天然药物中寡肽的研究进展

文章综述近年来天然药物中寡肽的研究进展,为天然药物的开发利用提供新方法、新思路。通过查阅整理相关文献报道,从寡肽的吸收转运机制及意义,寡肽的分离纯化方法以及寡肽的生理活性3方面阐述天然药物中寡肽的研究进展。寡肽比蛋白质、多肽和氨基酸更容易被人体吸收,且具有多种生理活性,是生物技术新药的潜力股。天然药物中广泛存在着大量现成的肽可以被开发利用,然而,目前寡肽在国内医药领域的应用还仅限于与传统中医相结合的医药产品。因此,利用天然药物开发活性寡肽产品,在医药行业中蕴藏着巨大的开发潜力。     

天然药物活性成分的生物合成与生物转化

生物活性成分是中药防病治病的物质基础,也是中药现代化研究的重要内容之一。生物合成与生物转化以其公认的高效和高选择性的温和催化体系的特征正在中医药学等学科领域发挥着越来越重要的作用。探讨了天然药物活性成分的生物合成和生物转化与中药现代化的关系及其诸多应用(尤其中药和天然药物研究),并进行了探索性展望。     

天然中药药物生物合成转化技术分析

中药防治疾病和治疗疾病的物质基础是生物活性成分,同时生物活性成分也是研究中药现代化的一个重要途径.文章讨论了在中药现代化过程中天然药物活性成分的转化与合成的应用价值,并对其研究进展进行了分析.     

“十二五”国家重点图书出版规划项目《植物药活性成分大辞典》(上、中、下册)

植物中的活性成分是植物药发挥疗效的物质基础,植物活性成分研究是阐释植物药的生物活性、临床疗效和毒性的必要手段,也是新药发现和创制的可行途径,更是中药药效物质基础研究、质量控制以及配伍合理性及作用规律研究的前提和基础。近些年来,随着国际上植物化学以及天然药物化学学科的迅速发展,大量的植物活性成     

“十二五”国家重点图书出版规划项目《植物药活性成分大辞典》(上、中、下册)

植物中的活性成分是植物药发挥疗效的物质基础,植物活性成分研究是阐释植物药的生物活性、临床疗效和毒性的必要手段,也是新药发现和创制的可行途径,更是中药药效物质基础研究、质量控制以及配伍合理性及作用规律研究的前提和基础。近些年来,随着国际上植物化学以及天然药物化学学科的迅速发展,     

植物肽的化学和生物活性研究进展

随着分离、纯化技术和结构鉴定等研究手段的飞速发展,越来越多的具有特定生物活性和药用价值的肽类化合物从天然植物中分离得到,如寡肽、环肽等,并对这些植物活性肽的化学结构和功能进行了深入研究。对近10年来有代表性的植物肽的组成、结构及其生物学功能和药用价值等方面进行综述,为今后植物活性肽的研究和应用提供一定的参考依据。     

药用植物活性肽类研究进展

本文综述了药用植物活性肽的研究进展,着重介绍植物中寡肽类、环肽类、大环寡肽、糖肽类化合物的生物活性、结构特点、提取分离和鉴定方法。     

“十二五”国家重点图书出版规划项目《植物药活性成分大辞典》(上、中、下册)

植物中的活性成分是植物药发挥疗效的物质基础,植物活性成分研究是阐释植物药的生物活性、临床疗效和毒性的必要手段,也是新药发现和创制的可行途径,更是中药药效物质基础研究、质量控制以及配伍合理性及作用规律研究的前提和基础。近些年来,随着国际上植物化学以及天然药物化学学科的迅速发展,大量的植物活性成分被研究和报道,形成大量、丰富     

中药及天然药物化学成分抗抑郁作用研究进展

抑郁症是一种高患病率、高致残率以及高自杀率的严重精神性疾患,属于情感性精神障碍。中药及天然药物是抗抑郁先导化合物和新药发现的重要来源。本文系统查阅Springer LINK、Sci-Hub、Web of Science等英文数据库以及CNKI学术文献总库,发现1987年至2017年共有157篇与中药及天然药物化学成分抗抑郁作用研究相关的文献,其中国外140篇,国内17篇。然后,从结构类型、生物活性、作用机制等方面综述其研究进展,为抗抑郁新药发现和药物设计提供依据。     

“十二五”国家重点图书出版规划项目《植物药活性成分大辞典》(上、中、下册)

