子(TIMPs)TIMP1、TIMP3的蛋白水平。RT-PCR检测经COE作用后的SGC-7901细胞中MMP2、MMP9、TIMP1、TIMP3的m RNA表达情况。结果 Transwell实验显示,经20、40、80 mg/L COE处理过的SGC-7901细胞穿膜数明显减少并呈一定的浓度依赖性。Western blotting结果显示,经20、40、80 mg/L COE处理过的SGC-7901细胞,MMP2、MMP9蛋白的表达水平明显降低,而TIMP1、TIMP3蛋白表达水平明显上调。RT-PCR结果显示,经20、40、80 mg/L COE处理过的SGC-7901细胞中MMP2和MMP9的m RNA水平有轻微升高趋势,而TIMP1和TIMP3的m RNA水平明显大幅上调(P0.001)。结论 COE能明显抑制人胃癌SGC-7901细胞的侵袭和迁移,其机制可能与下调MMP2、MMP9蛋白水平直接相关。而其作用的实现,很可能是通过直接上调TIMP1和TIMP3的m RNA转录水平从而提高TIMPs蛋白表达水平实现的。     

南蛇藤提取物对高表达maspin的人胃癌MGC-803细胞凋亡的影响

目的:利用高表达抑癌基因maspin的人胃癌MGC-803细胞探讨南蛇藤提取物对其凋亡的影响。方法:以人胃癌MGC-803细胞为研究对象,不同质量浓度20,40,80,160,320 mg·L-1南蛇藤提取物作用于MGC-803细胞24,48 h后,MTT法检测南蛇藤提取物对高表达maspin的人胃癌MGC-803细胞增殖的影响;以不同质量浓度COE组(0,20,40,80 mg·L-1)及32 mg·L-1的5-FU阳性对照处理24 h后,TUNEL法检测南蛇藤提取物对细胞凋亡的影响,Western blot检测对maspin,Bcl-2,Bcl-2L12及Bax蛋白表达的影响。结果:南蛇藤提取物(20,40,80,160,320 mg·L-1)能明显抑制高表达maspin的人胃癌MGC-803细胞的增殖,呈现时间及浓度依赖性;与空白组比较,不同质量浓度的南蛇藤提取物(20,40,80 mg·L-1)作用24 h后,镜下显示,随着药物浓度升高,细胞数目减少,形态变圆,胞浆浓缩,出现凋亡小体,TUNEL结果表明南蛇藤提取物(20,40,80 mg·L-1)能促进细胞凋亡,Western blot结果显示南蛇藤提取物(20,40,80,160 mg·L-1)可呈浓度依赖性地增加抑癌基因maspin蛋白的表达,降低Bcl-2,Bcl-2L12的表达,均具有明显的统计学差异(P0.05,P0.01)。结论:南蛇藤提取物能够抑制高表达maspin的人胃癌MGC-803细胞的增殖,促进其凋亡,其机制可能与南蛇藤提取物促进抑癌基因maspin的表达以及抑制Bcl-2,Bcl-2L12的表达有关。     

西红花的资源分布及抗肿瘤研究进展＊

西红花为鸢尾科番红花属植物番红花的干燥柱头，是中医临床常用的活血化瘀药，主产于伊朗、印度、希腊和摩洛哥等国家。现代药理研究表明，西红花不仅具有抗惊厥、抗抑郁、抗炎和抗氧化等药理活性，近年来其抗肿瘤活性也逐渐受到了国内外学者的关注。西红花中具有抗肿瘤作用的活性成分主要为西红花苷、西红花酸、西红花醛和西红花苦素，对乳腺癌、肺癌、肝癌、白血病、皮肤癌等多种恶性肿瘤均具有抑制作用，其作用机理包括：诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞，增加化疗药敏感度及抑制肿瘤转移等。本文将从西红花的资源分布、抗肿瘤活性成分及作用机制方面进行总结和归纳，以期为西红花未来在抗肿瘤方面的开发及应用提供参考。     

Antinociceptive and hypnotic properties of Celastrus orbiculatus

Ethnopharmacological relevance

Celastrus orbiculatus, a woody vine of the Celastraceae family, has been widely used as a traditional medicine for the treatment of many diseases, including rheumatoid arthritis and odontalgia. In this study, we assessed the sedative and antinociceptive activities of the methanolic extract of Celastrus orbiculatus (MCO).

Materials and methods

The antinociceptive effect of MCO was evaluated using several experimental pain models, including thermal nociception methods, such as the tail immersion and the hotplate tests, as well as chemical nociception induced by intraperitoneal acetic acid and subplantar formalin administration in mice. To verify the possible connection of the opioid receptor to the antinociceptive activity of MCO, we performed a combination test with naloxone, a nonselective opioid receptor antagonist. The sedative effect of MCO was studied using the pentobarbital-induced sleeping model.

Results

MCO demonstrated strong and dose-dependent antinociceptive activity compared to tramadol and indomethacin in various experimental pain models. The combination test using naloxone revealed that the antinociceptive activity of MCO is associated with activation of the opioid receptor. MCO also caused decreased sleep latency and increased sleeping time in the pentobarbital-induced sleeping model; however, MCO alone did not induce sleep.

Conclusions

In the present study, MCO showed potent antinociceptive and sedative activities. Based on these results, MCO may be considered a valuable anti-nociceptive and hypnotic agent for the treatment of various diseases.     

南蛇藤提取物对人胃癌SGC-7901细胞蛋白组学的影响

目的:探讨南蛇藤提取物(Celastrus orbiculatus extract,COE)在人胃癌细胞中的可能作用靶点。方法:采用细胞活力实验检测COE对细胞生长增殖的抑制作用,计算COE的半数抑制浓度(50%concentration of inhibition,IC50)。蛋白质组学技术寻找COE作用前后的差异表达蛋白;并通过蛋白免疫印迹法(Western blot)对部分蛋白进行验证。结果:COE能够抑制SGC-7901细胞的增殖,呈一定的浓度及时间依赖性;其24 h的IC50为70.14 mg·L~(-1)。COE(70 mg·L~(-1))作用SGC-7901细胞24 h后,与空白组比较有9个蛋白质点发生下调,4个蛋白质点发生上调;这些蛋白可能是COE在胃癌细胞中的作用靶点。Western blot验证了COE对热休克蛋白27(heat shock protein 27,HSP27),抗增殖蛋白(prohibitin),丝切蛋白(cofilin-1),膜联蛋白A5(annexin A5)表达的影响,与蛋白质组学结果相一致。结论:COE对胃癌细胞具有显著的抑制作用,筛选出的差异表达蛋白为COE的抗肿瘤机制研究提供新的依据。     

南蛇藤提取物联合miR-302通过PI3K/Akt信号通路调控食管癌细胞增殖、侵袭和迁移的研究

目的探讨南蛇藤提取物(COE)联合miR-302对人食管癌细胞增殖、侵袭和迁移的影响及对PI3K/Akt信号通路的调控作用。方法实时荧光定量PCR(q RT-PCR)检测人正常食管上皮细胞Het-1A及不同食管癌细胞株中miR-302表达情况。将miR-302mimic和阴性对照mimiccontrol转染至人食管癌TE-1细胞中,q RT-PCR检测质粒转染后TE-1细胞中miR-302的表达情况。单独或联合使用COE作用TE-1细胞,CCK-8实验检测TE-1细胞增殖情况,Transwell实验检测TE-1细胞侵袭和迁移能力,Westernblotting分析PI3K/Akt信号通路中相关蛋白表达情况。结果食管癌细胞株中miR-302的表达明显低于正常食管上皮细胞(P0.05)。转染miR-302mimic能够有效提高TE-1细胞中miR-302的表达(P0.05)。单独使用COE或过表达miR-302可抑制食管癌TE-1细胞增殖、侵袭和迁移(P0.05),下调PI3K和p-Akt蛋白表达;二者联合使用对TE-1细胞增殖、侵袭和迁移抑制及对PI3K和p-Akt蛋白表达下调作用更显著(P0.05)。结论 COE联合miR-302可协同抑制食管癌TE-1细胞增殖、侵袭和迁移,其作用机制可能与抑制PI3K/Akt信号通路的激活有关。     