植物中的活性成分是植物药发挥疗效的物质基础,植物活性成分研究是阐释植物药的生物活性、临床疗效和毒性的必要手段,也是新药发现和创制的可行途径,更是中药药效物质基础研究、质量控制以及配伍合理性及作用规律研究的前提和基础。近些年来,随着国际上植物化学以及天然药物化学学科的迅速发展,大量的植物活性成分被研究和报道,形成大量、丰富的植物活性成分研究的信息源。但是,这些资料作为原始文献散在于成千上万的中外学术期刊上,不能满足读者对植物活性成分的系统     

2007年《中国天然药物》第5卷文题学科分类索引

思路与方法专栏:生药学研究(2)中药效应物质基础和质量控制研究的思路与方法李萍,齐炼文,闻晓东,盛亮洪(1)从麦冬人手,探讨中药材现代系统研究的思路与方法余伯阳(10)南五味子属药用植物的化学成分及其生物活性陈道峰(15)专栏:中药创新药物研究中药创新药物的发现与研发屠鹏飞,姜勇(81)现代中药研发的回顾和思考刘珂(87)专栏:天然药物生物转化研究(1)加强生物催化与生物转化技术在我国药物源头创新中的应用欧阳平凯(J61)中药活性成分生物转化的研究思路与方法马骁驰,果德安(162)以生物组合化学技术发现新高效低毒天然药物先导化合物余伯阳(…     

天然产物与创新药物研究开发

创新药物研究对医药产业的发展，保障人民身体健康具有重要的作用。药物分子设计和从天然产物中发现活性先导化合物进而研发创新药物是行之有效的重要途径。天然产物特有的化学结构复杂性和生物活性多样性，奠定了从天然产物中发现活性先导物进而研发创新药物的成功几率。据统计，1982-2002年间全球上市1000多种小分子药品中，55％系来自天然产物或其衍生物，     

“十二五”国家重点图书出版规划项目 《植物药活性成分大辞典》(上、中、下册)

植物中的活性成分是植物药发挥疗效的物质基础,植物活性成分研究是阐释植物药的生物活性、临床疗效和毒性的必要手段,也是新药发现和创制的可行途径,更是中药药效物质基础研究、质量控制以及配伍合理性及作用规律研究的前提和基础。近些年来,随着国际上植物化学以及天然药物化学学科的迅速发展,大量的植物活性成分被研究和报道,形成大量、丰富的植物活性成分研究的信息源。但是,这些资料作为原始文献散在于成千上万的中外学术期刊上,不能满足读者对植物活性成分的系统了解、方便查阅和迅速掌握的需要。     

“十二五”国家重点图书出版规划项目《植物药活性成分大辞典》(上、中、下册)

植物中的活性成分是植物药发挥疗效的物质基础,植物活性成分研究是阐释植物药的生物活性、临床疗效和毒性的必要手段,也是新药发现和创制的可行途径,更是中药药效物质基础研究、质量控制以及配伍合理性及作用规律研究的前提和基础。近些年来,随着国际上植物化学以及天然药物化学学科的迅速发展,大量的植物活性成分被研究和报道,形成大量、丰富的植物活性成分研究的信息源。但是,这些资料作为原始文献散在于成千上万的中外学术期刊上,不能满足读者对植物活性成分的系统了解、方便查阅和迅速掌握的需要。     

“十二五”国家重点图书出版规划项目《植物药活性成分大辞典》(上、中、下册)北大核心CSCD

植物中的活性成分是植物药发挥疗效的物质基础,植物活性成分研究是阐释植物药的生物活性、临床疗效和毒性的必要手段,也是新药发现和创制的可行途径,更是中药药效物质基础研究、质量控制以及配伍合理性及作用规律研究的前提和基础。近些年来,随着国际上植物化学以及天然药物化学学科的迅速发展,大量的植物活性成分被研究和报道,形成大量、丰富的植物活性成分研究的信息源。但是,这些资料作为原始文献散在于成千上万的中外学术期刊上,不能满足读者对植物活性成分的系统了解、方便查阅和迅速掌握的需要。     

新形势下中药创新药物的发现与研发

该文根据近年来生命科学的快速发展和我国对中药创新药物审批要求的不断提升,在分析基于中医药理论和天然产物资源的创新药物发现的优势以及当前中药新药研发存在的问题的基础上,从基于中药资源的活性化合物发现、中药有效部位及其复方制剂的发现、基于经典名方的中药创新药物的研发、基于名优中成药的创新药物研发以及临床有效方剂的新药转化等5个方面,系统介绍了新形势下中药创新药物的发现和研发思路,并就加快我国中药创新药物的发展提出五点建议,为中药创新药物的研发提供参考。     

基于肽键热振荡理论对僵蚕炮制前后体外抗帕金森活性的研究

目的:筛选僵蚕抗帕金森病作用活性组分,对比僵蚕传统热炮制加工前后活性,研究僵蚕天然寡肽与酶解寡肽抗帕金森病作用活性,并对比炮制前后天然与酶解寡肽收率,为僵蚕合理开发应用提供依据。方法:将僵蚕应用石油醚、乙酸乙酯、甲醇、水分别提取,得到僵蚕不同极性溶媒提取物,应用6-羟基多巴胺(6-OHDA)诱导的人神经母细胞瘤细胞(SH-SY5Y)细胞损伤模型对其全成分进行系统研究;进而将僵蚕水提取物经过超滤离心,分别得到10 kDa、3～10 kDa、1～3 kDa、1 kDa组分,再应用乙酰胆碱酯酶(AchE)抑制率及对6-OHDA诱导SH-SY5Y细胞损伤的保护作用进行活性组分筛选;基于肽键热振荡理论对炮制前后僵蚕不同组分活性进行对比研究;酶解僵蚕10 kDa组分,对天然及酶解1 kDa组分进行活性对比研究。结果:僵蚕水提取物较其他极性溶媒提取物活性强,水提取物中1 kDa组分的活性最佳,因此确定僵蚕1 kDa组分为活性组分;炒僵蚕1 kDa组分寡肽含量高于生品;酶解1 kDa组分的活性略低于天然寡肽,但酶解1 kDa组分寡肽收率高于天然1 kDa组分。结论:本文确定了1 kDa组分为僵蚕体外抗帕金森的药效物质;基于肽键热振荡理论阐明了僵蚕经麸炒后,由于肽键的断裂,生成了更多的小分子寡肽类成分;由酶解得到收率更高的活性寡肽,解决了天然寡肽收率较低难于产业化的问题,为僵蚕开发应用提供了可靠的依据。     

基于计算机辅助水解的中药大豆寡肽的ETA拮抗活性预测

中药寡肽是中药发挥药效的关键组分之一,系统地研究中药寡肽的组成及其药效是中药物质基础及作用机制研究的关键。该研究拟基于计算机辅助水解和分子对接等模拟技术,以中药大豆为研究载体,解析其降压寡肽成分,并预测其潜在的内皮素受体A(endothelin receptor A,ETA)拮抗活性。该文通过收集大豆中的储存蛋白序列,基于计算机辅助水解方法进行蛋白的模拟消化水解,并将水解获得的寡肽构建虚拟结构数据库。随后该研究构建了ETA肽类拮抗剂的药效团模型,包括1个疏水特征、1个负电中心、1个芳环特征和5个排除体积。同时,利用同源模建方法构建ETA的蛋白三维结构模型,并将其用于分子对接研究,采用一致性打分评价化合物的ETA拮抗活性。通过构建ETA肽类拮抗剂的药效团模型、同源模建的三维蛋白结构以及分子对接模型,共预测获得27条可能具有潜在ETA拮抗活性的寡肽分子。该文进一步分析关键氨基酸GLN165,并结合文献,说明其对拮抗剂活性的重要性。计算机辅助水解方法可以高效地对已知序列结构的中药蛋白进行模拟水解,结合分子模拟模型,能进一步辨识中药寡肽潜在的生物学活性。该研究为快速、高效开展中药来源的肽类物质的活性机制研究提供了方法学依据。     

高速逆流色谱在快速筛选中药天然产物活性成分中的应用

高速逆流色谱结合快速生物活性检测方法,特别适合从中药和天然产物中筛选活性成分。结合本课题组的研究和近年研究进展,本文综述了高速逆流色谱在中药和天然产物中快速筛选活性成分的应用进展。     

抗HIV的中药及其有效成分研究进展

通过国际网络、国内外文献资料查新等手段对最近6年来具有抗HIV活性的中药及其相关化合物进行综述。发现中药或天然药用植物中含有多种抗HIV的药理活性物质,如生物碱类、蛋白质类、黄酮类、槲皮素类、萜类、木质素类等。有望从中获得抗HIV的有效药物,并为实验室研究工作和临床用药做参考。因此从天然产物中寻找高效低毒的抗HIV药物为今后的重要研究方向。