苎麻根石油醚部位体外抗肿瘤生物活性及其GC-MS分析

目的:明确苎麻根石油醚部位体外抗胃癌活性并揭示其发挥药效的物质基础,为苎麻根的开发利用奠定基础。方法:采用噻唑蓝(MTT)法考察不同给药剂量,不同给药时间下苎麻根石油醚部位对人胃癌HGC-27细胞的增殖抑制作用及其与时间、剂量的关系;采用流式细胞仪检测苎麻根石油醚部位作用于人胃癌HGC-27细胞后细胞凋亡率和细胞周期的变化;通过GC-MS对发挥药效的苎麻根石油醚部位进行成分解析。结果:不同质量浓度的苎麻根石油醚部位作用于人胃癌HGC-27细胞24,48,72 h后,均呈现出较好的细胞增殖抑制作用,并呈现一定的时间-剂量-效应关系,差异有统计学意义(P 0. 05);苎麻根石油醚部位作用人胃癌HGC-27细胞后可诱导细胞凋亡,影响细胞周期的正常变化,G0/G1期细胞比例明显减少,S期细胞比例明显增多;通过GC-MS鉴定出苎麻根石油醚部位中26种化学成分,主要包括谷甾醇、豆甾醇等。结论:苎麻根石油醚部位为其抗胃癌活性部位,其发挥药效的主要成分为甾醇类化合物,为苎麻根在临床上的合理应用及其在抗肿瘤方面的进一步研究奠定基础。     

人参抗肿瘤作用的有效成分及其机制研究进展

人参是中国延用了两千多年珍贵的传统中药材之一,由于其具有诸多药理作用而临床广泛应用于治疗肿瘤等多种疾病。目前肿瘤已经成为威胁人类健康的重要因素,因而人参抗肿瘤作用也越加受到关注。针对人参抗肿瘤作用的有效成分及其分子作用机制、构效关系进行综述。研究表明人参抗肿瘤作用的主要有效成分为人参皂苷及其肠道菌群代谢产物、人参多糖和人参炔醇,这些活性成分发挥药理作用的机制目前已较为明确,其作用机制主要包括诱导肿瘤细胞周期阻滞、凋亡及分化、增强对肿瘤细胞免疫、抑制肿瘤细胞增殖及侵袭与转移等,而其分子机制涉及许多相关基因、蛋白、蛋白酶、免疫细胞、细胞因子及相关信号通路等的调控与表达。此外,人参有效成分的抗肿瘤作用表现出一定的剂量依赖性,且其化学结构的不同导致抗肿瘤活性有所差异。人参中含有丰富的抗肿瘤活性成分,有望为临床治疗各种肿瘤提供安全有效的天然药物及制剂。     

南蛇藤提取物体内抗肿瘤作用的实验研究

目的:研究南蛇藤提取物体内抗肿瘤作用。方法:采用小鼠肉瘤(S180)、肝癌(Heps)移植性肿瘤模型,观察南蛇藤醋酸乙酯、正丁醇提取物的肿瘤抑制作用;并分别测定小鼠血清中超氧化物歧化酶(SOD)活性、丙二醛(MDA)含量。结果:南蛇藤醋酸乙酯、正丁醇提取物在20 mg.mL^-1时即可明显抑制S180和Heps移植性肿瘤,与阴性对照组相比,有显著性差异(P<0.01);并可提高小鼠血清SOD活性,降低MDA水平。结论:南蛇藤醋酸乙酯、正丁醇提取物具有抗小鼠肿瘤作用;并可增强抗氧化能力。